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Farmacologia Prof. Marcelo Lopes O mundo não está interessado nos temporais que você encontrou. Ele quer saber se você trouxe o navio. O mundo não está interessado nos temporais que você encontrou. Ele quer saber se você trouxe o navio. Farmacologia Por que? • MELHORAR SUA QUALIDADE DE VIDA • ALIVIAR OU SE POSSÍVEL ABOLIR A DOR • PROLONGAR A VIDA • 1. Nem sempre logram o resultado desejado • 2. Muitas vezes só alcançam o alívio ou consolo do paciente • 3. Do ponto de vista histórico existem relatos muito antigos sobre o uso de drogas no tratamento de enfermidades Farmacologia para Enfermagem Farmacologia • É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico ( medicamento ). Farmacologia para Enfermagem Farmacologia para Enfermagem Farmacologia Básica • Compreender os princípios da administração de medicamentos; • Conhecer as abreviações mais comuns relacionadas à via de administração e à frequência das doses; • Demonstrar exatidão na conversão de um sistema de medidas; • Identificar as substâncias de acordo com o uso clínico; • Reconhecer os sintomas das reações adversas Farmacologia para Enfermagem Responsabilidades da enfermagem • Eficácia do agente – produzir função orgânica próximo do normal; • Medicamento – uso ou abuso; dosagens corretas; métodos de administração; sintomas de intoxicação e reações anormais; Farmacologia para Enfermagem Administração de medicamentos – organização das rotinas (preparação, distribuição e anotação); Enfermagem combina: observação atenta e inteligente, integridade moral, bom senso na administração da droga, conhecimento técnico e científico. Farmacologia para Enfermagem Definições • Então: Medicamento é toda substância tecnicamente elaborada que, introduzida no organismo humano, vai preencher uma das finalidades enunciadas a seguir: Preventiva ou profilática - quando evita o aparecimento de doenças ou diminui a gravidade das mesmas; Farmacologia para Enfermagem Farmacologia para Enfermagem Diagnóstica - quando não só auxilia o médico em decidir o que está causando a sintomatologia apresentada pelo paciente, como também localiza a área exata afetada pela doença; • Terapêutica - quando é usada no tratamento das doenças. Existe grande variedade de substância químicas cujas ações terapêuticas mais comuns são: • Curativa ou específica - quando remove o agente causal das doenças. Ex.:antibiotico antimalárico; • Paliativa ou sintomática – quando alivia determinados sintomas de uma doença, destacando-se entre eles a dor. Ex.: analgésico; • Substitutiva - quando repõe outra substância normalmente encontrada no organismo, mas que por um desequilíbrio orgânico, está em quantidade insuficiente ou mesmo ausente. Ex.: insulina. Farmacologia para Enfermagem • Farmácia: arte de preparar, compor e distribuir drogas para uso médico; • Farmacologia: termo genérico que inclui o estudo das drogas e suas ações no organismo; Farmacologia para Enfermagem • Medicamento prescrito – substância que pode ser usada com segurança apenas sob supervisão de um profissional de saúde licenciado para prescrever ou ministrar medicamentos de acordo com as leis federais; • Medicamento sem prescrição - substância que pode ser usada com segurança pelos consumidores sem a supervisão de um profissional de saúde licenciado, desde que sejam seguidas as orientações; Farmacologia para Enfermagem • Medicamento controlado – substância controlada por leis federais, estaduais e municipais porque sua utilização pode levar ao uso abusivo ou à dependência; Farmacologia para Enfermagem • Principio Ativo: substância de estrutura química definida que quando em um sistema biológico, modifica uma ou mais funções fisiológicas. • Droga - substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária. As drogas incluem: substancias químicas(sintéticas), partes ou produtos de plantas, produtos animais, certas substancias alimentares (vitaminas, minerais). Farmacologia para Enfermagem Farmacologia para Enfermagem Correlato - a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica, odontológicos e veterinários; Farmacologia para Enfermagem Insumo Farmacêutico - droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada ao emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes; Dispensação - ato de fornecimento ao consumidor de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, a título remunerado ou não • Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária. • Denominação Comum Internacional (DCI) – denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial de Saúde. Farmacologia para Enfermagem • MARCA • Anta® • princípio ativo: ranitidina • 500mg • Venda sob Prescrição médica • Laboratório XX • Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro; Farmacologia para Enfermagem • SIMILARES • Zilium • princípio ativo: ranitidina • 500mg • venda sob prescrição médica • Laboratório X • Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou Marca. Farmacologia para Enfermagem • GENÉRICO • RANITIDINA • medicamento • Genérico • Lei 9787/99 • 500mg • venda sob Prescrição médica • Laboratório Y • Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou • inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a • expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, • comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua • ausência, pela DCI; Farmacologia para Enfermagem • Psicotrópico - Substância que pode determinar dependência física ou psíquica e relacionada, como tal, nas listas aprovadas pela Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas, reproduzidas nos anexos deste Regulamento Técnico; • Preparação Magistral - Medicamento preparado mediante manipulação em farmácia, a partir de fórmula constante de prescrição médica; Farmacologia para Enfermagem Farmacologia para Enfermagem Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral ou de produto industrializado; Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil. Administração de medicamentosno processo de enfermagem • Anamnese terapêutica: informações sobre medicações que o paciente já fez uso e, principalmente, sobre as que usa atualmente, reações alérgicas a drogas e alimentos, razão pela qual uso medicações, reações adversas, dosagem, uso prolongado e via de administração. • Monitorar mudança metabólicas como: diabético, execute o controle de glicemia antes de administrar insulina. Farmacologia para Enfermagem Orientar pacientes sobre os efeitos da terapia. Uso prolongado de medicação merece uma avaliação mais precisa, porque esse fato pode levar a inibição ou potencialização do efeito da droga prescrita na internação; por exemplo, o ácido acetil salicílico (AAS) potencializa o efeito de anticoagulantes como heparina. Farmacologia para Enfermagem História clínica detalhes sobre o tratamento medicamentoso do paciente. Relato dos hábitos alimentares, porque estes podem afetar a ação da droga. Por exemplo, um paciente que faz uso de anticoagulantes não deve comer folhas verdes, porque contém vitamina K que pode pode antagonizar o efeito da droga. Farmacologia para Enfermagem • Avalie se o paciente interage apropriadamente com a família, se sua conversa é clara, se o seu comportamento e sua expressão estão coerentes. Verifique se sua memória recente ou passada apresenta alterações. Este tipo de possibilita a identificação da capacidade do paciente dar continuidade ao tratamento proposto. Farmacologia para Enfermagem • Identificar os problemas através do histórico do paciente usando as informações colhidas, definindo problemas relacionados às drogas e fazendo o diagnóstico de enfermagem. • Dentre os problemas podemos relatar os mais comuns, como: falta de conhecimento, submissão a rotinas do tratamento e interrupção do tratamento. • Elaborar um plano de cuidados e estímulos ao autocuidado. A participação do paciente no tratamento encaminha-o para um prognóstico positivo. • A evolução possibilita ao enfermeiro implementar mudanças no plano de cuidado, criando uma contínua e criteriosa reavaliação, o que torna cada intervenção de enfermagem um sucesso. Farmacologia para Enfermagem Conceitos de Farmacologia • Farmacodinâmica (do grego dýnamis = força): Estuda o mecanismo de ação dos fármacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico; • Interação Droga/Receptor: Os fármacos ou seus metabólitos ativos, para produzirem efeitos devem atingir o local de ação em concentrações adequadas. F+R ↔ FR → Efeito Farmacologia para Enfermagem Interação Entre Drogas: administração simultânea (mesmo preparo) de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. Geralmente tem a finalidade de aumentar ou reduzir os efeitos de uma delas, facilitar a dissolução, a conservação ou melhorar as propriedades organolépticas. Pode também fazer com que obtenhamos o efeito desejado de um dado fármaco utilizando doses menores e consequentemente com a possibilidade de menores efeitos colaterais. O uso de drogas associadas pode resultar em uma série de interações que são classificadas em sinergismo e antagonismo. Farmacologia para Enfermagem • Sinergismo – ação conjunta de fármacos, na qual a combinação de seus efeitos é mais intensa ou mais duradoura que a soma de seus efeitos individuais. • Adição - efeito combinado de duas drogas, cujo resultado é igual a soma dos efeitos de cada droga isoladamente. • Potencialização – quando uma droga aumenta ou prolonga a ação de outra droga, sendo o efeito total maior que a soma dos efeitos de cada droga isoladamente. Farmacologia para Enfermagem • Farmacocinética (do grego knetós = móvel): Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo. Farmacocinética corresponde às fases de absorção, distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das drogas. Através da farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e as mudanças de concentração das drogas nos diversos tecidos em função do tempo. Farmacologia para Enfermagem Absorção: a absorção ocorre quando o medicamento atravessa as membranas até atingir a circulação. Lipossolubilidade Fluxo sanguíneo na área de absorção Área de superfície absorvente Farmacologia para Enfermagem Farmacologia básica • FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃO DE FARMACOS • FARMACODINÂMICA: ESTUDA OS EFEITOS FISIOLÓGICOS, BIOQUÍMICOS E MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS Farmacologia para Enfermagem Farmacologia - definições • DOSE: é a quantidade de droga administrada • BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco administrado que é evado à circulação sistêmica • BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem consequências clínicas adversas. Farmacologia para Enfermagem Farmacologia- definições • TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue em 50 %. É utilizado para o cálculo da posologia. • ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica. Farmacologia para Enfermagem Farmacologia Atua sobre proteínas-alvo: • Enzimas • Transportadores • Canais de ions • Receptores Farmacologia para Enfermagem Farmacologia • Especificidade: Recíproca entre substâncias e ligantes. (subst se liga somente em determinados alvos e os alvos só reconhecem determinada substancia) • Nenhum fármaco é totalmente específico: o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes peovocando efeitos colaterais. Farmacologia para Enfermagem Farmacologia • Interação Fármaco – Receptor: A tendência de um fármaco se ligar a um receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto a tendência, uma vez ligada. De ativar o receptor é indicada pela sua eficácia Farmacologia para Enfermagem Farmacologia Dessensibilização e Taquifilaxia: • Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. Farmacologia para Enfermagem Farmacologia Mecanismos envolvidos • Alterações nos receptores • Perda de recepores: exposição prolongada reduz o número de receptores expressos na superfície celular. • Aumento do metabolismo da substância. Substâncias como etanol e barbitúricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentrações plasmáticas reduzidas. Farmacologia para Enfermagem Farmacologia • Exaustão de mediadores : a dessensibilização está associada à depleção de uma substância intermediária essencial. Ex: Anfetaminas atuam através da liberação de aminas nas terminações nervosas, portanto apresentam elevada taquifilaxia devido à depleção das reservas de aminas. Farmacologia para Enfermagem Farmacologia • Adaptação fisiológica: Pode ocorrer uma diminuição do efeito de um fármaco, devido à sua anulação por uma resposta homeostátia. Ex: Redução de efeitos colaterias como náuseas e sonolência de alguns fármacos quando se dá a administração contínua. Farmacologia para Enfermagem Farmacologia Farmacocinética: Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metabólicos da absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. • Absorção • Distribuição • Biotransformação • Excreção Farmacologia para Enfermagem Farmacocinética • MODELOS FARMACOCINÉTICOS: 1- Corpo é imaginado como um só compartimento, onde a droga penetra e onde é eliminada 2- Corpo formado por 2 compartimentos: um central– representado pelo sangue e o periférico - tecidos Farmacologia para Enfermagem ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS Ação biológica, onde os efeitos que os fármacos causam resultam de um conjunto complexo de processos, em que intervêm fatores diversos. Em suma, na ação dos fármacos observam-se três fases: fase farmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica. I. FASE FARMACÊUTICA II. FASE FARMACOCINÉTICA III. FASE FARMACODINÂMICA DOSE EFEITO ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS Fase farmacêutica: também chamada fase e exposição, ocorre a desintegração da forma em que o fármaco é administrado. A fração da dose disponível para a absorção constitui medida de disponibilidade farmacêutica. Fase farmacocinética: processa-se a absorção, distribuição, metabolismo e excreção do fármaco. A fração da dose que chega à circulação geral é medida da disponibilidade biológica. Fase farmacodinâmica: compreende o processo de interação do fármaco com o seu receptor. Desta interação resulta um estímulo que, após uma série de fenômenos químicos e bioquímicos, se traduz no efeito biológico esperado. ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS PLACEBO em determinados casos o efeito não biológico ocorre da ação de um medicamento específico, mas sim de fatores psicológicos ou inespecíficos. Esse conjunto de fatores recebe o nome de efeito placebo. Definido como qualquer efeito atribuível a uma pílula, poção ou procedimento, mas não às suas propriedades farmacodinâmicas ou específicas. Resulta de auto sugestão, reação psicológica ou reflexo condicionado. Pode ser efito fisiológico, psicológico ou psicofisiológico. ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS PLACEBOS Distinguem-se em quatro classes : a) Substância simples farmacologicamente inertes, tais como amido, lactose, talco e água destilada. b) Pseudomedicamentos, extratos de ervas, solução salina, metais tóxicos e vitaminas supérfluas. c) Ação farmacodinâmica de um agente terapêutico específico, embora não seja o indicado o mal de que o paciente se queixa ou sofre efetivamente. d) Fatores psicológicos, tais como a atitude do pacienta ou do médico; por exemplo a fé do paciente no médico ou no remédio prescrito ou o entusiasmo do médico pelo tratamento indicado. ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS Metabolismo , fármacos e outros compostos químicos estranhos que penetram num organismo vivo são armazenados no corpo ou removidos deste após um período de tempo. Enquanto permanecem no interior do organismo podem continuar inatos ou sofrer transformações químicas, dando os seguintes tipos de compostos: a) Menos ativos b) Mais ativos c) Com atividade semelhante ou diferente. Este mecanismo é chamado de Metabolismo de Fármacos. ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS Certos fármacos, como os análogos de aminas biógenas, esteróides, purinas, pirimidinas, aminoácidos, assemelham-se estreitamente a substâncias normalmente presentes em animais incluindo o homem. Por está razão, eles podem sofrer as mesmas interações específicas com enzimas, proteínas carregadoras e sistemas transportadores que os seus correspondentes endógenos ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS 1. Fatores que afetam o metabolismo (Diversos fatores afetam o metabolismo de fármacos e que devemos levar e consideração). a) Fatores ambientais internos: sexo, idade, peso, estado nutricional, atividade, temperatura corporal, flora e fauna do trato intestinal, gestação, estado emocional, outros agentes químicos presentes, hidratação, composição genética e estados de atividade enzimática. ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS 1. Fatores que afetam o metabolismo b) Fatores de administração do fármaco: via de administração, local de administração, velocidade de administração, volume administrado, composição do veículo, número de doses, duração do tratamento, frequência da medicação, estado físico-químico do fármaco. ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS 1. Fatores que afetam o metabolismo c) Fatores ambientais externos: temperatura, umidade, pressão barométrica, composição atmosférica do ambiente, luz, outras radiações, som, estação do ano, hora doa dia, presença de animais, habitat, substâncias químicas e manuseio. ASPECTO FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS 2. Local de Metabolismo Os fármacos, em sua maioria, são metabolizados no fígado através de enzimas microssômicas. Os intestinos, cérebro, rins e pulmões são outros locais de metabolismo de fármacos. Preparações farmacêuticas • Preparações líquidas: Soluções – Misturas homogêneas do soluto que é base farmacológica com o solvente que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas. Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do recipiente necessitando de homogeneização no momento do uso. Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separação de fases. Xaropes – Soluções aquosas onde o açúcar em altas concentrações é utilizado como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose. Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas. Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso. Farmacologia para Enfermagem Preparações farmacêuticas • Preparações sólidas: Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável, em geral discóide, obtida por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados mecanicamente. Drágeas – Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no polimento. Cápsulas – Uma ou mais drogas mais excipientes não prensados e colocados em um invólucro gelatinoso. Pílulas – Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso. Supositórios - Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol. Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso ginecológico, cuja diferença entre si é a forma. Farmacologia para Enfermagem Preparações Pastosas São preparações semi-sólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como exemplos temos as seguintes: geléias, cremes, pomadas, unguentos e pastas, em ordem crescente de viscosidades. Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geléias, oleosos nas pomadas e aquosos nos demais. Farmacologia para Enfermagem Fatores Modificadores Considerados na Administração de Medicamentos • Idade do paciente, tem influência sobre a ação e o efeito global de um medicamento. Os idosos exibem função hepática diminuída, menos massa muscular e função renal diminuída portanto precisam de doses menores e, por vezes, intervalos de dosagens longos para evitar a intoxicação. Farmacologia para Enfermagem Fatores Modificadores Considerados na Administração de Medicamentos Os recém-natos demonstram sistemas enzimáticos metabólicos subdesenvolvidos e função renal inadequada, o que também pode levar à toxicidade. Fazem-se necessárias a eles dosagens altamente individualizadas e de monitoração cuidadosa. Farmacologia para Enfermagem Tolerância e dependência • A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em uma resposta farmacológica diminuída. O corpo adapta-se à contínua presença da droga.Comumente, são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: O metabolismo da droga é acelerado (mais frequentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado); Diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. Resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente, o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. Farmacologia para Enfermagem Principais Vias de Administração de Medicamentos • As ações de medicamentos no organismo vivo podem ser classificadas em quatro categorias principais: Ação Local: quando o efeito ocorre no ponto de aplicação; Ação Sistêmica: para aqueles que atingem a circulação; Ação Remota: nos casos em que a ação do medicamento em um alvo interfere no funcionamento de outro; Ação Local/geral: quando a droga produz efeito no ponto de aplicação, sendo absorvida posteriormente para ter ação sistêmica. Farmacologia para Enfermagem Cinco certezas para a correta administração de medicamentos • 1 Paciente certo • 2 Tempo e frequência de administração certos • 3 Dose certa • 4 Via de administração certa • 5 Droga certa Farmacologia para Enfermagem • A escolha do método e da via de administração depende de alguns parâmetros: rapidez desejada para inicio da ação , natureza e quantidade a ser administrada e das condições do paciente. • Administração de drogas: efeito local e sistêmico. Farmacologia para Enfermagem PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO • Oral (sólida) • Oral (líquida) • Parenteral • Cápsula • Pó • Comprimido • Elixir • Emulsão • Solução • Suspensão • Xarope • Solução Farmacologia para Enfermagem • Retal • Vaginal • Tópica (ouvido, nariz, olho, pele) • Solução • Supositório • Espuma • Gel • Solução • Supositório • Comprimido • Aerossol • Creme • Loção • Pomada • Pasta • Pó Farmacologia para Enfermagem • Administração enteral (oral) - a ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico; • Administração sublingual - a absorção pela mucosa oral tem importância essencial no caso de determinados fármacos; • Administração retal - com frequência, a via retal é usada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. Cerca de 50% dos fármacos que são absorvidos pelo reto não passam pelo fígado; • Administração parenteral - disponibilidade é mais rápida e mais previsível. A dose eficaz pode, portanto, ser escolhida de forma mais precisa. Farmacologia para Enfermagem • Intravenosa - a concentração desejada de um fármaco no sangue é obtida com uma precisão e rapidez que não são possíveis com outros procedimentos; • Subcutânea - só pode ser usada para substâncias que não são irritantes para os tecidos. A absorção costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um efeito persistente. A absorção de substâncias implantadas sob a pele (sob forma sólida de pellet) ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormônios são administrados de forma eficaz dessa maneira; Farmacologia para Enfermagem Farmacologia para Enfermagem Intramuscular - a absorção depende do fluxo sanguíneo no local da injeção. A velocidade de absorção no músculo deltoide ou no grande lateral é maior do que a absorção no músculo grande glúteo. A velocidade de absorção em homens é maior que a absorção em mulheres quando a injeção é feita no grande glúteo; Intrarterial - é aplicada para localizar seu efeito em determinado órgão ou tecido. Exige extremo cuidado e só deve ser feita por pessoas treinadas e experientes; • Intratecal - quando se desejam efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebro-espinhal, como na anestesia espinhal ou nas infecções agudas do SNC, os fármacos algumas vezes são injetados diretamente no espaço subaracnóideo espinhal; • Intraperitoneal - por essa via, os fármacos penetram rapidamente na circulação através da veia porta. A injeção intraperitoneal é um procedimento laboratorial comum, embora raramente seja empregado na prática clínica; Farmacologia para Enfermagem Inalatória - os fármacos gasosos e voláteis podem ser inalados e absorvidos através do epitélio pulmonar e das mucosas do trato respiratório. As vantagens são a quase instantânea absorção para o sangue, ausência de perda hepática de primeira passagem e, no caso das doenças pulmonares, a aplicação local do fármaco no ponto de ação desejado. Farmacologia para Enfermagem Aplicação tópica: Mucosas - a absorção através das mucosas ocorre rapidamente. Na verdade, os anestésicos locais aplicados para efeito local algumas vezes são absorvidos tão rapidamente que provocam efeitos tóxicos sistêmicos; Pele - poucas substâncias penetram facilmente a pele íntegra. A absorção daquelas que o faz é proporcional à superfície sobre a qual são aplicadas e à sua lipossolubilidade. A absorção ocorre com maior facilidade através de pele com abrasão, queimaduras ou soluções de continuidade. As reações inflamatórias e outros tipos de problemas que aumentam o fluxo sanguíneo cutâneo também aumentam a absorção; Olho - os fármacos oftálmicos de aplicação tópica são prescritos basicamente por causa de seus efeitos locais. Em geral, não é desejável a absorção sistêmica que resulta da drenagem através do canal nasolacrimal. Farmacologia para Enfermagem A via oral é normalmente contraindicada por: O medicamento irritar a mucosa gástrica; O medicamento interferir na digestão; O paciente não poder deglutir. Desvantagens da via oral: A impossibilidade de absorção de alguns agentes por causa de suas características físicas; Os vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal; Destruição de alguns agentes por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico ácido; Irregularidades de absorção ou propulsão na presença de alimentos e outros fármacos; Necessidade de cooperação por parte do paciente. Farmacologia para Enfermagem • A administração de drogas via retal, por supositórios, tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem, no fígado, pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. Entretanto, muitas vezes, o supositório penetra um pouco mais, entrando em uma região drenada por veias que vão ao fígado e, dessa forma, não evitando o efeito de primeira passagem. • Deve-se ressaltar o desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. Além disso, a absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. Farmacologia para Enfermagem • Desvantagens da administração via pulmonar (inalatória): Controle insatisfatório da dose; O método de administração; Muitos fármacos voláteis e gasosos provocam irritação do epitélio pulmonar; Administração via cutânea: não é recomendada a prescrição de grandes quantidades de drogas. Essas devem ainda ser de fácil absorção e não irritantes do tecido. Farmacologia para Enfermagem Características de substancias para injeção venosa: - Não ser hemolítica; - Não ser cáustica; - Não coagular as albuminas; - Não produzir embolia ou trombose; - Não conter pirogênio. Farmacologia para Enfermagem Sobre as condições do paciente, podemos citar: - A dificuldade de se encontrar veias pérvias; - A presença tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos; - Aintensa dor sentida pelo paciente à aplicação, devida a sua doença ou outro motivo. A via venosa necessita maiores cuidados quanto à administração, pois promove maior chance da ocorrência de reações desfavoráveis. Uma vez injetado um fármaco, não há maneira de retirá-lo. Injeções intravenosas repetidas dependem da capacidade em manter uma veia permeável. Em geral, a injeção intravenosa deve ser administrada lentamente e com monitorização constante das reações do paciente. Farmacologia para Enfermagem FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Farmacologia para Enfermagem FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • O sistema nervoso autônomo divide-se em duas partes: o simpático e o parassimpático. • A atividade do sistema nervoso simpático predomina em ocasiões de esforço; • a atividade do parassimpático prevalece durante o repouso e a recuperação. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • O Sistema Nervoso Autônomo é a parte do Sistema nervoso que está relacionada ao controle da vida vegetativa, ou seja, controla funções como a respiração, circulação do sangue, controle de temperatura e digestão. • No entanto, ele não se restringe a isso. Ele é o principal responsável pelo controle automático do corpo frente às diversidades do ambiente SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • De modo geral, esses dois sistemas, sistema nervoso simpático e sistema nervoso parassimpático, têm funções contrárias (antagônicas). Um corrige os excessos do outro. • Por exemplo, se o sistema simpático acelera demasiadamente as batidas do coração, o sistema parassimpático entra em ação, diminuindo o ritmo cardíaco. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • As fibras nervosas, os gânglios nervosos, de ambos os sistemas partem do encéfalo e da medula espinal por intermédio dos nervos cranianos e espinais, respectivamente, para se dirigirem para os órgãos e outras estruturas internas. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • As imagens seguintes ilustram as ações e os efeitos dos sistemas nervosos simpático e parassimpático. • Nem todos os órgãos se ligam a ambos os sistemas; os vasos sanguíneos, por exemplo, são controlados unicamente pelos nervos do sistema simpático. Diferenças Anatômicas entre o Simpático e o Parassimpático são as seguintes: Simpático Parassimpático Neurônios pré-gânglionares na medula torácica e lombar (T1 a L2)-tóraco-lombar Localizam-se no Tronco encefálico e na medula sacral(S2, S3 e S4)- crânio- sacral Gânglios longe das vísceras Neurônios próximos ou dentro das vísceras Fibra pré-gânglionar curta e pós longa Fibra pré-gânglionar longa e pós curta Os neurotransmissores são noradrenalina e adrenalina. Sistema de alerta e fuga. O neurotransmissor é acetilcolina NEUROTRANSMISSORES • Normalmente as fibras nervosas dos sistemas simpáticos e parassimpáticos secretam principalmente dois principais neurotransmissores: noradrenalina ou acetilcolina. • As fibras que secretam noradrenalina ativam receptores adrenérgicos, e as que secretam acetilcolina ativam receptores colinérgicos. NEUROTRANSMISSORES • Ao contrário do que se pode imaginar, não existe uma regra muito precisa de qual das duas substâncias determinado sistema emprega, no entanto pode-se fazer algumas generalizações para melhor compreensão. NEUROTRANSMISSORES • Podemos assim afirmar que todos os neurônios pré- ganglionares, sejam eles simpáticos ou parassimpáticos, são colinérgicos. Consequentemente, ao se aplicar acetilcolina nos gânglios, os neurônios pós-ganglionares de ambos os sistemas serão ativados. • Em relação aos neurônios pós ganglionares do sistema simpático, em sua maioria, eles liberam noradrenalina a qual excita algumas células mas inibe outras. NEUROTRANSMISSORES • No entanto, alguns neurônios pós ganglionares simpáticos, são colinérgicos, como por exemplo, as que inervam a maioria das células sudoríparas. Outro exemplo são os que inervam alguns vasos que irrigam tecido muscular. • Os pós-ganglionares Parassimpáticos também são colinérgicas. AÇÕES DO SIMPÁTICO E DO PARASSIMPÁTICO NOS DIFERENTES ÓRGÃOS: Órgão Efeito da estimulação simpática Efeito da estimulação parassimpática Olho: pupila Músculo ciliar Dilatada nenhum Contraída Excitado Glândulas gastrointestinais vasoconstrição Estimulação de secreção Glândulas sudoríparas sudação Nenhum Coração: músculo (miocárdio) Coronárias Atividade aumentada Vasodilatação Diminuição da atividade Constrição Vasos sanguíneos sistêmicos: Abdominal Músculo Pele Constrição Dilatação Constrição ou dilatação Nenhum Nenhum Nenhum Pulmões: Brônquios Vasos sangüíneos Dilatação Constrição moderada Constrição Nenhum Tubo digestivo: Luz Esfíncteres Diminuição do tônus e da peristalse Aumento do tônus Aumento do tônus e do peristaltismo Diminuição do tônus Rim Diminuição da produção de urina Nenhum Bexiga: Corpo Esfíncter Inibição Excitação Excitação Inibição Ato sexual masculino Ejaculação Ereção Glicose sangüínea Aumento Nenhum Metabolismo basal Aumento em até 50% Nenhum Atividade mental Aumento Nenhum Secreção da medula supra-renal (adrenalina) Aumento Nenhum Fígado Liberação de glicose Nenhum Órgão Efeito da estimulação simpática Efeito da estimulação parassimpática Drogas que imitam a ação do SN Parassimpático Drogas que imitam a ação do SN Simpático Simpaticomiméticas Parassimpaticomiméticas DROGAS ADRENÉRGICAS • São conhecidas como simpaticomiméticas, adrenomiméticas ou simplesmente adrenérgicas. • Estimulam as funções do Sistema Nervoso Simpático, por ativarem receptores e adrenérgicos. DROGAS ADRENÉRGICAS Podem ser: 1. Adrenérgicos Diretos; 2. Adrenérgicos Indiretos; a. Atuam na biossíntese, estocagem, liberação e recaptação do neurotransmissor; b. Atuam no sistema enzimático responsável pela inativação natural do neurotransmissor; c. Adrenérgicos Mistos. ESTIMULANTES DIRETOS DOS RECEPTORES • Adrenalina; • Noradrenalina; • Dopamina; • Dobutamina; • Isoproterenol; • Agonistas 2; • Fenilefrina; • Nafazolina e derivados. PROMOTORES DA LIBERAÇÃO DE NORADRENALINA • Anfetamina e Derivados, • Efedrina e derivados. ADRENÉRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS •Coração = estimulante cardíaco muito potente. Possui ação nos receptores 1 adrenérgicos excitando tanto as fibras do miocárdio quanto do sistema de condução do coração; aumenta o automatismo, excitabilidade, condução e contratilidade. •Vasos sanguíneos = Age nos receptores 1 causando redução do fluxo sanguíneo cutâneo, mesentérico e renal; e age nos receptores 2 estimulando predominantemente os vasos da musculatura esquelética com consequente vasodilatação e aumento do fluxo. •Pressão arterial= A pressão arterial média não se altera. •Efeitos metabólicos = A ativação de receptores e provoca o aumento da glicemia por glicogenólise e lipólise; A secreção de insulina por estímulo e diminuída por estímulo . ADRENALINA: É secretada pela medula das adrenais e por tecidos cromafins(Células cromafins são células neuroendócrinas encontradas na medula da glândula adrenal (glândula supra- renal, situada acima dos rins). ADRENALINA • Efeitos respiratórios = estimulação (2) provoca broncodilatação. • SNC= efeito discreto de Ansiedade, inquietação, tremores. • Músculo liso= Os efeitos vão depender dos receptores predominantes no músculo; Estímulo e relaxa toda a musculatura intestinal; Estímulo contrai o piloro e o trígono vesical; Estímulo 2 relaxao útero gravídico e o músculo destrusor da bexiga ADRENÉRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS ADRENALINA • Absorção, Metabolismo e Excreção= Por via subcutânea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rápido à circulação. • Usos Clínicos= Alívio do broncoespasmo, parada cardíaca e reações alérgicas graves. • Reações Adversas= Podem variar desde tremores até palpitações e arritmias graves. • Preparações no Brasil = É encontrada na forma de ampolas – Adrenalina / Epinefrina ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS NORADRENALINA É o mediador químico das fibras pós-ganglionares do sistema simpático. Também é conhecida por Levarterenol e Norepinefrina. Coração = Aumento da pressão sistólica e diastólica, aumento da resistência periférica e aumento da pressão média; Débito cardíaco cai ou permanece inalterado; Redução do fluxo cardíaco para os rins, fígado e músculo esquelético; Metabólicos= ativação de receptores proporciona o aumento da glicemia. Músculo liso não vascular = Efeitos muitos discretos e sem relevância. ADRENÉRGICOS DIRETOS- CATECOLAMINAS NORADRENALINA • Absorção, Metabolismo e Excreção= Por via subcutânea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rápido à circulação. • Usos Clínicos = No Brasil atualmente são usados em alguns casos na UTI de pacientes cardíacos (importada). • Reações Adversas = podem variar desde tremores até palpitações e arritmias graves. Podem ainda ocasionar necrose no local da aplicação intravenosa quando há extravasamento da solução. ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS ISOPROTERENOL É uma catecolamina sintética também conhecida por isopropilnoradrenalina e isoprenalina. É o mais potente -adrenérgico das catecolaminas. Coração = Redução da pressão média pela discreta elevação sistólica e evidente queda da diastólica; Débito cardíaco incrementado pelos efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos; Fluxo sangüíneo vascular esquelético se eleva acentuadamente; Metabólicos = A glicogenólise e a hiperglicemia é menos pronunciada; Ocorre lipólise comparável à que ocorre com a adrenalina; Pela estimulação nas células pancreáticas ocorre aumento da liberação da insulina. ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS ISOPROTERENOL • Absorção, Metabolismo e Excreção= Sua absorção é completa quando administrada por via inalatória. Sua absorção oral e sublingual é irregular e não confiável. • Usos Clínicos = Asma brônquica, bloqueio átrio-ventricular, choque cardiogênico e parada cardíaca. • Reações Adversas= São comuns: palpitações nos asmáticos. • Preparações Comerciais = Nebulímetro : ISUPRELR ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS DOPAMINA É uma catecolamina endógena, sendo um neurotransmissor central de grande importância. Coração = É a droga de escolha inicial para aumentar o inotropismo cardíaco na descompressão secundária à depressão da contractilidade miocárdica. Os efeitos dopaminérgicos causam aumento da filtração glomerular, fluxo sanguíneo renal e da excreção de sódio. • Usos Clínicos= É usada na hipotensão arterial, com resistência periférica baixa ou normal e oligúria. Utilizada também na insuficiência cardíaca congestiva, crônica refratária. • Reações Adversas= Doses excessivas podem provocar taquicardia, arritmias, cefaléias, ansiedade e tremores. • Preparações = No Brasil encontra-se em ampolas. DOPAMINA/DOPAMIN/REVIVAN ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS Nafazolina, tetraidrozolina, oximetazolina e xilometazolina; • Descongestionante nasal, • Vasoconstrictor ocular, • Contrário aos demais agentes adrenérgicos depressão do SNC. ADRENÉRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 2 São substâncias que, partindo-se do isoproterenol, foram sintetizadas com ação específica nos receptores 2. As principais são: Metaproterenol (ALUPENTR), Terbutalina (BRYCANILR), Salbutamol (AEROLINR), Fenoterol (BEROTECR). ADRENÉRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 2 • Usos Clínicos A principal indicação é no alívio do broncoespasmo. Também eficazes contra o parto prematuro e no tratamento do aborto evitável. • Reações Adversas Os principais efeitos colaterais são; tremores, ansiedade, palpitações, taquicardia, arritmias cardíacas. DROGAS ADRENÉRGICAS - AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA EFEDRINA É uma amina simpatomática similar aos derivados sintéticos da anfetamina, muito utilizada em medicamentos para emagrecer, pois ela faz que o metabolismo acelere, queimando mais gordura Ações Farmacológicas • Seus efeitos cardiovasculares são semelhantes à adrenalina. Aumento da frequência cardíaca, elevação da pressão média, sendo que a duração desses efeitos é dez vezes superior ao da adrenalina. • Pela ativação dos receptores 2 provoca broncodilatação e sua aplicação tópica provoca midríase por estimulação . • Apresenta ações no SNC que se traduzem por: excitação, tremores e ansiedade. DROGAS ADRENÉRGICAS - AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA EFEDRINA • Usos Clínicos Tratamento da asma brônquica. • Reações Adversas Insônia, agitação, ansiedade, tremores. Palpitações, arritmias e elevação da pressão arterial. • Preparações Geralmente são associadas a um tranquilizante e teofilina. EFEDRINA / ARGYROPHEDRINER / RINISONER DROGAS ADRENÉRGICAS - AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA FENILEFRINA • Eficaz por via oral, usado como descongestionante das vias aéreas superiores. • Na grande maioria das preparações encontra-se associado a um antihistamínico e/ou analgésico. • Preparações EFEDRINR / CORISTINA DR / RESPRINR / COLDRINR. DROGAS ADRENÉRGICAS - AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA METARAMINOL É utilizado exclusivamente na hipotensão arterial, sendo esse efeito hipertensor perdura por aproximadamente 90 minutos. • Preparações No Brasil é comercializado em ampolas. ARAMINR. 1. Diretos a) Anti-adren. b) Anti-adren. 2. Indiretos. SNA BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS - ALFA-BLOQUEADORES PRAZOZIN É um bloqueador adrenérgico, utilizado na hipertensão arterial. • Absorção, Metabolismo Excreção = Absorvido por via oral, Liga-se fortemente à proteínas plasmáticas e é extensamente biotransformado pelo fígado e eliminado pela urina. Sua ½ vida é de 3 horas. • Ações Farmacológicas = ações cardiovasculares. No Homem o fluxo renal e a filtração glomerular não são alterados por essa droga. • Usos Clínicos : hipertensão arterial. • Reações Adversas: Tontura, cefaléia, náuseas, vômito, congestão nasal, aumento do número de micções e edema. • Preparações Comerciais: Comprimidos com o nome de MINIPRESSR. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS - BETA-BLOQUEADORES Propanolol, Atenolol e Acetobutol Absorvidos por via oral e excretados pelos rins Ações Farmacológicas • Coração = redução da frequência cardíaca. • Brônquios = Causam broncoconstrição. • Útero= Como os estimulantes 2 reduzem a contratilidade uterina no parto prematuro, os -bloqueadores inibem esse efeito podendo ocorrer o parto prematuro. • TGI = Os estímulos -adrenérgicos inibem a musculatura gastrointestinal. • Olho = dilatação pupilar (MIDRÍASE), e pela ação dos -bloqueadores. é BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA-BLOQUEADORES • Usos Clínicos Os -bloqueadores têm sido usados principalmente na hipertensão arterial, podem também ser usados no infarto do miocárdio, hipertiroidismo, angina, arritmias cardíacas, miocardiopatias, enxaqueca, síndrome cardíaca funcional, glaucoma. • Reações Adversas Insuficiência cardíaca,bloqueio átrio-ventricular, vasoconstição periférica, broncoespasmos, diarreia, bradicardia, hipoglicemia e hipotensão. Depressão, sonolência e alucinações. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO RESERPINA • Mecanismo de Ação = Causa depleção de catecolaminas. das fibras simpáticas pós-ganglionares e da medula das adrenais. Cinética = absorvida por via oral, e em decorrência do seu efeito cumulativo requer de 2 a 3 semanas para exibir seu efeito máximo. • Usos Clínicos = Para o tratamento de hipertensos. Deve-se usar a dose oral. • Reações Adversas = Há casos de intensa depressão o que pode levar ao suicídio e aumenta a acidez gástrica. Obstrução nasal, diarreia, impotência sexual, aumento de peso. • Preparações comerciais = SERPASOR- comprimidos ou ampolas. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO GUANETIDINA • Mecanismo de Ação = É um falso neurotransmissor. • Usos clínicos = Formas graves de hipertensão arterial geralmente associada a um diurético. • É eficaz por via oral e também tem efeito cumulativo. • Reações Adversas = Hipotensão, diarreia, fadiga, ejaculação retrógrada. • Preparações = ISMELINAR - comprimidos DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO -METILDOPA • Mecanismo de Ação = É convertida em alfa-metilnorepinefrina, atua nos receptores pré-sinápticos reduzindo a neurotransmissão adrenérgica. • Usos clínicos = Hipertensão arterial. • Reações Adversas = Sonolência, tontura, congestão nasal, redução da libido, sedação. • • Preparações = Comprimidos de ALDOMETR DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO CLONIDINA • Além de sua eficácia anti-hipertensiva, tem sido usada em doses baixas na profilaxia da enxaqueca. • Reações Adversas = Sedação, hipotensão, impotência menor que o que ocorre com a alfa-metildopa. A suspensão de seu uso pode provocar uma hipertensão grave. • Preparações = Comprimidos de ATENSINAR e CATAPRESANR
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