aula 7 farmacologia da dor

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AULA 07: FARMACOLOGIA DA DOR 
FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM 
Farmacologia para Enfermagem 
AULA 07: FARMACOLOGIA DA DOR 
AVANCE PARA FINALIZAR 
A APRESENTAÇÃO. 
Conteúdo Desta Aula 
Nesta aula vamos estudar: 
 
• Princípios da algesia e analgesia; 
• Tipos de anestésicos e seus mecanismos de ação; 
• Fármacos opioides; 
• Prescrição de anti-inflamatórios; 
• Efeitos desejáveis e indesejáveis. 
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o A dor é uma resposta somestésica a 
estímulos nocivos, que podem levar a 
traumas ou lesões celulares imediatas ou 
crônicas, a partir de um processo 
inflamatório ou infeccioso. O controle da 
dor é prioridade terapêutica. 
 
o Mecanismos neurais da dor: 
• Resposta direta a um evento 
indesejável (lesão, trauma, 
inflamação); 
• Resposta indireta independente de 
qualquer causa óbvia pós-lesão 
cerebral ou de nervo (AVC ou 
herpes). 
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o Deve-se pensar na dor em termos de 
distúrbios da função neural e não como 
resposta normal; 
 
o Ativação de neurônios nociceptivos a partir 
de diferentes estímulos (físicos e químicos) 
atuam na taxa de disparos destes neurônios 
até atingir os centros superiores gerando a 
sensação da dor no córtex somestésico. 
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o 5-hidroxitriptanina (5-HT); 
o Bradicinina (BK); 
o Peptídeo relacionado ao gene da calcitocina (CGRP); 
o Norepinefrina (NE); 
o Fator de crescimento do nervo (NGF); 
o Óxido nítrico (NO); 
o Anti-inflamatório não esteroide (AINE); 
o Prostaglandina (PG); 
o Substância P (SP). 
Mecanismo Regulatório da Via Nociceptiva 
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Mecanismo Regulatório da Via Nociceptiva 
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Mecanismos da Dor 
o Dois componentes: 
• Neurônio aferente nociceptivo periférico. 
Atividade de impulsos em fibras aferentes primárias; terminações sensitivas nos tecidos 
periféricos, ativada por estímulos (mecânicos, térmicos, químicos). 
 
• Mecanismos centrais. 
Limiar mais alto, ativados por certo grau de dano tecidual. 
 
o Fibras: 
• C — não mielinizadas (dor em queimação surda e difusa); 
• A — mielinizadas (dor aguda e localizada). 
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Mecanismos da Dor 
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Opioides 
Extraído da papoula (Papaver somniferum) o extrato de opium ou “Tintura de láudano” contém 
muitos alcaloides, por definição é dito como qualquer substância endógena ou sintética com efeitos 
semelhantes aos da morfina. 
 
Exemplos: 
• Naturais: 
origem vegetal: morfina, codeína, tebaína; 
origem animal: endorfinas, encefalinas e dinorfinas. 
 
• Semissintéticos: 
a partir da tebaína – etorfina, buprenorfina, diacilmorfina (heroína), hidromorfona (dilaudid). 
 
• Sintéticos: 
série de fenilpiperidina – petidina, fentanila (fentanil); 
série da metadona – metadona, dexpropoxifeno (darvon); 
série do benzomosfano – pentazocina, ciclazocina, loperamida (imosec). 
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Controles Inibitórios 
SCPA e SG possuem neurônios contendo encefalinas; 
5HT e a encefalinas atuam inibindo a descarga de neurônios. 
 
Siglas: 
• Substância cinzenta pariaquedutal (SCPA) (PAG); 
• Núcleo paragigantocelular (NRPG); 
• Núcleo magno da rafe (NMR); 
• Locus coeruleus (LC); 
• Funículo póstero-lateral (FLP). 
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Tipos de Opioides 
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Anestésicos Locais 
Anestesia local corresponde ao bloqueio reversível 
da condução nervosa, determinando perda das 
sensações sem alteração do nível de consciência. 
 
Os principais anestésicos são: 
 
• Acido benzoico: cocaína, tetracaína, butacaína. 
 
• Acido para-aminobenzoico: procaína, 
benzocaína, cloroprocaína. 
 
• Agentes derivados da xilidina: lidocaína, 
mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína, 
etidocaína, prilocaína e articaína. 
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Mecanismo dos Anestésicos Locais 
Interação com os canais de sódio, o local de bloqueio 
no canal pode ser alcançado através do gate aberto, 
na superfície interna da membrana, pela molécula 
química carregada BH+ (via hidrofílica) ou 
diretamente da membrana pela molécula B não 
carregada (via hidrofóbica). 
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Usos e Efeitos dos Anestésicos 
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Usos e Efeitos dos Anestésicos 
o Os fármacos anestésicos incluem 
substâncias como: 
• gases (óxido nitroso e xenônio); 
• hidrocarbonetos halogenados 
(isoflurano); 
• barbitúricos (tiopental); 
• esteroides (alfaxalona). 
 
o Correlação da potência anestésica com o 
coeficiente de partição óleo/gás. A 
potência é expressa como a pressão 
parcial alveolar mínima (CAM) 
necessária para produzir anestesia geral. 
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Mecanismo dos Anestésicos 
Os anestésicos são compostos simples 
e não reativos que produzem efeitos 
narcóticos, como o gás xenônio; A 
potência anestésica está intimamente 
correlacionada com a solubilidade 
lipídica e não com a estrutura; As 
teorias anestésicas postulam a 
interação com a camada lipídica 
atuando em canais iônicos de 
membrana; A maioria dos anestésicos 
reforça a atividade dos receptores 
inibitórios GABAa. Outros importantes 
efeitos são a ativação de uma sub 
família dos canais de potássio (com 
domínio de dois poros) e a inibição de 
receptores NMDA excitatórios. 
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Anestésicos Intravenosos 
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Anestésicos Inalatórios 
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Processo Inflamatório 
REAÇÃO INFLAMATÓRIA 
 
Sinais cardinais – dor, calor, rubor e edema; 
Quinto sinal — perda da função; 
São iniciadas e reguladas por mediadores da inflamação. 
 
Apresentam dois componentes: 
Resposta inata não adaptativa — eventos celulares e vasculares; 
Resposta imunológica adaptativa — fase de indução e fase efetora (humoral e celular). 
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Processo Inflamatório 
REAÇÃO INATA 
 
Ativada imediatamente após infecção ou lesão 
o Eventos celulares 
• Sangue plaquetas (coagulação e processos trombóticos, TXA2 e PAF) leucócitos 
(polimorfonucleares e mononucleares); 
• Tecido células endoteliais vasculares (secretam NO, PGI2, PAF, angiogênese); 
• Mastócitos (fábricas de histamina; liberam LT, PGD2, FAP, IL); 
• Macrófagos (diferenciação de monócitos). 
 
o Eventos vasculares 
• Cascata de coagulação, cascata fibrinolítica, cascata das cininas, cascata do complemento e 
cascata do ácido araquidônico. 
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Cascata do Ácido Araquidônico 
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Cascata do Ácido Araquidônico 
o Produz uma família de mediadores chamados eicosanoides; 
 
o Principais enzimas: 
• PLA2 – ativada por trombina, C5a, bradicinina, lesão celular; 
• COX 1 – enzima constitutiva, produtora de prostanoides hemostáticos e proteção gástrica; 
• COX 2 – induzida por células inflamatórias. 
 
o Mediadores FAP (PAF), HETE, lipoxina, LT, PGD, PGE2, PGF, TX, PGI2; 
 
o Uso clínico: 
• Epoprostenol (PGI2) – inibeagregação plaquetária. 
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Fármacos Anti-inflamatórios 
o Ácido acetilsalicílico, diclofenaco, cetoprofeno, nimessulida, piroxican; 
 
o Celecoxibe, rofecoxibe (seletivos) 
• Mec. de ação – inibem a enzima COX1, COX2 seletivamente ou ambas; 
• Efeitos: ações analgésicas, antitérmicas e anti-inflamatórias. 
 
o Há poucas diferenças significativas entre diferentes AINES, contudo a aspirina é uma exceção, pois 
bloqueia TX nas plaquetas e não no endotélio. 
• Aspirina – inativa irreversivelmente COX1 e COX2; 
• Efeito – além das ações anti-inflamatórias, inibe agregação plaquetária; 
• Uso – terapia do infarto. 
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Fármacos Anti-inflamatórios 
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Estrutura dos Anti-inflamatórios 
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Reação Imunológica 
FASE DE INDUÇÃO 
 
As APCs ingerem, processam e apresentam fragmentos de antígenos aos linfócitos T CD4 ou Th 
auxiliares (Th0) e as células T CD8; 
 
Células T CD4 – expressam receptores para IL-2 que estimula a produção e proliferação de células T 
auxiliares (Th0); 
 
Th0 expressam receptores para IL-4 e estimulam produção de Th2; 
 
Th2 e células B dão origem a células B de memória (MB) e plasmócitos (P) que secretam anticorpos; 
 
Células T CD8 – expressam receptores para IL-2, estimulam a proliferação de células T citotóxicas (Tc) 
e Th1 que ativam mastócitos e os capacitam para fagocitose; 
 
Th2 – estimulam células B a proliferarem em plasmócitos secretores de anticorpos (asma); 
 
Th1 – transformam-se em células que junto às Tc controlam respostas mediadas por células (rejeição, 
esclerose múltipla). 
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Reação Imunológica 
FASE EFETORA 
 
Humoral – mediada por anticorpos (Y); 
 
Celular – mediada por células – Tc (morte de vírus) e Th1 inflamatórias (complemento, eicosanoides, 
NO, fatores de coagulação, rejeição). 
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Reação Imunológica 
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Reação Imunológica 
o Glicocorticoides – são hormônios secretados pela suprarrenal, presentes no sangue e secretados 
em maior quantidade no início da manhã, diminuem ao longo do dia, sendo mínimo à tarde e 
à noite. 
 
o Efeitos – ações anti-inflamatórias e imunossupressoras. 
 
o Mec. de ação – ligam-se a receptores intranucleares, migram para o núcleo e interagem com DNA 
modificando a transcrição gênica, induzindo a síntese de algumas proteínas e inibindo outras; 
inibem PLA2, reduzem COX2; reduzem a produção de ILs 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8; atuam tanto na fase 
de indução quanto efetora; reduzem o fator de adesão celular. 
 
o Reduz cascata do complemento. 
 
o Reduz NO. 
 
o Efeitos adversos – vide quadro ao lado. 
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Reação Imunológica 
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Referências 
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. 
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. 
 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio 
de Janeiro: Elsevier, 2012. 
 
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de 
Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. 
VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS? 
 
 
Farmacologia cardiovascular; 
 
Hipertensão e angina; 
 
Uso de drogas antiarrítmicas; 
 
Uso de diuréticos.