Anestésicos Locais

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HISTÓRICO
1o. Anestésico Local: COCAÍNA 
Erythroxylon coca
1880 - Von Anrep : uso clínico do alcalóide extraído da
E. coca como AL
1884 - Freud : cocaína usada p/ fins psiquiátricos e 
tratamento do vício da morfina
- Freud ® Koller : analgesia do olho (coelho)
uso clínico em oftalmologia
- Hall : uso clínico em odontologia
HISTÓRICO
1905 - PROCAÍNA : protótipo dos ALs
DEFINIÇÃO
- Anestésicos Locais - drogas utilizadas para produzir
um bloqueio nervoso local
- Mantém a consciência do paciente
- Agem em uma parte limitada (desejada) do organismo
- Processo reversível
PROPRIEDADES DOS ALs
Mecanismo de Ação
¯ Despolarização da Membrana
Ö Bloqueiam o início e propagação do impulso nervoso
Bloqueiam canais de Na+ voltagem dependente
Baixa absorção oral
Meia vida curta de 1 - 4h
Ö Rapidamente hidrolisados pelas colinesterases
plasmáticas (ésteres) ou metabolizados pelo fígado
(amidas)
Farmacocinética dos ALs
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ESTRUTURA GERAL DOS ALs PROPRIEDADES DOS ALs USADOS ATUALMENTE 
- Tempo de latência : curto
Penetração tecidual : rápida
Duração : moderada
t1/2 plasmático : 2 h
Lidocaína
- Metabolizada pelo fígado
Excretada pela urina
- Usos clínicos : AL superfície
RAQUI
Prilocaína
- Tempo de latência : moderado
Penetração tecidual : moderada
Duração : moderada
t1/2 plasmático : 2 h
- Hidrolisada por esterases plasmáticas
- Uso clínico : odontologia
Bupivacaína
- Tempo de latência : longo
Penetração tecidual : moderada
Duração : longa 
t ½ plasmática: 3 h
- Usos clínicos : Peridural, Cirurgias longas
Ropivacaína
- Tempo de latência : moderado
Duração : moderada
Penetração tecidual : moderada
t1/2 plasmático : 2 - 3 hs
- Metabolizada pelo fígado
Excretada pela urina
- Usos clínicos : alternativa p/ bupivacaína
Efeitos adversos
Relacionados ao efeito sistêmico – Altas doses
- bradicardia, hipotensão
- sonolência, vertigem
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ADMINISTRAÇÃO DOS ALs
Ö Tópica
Ö Infiltrativa
Ö Bloqueio dos nervos
periféricos
- nervo único
- troncos
- plexos
Ö Bloqueio central
- raquianestesia
- anestesia peridural
Ö Anestesia Tópica
Características :
- forma de aerosol, pastilhas
Usos : - nariz
- boca
- árvore brônquica
- córnea
- trato urinário
Fármacos : - lidocaína
- tetracaína
- benzocaína 
Riscos :
- toxicidade sistêmica
­ ­[ ] e grandes áreas
Ö Anestesia Infiltrativa
Características :
- pequenas áreas
- uso de vasoconstritores (Ex: adrenalina)
- injeção direta em tecidos e terminais nervosos
Usos : - pequenas cirurgias
Fármacos : - lidocaína
- bupivacaína
Ö Anestesia Endovenosa Regional
Características :
- AL intravenoso
Usos: - cirurgia dos membros
- p/ cessar fluxo sangüíneo 
AL injetado distalmente com um manguito
de pressão - permanece eficaz até ser
restaurada a circulação
Riscos :
toxicidade sistêmica
(com liberação prematura do manguito)
Fármacos : - lidocaína
- prilocaína
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Ö Anestesia por Bloqueio Nervoso
Ação Periférica
Características :
- AL injetado próximo aos troncos nervosos
Usos : - cirurgia
- analgesia 
- odontologia
Riscos :
- erro em regiões muito vascularizadas
Fármacos : prilocaína
lidocaína e outros 
Ö Anestesia por Bloqueio Nervoso
Espinal – Raquianestesia
(Bloqueio subaracnóideo)
Características :
- AL injetado no espaço subaracnóide
Usos : - abdômen
- pelve
- pernas
Fármacos: - lidocaína
- tetracaína
- bupivacaína
Riscos:
- Náuseas, vômitos, cefaleia
- bradicardia; hipotensão
- depressão respiratória
Ö Anestesia por Bloqueio Nervoso
Epidural
Características :
- AL injetado no espaço epidural
Usos:
- addômen; pelve; pernas
- partos sem dor
Riscos :
- bradicardia; hipotensão
- depressão respiratória
Risco menor que espinal (menor difusão)
Fármacos : lidocaína
bupivacaína
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EFEITOS INDESEJÁVEIS DOS ALs
Ö Os efeitos indesejáveis devem-se à
passagem dos ALs p/ circulação sistêmica
Ö Cardiovasculares : depressão miocárdica
bradicardia, 
vasodilatação ® ß PA
Ö SNC : agitação
confusão mental 
tremores convulsão 
sonolência, vertigem
depressão respiratória
REQUISITOS PARA UM BOM AL
- Não irritante p/ o tecido
- Não causa danos permanentes à estrutura nervosa
- Eficaz quando aplicado dentro do tecido e/ou na
membrana mucosa
- Tempo para início pequeno e a ação prolongada