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Exercícios de Farmacologia Paciente H. O. N., 20 anos, apresentou um corrimento vaginal com intenso prurido. Ao ser avaliado pelo medico, foi diagnosticado um quadro de infecção provado por Candida albicans. O medico prescreveu fluconazol por VO em dose única. Sabendo-se que tal droga é um antifúngico e acido fraco, pode-se afirmar: A elevação do pH gástrico irá promover aumento em sua absorção. Não deverá sofrer alteração na absorção caso o pH seja aumentado. Não deverá sofrer alteração na absorção caso o pH seja diminuído. A elevação do pH gástrico promoverá diminuição em sua absorção. O fluconazol terá sua concentração aumentada na forma ionizada caso haja diminuição do pH gástrico. Assinale a alternativa correta: Quanto mais rápida for a absorção da droga, mais rapidamente atingirá o NPE. A formulação farmacêutica não interfere na absorção da droga, mas interfere na sua distribuição para os tecidos. Os fármacos que apresentam baixos índices terapêuticos são considerados mais seguros. Quando duas drogas são administradas em associação e uma delas diminui o metabolismo da outra, não ocorrerá alteração na concentração plasmática de nenhuma delas, mas sim na excreção de uma delas. Duas formulações farmacêuticas diferentes (drágea e forma liquida), mas contendo o mesmo principio ativo, apresentam valores de NPE e CTM diferentes. Considere os fármacos abaixo e seus respectivos processos de biotransformação e excreção: FÁRMACO METABOLISMO METABÓLITO EXCREÇÃO Tubocurarina Sim (hepático) Inativo Renal e hepato-biliar Galamina Não - Renal atracúrio Sim (plasma) Inativo Renal Agora, assinale a alternativa CORRETA: Todos os três fármacos bloqueadores musculares acima citados poderão ser indicados a um paciente com insuficiência hepática. O atracúrio não pode ser indicado a um paciente com insuficiência renal. A galamina e o atracurio podem ser indicados a um paciente com insuficiência hepática A tubocurarina e o atracurio serão de escolha em pacientes com insuficiência hepática Nenhum dos fármacos acima citados poderá ser indicado a um paciente com insuficiência renal e hepática. Uma pró-droga: Não precisa ser biotansformada Só terá ação terapêutica se não sofrer metabolismo É mais potente em comparação ao(s) seu(s) metabolito(s) Corresponde a droga administrada antes de se ligar às proteínas plasmáticas. Só será ativa após a biotransformação. Um fármaco administrado através da via intravenosa: Apresenta 100% de absorção Apresenta baixa biodisponibilidade Apresenta efeito de 1ª passagem Não apresenta fase de absorção Deve ser aplicado rapidamente Sobre a excreção dos fármacos é INCORRETO afirmar: A alcalinização da urina aumenta a excreção de fármacos que são bases fracas. Pode ocorrer por filtração glomerular, secreção tubular ativa ou difusa passiva. A probenecida diminui a secreção tubular da penicilina, aumentando o seu tempo de ação no organismo A penicilina é menos excretada quando associada à probenecida Alguns fármacos só poderão ser excretados após sofrerem biotransformação A cimetidina foi associada a um outro fármaco que sofre metabolismo na fase 1 por redução e conjugação ao sulfato na fase 2. Considerando-se tal associação, pode-se afirmar que: Não haverá nenhuma interação farmacocinética no que se refere ao metabolismo A cimetidina irá prolongar o tempo de ação do outro fármaco A cimetidina irá diminuir o tempo de ação do outro fármaco A cimetidina irá aumentar a excreção do outro fármaco A cimetidina irá inibir o efeito do outro fármaco Um fármaco administrado através da via intramuscular: Sempre irá apresentar 100% de absorção Apresenta biodisponibilidade superior em comparação à via IV Apresenta efeito de primeira passagem mais significativo em relação à VO Não apresenta fase de absorção Apresenta, de modo geral, absorção superior em comparação à via SC. Sobre absorção dos fármacos é INCORRETO afirmar: A alcalinização gástrica aumenta a absorção de fármacos que são bases fracas. A forma ionizada apresenta maior dificuldade de ser absorvida. Os alimentos podem interferir na absorção através da formação de complexos que se precipitam. O retardo no esvaziamento gástrico irá promover, na maioria das vezes, uma absorção mais demorada. A absorção só ocorre se o fármaco estiver na forma ativa O fenobarbital foi associado a um outro fármaco que sofre metabolismo na fase 1 por oxidação e conjugação ao sulfato na fase 2. Considerando-se tal associação pode-se afirmar que: Não haverá nenhuma interação farmacocinética no que se refere ao metabolismo. O fenobarbital irá prolongar o tempo de ação do outro fármaco O fenobarbital irá diminuir o tempo de ação do outro fármaco. O fenobarbital irá diminuir a excreção do outro fármaco O fenobarbital irá aumentar o efeito do outro fármaco As drogas colinomimeticas são contra-indicadas nas seguintes situações, EXCETO: Asma Insuficiencia coronariana Doença acido-peptica Hipertireoidismo Distensão pos-operatoria Representam uso terapêutico dos antagonistas muscarinico, EXCETO: Síndrome do colon irritável Prevenção da cinetose Relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal Asma Glaucoma Representam propriedades farmacológicas dos agentes anti-colinergicos, EXCETO: Diminui a pressão intra-ocular Aumenta a secreçao acido gástrico Fasciculação muscular Aumento do debito cardíaco e da pressão arterial Bloqueio ganglionar A miastenia de gravis é uma doença auto-imune que leva a fraqueza muscular por produção de auto-anticorpos contra os receptores da acetilcolina na placa motora que diminuem de numero. Para o tratamento podemos utilizar: Anticolinesterásicos para que os receptores fiquem expostos as concentrações maiores de acetilcolina, provocando uma contração. Antagonista muscarinico para competir com a acetilcolina pelos receptores. Bloqueadores neuromusculares despolarizantes Uso de acetilcolina para vencer o numero reduzido de receptores da placa motora e desencadear um potencial de placa terminal pos sináptico Antagonistas adrenérgicos que melhoram a força muscular, não acompanhada de fasciculação lingual Um paciente chega ao pronto socorro e você faz o diagnostico de intoxicação por organofosforados. Em relação ao tratamento instituído, além das medidas de suporte, qual a explicação para o mesmo: Atropina IM ou IV para antagonizar as ações nos locais receptores muscarinicos, além de melhorar a fraqueza pelo comprometimento neuromuscular periférico Sempre deve ser feito pralidoxina que são antagonistas nicotínicos As oximas devem ser administradas somente até no máximo 2-3 horas da exposição, porque a colinesterase torna-se resistente a estes reativadores, processo chamado de envelhecimento. Atropina IM ou IV, agonista dos receptores muscarinicos, sem efeito no comprometimento neuromuscular periférico. Isto pode ser revertido com a pradoxima. O tratamento deverá ser feito com piridostigmina ou neostigmina para que os receptores fiquem expostos a concentrações de acetilcolina suficientes para produzir um potencial de placa terminal pos sináptica São ações dos agonistas dos receptores adrenérgicos, EXCETO: Estimulo alfa leva a contração da musculatura lisa, como útero e brônquios Estimulo beta leva relaxamento da musculatura lisa Aumento da frequência cardíaca e da força de contração Aumento da secreção de insulina Diminui liberação de neurotransmissores Representa efeitos colaterais dos betabloqueadores, EXCETO: Broncoconstriçao Glaucoma Piora insuficiência cardíaca Pesadelos Fadiga física Qual das drogas abaixo é captada pelo neurônio adrenérgico, forma um falso transmissor, não é degradado pela MAO, desloca noradrenalina, mas não atua em alfa-1, sendo usada para tratamento da hipertensão arterial: Metildopa Reserprina Propranolol Anfetamina Prazozina Pacientes que recebem doses elevadas de benzodiazepínicos podem sertratados com um antagonista que é o: Flumazenil Fenobarbital Naloxona Metadona Naltrexona Marque o fator que não altera a absorção oral: Forma farmacêutica Dose Alimentos Tempo de esvaziamento gástrico Metabolismo de primeira passagem Marque a alternativa correta: O tecido adiposo e as proteínas plasmáticas têm como função fazer a biotransformaçao do fármaco A via subscutanea é uma via parenteral indireta A via pulmonar é uma via parenteral direta A distribuição de um fármaco depende do fluxo sanguíneo local O grau de ionização de uma droga não será alterada pelo pH da solução Assinale a via de administração que tem 50% de probabilidade de submeter um fármaco a um efeito de primeira passagem: Intravenosa Intramuscular Oral Sublingual Retal Marque a alternativa correta em relação a biotransformação: Teremos a fase II que será responsável pela conjugação do fármaco com o acido glicuronico A droga será eliminada do organismo A droga perde sua atividade farmacológica na fase I e II Toda droga fica mais lipossolúvel A indução e a inibição enzimática não influenciam no processo Em relação ao antagonista competitivo todas as afirmativas abaixo são verdadeiras, EXCETO: É o antagonismo mais frequente na pratica clinica O antagonista combina-se no mesmo local do receptor do agonista Podem ser subdivididos em competitivo de equilibio e não-equilibrio O antagonista quase sempre apresenta uma eficácia igual a zero O efeito máximo do agonista não pode ser obtido mesmo aumentando a concentração de agonista presente no local do receptor. Em relação aos efeitos da acetilcolina no aparelho cardiovascular, qual das alternativas abaixo NÃO está correta: Vasodilatação Diminuição da frequência cardíaca Diminuição da taxa de condução do nodo sinusal e nodo atrioventricular Diminuição da força de contração cardíaca Aumento da pressão arterial São ações da histamina, EXCETO: Secreçao de acido gástrico Aumento do estado de vigília Estimular liberação de mediadores da inflamação Broncoconstriccao Aumento da pressão arterial sistólica Qual dos seguintes fármacos tem propriedades anti-espasmodicas, uteis para relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal? Betanecol Escopolamina Organofosforados Neostigmina Propranolol São características de intoxicação por antagonistas muscarinicos, EXCETO: Taquicardia Coma Pele seca e quente Ataxia Miose Qual das drogas abaixo leva a inibição da liberação de acetilcolina? Toxina botulínica Succinilcolina Atracurio Atropina Organofosforados Qual o principal fator que reduz o tempo de meia-vida de um fármaco? A competição pelas proteínas plasmáticas. Quando observamos antagonismo farmacológico? Quando um fármaco reduz a afinidade de outro. Quais são os alvos proteicos para ação dos fármacos? Receptores, canais iônicos, enzimas e moléculas transformadoras. Quais fatores afetam a meia-vida de um medicamento? A redução do fluxo plasmático renal; a administração de um segundo medicamento que compete pelo mesmo sitio ao nível das proteínas plasmáticas; a presença de doença renal ou hepática com redução da taxa de biotransformação e excreção; a administração de fármacos que aceleram ou retardam a biotransformação do primeiro. Relacione a segunda coluna de acordo com a primeira em relação aos seguintes receptores e seus locais de expressão: Celulas parietais gástricas Miocárdio Musculo liso Musculo esquelético Medula adrenal M1 M2 M3 Nicotínico muscular Nicotínico neuromuscular Sobre o controle do glaucoma (aumento da pressão intra-ocular, dificultando a drenagem do humor aquoso) é CORRETO: A pilocarpina em gotas oftálmicas é utilizada por ser um antagonista muscarinico que provoca contração do músculo ciliar dos olhos, aumentando a drenagem do humor aquoso. Os anticolinesterasicos de ação curta irão promover a drenagem do humor aquoso por provocarem midríase e estimular o reflexo de acomodação Os agonistas muscarinicos irão diminuir a pressão intra-ocular, porque provocam a contração do musculo ciliar dos olhos, aumentando a drenagem do humor aquoso O timolol é um dos fármacos indicados, pois promove o bloqueio de M3 no musculo ciliar dos olhos A atropina é o fármaco de escolha, mas tem como efeitos colaterais midríase e lacrimejamento A via oral de administração de medicamentos: Apresenta 100% de biodisponibilidade Promove efeito imediato Promove efeito dependente que o fármaco alcançará CMT (concentração máxima tolerada) Promove efeito mais rápido em comparação a via subcutânea É considerada menos segura. Sobre a administração dos fármacos através da via sublingual é correto afirmar: Não sofrem fase de absorção, logo o efeito é imediato Oferecem menos riscos em relação a VO, pois sua absorção é mais rápida Todos os fármacos são disponíveis para uso através desta via Não passam pelo coração Não sofrem o efeito de primeira passagem Sobre a biodisponibilidade é correto afirmar: Corresponde a um valor fixo para cada fármaco Geralmente, a biodisponibilidade de um fármaco é maior quando administrada por VO em comparação a via IM A via IV é a única que apresenta 100% de biodisponibilidade O efeito de primeira passagem pode diminuir a biodisponibilidade das drogas A via IV é a que apresenta menor biodisponibilidade Avalie as seguintes afirmativas: Quanto maior o índice terapêutico de uma droga, maior a sua margem de segurança Um fármaco que sofre excreção renal na forma inalterada deve ser contraindicado em pacientes com hepatopatias Uma droga que acelera o esvaziamento gástrico deverá retardar a absorção de fármacos no trato intestinal A associação de vasoconstrictor aos anestésicos locais retarda a absorção do anestésico local e, consequentemente, diminui a sua ação no local Assinale a alternativa correta: Somente as afirmativas 1 e 2 estão corretas Somente as afirmativas 3 e 4 estão corretas Somente a afirmativa 1 está correta Somente a afirmativa 4 está correta Somente as afirmativas 2, 3 e 4 estão corretas Com relação ao sistema nervoso autônomo adrenérgico, marque a alternativa incorreta: Receptores alfa 2 pre-sinapticos tem efeitos inibitórios e diminuem a liberação de neurotransmissores Os receptores beta 2 geralmente são responsáveis pelo relaxamento da musculatura lisa e muitos órgãos Somente a adrenal é capaz de sintetizar adrenalina pela presença de feniletanolamina-n-metiltransferase Os medicamentos de remoção do neurotransmissor liberado envolve a captação 1 (neuronal) e a captação 2 (extraneuronal) As ações metabólicas são responsáveis pela conversão das reservas energéticas em combustíveis, representando um mecanismo de defesa do organismo, com liberação de insulina e lipólise
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