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Antibacterianos CONSIDERAÇÕES GERAIS O Antibacterianos: são substâncias que provocam morte ou inibição do crescimento de micro-organismos. O Objetivo: prevenir ou tratar uma infecção, diminuindo ou eliminando os organismos patogênicos e, se possível, preservando os germes da microbiota normal. O Escolha racional dos ATBs: efetividade, toxicidade e custos. CONSIDERAÇÕES GERAIS O Bactericidas: matam os micro-organismos. O Bacteriostáticos: inibem o crescimento e reprodução dos micro-organismos. O Exemplos de antimicrobianos: antifúngicos, antivirais, antiparasitários e antibacterianos. CLASSIFICAÇÃO DOS ATBs Inibidores da síntese da parede Agentes que alteram a síntese de proteínas Agentes que afetam o metabolismo dos ácidos nucléicos (DNA) Antimetabólitos Betalactâmicos Tipos Penicilinas Cefalosporinas Monobactams Carbapenems Penicilinas naturais A maioria das penicilinas se apresenta sob a forma de sais sódicos ou potássicos. Aminopenicilinas Espectro de atividade idêntico ao da amoxicilina. AMPICILINA Espectro de atividade idêntico ao da ampicilina. Sua biodisponibilidade não é alterada pelos alimentos. É mais bem absorvida que a ampicilina quando administrada VO. AMOXICILINA INDICAÇÕES: tratamento de infecções respiratórias, exacerbações da bronquite crônica e otites, habitualmente causadas por estreptococos ou Haemophillus e, ainda, infecções urinárias e gonorreia. REAÇÕES ADVERSAS: além das próprias das penicilinas, destacam-se as náuseas e a diarreia, que podem aparecer com alguma frequência. Ambos ATB induzem comumente a erupções cutâneas, que não são, contudo, descritas como resultado de uma verdadeira alergia às penicilinas. Inativação do Antibiótico Interior da bactéria Parede Celular Antibiótico Sítio de Ação Enzyme Antibiótico destruído Antibiótico alterado, Previne a ligação As enzimas destroem o antibiótico ou impedem que ele se ligue ao sítio de ação Inibidores de Beta-lactamase Ác. Clavulânico, Sulbactama e Tazobactama Ativos contra β-lactamases produzidas por estafilococos, H. influenzae, N. gonorrhoeae, salmonella, shigella, E. coli, K. pneumoniae. O Penicilina RESISTENTE à beta-lactamase O ◦ Oxacilina O ◦ Dicloxacilina O ◦ Meticilina O Inibidores de beta-lactamase O ◦ Imipenem O ◦ Sulbactam O ◦ Tazobactam O ◦ Clavulonato de postássio Cefalosporinas Semelhantes às penicilinas do ponto de vista químico, mecanismo de ação e toxicidade; Mais estáveis com relação à beta- lactamase Cefalosporinas IV VO ESPECTRO 1ª Geração Cefazolina Cefalotina Cefalexina Cefadroxila GRAM (+) 2ª Geração Cefuroxima Cefoxitina Cefuroxima Cefaclor GRAM (+), GRAM (-) e anaeróbicos 3ª Geração Cefotaxima Ceftriaxona GRAM (+) e GRAM (-) 4ª Geração Cefepima GRAM (+) e GRAM (-) Antibióticos que atuam na síntese proteica O MACROLÍDEOS O AZALÍDEOS O LINCOSAMIDAS O TERACICLINAS O AMINOGLICOSÍDEOS MACROLÍDEOS O Se ligação com a subunidade 50S do ribossomo,impedindo que elas realizem função importantes Eritromicina Claritromicina Espiramicina AZALÍDEOS O Azitromicina A azitromicina tem como mecanismo de ação, a inibição da síntese protéica bacteriana através da sua ligação com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocação de peptídeos. Espectro: similar ao das penicilinas com mais ação em gram-negativo Posologia mais confortável, 10 dias ativos LINCOSAMINAS O Clindamicina: -Ativa contra bact gram + -Inibe a síntese proteica das bactérias -Há captura pelo leucócitos -Meia vida de 21hs -podem apresentar efeitos colaterais como distúrbios gástricos TETRACICLINAS O São antibióticos de largo espectro O Inibição proteica 30 S do ribossomo O Ativos por via oral O A resistência está aumentando pelo usos indiscriminado O Elas quelam o Calcio O Efeitos colaterais: gastrointestinais Aminoglicosídeos São usados contra bactérias entéricas gram (-), especialmente em casos de bacteremia e sepsis, podem ser usadas para gram + Tratamentos de endocardite e para o tratamento de tuberculose Gentamicina Amicacina Neomicina Efeitos adversos: Nefrotoxicidade E otoxicidade Antibióticos que agem no DNA O Quinolonas: Inibem a topoisomerases do DNA enzima essencial à sobrevivência bacteriana Possuem amplo espectro Fármacos: norfloxacina e ofloxacina Metronidazol Vancomicina Pedro Everson - Monitor de Farmacologia
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