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ANTICONVULSIVANTES Epilepsia: Distúrbio crônico caracterizado por diversas manifestações, entre elas convulsões recorrentes (tremores involuntários). As crises ocorrem quando há disparo anormal e excessivo de neurônios de forma sincronizada em uma população de neurônios localizada ou generalizada. O que são convulsões? Falha na condução elétrica no cérebro, levando a maior atividade elétrica em algum ponto susceptível dele. Quando são convulsões recorrentes, elas interferem na capacidade do indivíduo de realizar atividades diárias. Causas: traumatismo craniano, neoplasias, estado febril em crianças, enfermidades degenerativas do SNC genético, ou causas indefinidas. Tipos de convulsões: Convulsão parcial: atinge determinada área do cérebro, podem ser simples (não ocorre alteração de consciência) ou complexas (ocorre comprometimento ou perda de consciência). Esse tipo de convulsão pode ser seguido do segundo tipo. Convulsão generalizada: maior número de neurônios (envolve todo o cérebro) podem ser: tônico clônica (maiores sintomas, contrai e relaxa – convulsão de tremer todo o corpo) e ter crise de ausência (como se não tivesse acontecido, ocorre uma perda de consciência temporária) Drogas anticonvulsivantes: 1. Barbitúricos 2. Benzodiazepínicos 3. Fenitoína 4. Carbamazepina 5. Etossuximida 6. Ác. Valpróico (valproato) Barbitúricos: Interagem com o receptor em um local de ligação adjacente ao canal de cloreto, mas separado do local de ligação dos BZD. GABA-miméticos: ação direta nos canais de cloreto. Efeitos Potencializadores de GABA: prolongando a abertura dos canais de cloreto efetuada pelo GABA. OBS: medicamento de meia vida longa: Fenobarbital – Gardenal, muito utilizado (Provoca dependência). BZDs: Alguns exemplos: Clonazepam (usado em crises de ausência), Lorazepam (usado em abstinência alcóolica), Diazepam (utilizada em crise tônico clônica), Midazolam (crianças podem utilizar). Tanto ele como os barbitúricos estão relacionados com o receptor GABAA Mecanismo de ação: O medicamento irá fazer o GABA abrir os canais de cloreto e permanecerem abertos por mais tempo, gerando mais cloreto no neurônio, deixando-o hiperpolarizado e não ocorrendo o PA. Fenitoína (idantal): As doses com esse fármaco devem ser individualizadas, analisando o paciente. Mecanismo de ação: atuam nos canais de sódio, se ligando a eles quando eles estão no estado inativado, fazendo com que ele permaneça nesse estado por mais tempo. Quando o paciente tem convulsão, ocorre uma redução no tempo do estado inativado para o fechado. FECHADO ABERTO INATIVADO Carbamazepina: Tem o mesmo mecanismo de ação descrito acima. Ela interage com o sistema da adenosina, levando ao aumento da inibição neuronal. ADENOSINA: Neuromodulador liberado após a descarga excessiva, que interage com os receptores para inibir a descarga neuronal. Ácido valpróico: Mecanismo de ação não muito esclarecido. Pode atuar aumentando GABA no cérebro. Etossuximida: Mecanismo de ação não muito pouco esclarecido. Pode atuar no bloqueio dos canais de Ca+, impedindo liberação de neurotransmissor. Fármacos mais recentes: Lamotrigina, topiramato – Relacionados com inibição dos receptores de glutamato (media a neurotransmissão excitatória) Gabapentina – Mecanismo de ação desconhecido, mas ela pode alterar o metabolismo, receptação ou liberação de GABA. Tiagabina: Bloqueia a receptação de GABA nas sinapses, prolongando sua ação. Vigabatrina: Inibidor irreversível da GABA transaminase, enzima responsável pelo catabolismo do GABA. Como se inicia o tratamento? Se inicia com a menor dose, vai aumentando até o limite, caso seja necessário. Se o paciente continua não respondendo ao medicamento, faz a troca por outro de mecanismo de ação diferente, caso não tenha resultado ainda, faz a utilização de fármacos simultâneos (sinergismo). Caso o paciente não responda, aí faz procedimentos não farmacológicos. E para trocar o medicamento, como faz? Deve fazer o desmame lentamente do primeiro, continua com o medicamento que não surte efeito, e começa com a menor dose do segundo, na medida que vai aumentando a dose do segundo, vai retirando o primeiro. OBS importante: A via endovenosa é para convulsões intensas e de emergência, ou situações especiais, como o vômito constante, med. usados: Diazepam, Lorazepam. Caso não cesse a convulsão, deve dar doses repetidas após 5 minutos. Como os efeitos desses medicamentos passam rápido, deve iniciar terapia com fenitoína ou fosfenitoína. OBS2: Estado de mal epilético: duração das convulsões duram mais ou menos 30 minutos, sendo considerado então emergência médica, e entrando com medicação intravenosa. Como se faz a escolha do medicamento para o paciente? Analisando o histórico do paciente, o tipo de convulsão, se ele tem patologia, o tempo das convulsões, histórico da família, etc. Grávida e epilética, o que fazer? Não se tira o anticonvulsivante dela, mas se for teratogênico (ex: valproato de sódio) e puder mudar por outro não teratogênico, muda. Caso ela não possa, ela vai continuar tomando, só que com doses mais baixas, e assumindo os riscos possíveis de perder a gestação, ter um bebê com malformação, retardo mental, etc.
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