AULA 8 ANTIMICROBIANOS ANTIBIÓTICOS E ANTIBIOTICOTERAPIA

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ANTIMICROBIANOS - ANTIBIÓTICOS E ANTIBIOTICOTERAPIA
Prof. Ezequiel de Deus
Macapá, 01 de novembro de 2016
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Introdução
HISTÓRICO 
1495- uso de mercúrio para tratamento da sífilis 
1630- uso de quinina para tratamento da malária 
1905- Paul Erlich - uso de arsenobenzóis para tratamento da sífilis
1935 - uso de sulfa (sulfanamida) para tratamento de septicemia estafilocócica 
1929 - Alexander Fleming - substância com ação antibiótica, produzida pelo fungo Penicillium notatum
Penicilina - 1928
Alexander Fleming (1881 – 1955)
Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina - 1945
Introdução
Introdução
Definição de termos
ANTIBIÓTICO - Substância produzida por seres vivos (fungos ou bactérias) capaz de matar ou inibir outros microrganismos.
QUIMIOTERÁPICO - Substância produzida em laboratório, capaz de matar ou inibir microrganismos
ANTIMICROBIANO - Substância capaz de matar ou inibir microrganismos e dotada de toxicidade seletiva
TOXICIDADE SELETIVA - Capacidade de lesar o microrganismo, sem ser tóxica para o hospedeiro.
SINERGISMO - Quando a combinação de 2 drogas aumenta a atividade de ambas
ANTAGONISMO - Quando um antimicrobiano diminui a ação de outro
AÇÃO BACTERICIDA - Capacidade de matar ou lesar irreversivelmente o micro-organismo
AÇÃO BACTERIOSTÁTICA - Capacidade de inibir o crescimento de um microrganismo
CONCENTRAÇÃO MÍNIMA INIBITÓRIA (CMI) – Menor concentração da droga capaz de inibir o crescimento de um microrganismo
CONCENTRAÇÃO MÍNIMA BACTERICIDA (CMB) – Menor concentração da droga capaz de matar o micro-organismo
Definição de termos
MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
O mais importante mecanismo de atividade dos antibióticos é a interferência com a síntese de parede celular bacteriana;
A maioria do antibióticos com esse mecanismo de ação são classificado com β-Lactâmicos, nessa classe estão incluídos também, Glicopeptídeos, Lipopetídeos, Polipeptídeos.
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
Antibióticos β-Lactâmicos 
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Cefamicinas
 Carbapenes
 Monobactâmicos
 Inibidores de β-Lactamases
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
AMINOGLICOSÍDEOS 
Estreptomicina 
Neomicina 
Gentamicina 
Tobramicina 
Amicacina 
Netilmicina
 Espectinomicina 
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
Polimixina B
Polimixina E ( Colistina ou Colimicina ) 
Nistatina 
Anfotericina 
Tirotricina
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
As quinolonas ( ácido nalidíxico) são a classe de antibióticos mais utilizados;
Exercem sua função inibindo as enzimas DNA topoisomerases II e IV, que são necessárias para a replicação do DNA;
Mecanismos de resistência microbiana aos antibióticos
Introdução de novas classes de antimicrobianos com concomitante aumento do uso inapropriado.
Cerca de 50% dos medicamentos usados no mundo são prescritos, dispensados, vendidos ou usados de uma maneira inapropriada.
 
66% antibióticos são vendidos sem receita.
Mecanismos de resistência microbiana aos antibióticos
Mecanismos de resistência microbiana aos antibióticos
Resistência aos antibióticos??
A resistência bacteriana aos antimicrobianos é considerada como um evento natural das bactérias; 
Sendo regida pela evolução através da adaptação genética dos organismos a mudanças no seu meio ambiente;
Mecanismos de resistência microbiana aos antibióticos
Mecanismos de resistência microbiana aos antibióticos
Mecanismos de resistência microbiana aos antibióticos
Logo...
Numa mesma amostra algumas espécies de bactérias são mais resistentes e outras mais sensíveis e essas são eliminadas primeiramente
Como uma bactéria torna-se resistente?
Através de uma alteração genética (Mutações).
Aquisição de um plasmídeo de resistência.
Mecanismos de resistência microbiana aos antibióticos