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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
 
Ansiedade: É um sentimento de apreensão inescapável, intimamente aliada ao 
MEDO. É uma hiper excitação do SNC, tendo descarga de neurotransmissores 
em excesso, principalmente a NA, levando a pessoa a situação de “luta ou 
fuga”. 
Transtornos de ansiedades (crônicos): Ansiedade generalizada (TAG) ou 
social, de pânico, TOC, estresse pós-trauma, e fobias. 
Transtornos do sono: INSÔNIA (um dos fatores que a ansiedade pode causar): 
incapacidade de iniciar ou manter o sono, sono de má qualidade, fadiga ou 
baixo rendimento. 
 
OBS: A depressão as vezes acompanha a ansiedade. 
 
Tratamentos para ansiedade: 
 Não farmacológico (Psicoterapia) 
 Farmacológico 
 
 Álcool etílico – 1 ansiolítico 
 Barbitúricos – Provoca forte dependência, é usado mais hoje em dia 
como anticonvulsivante, em doses elevadas, deprime demais o SN 
 Sais de bromo – Veio para substituir os barbitúricos, mas nos anos 50 
saíram do mercado por causar muitas mortes 
 Benzodiazepínicos – Utilizados no mundo todo hoje em dia 
 Bloqueadores beta ( ) adrenérgicos – São usados para sintomas 
relacionados ao SNA simpático, não tem ação no SNC. Ex: propranolol, 
úteis para ansiedade de apresentações, ou “medo do palco”, não altera 
os sintomas emocionais. 
 Agonista parcial da serotonina (5-HT) – EXCLUSIVAMENTE ansiolítico 
 Análogo do GABA 
 Ciclopirrolonas – É mais hipnótico 
 Imidazopiridinicos – É mais hipnótico 
 
Fármacos de ação mais longa: mais ansiolíticos do que hipnóticos 
Fármacos de ação mais curta: mais hipnóticos do que ansiolíticos 
 
REVISÃO – Ligantes do receptor GABAA 
 
 Moduladores alostéricos: BZD, que são depressores do SNC, e se ligam 
ao GABA para inibir o SNC. 
 Agonistas inversos: beta-carbonilas (hamina e harmalina) 
Eles aumentam a excitabilidade do SNC, causando mais ansiedade e ataques 
de pânico, tem efeitos opostos ao dos BZD. 
 Antagonistas competitivos: FLUMAZENIL 
Ocupa o lugar do receptor BZD e diminui a ligação deles. Usado para tratar 
superdosagem de BZD no organismo – trata intoxicação. Também antagoniza 
competitivamente os efeitos dos agonistas inversos. 
 Agonistas benzodiazepínicos: ZALEPLONA e ZOLPIDEM 
Usados no tratamento da insônia. Se ligam no mesmo local que os BZD no 
receptor GABAA. Eles se ligam a apenas um subconjunto dos subtipos do 
receptor, enquanto os BZD se ligam a todos esses receptores. 
BENZODIAZEPÍNICOS (BZD): 
Clordiazepóxido: 1 do grupo dos BZD, nos anos 50 
Diazepam: veio depois, com 5x mais potência, e com alterações nas 
propriedades farmacocinéticas. 
 
Características importantes: 
São depressores do SNC, tem boa margem de segurança (janela terapêutica 
grande – margem de dose terapêutica e tóxica é grande), pode provocar abuso 
e dependência, diminuem a ansiedade e a agressão, estão relacionados com 
sedação – efeito “boa noite cinderela”, os BZD estão entre as drogas 
(principalmente: diazepam, lorazepam, clordiazepóxido, que tem esse poder de 
causar distúrbio de memória, sendo ideais para procedimentos pré-clínicos 
como endoscopia), podendo causar amnésia temporal, e em associação com o 
álcool, o efeito é potencializado, algumas RA: Secura na boca, gosto amargo, 
ganho de peso, diminuição de funções físicas e mentais, etc., tem efeito 
anticonvulsivante, excreção: maioria via oral ou injetável, excreção: urina, 
sofrem intenso metabolismo hepático, usados tanto como medicamento pré-
anestésico como para indução e manutenção da anestesia, além dos efeitos 
ansiolíticos e hipnóticos, promovem relaxamento na musculatura esquelética, 
são úteis no tratamento para retirada do álcool, por conta do gosto que deixa 
na boca. 
 A intensidade e duração depende da dose e concentração administrada. 
Flurazepam 
Temazepam Tratam insônia, mas por sua longa ação, tem efeito sedativo 
Triazolam 
Diazepam: efeito depressor direto da medula espinhal, produzindo relaxamento 
da musculatura esquelética em doses que não induzem sedação. Útil para 
aliviar espamos, atetose, etc. É um pré-anestésico. 
Clonazepam (rivotril): Pode usar em crianças, tem alta sedação, e é um dos 
melhores tranquilizantes. 
 
Lorazepam e Oxazepam: Indicados caso o paciente tenha problema hepático, 
pois além do fígado, são metabolizados nos rins. 
 
Clordiazepóxido e Diazepam: Metabolizados primeiro no fígado, indicados para 
outras pessoas que não tenham problema hepático. 
 Reações comuns dos BZD: 
Comprometimento de funções mentais e psicomotoras, confusão, 
euforia, cefaleia, ataxia. 
 Reações raras dos BZD: 
Síncope, hipotensão, visão turva, erupções cutâneas, náuseas, 
constipação 
Injeção com BZD (Diazepam, Clordiazepóxido – injeção intravenosa, 
Lorazepam – injeção intramuscular): Podem causam dor na aplicação, 
hipotermia, inquietude, arritmias cardíacas, tosse, vômitos, apneia. 
Existem fármacos de ação curta, intermediária e longa. 
Ação curta (3-8h): Triazolam, Oxazepam, Zaleplona 
Ação intermediária (8-20h): Alprazolam, Estazolam, Lorazepam, 
Clordiazepóxido 
Ação longa (1-3 dias): Clorazepato, Diazepam, Flurazepam 
 
MECANISMO DE AÇÃO: 
Os BZD potencializam a ação do GABA (principal neurotransmissor inibitório do 
SNC). 
Vão agir nos receptores GABAA. 
São moduladores alostéricos (aumentam os efeitos dos agonistas naturais, 
mas não tem efeito na ausência deles) 
O que ocorre? 
Os BZD se ligam no mesmo receptor que o GABA, mas não no mesmo local, e 
mudam sua conformação, então, ele vai estimular o GABA a abrir os canais de 
cloreto e deixá-los abertos por mais tempo (aumentam a frequência de 
abertura), na medida que entra mais cloreto, o neurônio fica mais 
hiperpolarizado, não propagando o impulso nervoso. 
 
Como causam dependência, deve ser feito o “desmame” de forma gradual, 
principalmente com os de meia-vida curta/intermediária (oxazepam, lorazepam, 
alprazolam). 
Sintomas de abstinência do medicamento: 
COMUNS – Tremores, desconforto abdominal, taquicardia, insônia, sudorese. 
RAROS – Convulsões 
--- Podem causar até o “efeito rebote”, que é uma ansiedade e insônia ainda 
piores que do início do tratamento. 
 
Interações Medicamentosas: 
 BZD e agonistas BZD + Álcool = comprometimento dos níveis de 
desempenho, podendo causar intoxicação, come e morte. 
 BZD evitados em grávidas ou lactantes, pois atravessam a placenta 
(podendo ter recém-nascidos com abstinência) e são secretados no 
leite. 
 BZD evitados em quem tem disfunção hepática, pois boa parte deles 
são biotransformados no fígado 
OBS: Em idosos, as doses iniciam em 25% da dose do adulto, e deve ser 
administrado com menor frequência. 
AGONISTA PARCIAL DA 5-HT, CLASSE: AZAPIRONAS. MED: 
BUSPIRONA 
Tão eficaz quanto os BZD e Barbitúricos, é um ansiolítico seletivo, ou seja, 
trata EXCLUSIVAMENTE a ansiedade, sendo ela leve ou moderada, e não é 
indicado para tratar ansiedades graves, não são anticonvulsivantes, nem 
sedativos, não afeta a capacidade de dirigir veículos. 
MECANISMO DE AÇÃO: 
Hipótese 1: Atuação como agonista total nos receptores pré-sinápticos 
(autorreceptores), diminuindo a frequência de disparos do neurônio 
serotonérgico – A 5-HT se liga no receptor pré-sináptico e evita que novas 5-
HT’s saiam, pois ocorre um feedback negativo, bloqueando a liberação delas. 
Hipótese 2: Atuação como agonista parcial nos receptores pós-sinápticos no 
hipocampo e no córtex – A buspirona entra para diminuir ou dificultar a ligação 
de forma competitiva da 5-HT com os receptores. 
OBS: A droga pode ser total e/ou parcial – acontecendo ao mesmo tempo as 
vezes 
Para ocorrer os efeitos desejados, demoraalguns dias desde o início da 
medicação. 
Reações adversas: 
 COMUNS: Tonturas, vertigem, fadiga, cefaleia, espasmos, náuseas... 
 RARAS: diarreia, secura na boca, taquicardia, nervosismo extremo. 
OBS: não tem efeito rebote. 
ANÁLOGOS DO GABA – PREGABALINA (LYRICA) 
Não interagem com nenhum receptor GABA. 
Pode potencializar efeitos do álcool e do Lorazepam. 
Utilizada para ansiedade generalizada, convulsões, dor neuropáticas, e 
fibromialgia. 
 
MECANISMO DE AÇÃO: 
Liga-se a canais de cálcio no SNC – Diminuem a liberação de vários 
transmissores. Em resumo, impede que o canal de cálcio seja aberto. Se o 
canal não se abre, o neurotransmissor não é liberado, e não ocorre excitação 
do SNC. 
 
Reações adversas: tonturas, sonolência. 
CICLOPIRROLONAS – ZOPICLONA (INOVANE e NEURPOLIL) 
Tem ação hipnótica, sedativa, ansiolítica, anticonvulsivante e miorrelaxante. 
Absorção: via oral. 
É agonista específica nos receptores centrais de GABAA. 
Melhora a qualidade do sono, diminuindo o tempo de início do sono e a 
frequência dos despertares noturnos. 
OBS: Não utilizar por mais de 28 dias, risco de RA. 
IMIDAZOPIRIDÍNICOS – ZOLPIDEM 
Tem o mecanismo de ação igual dos BZD, mas não tem a mesma estrutura 
que eles. 
Administração via oral. 
Tem ação hipnótica (usado exclusivamente para dormir), mas não tem 
anticonvulsivante, miorrelaxante nem antidepressivo. 
Tem rápido início de ação. 
OBS: Não utilizar por mais de 28 dias, risco de ter RA. 
FLUMAZIL – INFO EXTRAS 
Deve ser utilizado com cautela quando associado com BZD e AD tricíclicos, 
pois podem antagonizar seus efeitos. 
Administração intravenosa, de ação curta (1h) 
Reações adversas: Náuseas, vertigens, cefaleia, visão turva, aumento de 
sudorese e ansiedade, pode precipitar convulsões. 
ZALEPLONA/ZOLPIDEM 
Tem meia-vida curta e ação rápida. 
Em doses altas o zolpidem pode causar crise de abstinência, porém menores 
que a dos BZD. 
Reações adversas do Zolpidem: confusão e ataxia (incoordenação motora), 
indução de delírios, cefaleia e vertigem. 
Reações adversas do Zaleplona: dores nas costas e tórax, enxaquecas, 
nervosismo, dificuldade de concentração, cefaleia e vertigem.