anestésicos locais F2

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Mabilly Cox Holanda de Barros Dias – Farmácia – Farmacologia 2 2016.2
Anestésicos locais
Os anestésicos locais são bases fracas (ésteres ou aminas/amidas) administrados de forma tópica para o bloqueio de fibras específicas, através do bloqueio da excitabilidade (canais de Na+) não deixando o potencial atingir o limiar de excitação (threshold potential), e sem conduzir inconsciência. Podem ser hidrofóbicos, com maior potencial de efeito, agindo estando o canal de Na+ aberto ou fechado, ou hidrofílicos, agindo no canal apenas quando ele estiver aberto. Quanto maior o tamanho molecular do fármaco, melhor; quanto mais apolar ele for, mais rápido; em meio básico são melhores absorvidos e são mais reativos no meio ácido; e quanto maior a concentração melhor (contanto que não atinja/ultrapasse o limiar de toxicidade). Associando-os com vasoconstritores há uma diminuição da superfície de absorção do vaso e consequente diminuição do tempo de meia vida com prolongamento do efeito do fármaco. Os anestésicos locais tendem a bloquear mais (e primeiro) as fibras finas, de condução mais lentas e responsáveis pela dor, em seguida bloqueiam as grossas de sensação térmica e tato, e por ultimo as fibras grossas de função motora. Na recuperação do efeito, a ordem é inversa. Os anestésicos locais ésteres tem tempo de vida mais curto por serem degradados pela AchE plasmática, já as aminas/amidas são mais utilizadas por serem estruturalmente protegidas.
Quanto mais lipofílico o fármaco, mais potente; quanto maior a porção molecular/apolar/não-ionizada do fármaco menor o tempo de início da ação, e menor a latência; quanto maior a porção ligada do fármaco, maior o tempo de meia vida e a duração da ação, com menor toxicidade. O fármaco de maior potência é a Bupivacaína – porém ao ficar armazenada nos lipídios é tóxica-, em seguida da Ropivacaína, e Lidocaína. A Lidocaína tem perfil Farmacocinético mais rápido, o que a torna menos ionizada e com latência menor. Pode-se associar um fármaco de ação rápida com um de longa duração para se obter o efeito prolongado de inicio rápido. É preferível uma dose maior, única e mais potente do que várias doses pequenas, pois tornam o fármaco mais tóxico. Quando associa-los com vasoconctritores, por exemplo adrenalina, deve-se ter cuidados com o histórico de remédios do paciente para que não haja somação adrenérgica. Os efeitos adversos dos anestésicos locais são convulsão (por aumentar pouco a condutibilidade), depressão generalizada do SNC (em altas doses), cardiotóxico (cronotropismo, inotropismo e dromotropismo negativos) e etc. Pode-se evitar estes efeitos adversos ao administra-los com um vasoconstritor, bloqueadores dos canais de cálcio ou Midazolam (BDZ que aumenta o limiar de excitação, tornando-o mais difícil de ser atingido).