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AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Conteúdo Desta Aula Nesta aula vamos estudar: • Fármacos que atuam nos sistema gastrintestinal; • Uso clínico de protetores gástricos; • Mecanismos dos antieméticos; • Fármacos controladores da motilidade. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Processo digestivo Digestão: Inicia na boca, onde partículas grandes são reduzidas de tamanho, misturadas com a saliva e convertidas em massa semilíquida, passa pelo esôfago chega ao estômago misturado ao suco gástrico, da região distal a massa (quimo) passa pelo esfíncter pilórico e chega ao duodeno, as secreções exócrinas das células intestinais e os sucos digestivos do pâncreas e vesícula biliar são adicionados ao quimo para ajudar a digestão e o pâncreas ajuda com a secreção de enzimas digestivas e a produção de íon bicarbonato. Funções: Ingesta e degradação dos alimentos, metabolismo de proteínas, peptídeos, carboidratos e lipídeos; regulação da secreção de hormônios que controlam a digestão e excreção; balanço hidroelétrico; excreção de substâncias pelas fezes. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Secreção do ácido clorídrico na célula parietal. A secreção envolve uma bomba de prótons (B), que é uma H+/K+ ATPase, um carregador (C) de simporte para K+ e Cl- e um antiporte (A), que troca Cl- e HCO-3. Um antiporte Na+/H+ adicional situado na interface com o plasma também pode ter participação (não mostrado). Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Regulação da produção de ácido clorídrico Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal • Regulação de uma célula parietal secretora do ácido e os fármacos que controlam essa intervenção. • Alvos dos fármacos que atuam no sistema gastrintestinal. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Reação dos antiácidos • Sais de alumínio - hidróxido de alumínio, uma mistura de Al(OH)3 e hidratos de óxido de alumínio; • Sais de magnésio - hidróxido de magnésio, “leite de magnésio” Mg(OH)2. • Bases fracas que reagem como o ácido gástrico, inativam a pepsina e reduzem a colonização por Helicobacter pylori. • Sais de cálcio - carbonato de cálcio = CaCO3, estimulam a liberação de gastrina. • Bicarbonatos - A absorção sistêmica de bicarbonato de sódio (NaHCO3) pode provocar alcalose metabólica transitória. Efeitos indesejáveis: • Constipação, hidróxido de alumínio; • Diarreia, hidróxido de magnésio; • Flatulência pela liberação de CO2; • Leve aumento da pressão arterial pelo bicarbonato de sódio. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Secreção de ácido gástrico, muco e bicarbonato • O controle do trato gastrintestinal é feito através de mecanismos neuronais e humorais. • O ácido é secretado das células parietais gástricas por uma bomba de prótons (K+/H+ ATPase). • Os três mediadores endógenos para ácido são histamina, acetilcolina e gastrina. • As prostaglandinas E2 e E1, inibem a secreção de ácido, estimulam a secreção de muco e de bicarbonato e dilatam os vasos sanguíneos da mucosa. • A somatostatina inibe todas as fases de ativação das células parietais. A gênese de úlceras pépticas envolve: • Infecção da mucosa gástrica por Heliobacter pylori; • Desequilíbrio entre os agentes que provocam dano da mucosa (ácido, pepsina) e os que a protegem (muco, bicarbonato, prostaglandinas E1 e 2, e óxido nítrico). Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Fármacos antagonistas histamínicos Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Efeito da cimetidina sobre a secreção ácido gástrico e de pepsina estimulada por betazol no homem. Cimetidina ou um placebo foi dado por via oral 60 min. antes de uma injeção subcutânea (1,5 mg/kg) de betazol, um agonista específico do receptor H2 da histamina que estimula a secreção de ácido gástrico. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal • A secreção de ácido foi medida pelo acúmulo de uma base fraca radiomarcada, amilopirina (AP),nos canais secretores. • Ação inibitória do omeprazol sobre a secreção de ácido de glândulas gástricas humanas isoladas estimuladas por 50 pmol/l de histamina. • Os dados representam a média e o erro-padrão das medidas de oito pacientes. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Agentes que afetam a acidez gástrica e seus usos Inibidores da bomba de prótons – omeprazol, lansoprazol: - Úlcera péptica esofagite de refluxo como componente da terapia de Heliobacter pylori; - Síndrome de Zollinger-Ellison (doença causada pelos secretores da gastrina). Antagonistas dos receptores H2 da histamina – ranitidina: - Úlcera péptica; - Esfíncter de refluxo. Antiácidos – trissilicato de magnésio, hidróxido de alumínio, alginato: - Dispepsia; - Alívio sintomático na úlcera péptica ou (alginato) refluxo esofágico. Quelato de bismuto: - Como componente da terapia para infecção pelo H. pylori. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Agentes que afetam a acidez gástrica e seus usos Principais fármacos: - Omeprazol - Lansoprazol - Pantoprazol Inibidores da bomba de prótons: - Suprime a secreção de íons hidrogênio para a luz do estômago; Indicação: - Esofagite erosiva (por curto período); - Úlcera duodenal ativa (por curto período); - Condições patológicas hipersecretantes; - Sindrome de zollinger-ellison (por longo período); - Erradicação de H. pylori em associação com antibacterianos. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Agentes antieméticos, antiespasmóticos e seus usos Antagonistas dos receptores H1 da histamina: - Ciclizina: cinetose; - Cinarizina: cinetose, distúrbios vestibulares como na doença de Ménière; - Prometazina: náuseas matinais intensas da gravidez. Antagonistas dos receptores muscarínicos: - Hioscina: cinetose. Antagonistas dos receptores da dopamina: - Fenotiazínicos (como proclorperazina): vômitos causados por uremia, radiação, gastrenterite viral, náuseas matinais intensas da gravidez; - Metoclopramida: vômitos causados por uremia, radiação, distúrbios gastrintestinais, citotóxicos pelo fato de passar a barreira hematoencefálica com dificuldade, a domperidona tem maior probabilidade de causar efeitos colaterais centrais. Antagonistas dos receptores 5-HT da 5-hidroxitriptamina: - Ondansetrona: citotóxicos ou radiação, vômitos pós-operatórios. Canabinoides: - Nabllona: citotóxicos. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal AntimuscarínicosA estimulação dos receptores muscarínicos aumenta a motilidade e a atividade secretória do aparelho digestivo, reduz a discretamente as secreções das glândulas salivares, levemente o trabalho cardíaco, mínimo efeito no globo ocular. Propantelina, pirenzepina são anticolinérgicos, podem retardar o esvaziamento gástrico e prologar a exposição da úlcera ao ácido gástrico. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Protetores de mucosa Bismuto: Eficaz na cicatrização de úlceras pépticas, possui ação antimicrobiana, inibe a atividade da pepsina, aumenta a secreção de muco, interage com proteínas do tecido necrosado. Sucralfato: Hidróxido de alumínio + Sacarose sulfatada. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Análogo da PGE1 Protetores de mucosa • Misoprostol, menos eficaz do que antagonistas H2 para o tratamento agudo de úlceras pépticas; • As prostaglandinas E2 e I2, produzidas pela mucosa gástrica, inibem a secreção de HCl e estimulam a secreção de muco e bicarbonato; • Carbenoxolona, sintético da ácido glicirrízico (extraído do alcaçuz), o mecanismo relacionado a um aumento da produção, secreção e viscosidade do muco. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Controle do Vômito • O cerebelo pode funcionar como segundo retransmissor ou como mecanismo de controle de passagem na ligação entre o labirinto e a zona de gatilho quimiorreceptor. • Fatores envolvidos no controle do vômito, com os prováveis locais de ação dos antieméticos. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal • Domperidona, é um antagonista dopaminérgico, não penetra bem no SNC, efeito antiemético menor do que a metoclopramida, aumenta a motilidade antral/duodenal e acelera o trânsito intestinal; • Rapidamente absorvida por via oral, uso terapêutico; • Doenças relacionadas ao esvaziamento gástrico (20 a 40mg); • Náuseas e vômitos após tratamento quimioterápico. • Trimebutina, maleato, cada 100 mg de maleato equivale a 77mg de trimebutina. Eles atuam promovendo uma atividade moduladora da função contrátil gastrintestinal, promovendo esvaziamento gástrico. • Interage com os receptores opióides dos plexos mioentérico e submucoso, atuando como moduladora da função motora, desde o esôfago até o sigmoide. Antieméticos Domperidona Indicação: • Refluxo gastroesfágico; • Dispepsia funcional não ulcerosa; • Dores e cólicas decorrentes de espasmos; • Síndrome de cólon irritado. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Controle do Vômito As vias e mediadores incluem: • Impulsos da zona de gatilho quimiorreceptora e de vários outros centros do SNC retransmitidos ao centro do vômito; • Transmissores químicos, como histamina, acetilcolina, dopamina, 5-hidroxitriptamina, e substância P, atuando sobre receptores H, muscarínicos, D2, 5-HT, e NK, respectivamente. Os estímulos eméticos incluem: • Substâncias químicas ou fármacos no sangue ou no intestino; • Impulsos aferentes provindos do trato gastrintestinal, labirinto e sistema nervoso central (SNC). Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Os antieméticos incluem: • Antagonistas dos receptores H como ciclizina; • Antagonistas muscarinicos como hioscina; • Antagonistas dos receptores 5-HT como ondansetrona; • Antagonistas dos receptores D como metoclopramida; • Canabinoides como nabilona; • Antagonistas da neurocinina como aprepitanto, fosaprepitant; Os principais efeitos adversos dos antieméticos mais usados incluem: • Sonolência e efeitos muscarínicos (hioscina, nabilona, cinarizina); • Reações distônicas (metoclopramida); • Distúrbios gerais do SNC (rabilona); • Cefaleia, desconforto do trato gastrintestinal (ondansetrona). Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Laxantes • Alimentos ricos em fibra; • “BULKS” – Metilcelulose; • Osmóticos – Lactulose; • Irritantes – Fenolftaleína; • Amolecedores – Docusate. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Laxantes osmóticos Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Laxantes irritantes Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Ácido rinoleico Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Fenóis Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Infecção por H.Pylori 1 – Motilidade no lúmen gástrico por curto período de tempo, produz uréase antes de invadir a mucosa; 2 – Produção de citotoxinas capazes de promover a adesão. A bactéria se alimenta da célula e recruta leucócitos (destruição das células afetadas); 3 – Bem alimentada, a bactéria se solta da e se replica na mucosa. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Infecção por H.Pylori Características epidemiológicas: • 50-80% dos adultos infectados, 10-20% desenvolvem a doença que reflete condições socioeconômicas, com transmissão oral-fecal, práticas sanitárias inadequadas. Muitos nunca tiveram sintomas clínicos. Características morfológicas: • Formato em curva ou em S flageladas algumas aparecem em formato arredondado(em cultura). Teste diagnóstico: • Quebra da ureia pela uréase, a amônia na forma não protonada produzida é tóxica para as células epiteliais gástricas. • Gastrite atrófica crônica, precursor de neoplasia; • Citotoxinas – desenvolvimento de úlceras. Farmacologia para Enfermagem AULA 12: FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA GASTRINTESTINAL Farmacologia Gastrintestinal Tratamento de infecção por H.Pylori A erradicação do H. pylori resulta em rápida cicatrização das úlceras pépticas ativas e baixos índices de reincidência, menos de 15% em comparação com os 60 a 100% anuais em pacientes com úlceras iniciais tratadas com a terapia antisecretória tradicional. É possível erradicar de 80 a 90% da H. pylori usando várias combinações de antimicrobianos: • Metronidazol e Tetraciclina (por duas semanas) = 90% de erradicação; • Metronidazol, Amoxicilina ou Claritromicina, mais omeprazol. Possível Associação: • Antiácidos (alumínio, magnésio); • Bloqueadores histamínicos H2; • Inibidores da bomba de prótons; • Anticolinesterásicos; • Sucralfato; • Bismuto; Antibióticos. CONTEÚDO DA PRÓXIMA AULA: Fármacos utilizados na asma; Mecanismos dos agonistas beta 2; Mecanismo das xantinas; Ação dos antagonistas muscarínicos.
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