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Daniel Sobral Débora Batista Karlliny Silva Keitiane Ercília Thais Yully Vaneide Lima EQUIPE Disciplina de Química Farmacêutica Profª: Aracelly França Diabetes Mellitus (DM) é uma doença metabólica que tem como característica altas taxas de glicose no sangue (hiperglicemia) associadas a complicações, disfunções e insuficiência de vários órgãos; Diabetes Mellitus Células ß Resistência a insulina Diabetes Mellitus Tipo 1: Diabetes Mellitus Tipo 2: Diabetes Gestacional Infância/Juventude; Hiperglicemia grave e cetoacidose; Deficiência absoluta de insulina Insulinodependente Mais comum; Fatores de risco; É detectado pela primeira vez durante a gravidez; Hiperglicemia não tão severo que os tipos 1 e 2. Pode encerrar no período pós-gravidez e pode também retornar. A ) Insulinoterapia - D.M. Tipo 1 - D.M. Tipo 2 (se necessário) - D.M. Gestacional B) Hipoglicemiantes Orais - D.M. Tipo 2 Tratamento da diabetes com a administração de insulina. Insulina Humana C257H383N65O77S6 • Início 30 min • Pico 2 - 4h •Duração 6 – 8h Insulina de ação UltraRápida – ASPART C256H381N65O79S6 • Repulsão elétrica → ↓autoassociação • Início 10 – 20 min • Pico 40 – 50 min • Duração 3 - 5h Insulina de ação UltraRápida – LISPRO C257H389N65O77S6 • Absorção + Rápida • Hexâmeros Instáveis Monômeros • Início entre 5 e 15 min • Ação de 4-6h Insulina de Ação lenta – LANTUS C267H404N72O78S6 • Forma microprecipitados → Hexâmeros •Início 1 – 1,5h •Não tem pico •Duração de 20 – 24h Insulina de Ação intermediária – NPH C257H383N65O77S6Zn • Átomo de Zinco • Ação 2 – 4h • Pico 4 – 8h • Duração de 10 – 16h SULFONILURÉIAS São fármacos que reduz a glicemia estimulando a liberação de insulina por células beta pancreáticas. Distinguem-se em dois grupos principais: 1. Sulfoniluréias de primeira geração: Clorpropamida Tolbutamida Tolazamida Acetoexamida Tolbutamida Clorpropamida 2. Sulfonilureias de segunda geração: Glibenclamida Glipizida Glicazida Glimepiride Glicazida Glibenclamida Mecanismo de ação: Estimulam liberação de insulina Diminuem eliminação hepática de hormônio Uso contínuo: - Redução dos níveis de insulina, - Níveis de glicose continuam baixos. Absorção, metabolismo e excreção: Absorção pelo trato gastro-intestinal Ligação a proteínas plasmáticas (90%) Meia vida rápida (3-5 h), mas efeito prolongado Metabolismo hepático Excreção urinária’ Uso terapêutico: D.M tipo 2 associadas com dieta e/ou insulina Efeitos colaterais: Hipoglicemia Ganho de peso Contra indicada na gravidez e lactação MEGLITINIDAS Repaglinida (Prandin) - Derivado do ácido benzóico Absorção e Metabolismo - Abs. rápida, pelo trato gastro-intestinal - Meia-vida: 1h - Metab. hepático (maior parte) e renal Efeitos adversos - Hipoglicemia Nateglinida (Starlix) – Derivado da D-fenilalanina - ↑ Secreção rápida, mas menos sustentada - Adm. 10 min antes das refeições - Menos hipoglicemia - Menor ganho de peso Absorção e Metabolismo - Rápida, pelo trato gastro-intestinal - Meia-vida: 1h - Metab. hepático (maior parte) e renal BIGUANIDAS São agente que melhoram ação da insulina no metabolismo do carboidratos os sensibilizadores são a biguanidas e as glitazonas. Mecanismos de ação: Redução gliconeogênese hepática Redução a absorção pelo trato intestinal Reduz níveis plasmáticos de glucagon Efeitos adversos Diminui quantidade de açúcar Aumenta sensibilidade à insulina no músculo e tecido adiposo. Desconforto gástrico Aumento de ácido láctico Compostas com duas moléculas de guanidina ligadas por cadeias de radicais metílicos Metformina Buformina Fenformina GLITAZONAS Mecanismo de ação Agem diminuindo a resistência à insulina em locais periféricos e no fégado Rosiglitazona Pioglitazona Efitos adversos - Ganho de peso - Edema A α-glicosidase é uma enzima responsável por fracionar a sacarose, o amido e a maltose a nível intestinal aumentando a glicemia. Mecanismo de ação Inibição competitiva e reversível da α- amilase e da α-glicosidase Efeitos Adversos: Distensão abdominal Flatulência Diarréia ocorrida GLUCOBAY MIGLITINOL Dipeptidilpeptidase 4 (DDP-4) – É uma enzima responsável por inativar o GLP-1. Existem duas formas de aumentar os níveis de GLP-1: - Incretinomiméticos - Inibidores da DPP-IV Incretinomiméticos Inibidores da DPP-4 Mecanismo de ação Vildagliptina Efeitos adversos Tontura Cefaleia Saxoglipina Efeitos adversos Dor nas articulações Insuficiência cardíaca <https://www.ncbi.nlm.nih.gov>; <http://www.scielo.br/pdf/abem/v50n2/29310 .pdf> <http://www.diabetes.org.br/> <www.diabetes.org.br/sbdonline/images/doc s/DIRETRIZES-SBD-2015-2016.pdf>
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