Resumo Farmacologia I Conceitos e farmacocinética

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Universidade Federal do Rio Grande do Sul - Instituto de Ciências Básicas da Saúde 
Departamento de Farmacologia - Disciplina: Farmacologia I para Enfermagem (CBS09001) 
 
CONCEITOS 
Posologia: Forma como o medicamento deve ser usado 
Fármaco ou Princípio ativo: Substância que em um medicamento vai dar efeito 
Medicamento: Forma de apresentação do fármaco adequada para uso 
Farmacodinâmica: Mecanismo de ação do fármaco e seus efeitos no organismo. O que o fármaco faz 
com o organismo. 
Farmacocinética: Comportamento do organismo frente ao uso do fármaco (Se sofre metabolismo ou é 
excretado, como é absorvido e distribuído). A via de administração vai depender das características 
farmacocinéticas. 
Coadjuvante: Substância adicionada a formulação farmacêutica. Não possui atividade, apenas mantém 
estabilidade ao princípio ativo. Caráter técnico. 
Corretivos: Mascara o sabor/odor desagradável. Não possui atividade. 
Veículo: parte líquida da formulação. Não possui atividade. 
 
FARMACOCINÉTICA 
Absorção: Refere-se a entrada do fármaco no organismo. A absorção são os fenômenos que um fármaco 
passa desde o local de administração até a corrente sanguínea. 
• Nem todos fármacos precisam ser absorvidos. -> Ex: fármacos de uso tópico não são absorvidos, pois 
não chegam à circulação e vão agir apenas no local alvo. 
• Para que um fármaco vá para o sangue ele precisa atravessar membranas e isso se dá através dos 
mecanismos de absorção: Filtração (passa por poros aquosos) , difusão passiva (fármacos lipossolúveis 
passando pela bicamada) e transporte facilitado ou ativo. (Os mecanismos de absorção dependem de 
cada fármaco) 
Fatores que afetam a absorção: concentração (taxa de difusão de um fármaco a partir de um local de 
administração é diretamente proporcional à concentração), área de superfície absorvente e fluxo 
sanguíneo no local de absorção. 
• A absorção de um fármaco pode ser manipulada: Se um fármaco chega rápido no sangue ele terá um 
efeito de curta duração. Em contrapartida, fármacos de liberação lenta, são lentamente disponibilizados 
e possuem ação com tempo maior. 
• Metabolismo de primeira passagem: Na absorção por via oral o fármaco vai para o fígado (sistema 
porta hepático) antes da corrente sanguínea. Mas, alguns fármacos que percorrem esse caminho, 
sofrem uma transformação no fígado até chegar na corrente sanguinea. Essa transformação será o 
metabolismo de primeira passagem. 
Ex: A morfina sofrerá o metabolismo de primeira passagem. 
• Acontece apenas em fármacos administrados pela via oral, ou seja, se mudasse a via, não 
aconteceria. 
• No entanto, não são todos fármacos de via oral que sofrem, pois depende da composição 
química. 
• Isso faz Đoŵ Ƌue ↓ quantidade/concentração de fármaco original, assim ↓ biodisponibilidade. 
 
 
 
 
 
 
 
Biodisponibilidade: Nos mostra a velocidade e quantidade do fármaco que chega até a corrente 
sanguínea. Determinada a partir da curva de concentração/tempo no sangue e excreção urinária. 
• A biodisponibilidade varia dependendo da via de administração. 
Fatores que interferem na biodisponibilidade: Forma farmacêutica sólida (dissolução pobre), fármaco 
em solução (degradação química, baixa permeação, tempo de esvaziamento gástrico, metabolismo 
luminal), permeação da membrana (metabolismo intestinal/hepático) e absorção sistêmica 
(biodisponibilidade) 
• Se a absorção for afetada a biodisponibilidade também será. 
 
Distribuição: Moléculas do fármaco vão deixando o sangue e serão distribuídas aos tecidos (local de 
ação). 
• FáƌŵaĐo adŵiŶistƌado: ↓ Concentração plasmática e, com o tempo, se distribui para o tecido. 
Tendência que a concentração ↑ no local alvo. 
•Formas de distribuição: Meio plasmático intersticial, meio intracelular ou podem ligar-se a proteínas 
teciduais. 
•A afinidade com proteínas plasmáticas influencia no tempo de ação dos fármacos: 
 -> Alguns fármacos circulam no sangue com ↑ afinidade a proteínas plasmáticas (Ex: albumina- 
ligação reversível). No entanto, o fármaco não conseguirá chegar ao local de ação quando ligado a essas 
proteínas, formando assim, um depósito. No entanto, como essa ligação é reversível, o fármaco poderá 
ir aos tecidos e ter sua ação mais tarde. Assim, os fármacos ligados a proteínas plasmáticas possuem 
maior tempo para serem distribuídos (demoram mais). A ligação às proteínas plasmáticas, apesar de 
reduzir a intensidade, prolonga a duração efeito, porque retarda a eliminação. 
 -> Já os fármacos com ↓ afinidade a proteinas plasmáticas ou os fármacos livres (que não ligam 
a proteínas) permeiam e vão direto para o tecido alvo. Mais moléculas entram no tecido alvo e , assim, 
terá uma resposta/ação mais rápida. 
 
• Somente o fármaco livre permeia até o tecido alvo. O fármaco ligado a proteína plasmática não. 
•Fatores que interferem na distribuição: débito cardíaco, fluxo sanguíneo, volume tecidual. 
 
Biotransformação ou Metabolismo: conversão um fármaco em um metabólito para favorecer sua 
eliminação do organismo. 
• Nem todos fármacos sofrem metabolismo. 
•Fases da biotransformação: 
 
 • O metabólito formado pode ser: ativo ou inativo. O metabólito ativo mantém sua atividade 
farmacológica. Porém, a maioria se torna inativa. Ex: A morfina é um metabólito ativo. 
•Neŵ seŵpƌe o fáƌŵaĐo passa pelas duas fases. ;AlguŶs vão diƌeto paƌa fase IIͿ 
• A maioria das vezes são formadas moléculas + hidrossolúveis, pois elas tornam a excreção mais fácil. 
•EŶziŵas do CitoĐƌoŵo Pϰϱ0;CYPϰϱ0Ϳ: pƌiŶĐipal sisteŵa eŶziŵátiĐo da fase I eŶvolvido Ŷo ŵetaďolisŵo 
oxidativo de fármacos e outras substâncias. 
•EŶziŵas de CoŶjugação ;fase IIͿ: ŵetaďolizaŵ os fáƌŵaĐos ao fixarem/conjugarem uma molécula mais 
polar à molécula do fármaco para ↑hidrossolubilidade (excreção mais rápida). 
•Fatores que interferem na biotransformação: idade, variação genética, raça, insuficiência hepática e 
insuficiência renal, indução enzimática e inibição enzimática. 
 
Indução enzimática: 
• ↑função/ síntese enzimática 
• ↓ da degradação da enzima. 
• Ex. de interação farmacocinética: Se um fármaco ↑ função enzimática (indutor enzimático), o outro 
fármaco terá o seu efeito diminuído, pois será metabolizado + rápido. No entanto, haverá uma falha 
terapêutica, pois não haverá concentrações suficientes do fármaco chegando ao local de ação. 
 
Inibição enzimática: 
• ↓ função enzimática/ síntese enzimática 
• Ex. de interações farmacocinéticas: Se um fármaco ↓ função enzimática (inibidor enzimático), o outro 
fármaco terá o seu efeito aumentado, pois ↓ metabolismo. Pode haver toxicidade. 
 
Excreção de fármacos: transferência dos fármacos (inalterados ou metabolizados) do ambiente interno 
para o externo. São eliminados por urina, fezes, leite materno, rins, pulmões, o sistema biliar e o 
intestino. Quanto ↑ hidrossolúveis + fáceis de eliminar. 
 
Reabsorção de fármacos: Refere-se ao fármaco no túbulo renal. Fármacos lipossolúveis são reabsorvidos 
no túbulo renal e voltam para corrente sanguínea novamente.