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Componentes AnaFlavia Camara Ana Paula Bicalho Beatriz Garcia Lara Fernanda Lara Pinho Yasmin Pinheiro. Fisioterapia 4° Período UNIVALE- UNIVERSIDADE VALE DO RIO DOCE FACS- FACULDADE DE CIÊNCIA DA SAÚDE CURSO DE FISIOTERAPIA – 4ºP Histamina e Anti-histamínicos Amina biogênica encontrada em vários tecidos Introdução (Katzung, 2005) Denominadas autacóides Desempenha importante papel na regulação da secreção de ácido gástrico e na neurotransmissão. Importante mediador em reações alérgicas imediatas e inflamatórias Síntese e Armazenamento A síntese de Histamina ocorre nos: > mastócitos e basófilos do sistema imune; > células enterocromafins-símiles (ECL) da mucosa gástrica; > neurônios que utilizam a histamina como neurotransmissor A Histamina é sintetizada a partir do aminoácido L-histidina. A enzima histidina descarboxilase catalisa a descarboxilação da histidina a 2-(4-imidazolil)etilamina, conhecida como Histamina. Farmacocinética Liberação (Katzung, 2005) Farmacodinâmica Os efeitos da histamina são mediados pela sua ligação com quatro subtipos de receptores: Criado; Marutta, 2010) São agonistas inversos ou antagonistas competitivos seletivos dos receptores H1, H2, H3 ou H4. (Katzung, 2005) (Katzung, 2005) A histamina atua como agonista para a conformação ativa do receptor H1 e desvia o equilíbrio para o estado ativo do receptor. Em comparação, os anti-histamínicos são agonistas inversos. (Criado; Marutta, 2010) Farmacocinética Primeira geração: *Por via oral são bem absorvidos pelo trato gastrintestinal (TGI) e alcançam concentrações plasmáticas máximas em 2 a 3 horas. *Distribuem-se amplamente por todo corpo e penetram facilmente o SNC . *Algumas delas sofrem extenso metabolismo, principalmente por sistemas microssomais do fígado. Segunda geração: *Diversos agentes são metabolizados pelo sistema CYP3A4 e, estão sujeitos a importantes interações quando outras drogas inibem esse subtipo de enzimas P450. *A maioria das drogas tem duração de ação efetiva de 4 a 6 horas. (Katzung, 2005) (Rosa, 2014) Anti-Histaminicos de 1ª Geração: *Toxicidade cardíaca e do SNC *Sedação *Associação com álcool aumenta o efeito e diminui a atividade motora * TGI: náuseas, vômito, constipação ou diarreia *Efeitos Anticolinérgicos: dilatação da pupila, ressecamento dos olhos, boca seca e retenção urinária. Anti-Histamínicos de 2ª Geração: *Cardiotoxicidade (letal= arritmias, prolongamento do intervalo QTc) * Fenasil (Terfenadina). Arzimitol (Retirado do comércio). Efeitos Adversos Farmacodinâmica (Pastorino, 2010) Interações medicamentosas Os bloqueadores dos receptores H1devem ser utilizados cautelosamente quando em associações com barbitúricos, ansioliticos benzodiazepínicos ou outras drogas depressoras do SNC. Alguns bloqueadores H1 podem antagoniza a ação de antiadrenérgicos usados no tratamento da hipertensão arterial. Esses agentes atuam como antagonistas competitivos e reversíveis da ligação da histamina aos receptores H2 nas células parietais gástricas e, portanto, reduzem a secreção de ácido gástrico. Não Existe nenhum fármaco de ação seletiva contra H3 e H4 Os antagonistas dos receptores H3 induzem um estado de vigília e melhoram a atenção, e acredita-se que esses efeitos sejam mediados pela hiperestimulação de receptores H1 corticais. (Katzung, 2005) Fisioterapia Respiratória Os anti-histamínicos são utilizados com frequência para o tratamento de: Tosse transitória ou ocasional Infecções respiratórias Asma Doença Pulmonar Crônica Considerações Finais Referências KATZUNG, Bertram. Farmacologia básica e clínica. 9. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005. 942p. CRIADO, Paulo Ricardo; MARUTA, Celina. Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos. An Bras Dermatol. 2010;85(2):195-210. COENTRÃO, Luís. HISTAMINA E ANTI-HISTAMÍNICOS. Fórum de Farmacologia. Disponível em: http://users.med.up.pt/cc04-10/farmacoforum/4_Histamina.pdf. Acesso em: 25 de setembro de 2016. PASTORINO, Antônio Carlos. Revisão sobre a eficácia e segurança dos anti-histamínicos de primeira e segunda geração. ev. bras. alerg. imunopatol. – Vol. 33. N° 3, 2010. Obrigada! OBRIGADO!
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