Cefalosporinas 1ª e 2ª gerações

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Cefalosporinas: 1ª e 2ª gerações
Equipe:
Andreza Pimentel
Dilza Almenara 
Elisa Macedo
Gilzane Reis
Licia Longui 
Marcela Peres 
Oliany Rodrigues
Tamires Guerra
Yanna Barros
FACULDADE DE CIÊNCIAS BIOLÓCAS E DA SAÚDE
CURSO DE GRADUAÇÃO EM MEDICINA
Circulação de Medicamentos e Drogas I 
 Prof: Rossy
Cefalosporinas 
Pertencem ao grupo das beta- lactaminas.
Núcleo central: ácido 7-aminocefalosporânico (7ACA).
1945: Cefalosporina C, do fungo Cephalosporium acremonium – amplo espectro, não afetada pela penicilinase estafilocócica.
1961: descoberta do 7- ACA
Cefalosporina de 1ª geração
Cefalotina e cafazolina;
Cefalexina e cefadroxila;
Cefalosporinas de 1ª geração 
Por via parenteral:
CEFALOTINA E CEFAZOLINA
Inicialmente, ação contra estreptococo, estafilococo, Clostridium, Salmonela, gonococo, meningococo, leptospira, E. coli, Klebisiella, Proteus mirabilis, Treponema pallidum e anaeróbios. 
Não possuem ação sobre Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Serratia, Providencia e Proteus indol-positivos, Bacterioides fragilis, Pseudomonas aeruginosa.
Com o passar do tempo, Klebisiella e Enterobacter apresentaram resistência.
Cefalosporinas de 1ª geração
Farmacocinética:
Absorção: Usa-se a via parenteral, preferencialmente a IV; 
Difusão: fígado, baço, rins, intestino, pulmões, pele, miocárdio, pericárdio, útero, líquidos cavitários; Menor concentração em bile e ossos; Baixo nivel no cérebro e LCR; Atravessam a barreira placentária.
Meia-vida sérica: 30 minutos (Cefalotina), 2 horas (Cefazolina);
Eliminação: Principalmente renal. Via biliar ganha importância na Cefazolina. Probenecida e fenilbutazona aumentam o tempo de circulação. 
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Cefalosporinas de 1ª geração
Indicações clínicas:
Profilaxia de infecções por estafilococos sensíveis à oxacilina, e de cirurgias.
Em infecções estafilocócicas sistêmicas, substituindo oxacilina, principalmente em gestantes. 
Sífilis, gonorreia e infecção urinária comunitária.
Cefalosporinas de 1ª geração 
Doses:
Cefalotina sódica IV ou IM – 50 a 100 mg/kg/dia, de 4/4 h ou 6/6 h – pode atingir 12 g/dia.
Cefazolina IV ou IM – 30 a 50 mg/kg/dia, de 6/6 h ou de 8/8 h – pode atingir 100 mg/kg/dia.
Efeitos adversos: 
Dor pela via IM; flebites por via IV. 
Reações de hipersensibilidade (rash cutâneo, eosinofilia, febre, prurido, anemia hemolítica, anafilaxia).
Superinfecções.
Cefalosporinas de 1ª geração
Por via oral:
CEFALEXINA E CEFADROXILA
1965: A descoberta da cefalexina dá mais praticidade ao uso das cefalosporinas. 
São ativas contra estreptococos e estafilococos, mesmo os produtores de penicilinase. 
Não têm ação sobre hemófilos, enterococos, Bacteroides fragilis, pseudomonas e, atualmente, bacilos gram-negativos.
Cefalosporinas de 1ª geração 
Farmacocinética: 
Absorção: excelente absorção intestinal; alimentos retardam um pouco a cefalexina.
Difusão: intestino, fígado, pulmão, pele, bile, músculos, rins. Não dão concentrações terapêuticas no LCR.
Meia-vida sérica: 0,9 h (Cefalexina); 1,1 h (Cefadroxila)
Eliminação: renal – a probenecida diminui a excreção.
Cefalosporinas de 1ª geração
Cefalexina
Cefalexina®
Um poucomenos ativa contra estafilococos produtores depenicilinase(Inibe muitos patógenos Gram + e Gram - )
Nãoémetabolizado: 70-100% é excretado na urina.
Boa tolerabilidade: baixaincidência de efeitos colaterais.(ás vezes,diarréia, fadiga e dor no estômago)
Usadano tratamento de erisipela, furúnculo, impetigo, faringite, cistite e mastite.
Cefadroxila
Cefamox®
Análogapara-hidroxidacefalexina.
Seapresenta em concentrações um pouco mais elevadas que acefalexinano plasma e na urina.
Efeitoscolaterais: reações dehipersensibili-dade,Trombocito-penia, Leucocitose,Diarréia, Candidíase, Anorexia, etc.
Usadano tratamento de amigdalite, faringite, infecções da pele e tecidos moles, infecções urinárias.
Cefalosporinas de 1ª geração 
Doses:
Cefalexina – VO: crianças (25 a 100 mg/kg/dia); Adultos (0,25 a 1 g, de 6/6 h)
Cefadroxila – VO: crianças (30 mg/kg/dia); Adultos (0,5 a 1 g, de 12/12 h)
Cefalosporina de 2ª geração
Cefuroxima e Cefuroxima axetila;
Cefaclor e cefprozila;
Cefoxitina.;
Cefalosporina de 2ª geração
CEFUROXIMA E CEFUROXIMA AXETILA
Age contra gram + e gram - , tendo estabilidade ante as beta-lactamases.
Maior atividade contra Haemophilus influenzae, Maraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae (produtoras de beta-lactamases) e estáfilos (produtores de penicilinases). 
Não age contra Campylobacter, Vibrio, Acinelobacter, Mycobacterium, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella e Bordetella pertussis.
Cefalosporinas de 2ª geração 
Farmacocinética:
Absorção: Cefuroxima axetila é lipofilica (boa absorção com alimentos – leite). Cefuroxima IM ou IV. 
Difusão: Fígado, rim, pulmão, baço, osso, bile, secreção brônquica, líquido peritoneal e pleural.
Meningites inflamadas: atingem concentrações contra hemófilos, pneumo e meningococos.
Meia-vida sérica: 1,7 h
Eliminação: renal
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Cefalosporina de 2ª geração
Cefuroxima
Atividade mais ampla contra algumas espécies deCitrobactereEnterobacter.
Nãoé ativa contraBacteroidesfragilis
Concentraçãono LCR = +/- 10% das concentrações plasmáticas
Eficazno tratamento contra meningite (embora inferior àceftriaxona) causada porH.influenzae, N.meningitidiseS.pneumoniae
Cefuroximaaxetila
Zinnat®
Éster 1-acetiloxietildacefurozima
Absorvidode 30 a 50% de uma dose oral (é hidrolisado emcefuroxima)
Usadano tratamento da amigdalite e faringite;otite média;pneumonia e bronquite; infecções do Trato Urinário e da pele; Sinusites
Efeitoscolaterais:eosinofilia, crescimento deCandida, dor de cabeça, vertigem,diarréia, náusea, aumentonosníveis das enzimas hepáticas, [ALT (TGP), AST (TGO) e HDL.
Cefalosporina de 2ª geração
Doses: 
Cefuroxima – IV ou IM: crianças (50 a 100 mg/kg/dia). Adultos (3 g, de 8/8 h)
Cefuroxima axetila – Comprimido (T): crianças e adultos (0,125 a 0,5 g, de 12/12 h)
Cefalosporina de 2ª geração
CEFACLOR E CEFPROZILA 
Propriedades antimicrobianas e farmacocinéticas semelhantes à cefuroxima axetila;
Ação contra gram-positivas, estafilococos resistentes a penicilina G, H. influenzae (principalmente a cefprozila); 
Cefaclor sofre interferência, na absorção, de alimentos; 
São recomendadas nas faringoamigdalites, infecções respiratórias comunitárias (otite média, sinusites,bronquite aguda e pneumonia), causadas por pneumococos e hemófilos. 
Cistites comunitárias de E. coli , e piodermites de estáfilo e estreptococos. 
Cefalosporina de 2ª geração
CEFOXITINA
Pertence a cefamicinas. Derivada da cefamicina C, caracteriza-se pelo radical metoxilico no carbono 7. 
Amplo espectro de ação, por resistir às beta-lactamases, e mostrar ação contra Bacterioides fragilis.
Não age sobre P. aeruginosa, estafilococos resistentes à meticilina, clamídias, legionelas e micoplasmas. 
Seu uso é restrito, por induzir produção de beta-lactamases em bacilos gram-negativos (Serratia, Enterobacter e P. aeruginosa).
A via principal é a intravenosa. 
Cefalosporina de 2ª geração
Indicações clínicas:
Com sua ação sobre bacilos gram-negativos e anaeróbios (B. fragilis) foi amplamente usada nas infecções abdominais.
Hoje, usa-se na profilaxia da infecção cirúrgica de colo, reto, apendicites, ginecológicas em doses mínimas.
Bibliografia 
www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rederm/cursos/rmcontrole/opasweb/modulo/cefalosporinas.htm , acessado em 15 de outubro de 2016.
http://www.medicinanet.com.br/bula/8065/cefuroxima_comprimidos.htm , acessado em 15 de outubro de 2016.
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas2.htm , acessado em 15 de outubro de 2016.
https://www.bulario.com/axetilcefuroxima/ , acessado em 15 de outubro de 2016.
OBRIGADA 
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