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PSICOFARMACOLOGIA_PSICOFARMACOS

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Prof. José Ricardo 
*
1.ANTIDEPRESSIVOS 
2.PSICOESTIMULANTES 
3.BENZODIAZEPÍNICOS 
4.ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
5.NEUROLÉPTICOS - ANTIPSICÓTICOS 
6.PSICODÉLICOS E ALUCINÓGENOS 
CLASSIFICAÇÃO DOS 
PSICOFÁRMACOS 
NEUROTRANSMISSOR EM EXCESSO DEFICIENCIA 
Norepinefrina Ansiedade, pânico, anorexia, 
excitabilidade, insônia 
Depressão DDA/TDAH 
Dopamina Psicoses, síndrome de 
Tourette/tiques 
Doença de Parkinson, 
DDA/TDAH, depressão 
Acetilcolina Delírio/confusão, psicoses Doença de Alzheimer 
Serotonina Sono, alucinações, perda de 
apetite, ansiedade 
Depressão, TOC, 
sensibilidade à dor, 
ansiedade 
Glutamato Convulsões, degeneração 
neuronal 
Esquizofrenia, depressão, 
deficiência cognitiva 
GABA Depressão do SNC, depressão 
respiratórioa, sedação 
Convulsão, desordens de 
movimento 
Desequilíbrios químicos no cérebro 
DDA, distúrbio do déficit de atenção; TDAH, transtorno do déficit de atenção e hiperatividade; 
TOC, transtorno obsessivo-compulvivo 
Transtornos Mentais 
Como Tratar ? ... 
PORQUE ... 
QUANDO... 
COMO ... 
 ... UTILIZAR PSICOFARMACOLOGIA 
INTERVENÇÃO MEDICAMENTOSA 
MEDICALIZAÇÃO DE PROBLEMAS 
 A T. M. PROMOVE UM CONTROLE E NÃO A CURA DO TRANSTORNO 
 
 
 PRIMEIRAS MEDICAÇÕES 
 
 
 
“Anti-hitamínico” 
Década de 50 - 
medic. antipsicótico 
 Década de 50 - 
Estabilizador do humor 
 Década de 50 - 
medic. antidepressivo 
CLORPROMAZINA 
LÍTIO 
IPRONIAZINA 
BENZODIAZEPÍNICO 
 Década de 60 - 
 medic. ansiolítico 
*Classificação das drogas 
psicotrópicas: 
*Agentes antidepressivos: 
*Sinônimos: timolépticos 
*Definição: que aliviam os sintomas depressivos. 
*Ex: inib. da monoamina oxidase e antidep. tricíclicos. 
*Estimulantes psicomotores: 
*Sinônimo: psicoestimulantes 
*Definição: drogas que produzem vigília e euforia 
*Ex: anfetamina, cocaína e cafeína. 
*Classificação das drogas 
psicotrópicas: 
*Ansiolíticos e sedativos: 
*Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores. 
*Definição: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade. 
*Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol. 
*Drogas antipsicóticas: 
*Sinônimos: neurolépticos, tranquilizantes maiores, 
antiesquizofrênicos. 
*Definição: drogas eficazes no alívio dos sintomas da esquizofrenia. 
*Exemplos:clozapina, clorpromazina, haloperidol. 
 
*Classificação das drogas psicotrópicas: 
*Drogas psicomiméticas: 
*Sinônimos: alucinógenos, drogas psicodislépticas. 
*Definição: drogas que causam distúrbios da percepção 
(aluc. Visuais) e do comportamento. 
*Ex: dimetilamida do ác lisérgico (LSD), mescalina e 
fenciclidina. 
*Potencializadores da cognição: 
*Sinônimos: drogas nootrópicas 
*Definição: drogas que melhoram a memória e o 
desempenho cognitivo 
*Ex: tacrina, donepezil, piracetam. 
 
 
*
*Um a cada 6 indivíduos acima de 50 anos (mulheres) acima de 
60 anos (homens), fazem uso de alguma droga psicotrópica; 
*Medicações mais usadas: ansiolíticos, hipnóticos e 
antidepressivos; 
*Uso de antidepressivos aumentou 73,4% nos últimos anos nos 
EUA e no Brasil, principalmente para os distúrbios 
depressivos(afetivos), psicóticos e neurodegenerativos. 
*
Depressão 
 A depressão é uma doença que afeta: 
 o bem estar físico provocando cansaço, 
alterações no sono e mudanças de apetite. 
 o bem estar mental provocando alterações de 
ânimo, no pensamento e no comportamento. 
*
*Aqueles que sofrem de depressão têm mais que "tristeza", e esse 
sentimento pode durar por muito tempo. 
*São muitos: 
5% das pessoas têm depressão, e 10 a 20% vão sofrer de 
depressão. 
Cerca de 25% das mulheres e 10% dos homens vão sofrer de 
depressão em algum momento, 40 a 60% dos suicídios têm causa 
depressiva. 
Homens depressivos se suicidam 4 vezes mais que as mulheres. 
 
 
*
*Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de 
interesse em praticamente todas as atividades por 
pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo 
menos três ou quatro dos seguintes sintomas: 
*Insônia ou hipersonia 
*Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; 
*Fadiga ou falta de energia; 
*Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; 
*Alteração significativa no apetite ou peso; 
*Retardo ou agitação psicomotora; 
*Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio. 
*
*A depressão é após a hipertensão, a condição médica 
crônica mais comum na população. 
*Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depressão 
maior, mas a maioria não é diagnosticada ou é 
inapropriadamente tratada. 
*
*Humor deprimido (discreto); 
*Retardo/agitação psicomotora; 
*Irritação; fadiga: 
*Insônia ou sono exagerado; 
*Pensamentos recorrentes sobre a 
morte; 
*Alucinações e delírios; 
*Dificuldade de concentração; 
*Alterações de apetite; 
*Sentimentos de culpa, desvalia, 
desamparo; 
*Falta de interesse por várias 
atividades; 
*Uso de álcool e/ou drogas. 
*
*“Eu duvido completamente de minha habilidade de fazer 
qualquer coisa bem. Parece que minha mente está lentificada 
ao ponto de se tornar virtualmente inútil... Eu estou como que 
assombrado... Com a desesperança mais intensa. Outras 
pessoas dizem: ‘É só temporário, isso passará, você irá 
melhorar.’ Mas naturalmente, eles não têm a mínima idéia de 
como me sinto, embora tenham certeza disso. Se eu não 
posso sentir, me mover, pensar ou me importar, qual o 
sentido de tudo?” 
*
*Os neurotransmissores ajudam a controlar as emoções. 
Os mensageiros principais são a serotonina, 
noradrenalina e dopamina. Os níveis deles aumentam 
ou diminuem, mudando nossas emoções. 
*Quando os neurotransmissores encontram-se "em 
equilíbrio", sentimos a emoção certa para cada ocasião. 
Quando alguém está deprimido, os mensageiros químicos 
não estão em equilíbrio. 
*Ainda não está claro por que isso ocorre em algumas 
pessoas e não em outras, mas parece que a depressão 
ocorre em certas famílias. 
*Outros desencadeadores da depressão são eventos 
estressantes ou perdas, doenças físicas, níveis hormonais, 
uso de certos medicamentos, drogas, álcool. 
*Tem-se observado grande aumento de casos de 
depressão em jovens e crianças. 
 
*
*
*A síntese da noradrenalina se inicia com a captação do 
aminoácido livre, tirosina, que é transformado pela 
tirosina hidroxilase em L-DOPA e, posteriormente, pela 
ação da L-DOPA descarboxilase em dopamina. 
*A dopamina é captada pelas vesículas sinápticas e, sob a 
ação da dopamina beta-hidroxilase é transformada em 
noradrenalina. Pós-sinapticamente, pode atuar em 
receptores chamados de alfa-1, alfa-2 e beta. 
*Os receptores pré-sinápticos noradrenérgicos inibitórios, 
são de tipo alfa-2. 
*O principal mecanismo da retirada da noradrenalina da 
fenda sináptica é o da recaptação pelo terminal nervoso. 
Sua degradação intraneural ocorre pela enzima 
monoaminoxidase (MAO), sendo um de seus principais 
metabólitos o 3-metoxi-4-hidroxifeniletileno glicol 
(MHPG). 
*
*
*
*A síntese da serotonina se inicia pela captação ativa do 
aminoácido triptofano. Ao sofrer ação da enzima 
triptofano hidroxilase, é transformada em 5-
hidroxitriptofano (5HTP) e, quase imediatamente, 
transformada em 5-HT pela ação de uma 
descarboxilase de aminoácidos. Pós sinapticamente, 
pode atuar em vários tipos de receptores. 
*Os receptores pré-sinápticos inibitórios, os de tipo 
5-HT1A. 
*O principal mecanismo de retirada da 5-HT da fenda 
sináptica é a recaptação pelo terminalnervoso. Sua 
degradação intracelular ocorre pela enzima 
monoaminoxidase (MAO), sendo um de seus principais 
metabólitos o ácido 5-hidroxi-indolacético. 
*
*
*
*Schildkraut e Kety propuseram, na década de 1960, que a 
depressão era causada por diminuição da noradrenalina 
cerebral, e que tratamentos antidepressivos eram eficazes por 
normalizar essa neurotransmissão. 
*Lapin e Oxenkrug propuseram algo semelhante em relação à 
serotonina. Estas duas propostas compõem o que pode ser 
denominada de teoria clássica da depressão. 
*Mais recentemente, outras evidências têm corroborado a 
proposta de envolvimento da serotonina e/ou noradrenalina 
na fisiopatologia dos distúrbios afetivos. Estudos 
neuroendrócrinos, por exemplo, mostram que o aumento do 
hormônio hipofisário prolactina, induzido pelo aminoácido 
precursor da serotonina, o triptofano, ou por um liberador de 
serotonina, a fenfluramina, encontra-se atenuado em 
pacientes com depressão. 
*Delgado constatou que uma privação aguda de 1-triptofano 
induz recidiva do quadro depressivo em 80% dos pacientes 
tratados com sucesso com drogas que bloqueiam seletivamente 
a recaptação de serotonina. 
*Nesse estudo houve recidiva em pacientes que estavam sendo 
tratados com um bloqueador de recaptação de noradrenalina, 
sugerindo também um papel importante desse 
neurotransmissor. 
Algumas explicações sobre o deficit funcional 
dos Sistemas Monoaminérgicos e a Depressão 
Serotonina e Noradrenalina = Sist. Monoaminérgicos 
Neurônio 
Serotoninérgico/Noradrenérgico 
TRIPTOFANO 
glia glia 
TIROSINA 
SEROTONINA NORADRENALINA 
BLOQUEIO 
NO MECANISMO 
DE TRANSPORTE 
DEFICIT DAS MONOAMINAS = DEPRESSÃO 
CONSIDERANDO QUE A BASE FISIOPATOLÓGICA DA DEPRESSÃO 
É UM “DEFICIT” FUNCIONAL DAS MONOAMINAS, COMO AS DROGAS 
CORRIGIRIAM OS SINTOMAS DEPRESSIVOS ? 
OS ANTIDEPRESSIVOS AGEM RESTAURANDO A TRANSMISSÃO 
SINÁPTICA, SEROTONINÉRGICA OU ADRENÉRGICA. 
O MECANISMO ENVOLVE DOIS PRINCÍPIOS FARMACOLÓGICOS: 
 
 INIBIÇÃO DA RECAPTAÇÃO NEUROTRANSMISSOR QUE 
 ESTA EM NÍVEL BAIXO NAS SINAPSES 
 
 INIBIÇÃO DA MONO-AMINO-OXIDASE ( MAO ) 
AMBOS OS MECANISMOS CORRIGEM OS SINTOMAS, MAS NÃO 
ELIMINAM AS CAUSAS DA DOENÇA ... 
 
A DEPRESSÃO EXIGE TRATAMENTO PSICOTERAPÊUTICO ALIADO 
A FARMACOTERAPIA ... ISSO É IMPORTANTE !!! 
*
*Medicamento antidepressivo; 
*Psicoterapia; 
*Medicamento antidepressivo associado a 
Psicoterapia. 
*
*Desenvolvidos nos anos 50 - Imipramina; 
*A iproniazida, com uso para Tuberculose, mostrou ser 
eficaz para melhorar o humor dos pacientes; 
*Apesar de saber da importância da serotonina, ela não é a 
única ou principal substância envolvida. 
 
*
 1a GERAÇÃO 
*Tricíclicos 
 Roland Kuhn, 1957 
*IMAO 
 Selikoff, 1952 
 Nathan Kline e Crane, 1957 
*Brodie, 1957 
 Reserpina impede estocagem de monoaminas nas 
vesículas sinápticas, o que leva à depressão 
*Carlson, 1959 
 Antidepressivos aumentam concentração sináptica de 
serotonina e noradrenalina 
 
*
 1a GERAÇÃO 
*Demora no início do efeito 
*Eficácia limitada a 70% 
* Ações anticolinérgicas (constipação e boca seca) dos tricíclicos 
*Interações com medicamentos e alimentos dos IMAOs 
 
2a GERAÇÃO 
 
*Busca de drogas mais rápidas, eficazes e seguras 
*Inibidores seletivos de recaptação 
 
*
*Nenhum antidepressivo é superior à outro; 
*Drogas bastante utilizadas 
*Uso em depressão, distimia (crônica), TOC, alguns quadros de 
ansiedade crônica (TEPT – transtorno de estresse pós-traumático, TAG 
– transtorno de ansiedade generalizada etc.), enurese noturna, TDAH 
(Transtorno do Déficit de Atenção com Hiperatividade), etc. 
*Levam cerca de 21 dias para surtir efeito; 
Indicação 
 
 Tratamento de depressão, 
 transtornos ansiosos (TOC, fobia...) 
 enurese noturna, 
 dor crônica e enxaqueca 
Antidepressivos 
Efeitos terapêuticos 
 
– Elevam o humor 
 
– aliviam outros sintomas associados a depressão 
 
*
*Inibidor de recaptação 
Não seletivo 
Seletivo para serotonina 
Seletivo para noradrenalina 
Seletivo para dopamina 
Seletivo para serotonina e noradrenalina 
 
*Inibidor de metabolização 
 
*
*Cíclicos – Tricíclicos 
 Tetracíclicos 
*Inibidores da Monoaminooxidase (IMAOs); 
*Inibidores seletivos da recaptação de serotonina 
*Inibidores da recaptação de noradrenalina e 
serotonina 
*Inibidores da recaptação de noradrenalina 
*Atípicos 
*
ESPECÍFICOS 
Antidepressivos tricíclicos: imipramina (Tofranil), 
desipramina, trimipramina, clomipramina (Anafranil), 
amitriptilina (Tryptanol), nortriptilina (Pamelor), 
protriptilina, doxepina, amoxapina, maprotilina (Ludiomil). 
 
Antidepressivos atípicos: mianserina (Tolvon), trazodona 
(Donaren), bupropriona, fluoxetina (Prozac, Daforin, 
Verotina), fluvoxamina (Fluvox), citalopram, sertralina 
(Zoloft), paroxetina (Aropax). 
*Antidepressivos Tricíclicos: Imipramina. 
 
Aumentam a disponibilidade dos 
neurotransmissores na fenda sináptica, inibindo 
a recaptação destas aminas pelos receptores 
pré-sinápticos. 
Parece haver com o uso prolongado dos 
tricíclicos, uma diminuição do número de 
receptores. 
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS 
FUNDAMENTAL PARA COMPREENDER AS DEMAIS DROGAS 
SINÁPSE SEROTONINÉRGICA 
5-HT 5-HT 
5-HT 
RESPOSTA 
NEURONAL 
5 HT1 
AMPc 
Deficit de 5-HT 
RESPOSTA 
NEURONAL 
DEFICIENTE 
DEPRESSÃO 
5-HT 
MECANISMO 
FISIOLÓGICO 
DE RECAPTAÇÃO 
DROGA ANTIDEPRESSIVA 
IMIPRAMINA (TRICICLÍCO) 
INIBE A RECAPTAÇÃO 
DO NEUROTRANSMISSOR 
X 
ACÚMULO 
DE NEUROTRANSMISSOR 
RESPOSTA 
NEURONAL 
RECUPERADA X 
A resposta clínica 
demora até duas semanas 
para ser percebida - IMPORTANTE 
Mecanismo de Ação: 
 
 1) Bloqueio da recaptação neuronal 
 2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina 
 
Os antidepressivos são o tratamento de escolha em depressão 
maior. 
 
 Eficácia: Estudos demonstram que os antidepressivos 
clássicos e os novos tem semelhante eficácia quando 
comparados, devendo os novos serem reservados como agentes 
de segunda escolha. 
*
*Bastante efeitos colaterais; 
*Efeitos colaterais 
*Anticolinérgicos – constipação, boca seca e constipação 
*Adrenérgicos – disfunção sexual, hipotensão osrtostática 
*Anti-histamínicos – ganho de peso e sedação 
*Outros 
DROGAS TRICÍCLICAS TRADICIONAIS: 
 
 IMIPRAMINA TOFRANIL 
 AMITRIPTLINA TRYPTANOL 
 CLOMIPRAMINA ANAFRANIL 
 NORTRIPTLINA PAMELOR 
ISRS E ATÍPICOS 
 
 FLUOXETINA PROZAC 
 DEPRAX 
 
 PAROXETINA AROPAX 
 
 VENLAFAXINA EFEXOR 
 
 BUPROPIONA WELLBUTRIN 
 
 NEFAZODONA SERZONE 
 
 MIRTAZAPINA REMERON 
PRINCIPAIS DROGAS ANTIDEPRESSIVAS 
*
*TRICÍCLICOS 
Iminodibenzílicos 
Imipramina ....................... 100 a 300 mg / dia 
Clomipramina .................. 100 a 300 mg / dia 
 
Dibenzocicloheptadiênicos 
Amitriptilina ..................... 100 a 300 mg / dia 
Nortriptilina ....................... 75 a 150 mg / dia 
 
*HETEROCÍCLICOS 
Maprotilina .......................... 75 a 225 mg / dia 
Mianserina ......................... 60 a 120 mg / dia 
 
*
*NÃO SELETIVOS 
 Ação anticolinérgica 
 Secura na boca 
 Dificuldade de acomodação visual, com midríase 
 Obstipação 
 Retenção urinária 
 
* Sedação 
* Tremores 
* Ganhode peso 
 
*
 
NÃO SELETIVOS 
 
* Cardiotoxicidade 
Taquicardia 
 Hipotensão postural 
 Arritmias 
 Precipitação de crises anginosas e infarto do miocárdio 
* Diminuição da libido e retardo do orgasmo 
* Viragem em bipolares (11 a 12%) 
*grupo de drogas introduzidos mais recentemente na clínica. 
Incluem compostos como os inibidores seletivos de recaptação 
de serotonina ou noradrenalina, ou ambas. 
*Inibidores da MAO. 
*“Estabilizadores” do humor: representados pelo lítio. Outras 
drogas que também são empregadas com essa finalidade são os 
anticonvulsionantes carbamazepina e ácido valpróico. 
Antidepressivos de segunda geração 
*
*Seguros em superdosagem; 
*Outros efeitos colaterais menos intensos que com outros 
antidepressivos; 
*Ocorrem náuseas, desconforto TGI, ansiedade, insônia, 
disfunção sexual etc. 
 
Após meses de uso, os pacientes podem 
 apresentar sindrome amotivacional, 
com perda de energia, passividade, diminuição do prazer, 
diminuição da libido lembrando 
um quadro depressivo. 
*
*SEROTONINA - ISRS 
 Fluoxetina ............................ 20 a 60 mg / dia 
Paroxetina ............................ 20 a 40 mg / dia 
Sertralina ............................ 50 a 200 mg / dia 
Citalopran ............................ 20 a 60 mg / dia 
Escitalopran ........................ 10 a 20 mg / dia 
Nefazodona ................................ 300 mg / dia 
Fluvoxamina ............................ 100 a 300 / dia 
Tianeptina ................................. 37,5 mg / dia 
 
*
*NORADRENALINA 
Reboxetina ............................. 8 a 10 mg / dia 
Bupropiona ...................... 150 a 300 mg / dia 
* DOPAMINA 
Amineptina ........................ 200 a 300 mg / dia 
* SEROTONINA e NORADRENALINA 
Venlafaxina ........................ 75 a 375 mg / dia 
Mirtazapina .......................... 30 a 45 mg / dia 
Milnaciprano..........................100 mg / dia 
Duloxetina..............................60 mg / dia 
 
*
*Antidepressivos da ação dual 
*Venlafaxina, Mirtazapina e Duloxetina. 
*Outros antidepressivos 
* IRN – Atomoxetina 
*Atípicos – Bupropiona, Buspirona, Trazodona 
*
SELETIVOS 
 
 
* Inapetência 
* Dor epigástrica 
* Náuseas 
* Inquietude 
* Diminuição da libido 
* Viragem em bipolares (3,4%) 
 
*
Antidepressivos tricíclicos: 
Efeitos anticolinérgicos: boca seca, retenção 
urinária, diminuição da motilidade gastrointestinal. 
Ganho de peso. 
Hepatotoxicidade. 
Antidepressivos Atípicos: 
Menores efeitos adversos 
*
*Geralmente usados em quadros resistentes; 
*Antidepressivo do tipo IMAO irreversível 
*Deve-se ter cuidados na dieta – alimentos contendo tiramina 
*Disponíveis: tranilcipromina (Parnate) e moclobemide 
*Tratamento de Depressão e da Fobia Social. 
*Causa crises hipertensivas pode inibir o efeito de alguns 
remédios antihipertensivos 
OUTRAS DROGAS UTILIZADAS NA DEPRESSÃO 
INIBIDORES DA MOMO AMINO OXIDADE [ I.MAO ] 
NORADRENALINA 
MAO-A 
Ac. Vanil Mandélico 
VMA 
SEROTONINA 
Ac. Hidróxi-Indol Acético 
 HIAA 
NEUROTRANSMISSORES METABÓLITOS 
DROGA I.MAO 
MOCLOBEMIDA 
Redução 
na formação de 
METABÓLITOS 
PRESERVA OS NT 
COM MENOR METABOLIZAÇÃO DOS NEUROTRANSMISSORES 
OCORRE UM AUMENTO SUBSTANCIAL DA SUA CONCENTRAÇÃO 
MELHORANDO OS SINTOMAS DA DEPRESSÃO 
*
Inibidores da MAO: 
 IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida. 
 REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix). 
 
INESPECÍFICOS: 
 
Precursores: L-dopa, L-triptofano, adenosil-S-metionina. 
 Potencializadores: triiodotironina. 
 Outros: lítio, estrógenos, salbutamol, captopril, sulpirida, carbamazepina, 
alprazolam, metilfenidato. 
*
 
*IMAO irreversível 
Tranilcipromina ................... 10 a 80 mg / dia 
 
*IMAO reversível 
Moclobemide .................... 300 a 600 mg / dia 
 
*
IMAOs 
 
* Hipotensão ortostática 
* Vasodilatação coronariana 
* Interação com alimentos ricos em tiramina 
* Interação com medicamentos 
 
*
Inibidores da Monoamino Oxidase: 
Tranilcipromina (parnate): administrar 30 min. antes das refições. Reage 
com alimentos com TIRAMINA, levando a cefaléia intensa, hipertensão, 
hemorragia intracraniana e até morte. 
Alimentos ricos em TIRAMINA: 
Álcool, cerveja preta, queijos (brie, cheddar, camenbert, stilton), 
vinho, café, fígado de galinha, chocolate, bebidas com cola, 
figos enlatados, peixe seco, fígado, chá, passas, molho de soja, 
iogurte e baunilha. 
Moclobemide (aurorix): sem hepatotoxicidade, poucos efeitos com 
alimentos com tiramina. 
*
 
* Depressão 
 
* Transtornos de ansiedade 
 
*
 
*Triptofano 
 
* Lítio 
 
* Hormônio tiroidiano 
 
* Antipsicóticos 
 
Antidepressivos 
Atípicos 
 Grupo heterogêneo – maprotilina, venlafaxina, 
trazodona, mianserina e bupropiona 
 Não têm nenhum mecanismo de ação comum. 
 Alguns são bloqueadores fracos da captação de 
monoamina 
 Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO 
 Ação curta 
 Efeitos colaterais indesejáveis e toxicidade aguda 
variáveis, porém mais fracas que dos ADT. 
Antidepressivos 
Atípicos 
 MAPROTILINA 
– inibidor seletivo da captação de NA 
-efeitos indesejáveis semelhantes ao da atropina 
- sedação 
- convulsões 
- erupções alérgicas 
- toxicidade aguda semelhante aos ADT 
 
Antidepressivos 
Atípicos 
 TRAZODONA 
-bloqueador fraco da captação de 5 HT 
- bloqueia os receptores 5 HT2 e 2 
- sedação, confusão, hipotensão 
- disritmias cardíacas 
 MIANSERINA 
-bloqueio dos receptores 2, 5 HT2 e H1 
- nenhum efeito sobre a captação de monoamina 
- sedação, convulsões, reações de hipersensibilidade 
- ausência de efeitos da atropina e cardiovasculares 
Antidepressivos 
Atípicos 
 BUPROPIONA 
-aumento da liberação de NA 
- vertigem, ansiedade e convulsões 
- segura em super-dosagens 
 VENLAFAXINA 
-inibidor fraco da captação de 5 HT 
- náusea, ansiedade e disfunção sexual (semelhante 
ISRS) 
*
* Economizadores sinápticos de monoaminas 
 
 Inibição de recaptação pré-sináptica 
 
Inibição de metabolização sináptica ou intra-celular 
 
*
*Aguda – deixar o paciente assintomático 
*Continuação – mesma dose, manter tempo 
necessário para prevenir nova crise 
*Manutenção 
*Primeiro episódio – Após 6-8 meses, retirar gradualmente 
e observar 
*Segundo episódio 
*Com fatores de risco – USO CONTÍNUO 
*Sem fatores de risco – DEIXAR POR DOIS ANOS E TENTAR 
DESCONTINUAR 
*Terceiro episodio – USO CONTÍNUO 
72 
*
*Os tricíclicos são capazes de bloquear a recaptação neuronal de 
noradrenalina e/ou serotonina. A potência dos diferentes compostos 
tricíclicos e alguns dos novos antidepressivos em exercer esses bloqueios é 
bastante variável. 
 
*Além do bloqueio de recaptação de monoaminas, muitos compostos 
antidepressivos possuem afinidade por diversos receptores, dos quais se 
destacam os muscarínicos, alfa-adrenérgicos e histamínicos. O bloqueio 
competitivo desses receptores é responsável por alguns dos efeitos 
colaterias destas drogas. 
*Drogas antidepressivas sofrem biotransformação no fígado, 
que pode resultar, em alguns casos, em metabólitos ativos. 
 
*Existe variação individual na capacidade do fígado de 
metabolizar os antidepressivos, chegando até a 10-30 vezes 
com algumas drogas, o que pode contribuir para a variação 
do aparecimento de efeitos farmacológicos, tanto terapêuticos 
quanto adversos. 
*Os compostosde segunda geração possuem, usualmente, 
menor afinidade por aqueles receptores e, em consequência, 
menor incidência de efeitos colaterais como hipotensão 
postural, sedação e efeitos anticolinérgicos. No entanto, 
algumas exceções existem. 
 
*Além de seus efeitos próprios, drogas antidepressivas podem 
produzir interações clinicamente significativas com outros 
fármacos. 
*
TODOS OS ANTIDEPRESSIVOS PODEM PRECIPITAR 
SINDORME HIPO OU MANIACA! 
IMIPRAMINA COMO MODELO DE DROGA ANTIDEPRESSIVA 
COMPARAÇÃO COM OUTRAS DROGAS INIBIDORAS DA RECAPTAÇÃO 
DE NEUROTRANSMISSORES ... 
IMIPRAMINA + + + + + + 
 
FLUOXETINA + + + + 
 
NEFAZODONA + + + + 
 
MAPROPTILINA + + + 
SEROTONINA NORADRENALINA 
CAPACIDADE DE INIBIR 
A RECAPTAÇÃO 
DROGA 
ANTIDEPRESSIVA 
 IMIPRAMINA + + + + + + 
Antidepressivos Tricíclicos 
Foram assim denominados porque sua 
estrutura química contem 3 anéis. 
 
Bloqueiam as bombas de recaptação da: 
 serotonina e da noradrenalina 
1 2 3 
N 
R 
Antidepressivos ISRS 
Inibição seletiva e potente da recaptação da serotonina. 
Antidepressivos IMAO 
Inibição da monoamina oxidase. 
Não pode ocorrer interação com Tiramina 
Queijos, vinhos, figado de 
galinha ou de boi, salame, 
pimentões, feijão, 
amaciante de carnes, etc 
Antidepressivos Tricíclicos 
Antidepressivos ISRS 
Antidepressivos IMAO 
Pamelor ® Nortriptilina 
Tofranil ® Imipramina 
Anafranil ® Clomipramina 
Triptanol ® Amitriptilina 
Aropax ® Paroxetina 
Luvox ® Fluvoxamina 
Prozac ® Fluoxetina 
Aurorix ® Moclobemida 
Parnate ® Tranyleipromine 
Lexapro ® Escitalopram 
Cipramil ® Citalopram 
Zoloft ® Sertralina 
ALGUNS - EFEITOS ADVERSOS 
 
 Boca seca Constipação 
Retenção urinária Visão turva 
 Distúrbios da memória Taquicardia 
 Piora de glaucoma Tontura 
Hipotensão ortostática Sedação 
Galactorréia Lesões cutâneas 
Diminuição da libido 
 Alteração do apetite 
 
(IMAO) - Associado a alimentos ricos em tiramina ou certas 
medicações pode acarretar crise hipertensiva grave. 
TERAPIA FARMACOLÓGICA DA DEPRESSÃO 
CONSIDERAÇÕES IMPORTANTES 
AS DROGAS ANTIDEPRESSIVAS 
NÃO DEVEM CAUSAR EUFORIA ... 
NÃO SÃO EUFORIZANTES !!! 
AS DROGAS EQUILIBRAM O HUMOR 
RECOLOCANDO O PACIENTE EM 
CONDIÇÕES DE EXERCER SUAS 
ATIVIDADES 
OS ANTIDEPRESSIVOS NÃO ELIMINAM A 
PSICOPTERAPIA, ELAS AUXILIAM A 
INTERAÇÃO TERAPÊUTA / PACIENTE 
*
*Uso na mania aguda, transtorno depressivos recorrentes, raiva e 
agressividade e coadjuvantes da esquizofrenia; 
*Substâncias 
*Lítio 
*Carbamazepina 
*Oxcarbazepina; 
*Lamotrigina 
*Topiramato 
Estabilizadores do Humor 
 íon orgânico administrado por via oral na forma de 
carbonato de lítio 
 Provável mecanismo de ação: 
-interferência na formação de IP3 
- interferência na formação de cAMP 
 Controla a fase de mania, bem como a depressão 
 Profilaxia do transtorno bipolar 
 Meia vida plasmática longa 
 Janela terapêutica pequena 
Estabilizadores do Humor 
 Efeitos indesejáveis – náuseas, sede, poliúria, 
hipotereoidismo, tremor, fraqueza, confusão mental 
e teratogênese. 
 OUTRAS DROGAS ESTABILIZADORAS DO 
HUMOR – VALPROATO e CARBAMAZEPINA 
Estabilizadores de Humor 
Indicação 
 
– Transtorno de humor – caracterizado por 
elevação e depressão do humor. 
 
 Tratamento de controle – episódio maníaco. 
 prevenção de novos episódios. 
 
Estabilizador de 
Humor 
Carbamazepina 
Carbonato de Litio 
Acido Valproico 
CARBONATO DE LÍTIO 
– Mecanismo de ação: não plenamente conhecido 
 – aumento da recaptação:norepinefrina e serotonina ??? 
 
Efeitos Adversos 
 75% (em média) - efeitos adversos 
 Sonolência 
 Fraqueza 
 Náuseas 
 Cansaço 
 Tremores 
 Polidipsia 
 Ganho de peso 
 Acne 
 Edema 
 Emese 
 Poliúria 
Contra indicado: 
 gestação e amamentação 
Níveis terapêuticos e tóxicos – estreitos 
 
MONITORAMENTO NÍVEIS SÉRICOS 
 
SINTOMAS INTOXICAÇÃO 
 Vista turva 
Diarréia intensa 
Zumbido nos 
ouvidos 
Tremores crescentes 
Retardo psicomotor 
Confusão mental 
 
Alteração consciência 
Coma 
Oligúria 
Anúria 
Infarto 
Colapso cardiovascular 
 
*
*
1) Fuchs, F.D.; Wannamacher, L. Farmacologia Clínica - Fundamentos da 
Terapêutica Racional. 2ª ed. Guanabara Koogan, RJ, 1998. 
2) Gilman, A.G.As bases Farmacológicas da terapêutica. 8ª ed. Guanabara Koogan, 
RJ, 1991. 
3) Rang, H. P.; Dale, M.M. Farmacologia. 2ª ed. Guanabara Koogan, RJ, 1993. 
4) Lima, D.R. Manual de Farmacologia Clínica, terapêutica e toxicologia.3ª ed, 
Guanabara 
5)Koogan, RJ, 1995.Nitrini, R.; Bacheschi, L.A.. A Neurologia que Todo Médico Deve 
Saber.1ª ed., editora Manole, SP, 1991. 
6)Prado, F.C.; Ramos, J.; Valle, J.R. Atualização Terapêutica. Manual Prático de 
Diagnóstico e Tratamento. 17ª ed., editora Artes Médicas, SP, 1995. 
7) Preston,J.; O’neal J.; Talaga, M; Handbook of clinical psychopharmacology for 
therapists..; 5th ed. 2007 – New Harbinger Publications, Inc. 
8) Schatzberg, A.; Cole, J.; DeBattista, C.; Manual de Psicofarmacologia Clínica. 6ª. 
Edição, Atmed, 2008.

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