Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
RAUANA FAUSTINO RICHARD MAIRON SIMONE MARCELINO SOCORRO BATISTA TAINÁ ARAÚJO YGOR CLEITON Universidade Regional do Cariri Departamento de Química Biológica Curso de Graduação em Enfermagem Disciplina de Farmacologia TUBERCULOSE Mycobacterium tuberculosis - Apresenta crescimento lento (tratamento de 6 meses a 2 anos); Provoca graves infecções nos pulmões, no trato geniturinário, no esqueleto e nas meninges; A infecção ocorre a partir da inalação de gotículas contendo bacilos expelidos pela tosse, fala ou espirro do doente com TB ativa de vias respiratórias. EPIDEMIOLOGIA “ Estima-se que cerca de um terço da população mundial está infectado com M. tuberculosis, com trinta milhões de pessoas apresentando a doença ativa. Mundialmente ocorrem oito milhões de novos casos, e dois milhões de pessoas morrem da doença a cada ano (Howland, 2007).” FÁRMACOS Primeira linha Segunda linha Isoniazida Ácido aminossalicílico Rifampicina Capreomicina Pirazinamida Ciclosserina Etambutol Fluoroquinolonas Estreptomicina Macrolídeos Etionamida Rifabutina Rifapentina Bacteriostático; Especifico – M. tuberculosis e M. kansasii; Inibe a Arabinosil Transferase; Empregado com outros antituberculosos; Combinações : Pirazinamida, Rifampicina e Isoniazida; Uso oral – bem distribuído. Neurite ótica: diminuição da acuidade visual e perda da capacidade de distinção entre verde e vermelho Hidrazida do ácido izonicotinico; Análogo da piridoxina; Mais potente dos fármacos antituberculosos; Não é usado isoladamente. Pró-fármaco Catalase - peroxidase (KatG) enoilacil-redutase (InhA) ISONIAZIDA β-cetoacil-ACP-sintetase(KasA) Bacteriostática Bactericida Especifica para M. Tuberculoses Resistência bacteriana Super expressão do InhA Mutação de KatG Mutação das acil Via oral; Carboidratos o antiácidos contendo alumínio; Líquidos corporais, célula e liquido caseoso; Tecido infectado retém fármaco por mais tempo; N-acetilação e hidrolise – inativo; Doença hepática crônica; Excreção – filtração glomerular; Muito baixa Estão relacionados com a dosagem e duração da administração I. Neurite periférica II. Hepatite e hepatotoxicidade idiossincrática III. Interações de fármacos – fenitoína IV. Outros: anormalidades mentais, convulsões e neurite óptica Bactericida – divisão ativa; Via oral; Associado a Isoniazida e Rifampicina; M.A – desconhecido; Hidrolisada – ácido Pirazinóico; Meio ácido dos lisossomos e macrófagos; Distribuição; Sofre extensa biotransformação; Excreção por filtração glomerular Disfunção hepática – 1 a 5% dos pacientes Retenção de uratos Ataque de gota RIFAMPICINA Atividade antimicobacteriana superior a da Isoniazida, e é usada para diversas infecções bacterianas. Nunca é administrada sozinha. Bactericida contra formas intra e extracelulares; Gram-Positivos e Gram-Negativos; Fármaco antilepra mais ativo atualmente; Farmacocinética: Via oral, distribuição pelos líquidos do corpo (corando secreções e excreções de laranja avermelhado). Mecanismo de ação: Bloqueia a transcrição, interagindo com a subunidade Beta da RNA- Polimerase DNA-dependente. Procariontes 1 – Eucariontes 3 RIFAMPIFICA RIFAMPIFICA Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, urticária, febre. Usar com cautela em pacientes com doença hepática, podendo causar icterícia em pacientes alcoólatras e idosos. Interações: Induz o Citocromo P450, causando redução da meia vida de Xenobióticos. Contraceptivos Orais Prednisona Propranolol Varfarina P 4 5 0 ESTREPTOMICINA É um aminoglicosídeo usado em diversas infecções bacterianas; Mecanismo de ação: A Estreptomicina interfere com a síntese de proteínas da bactéria; Farmacocinética: Absorção rápida e completa por via intramuscular; Eliminação: urina (na sua forma original); Pequena quantidade via bile/fezes. AÇÃO - Age em bactérias Gram-negativas inibindo a síntese peptídica; Age na subunidade ribossômica 30s, interrompendo a síntese proteica da célula bacteriana. ESTREPTOMICINA Efeitos adversos: Botulismo infantil, miastenia gravis, parkinsonismo; desidratação, diminuição da função renal; problemas com o nervo auditivo, fetotóxico. Contra-indicação: alergia a aminoglicosídeo. FÁRMACOS DE SEGUNDA ESCOLHA ÁCIDO AMINOSSALICÍLICO Pouco usado; Escassa tolerância; É bacteriostático atuando como inibidor competitivo com o ácido p-aminobenzóico (PABA) na biossíntese do folato (interfere no metabolismo da bactéria. Com a inibição do folato, cessa o crescimento e pode haver morte bacteriana). PABA ÁCIDO P. AMINOBENZÓICO CAPREOMICINA Administração por via parenteral; Necessário monitoramento do paciente para evitar nefro e ototoxidade. AÇÃO: Inibe a síntese proteica; É reservada primariamente para o tratamento de tuberculose. Tuberculostático; Via oral; Parede celular; Biotransformada; Excretada da urina; Insuficiência renal; Efeitos adversos: Distúrbios no SNC, neuropatias periféricas. ETIONAMIDA Indicado para infecções com M. Tuberculosis, também possui ação contra Mycobacterium avium em infecções micobacterianas atípicas; O mecanismo de ação não está elucidado mas, provavelmente, está relacionado com a inibição da biossíntese micobacteriana; Rapidamente absorvido no trato gastrintestinal e, amplamente, distribuído nos tecidos e fluidos. Atravessa facilmente a barreira Placentária. Contraindicação - Esse medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade grave e com insuficiência hepática grave. É, também, contraindicado para portadores de diabetes melito, lactentes e crianças. É contraindicado na gravidez. Reações Adversas - As reações adversas mais comuns são hipotensão ortostática e distúrbios gastrintestinais tais como náuseas, vômito, estomatite, anorexia, gosto metálico na boca, excesso de salivação e diarreia. Ciprofloxacino e Levofloxacino Derivados do ácido Nalidíxilaco; Muitos efeitos colaterais. Inibe a enzima DNA-Girase Efeitos adversos: Náuseas, diarreia; Reações alérgicas cutâneas; Raramente confusão e tonturas. Contra indicação: Crianças; Gestantes; Pacientes com epilepsia. Mecanismo de ação: Se ligam irreversivelmente a um local da subunidade 50s do ribossomo bacteriano, inibindo a síntese de proteína. Administrados por via oral.; A eritromicina é administrada em forma de comprimidos revestidos; A Azitromicina está disponível para infusão IV; Na forma ativa são excretados na bile e os metabolitos inativos são excretados na urina. Efeitos adversos: Surdez transitória Contraindicação: Disfunção hepática Comprometimento renal Miastenia grave Derivado da rifamicina, age bloqueando a síntese de RNA mensageiro que produz proteínas essenciais para a informação genética da bactéria; É eficaz no tratamento da tuberculose de pacientes infectados pelo HIV; Administração oral. Erupções cutâneas; Náuseas e vômitos; Neutropenia; Dor torácica; Hepatotoxicidade; Indicado no tratamento de tuberculose causada por cepas sensíveis a Rifampicina depois de duas semanas de terapia. LEPRA OU HANSENÍASE Lepra, ou também conhecida como hanseníase, é uma doença de pele em que surgem manchas esbranquiçadas na pele que afetam até mesmo os nervos; Já chegou a ser conhecida como “praga bíblica” e na Antiguidade as pessoas eram isoladas da sociedade; Ainda é umgrande problema em muitos países pobres e subdesenvolvidos; Há registros de 700.000 novos casos por ano no mundo; Nas Américas, o Brasil é o país que não conseguiu atingir a meta de número de novos casos para menos de 1 em cada 10.000 pessoas. Transmissão ocorre pelo contato direto com secreções de doentes, expelidas, por exemplo, pelo trato respiratório superior do doente, em meio a secreções nasais; Tosse, espirro e fala; Pode ocorrer também a transmissão por contato com erupções cutâneas; Há casos comprovados nos sul dos Estados Unidos da transmissão da doença por tatu, que pode servir de reservatório do patógeno; Também conhecida como doença de Hansen, é uma doença causada por um bacilo conhecido como Mycobacterium leprae; Ele lesiona principalmente os nervos periféricos; Locais do corpo mais afetados: olhos, as mãos, os pés; As feridas podem afetar também: orelhas, nádegas, braços pernas e costas. Forma tuberculóide: Forma lepromatosa: • Bacilos paucibacilares • A resposta imune é do tipo TH1 • Bacilos multibacilares • A resposta imune é do tipo TH2 • A “verdadeira Hanseníase” LEPRA OU HANSENÍASE Após a infecção a bactéria irá parasitar células do hospedeiro; As células de preferência são os macrófagos e as células de Schwann que formam a mielina dos nervos periféricos; A destruição da mielina dos nervos periféricos por tais bactérias leva a disfunção dos nervos; As bactérias se multiplicarão dentro das células do hospedeiro e isso vai interferir nos mecanismos de defesa do hospedeiro; A bactéria no meio intracelular irá estar em um “nicho particular”, onde vai se encontrar protegida da detecção pelo sistema imune do hospedeiro. Dor e espessamento dos nervos dos locais afetados; Perda da força dos músculos; Perda da sensibilidade e dormência; Lesões e feridas nas plantas dos pés; Perda da capacidade de suar; Pode causar também impotência e esterilidade; Caroços e erupções cutâneas extensas de tamanho e formas variadas. SINAIS E SINTOMAS Fármacos recomendados contra Hanseníase A OMS RECOMENDA O REGIME TRIPLO DE FÁRMACOS: DAPSONA, CLOFAZIMINA E RIFAMPICINA POR 6 A 24 MESES. M. Leprae SNP Duas formas Tuberculoide - Paubacilar Lepromatosa - Multibacilar DAPSONA: É bem absorvido Pelo TGI e se distribui por todo o organismo, com níveis concentrados na pele Sofre efeito de primeira passagem e seus metabólitos são eliminados pela urina. Seus efeitos adversos incluem hemólise (alteração dos glóbulos vermelhos do sangue), neuropatia periférica. AÇÃO: Atua como antagonista do PABA para inibir a biossíntese do folato. RIFAMPICINA CLOFAZIMINA É administrado por via oral o fármaco se acumula nos tecidos, permitindo o tratamento intermitente, mas não entra no SNC. Os pacientes podem apresentar uma coloração vermelho–marrom na pele. Enterite eosinofílica foi observada como efeito adverso. AÇÃO: É um corante que se liga ao DNA e evita que sirva de modelo para futuras replicações de DNA. Suas propriedades redox podem levar a formação de radicais livres citotóxicos que também são tóxicos para as bactérias. Obrigado
Compartilhar