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Fármacos usados no tratamento da Tuberculose e da Lepra

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RAUANA FAUSTINO
RICHARD MAIRON
SIMONE MARCELINO
SOCORRO BATISTA
TAINÁ ARAÚJO
YGOR CLEITON
Universidade Regional do Cariri
Departamento de Química Biológica
Curso de Graduação em Enfermagem
Disciplina de Farmacologia
TUBERCULOSE
 Mycobacterium tuberculosis - Apresenta crescimento lento (tratamento de 6 meses a 2 anos);
 Provoca graves infecções nos pulmões, no trato geniturinário, no esqueleto e nas meninges;
 A infecção ocorre a partir da inalação de gotículas contendo bacilos expelidos pela tosse, fala ou espirro do
doente com TB ativa de vias respiratórias.
EPIDEMIOLOGIA
“ Estima-se que cerca de um terço da população mundial está infectado com M. tuberculosis, com trinta 
milhões de pessoas apresentando a doença ativa. Mundialmente ocorrem oito milhões de novos casos, 
e dois milhões de pessoas morrem da doença a cada ano (Howland, 2007).”
FÁRMACOS
Primeira linha Segunda linha
Isoniazida Ácido aminossalicílico
Rifampicina Capreomicina
Pirazinamida Ciclosserina
Etambutol Fluoroquinolonas
Estreptomicina Macrolídeos
Etionamida
Rifabutina
Rifapentina
 Bacteriostático;
 Especifico – M. tuberculosis e M. kansasii;
 Inibe a Arabinosil Transferase;
 Empregado com outros antituberculosos;
 Combinações : Pirazinamida, Rifampicina e Isoniazida;
 Uso oral – bem distribuído.
Neurite ótica: diminuição da acuidade visual e perda da capacidade de distinção entre verde e 
vermelho
 Hidrazida do ácido izonicotinico;
 Análogo da piridoxina;
 Mais potente dos fármacos antituberculosos;
 Não é usado isoladamente.
 Pró-fármaco
 Catalase - peroxidase (KatG)
enoilacil-redutase (InhA)
 ISONIAZIDA
β-cetoacil-ACP-sintetase(KasA)
 Bacteriostática
 Bactericida
 Especifica para M. Tuberculoses
 Resistência bacteriana 
Super expressão do InhA
Mutação de KatG
Mutação das acil
 Via oral;
 Carboidratos o antiácidos contendo alumínio;
 Líquidos corporais, célula e liquido caseoso;
 Tecido infectado retém fármaco por mais tempo;
 N-acetilação e hidrolise – inativo;
 Doença hepática crônica;
 Excreção – filtração glomerular; 
 Muito baixa
 Estão relacionados com a dosagem e duração da administração
I. Neurite periférica 
II. Hepatite e hepatotoxicidade idiossincrática
III. Interações de fármacos – fenitoína
IV. Outros: anormalidades mentais, convulsões e neurite óptica
 Bactericida – divisão ativa;
 Via oral;
 Associado a Isoniazida e Rifampicina;
 M.A – desconhecido;
 Hidrolisada – ácido Pirazinóico;
 Meio ácido dos lisossomos e macrófagos;
 Distribuição;
 Sofre extensa biotransformação;
 Excreção por filtração glomerular
 Disfunção hepática – 1 a 5% dos pacientes
 Retenção de uratos
 Ataque de gota
RIFAMPICINA
 Atividade antimicobacteriana superior a da Isoniazida, e é usada para diversas infecções 
bacterianas. Nunca é administrada sozinha. 
 Bactericida contra formas intra e extracelulares; Gram-Positivos e Gram-Negativos;
 Fármaco antilepra mais ativo atualmente; 
 Farmacocinética: Via oral, distribuição pelos líquidos do corpo
(corando secreções e excreções de laranja avermelhado). 
 Mecanismo de ação: Bloqueia a transcrição, interagindo com a subunidade Beta da RNA-
Polimerase DNA-dependente.
 Procariontes 1 – Eucariontes 3
RIFAMPIFICA
RIFAMPIFICA
Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, urticária, febre. Usar com cautela em pacientes com doença 
hepática, podendo causar icterícia em pacientes alcoólatras e idosos.
Interações: Induz o Citocromo P450, causando redução da meia vida de Xenobióticos.
 Contraceptivos 
Orais
 Prednisona
 Propranolol
 Varfarina
P
4
5
0
ESTREPTOMICINA
 É um aminoglicosídeo usado em diversas infecções bacterianas;
 Mecanismo de ação: A Estreptomicina interfere com a síntese de proteínas da bactéria;
 Farmacocinética: Absorção rápida e completa por via intramuscular; 
 Eliminação: urina (na sua forma original); 
 Pequena quantidade via bile/fezes.
AÇÃO - Age em bactérias Gram-negativas inibindo a síntese peptídica;
Age na subunidade ribossômica 30s, interrompendo a síntese proteica da célula bacteriana.
ESTREPTOMICINA
Efeitos adversos: Botulismo infantil, miastenia gravis, parkinsonismo; desidratação, diminuição da 
função renal; problemas com o nervo auditivo, fetotóxico.
Contra-indicação: alergia a aminoglicosídeo.
FÁRMACOS DE SEGUNDA ESCOLHA
ÁCIDO AMINOSSALICÍLICO
 Pouco usado;
 Escassa tolerância;
 É bacteriostático atuando como inibidor competitivo com o ácido p-aminobenzóico (PABA) na 
biossíntese do folato (interfere no metabolismo da bactéria. Com a inibição do folato, cessa o 
crescimento e pode haver morte bacteriana).
PABA
ÁCIDO P. AMINOBENZÓICO
CAPREOMICINA
 Administração por via parenteral;
 Necessário monitoramento do paciente para evitar nefro e ototoxidade.
 AÇÃO:
 Inibe a síntese proteica;
 É reservada primariamente para o tratamento de tuberculose.
 Tuberculostático;
 Via oral;
 Parede celular; 
 Biotransformada; 
 Excretada da urina;
 Insuficiência renal;
 Efeitos adversos: Distúrbios no SNC, neuropatias periféricas.
ETIONAMIDA
 Indicado para infecções com M. Tuberculosis, também possui ação contra Mycobacterium avium 
em infecções micobacterianas atípicas; 
 O mecanismo de ação não está elucidado mas, provavelmente, está relacionado com a inibição da 
biossíntese micobacteriana;
 Rapidamente absorvido no trato gastrintestinal e, amplamente, distribuído nos tecidos e fluidos.
 Atravessa facilmente a barreira Placentária.
Contraindicação - Esse medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade grave e 
com insuficiência hepática grave. É, também, contraindicado para portadores de diabetes melito, 
lactentes e crianças. É contraindicado na gravidez.
Reações Adversas - As reações adversas mais comuns são hipotensão ortostática e distúrbios 
gastrintestinais tais como náuseas, vômito, estomatite, anorexia, gosto metálico na boca, excesso de 
salivação e diarreia.
Ciprofloxacino e Levofloxacino
 Derivados do ácido Nalidíxilaco;
 Muitos efeitos colaterais.
 Inibe a enzima DNA-Girase
Efeitos adversos:
Náuseas, diarreia;
Reações alérgicas cutâneas;
Raramente confusão e tonturas.
Contra indicação:
Crianças;
Gestantes;
Pacientes com epilepsia.
 Mecanismo de ação: Se ligam irreversivelmente a um local da subunidade 50s do ribossomo 
bacteriano, inibindo a síntese de proteína.
 Administrados por via oral.;
 A eritromicina é administrada em forma de comprimidos revestidos;
 A Azitromicina está disponível para infusão IV;
 Na forma ativa são excretados na bile e os metabolitos inativos são excretados na urina.
Efeitos adversos: 
Surdez transitória
Contraindicação:
Disfunção hepática
Comprometimento renal 
Miastenia grave
 Derivado da rifamicina, age bloqueando a síntese de RNA mensageiro que produz proteínas 
essenciais para a informação genética da bactéria;
 É eficaz no tratamento da tuberculose de pacientes infectados pelo HIV;
 Administração oral.
 Erupções cutâneas;
 Náuseas e vômitos;
 Neutropenia;
 Dor torácica;
 Hepatotoxicidade;
 Indicado no tratamento de tuberculose causada por cepas sensíveis a Rifampicina depois de duas 
semanas de terapia.
LEPRA OU HANSENÍASE
 Lepra, ou também conhecida como hanseníase, é uma doença de pele em que surgem manchas 
esbranquiçadas na pele que afetam até mesmo os nervos;
 Já chegou a ser conhecida como “praga bíblica” e na Antiguidade as pessoas eram isoladas da 
sociedade;
 Ainda é umgrande problema em muitos países pobres e subdesenvolvidos;
 Há registros de 700.000 novos casos por ano no mundo;
 Nas Américas, o Brasil é o país que não conseguiu atingir a meta de número de novos casos para 
menos de 1 em cada 10.000 pessoas.
 Transmissão ocorre pelo contato direto com secreções de doentes, expelidas, por exemplo, pelo 
trato respiratório superior do doente, em meio a secreções nasais;
 Tosse, espirro e fala;
 Pode ocorrer também a transmissão por contato com erupções cutâneas;
 Há casos comprovados nos sul dos Estados Unidos da transmissão da doença por tatu, que pode 
servir de reservatório do patógeno;
 Também conhecida como doença de Hansen, é uma doença causada por um bacilo conhecido 
como Mycobacterium leprae;
 Ele lesiona principalmente os nervos periféricos;
 Locais do corpo mais afetados: olhos, as mãos, os pés;
 As feridas podem afetar também: orelhas, nádegas, braços pernas e costas.
Forma tuberculóide: Forma lepromatosa:
• Bacilos paucibacilares
• A resposta imune é do tipo TH1
• Bacilos multibacilares
• A resposta imune é do tipo TH2
• A “verdadeira Hanseníase”
LEPRA OU HANSENÍASE
 Após a infecção a bactéria irá parasitar células do hospedeiro;
 As células de preferência são os macrófagos e as células de Schwann que formam a mielina dos 
nervos periféricos;
 A destruição da mielina dos nervos periféricos por tais bactérias leva a disfunção dos nervos;
 As bactérias se multiplicarão dentro das células do hospedeiro e isso vai interferir nos mecanismos 
de defesa do hospedeiro;
 A bactéria no meio intracelular irá estar em um “nicho particular”, onde vai se encontrar protegida 
da detecção pelo sistema imune do hospedeiro.
 Dor e espessamento dos nervos dos locais afetados;
 Perda da força dos músculos;
 Perda da sensibilidade e dormência;
 Lesões e feridas nas plantas dos pés;
 Perda da capacidade de suar;
 Pode causar também impotência e esterilidade;
 Caroços e erupções cutâneas extensas de tamanho e formas variadas.
SINAIS E SINTOMAS
Fármacos recomendados contra 
Hanseníase 
A OMS RECOMENDA O REGIME TRIPLO DE FÁRMACOS: DAPSONA, CLOFAZIMINA E
RIFAMPICINA POR 6 A 24 MESES.
 M. Leprae
 SNP
 Duas formas
Tuberculoide - Paubacilar
Lepromatosa - Multibacilar
 DAPSONA:
 É bem absorvido Pelo TGI e se distribui por todo o organismo, com níveis concentrados na pele
 Sofre efeito de primeira passagem e seus metabólitos são eliminados pela urina.
 Seus efeitos adversos incluem hemólise (alteração dos glóbulos vermelhos do sangue), neuropatia periférica.
 AÇÃO:
 Atua como antagonista do PABA para inibir a biossíntese do folato.
 RIFAMPICINA
 CLOFAZIMINA
 É administrado por via oral o fármaco se acumula nos tecidos, permitindo o tratamento intermitente,
mas não entra no SNC.
 Os pacientes podem apresentar uma coloração vermelho–marrom na pele.
 Enterite eosinofílica foi observada como efeito adverso.
 AÇÃO:
 É um corante que se liga ao DNA e evita que sirva de modelo para futuras replicações de DNA. Suas
propriedades redox podem levar a formação de radicais livres citotóxicos que também são tóxicos
para as bactérias.
Obrigado

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