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MIPs são também chamados medicamentos de venda livre ou OTC (sigla inglesa de “over de counter” = sobre o balcão) Segundo o Ministério da Saúde “são aqueles cuja dispensação não requerem autorização ou seja, receita expedida por profissional” Geralmente são indicados para doenças com alta morbidade e baixa gravidade São considerados de elevada segurança de uso MIP’s Apresentam eficácia comprovada cientificamente De fácil utilização e baixo risco de abuso Ex: antiácidos, analgésicos, antitérmicos MIP’s Problema: O fácil acesso aos MIPs torna-os diretamente atrelados a automedicação é uma prática comum devido a dificuldade de atendimento médico: Há demora na marcação de consultas, atendimentos precários em pronto socorros MIP’s A Organização Mundial de Saúde define a automedicação responsável como: “Prática dos indivíduos em tratar seus próprios sintomas e males menores com medicamentos aprovados e disponíveis sem a prescrição médica e que são seguros quando usados segundo as instruções” E a recomenda como forma de desonerar o sistema público de saúde MIP’s A automedicação é uma realidade evidente devido a: Carência e hábitos da população Propaganda abusiva de medicamentos Medicamentos colocados à disposição do consumidor (autoatendimento) Usuário não solicitar orientação do farmacêutico em farmácia ou drogaria MIP’s Há a necessidade de meios para assegurar o uso racional e custo- efetividade dos medicamentos Os farmacêuticos desempenham um papel chave no atendimento das necessidades do indivíduo na sociedade Dessa forma os farmacêuticos devem se conscientizar da importância dos MIPs uma vez que essa classe de medicamentos está sob sua responsabilidade E uma vez que deve ser usada como principal ferramenta para tratamentos de sintomas de baixa gravidade, passíveis de orientação farmacêutica MIP’s Resolução RDC 44, de 17 agosto de 2009 • Resolução RDC 96, de 17 de dezembro de 2008 • Resolução RDC 26, de 30 de março de 2007 • Resolução RDC 80, de 11 de maio de 2006 • Resolução RDC 71 de 22 de dezembro de 2009 •Resolução RDC 26 de 16 de junho de 2011 • Resolução RDC 138, de 29 de maio de 2003 Legislações •Resolução CFF 365, de 20 de abril de 2011 •Resolução CFF 586, de 29 de agosto de 2013 • Instrução Normativa 9, de 17 de agosto de 2009 • Instrução Normativa 5, de 11 de dezembro de 2008 • Instrução Normativa 5, de 11 de maio de 2007 • Decreto 2018, de 1 de outubro de 1996 Legislações Interações Medicamentosas “ É modificação que sofre a ação de um fármaco ou medicamento pela presença simultânea de outro ou outros medicamentos, substâncias fisiológicas ou substâncias exógenas não medicamentosas no organismo” LINARES BORGES et al. Acta Farm. Bonaerense 21 (2) : p. 139-48, 2002 http://1.bp.blogspot.com/- IlVUP_IFi3g/TpL_Z9dcLoI/AAAAAAAAA1o/XRypb5M 6xmU/s1600/medicamento+%25C3%25A1lcool+alim ento+planta+medicinal+transito.jpg VANTAGENS EFEITOS TERAPÊUTICOS TOXICIDADE DAS DROGAS DESVANTAGENS REAÇÕES ADVERSAS AÇÕES DOS MEDICAMENTOS NOVAS DOENÇAS MIP’s Associação de Medicamentos Principais Objetivos Potencialização dos efeitos terapêuticos; Diminuição dos efeitos colaterais; Diminuição de doses terapêuticas; Prevenção da resistência; Obtenção de múltiplas e amplas reações; Proporcionar maior comodidade ao paciente. CAUSAS: Introdução de fármacos cada vez mais ativos; Prescrição de vários fármacos simultaneamente; Automedicação. Interações Medicamentosas Interações Medicamentosas Fatores relacionados com o paciente: ESTADOS PATOLÓGICOS FUNÇÃO RENAL FUNÇÃO HEPÁTICA NÍVEL SÉRICO DE PROTEÍNAS pH URINÁRIO FATORES ALIMENTARES IDADE ALTERAÇÕES NA MICROBIOTA INTESTINAL Interações Medicamentosas Fatores relacionados com a administração dos fármacos: Sequência da administração; Via de administração; Duração da terapia; Dosagem. Interações Medicamentosas Tipos de interações: Farmacêutica: não há relatos de MIPs envolvidos Farmacocinética Farmacodinâmica Classificação Interação Farmacocinética ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO METABOLISMO ELIMINAÇÃO Interação Farmacocinética Fonte: (Buxton; Benet, 2012) Interação Farmacocinética TRANSPORTE DE FÁRMACOS Fonte: http://www.algosobre.com.br/images/stories/biologia/membrana_celular.jpg Interação Farmacocinética TRANSPORTE DE FÁRMACOS Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 18 Interação Farmacocinética TRANSPORTE DE FÁRMACOS Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 18 Interação Farmacocinética DIFUSÃO SIMPLES OU PASSIVA Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 18 Interação Farmacocinética DIFUSÃO SIMPLES OU PASSIVA Lipossolubilidade Interação Farmacocinética DIFUSÃO SIMPLES OU PASSIVA Grau de ionização = pKa Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 19. Interação Farmacocinética DIFUSÃO SIMPLES OU PASSIVA Interação Farmacocinética BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA http://www.phschool.com/science/biolo gy_place/biocoach/images/biomembra ne2/Junk0.gif • Dexclorfeniramina • Loratadina Interação Farmacocinética DIFUSÃO FACILITADA Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 18 Interação Farmacocinética DIFUSÃO FACILITADA Fonte: CRIADO et al, 2010). Polipeptídeos transportadores de membrana • P-gp • PTAO Interação Farmacocinética TRANSPORTE ATIVO Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 18 Interação Farmacocinética TRANSPORTE ATIVO Membrane transport of small molecules and the electrical properties of membranes. In: Molecular Biology of the Cell, 4th edition. Alberts B et al. New York, USA: Garland Science, 2002: 615–657. ABSORÇÃO Interação Farmacocinética Absorção http://www.sobiologia.com.br/figuras/Histologia/intestino.jpg GRAU DE IONIZAÇÃO Piroxicam pKa = 6,3 Coeficiente de partição = 1,8 (octanol/tampão pH 1,4) % de ionização (α) mucosa gástrica = 0,0005 % % de ionização (α) mucosa intestinal = 4,7 % % de ionização (α) plasma = 92,6 % % de ionização (α) tecido inflamado = 4,7 % Absorção Absorção Fatores que influenciam na absorção de fármacos • Solubilidade; • Área de superfície de absorção; • Circulação local; • pH – ácidos fracos (ph baixo) e bases fracas (pH elevado); • pKa – influencia na velocidade de absorção; • [ ] do fármaco; Absorção Interações que interferem na absorção 1. Formação de complexos de drogas quelação e adsorção; 2. Alterações do pH Gástrico; 3. Alterações na motilidade do trato GI. Absorção Absorção Envolvem mecanismos decorrentes de: alterações no esvaziamento gástrico; modificações na motilidade gastrointestinal; formação de quelatos e precipitados; interferência com transporte ativo; ruptura de micelas lipídicas; alteração do fluxo sanguíneo portal; efeito de primeira passagem hepático e intestinal; efeito tóxico sobre a mucosa intestinal; alteração de volume e composição (viscosidade das secreções digestivas: papel dos alimentos); efeitos diretos sobre a mucosa; efeito sobre o metabolismo bacteriano do fármaco; alteração na permeabilidade da membrana; efeito do pH na dissolução e ionização de eletrólitos fracos; efeito sobre a biodisponibilidade dos fármacos; efeitos sobre a circulação local. Absorção Absorção a) aumento na absorção do fármaco com elevação de seu efeito farmacológico e risco de toxicidade. b) redução na velocidade de absorção do fármaco e repercussão na sua eficácia terapêutica, decorrentes de alterações no pico de concentração plasmática, tempo para atingiro pico de concentração e área sob a curva. Consequências deste tipo de interações: Interações de drogas em locais de absorção Mecanismo proposto: formação de complexos, quelação e adsorção Droga que sofre o efeito Droga que produz o efeito Fenobarbital e Fenitoína Carvão ativado Teofilina (antiasmático) Carvão ativado Absorção Interação Farmacocinética DISTRIBUIÇÃO • Após a absorção o fármaco distribui-se para os tecidos intersticiais e intracelulares, dependente de fatores fisiológicos e das propriedades físico- químicas dos fármacos. • A distribuição do fármaco ocorre principalmente pelo sistema circulatório, enquanto o sistema linfático contribui com um componente menor. • Os órgãos e os tecidos variam na sua capacidade de captar os diferentes fármacos, bem como na proporção de fluxo sanguíneo sistêmico que recebem. (LAMATTINA; GOLAN, 2009; BUXTON; BENET, 2012) Distribuição • O fluxo sanguíneo varia acentuadamente entre diferentes sistemas de órgãos. • Inicialmente o fígado, os rins e o cérebro (SNC) recebem o maior fluxo, os músculos, vísceras, pele e tecido adiposo recebem mais lentamente. • Com exceção do cérebro e outros órgãos, a difusão do fármaco para o interstício é rápido, devido à alta permeabilidade da membrana endotelial dos capilares. (BUXTON; BENET, 2012) Distribuição Distribuição • PROTEINAS (transportador) – albumina - fármacos ácidos - forças reversíveis – glicoproteína ácida α1 - fármacos básicos - forças reversíveis. – Outras proteínas específicas podem estar envolvidas e ainda ligações covalentes podem ocorrer. (BUXTON; BENET, 2012) Distribuição • Fatores que afetam as ligações com proteínas plasmáticas – hipoalbuminúria secundária à doença hepática grave ou síndrome nefrótica diminui a ligação protéica e aumenta a fração livre. – Doenças agudas (infarto, artrite, doença de Crohn) elevam os níveis de glicoproteína acida α1 e ampliam a ligação com fármacos básicos. (BUXTON; BENET, 2012) Distribuição • Fatores que afetam as ligações com proteínas plasmáticas – A co-administração de dois ou mais fármacos, que competem pelos mesmos sítios de ligação nas proteínas plasmáticas, pode resultar numa concentração plasmática da forma livre de um ou de ambos os fármacos mais alta do que o esperado e o potencial de produzir efeitos terapêuticos e/ou tóxicos aumentados do fármaco. (LAMATTINA; GOLAN, 2009) Distribuição Pequenas alterações na fração ligada à proteínas podem temporariamente dobrar ou triplicar a concentração de droga livre no sangue, aumentando a atividade farmacológica até que o reequilíbrio ocorra; A amplitude desta compensação vai depender da biotransformação da droga e/ou sua eliminação; Quando a droga tiver um grande volume de distribuição e estiver sendo amplamente excretada, o equilíbrio ocorre rapidamente. Os mecanismos nestes casos são de pouca importância clínica, mas podem ser relevantes se o fármaco não tiver grande distribuição e ocasionar simultaneamente no paciente um comprometimento hepático renal; Deve ser considerado que a condição do paciente pode influir substancialmente no grau de união dos fármacos às proteínas e, portanto, alterar sua farmacocinética. Distribuição Interações que interferem na distribuição das drogas: • Mecanismo Proposto: Interações causadas por deslocamento de locais de ligação proteica • Droga deslocada Droga causal Ácido valpróico Salicilatos Distribuição Interação Farmacocinética METABOLISMO Metabolismo • São processos enzimaticamente catalisados capazes de produzir modificações estruturais no fármaco, alterando atividade farmacológica e velocidade de excreção. • Principal sistema enzimático envolvido no metabolismo dos fármacos compreende as enzimas microssomais hepáticas, se destaca uma hemoproteína oxidativa (citocromo P450) e uma flavoproteína (NADPH). • FÁRMACO ATIVO METABÓLICO INATIVO • FÁRMACO ATIVO METABÓLITO ATIVO – MAIS ATIVO – MENOS ATIVO – ATIVIDADE DIFERENTE • FÁRMACO INATIVO METABÓLITO ATIVO Metabolismo Metabolismo • Objetivo - metabólitos mais hidrossolúveis - eliminação e cessação da atividade farmacológica, entretanto em alguns casos podem-se produzir metabólitos ativos e tóxicos. (BUXTON; BENET, 2012) • Os sistemas enzimáticos, CYPS (isoformas do citocromo P450) envolvidos estão localizados principalmente no fígado. (BUXTON; BENET, 2012) Metabolismo • Outros órgãos com função metabólica significativa são o trato gastrointestinal, os rins e pulmões. (BUXTON; BENET, 2012) • As enzimas do CYP estão presentes na camada fosfolipidica dupla do reticulo endoplasmático. A NAPH-citocromo P450 oxidorredutase transfere elétrons para o CYP, onde ele podem oxidar os fármacos hidrofóbicos por meio da ferroprotoporfirina IX (BUXTON; BENET, 2012). Metabolismo • Biotransformação - primeira fase do metabolismo (Fase 1) – Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de : oxidação redução hidrólise • Conjugação - segunda fase do metabolismo (Fase 2) – formar conjugados ainda mais hidrossolúveis para serem excretados - reações de: glicuronidação sulfatação acilação metilação formação de aductos com glutatião Metabolismo • Efeito de primeira passagem Quando da administração oral de um fármaco, uma porcentagem significativa pode sofrer metabolismo no epitélio intestinal ou fígado, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica (efeito de primeira passagem), o que limita a disponibilidade desses fármacos (BUXTON; BENET, 2012). Metabolismo Início ocorre rapidamente; A doença primária do paciente pode aumentar a susceptibilidade; A ocorrência de interação pode ser dose dependente; Não há relato de MIP envolvido neste tipo interação. Interações provocadas por alteração do metabolismo das drogas: Metabolismo Interação Farmacocinética EXCREÇÃO Excreção • Os fármacos são eliminados sem alteração ou na forma polar, mais hidrossolúvel (metabolizado). • O rim é o principal órgão de excreção • As fezes eliminam fármacos ingeridos por via oral que não foram absorvidos ou metabólitos excretados pela bile ou secretados diretamente no trato gastrointestinal • Alguns fármacos são excretados pelo leite materno em pequenas quantidades, mas possuem importância pelo efeito que pode provocar no lactente. • A excreção pulmonar é importante para eliminar gases anestésicos. Excreção Excreção • Na excreção renal, um dos principais mecanismos de eliminação de 25 a 30% (BUXTON; BENET, 2012), os fármacos podem ser filtrados no glomérulo renal, secretados no túbulo proximal (ativa), reabsorvidos a partir da luz tubular e transportados de volta ao sangue, e excretados na urina. (LAMATTINA; GOLAN, 2009). Excreção • O aumento do fluxo sanguíneo, o aumento da taxa de filtração glomerular e a diminuição da ligação às proteínas plasmáticas causam uma excreção mais rápida do fármaco, pois o fármaco somente e excretado na forma livre. (LAMATTINA; GOLAN, 2009 Excreção Envolve as vias de eliminação dos fármacos como o rim, o fígado, o intestino e o pulmão: Os mecanismos que mais se destacam estão relacionados ao efeito de um fármaco sobre a secreção tubular e subsequente excreção do outro; Alterações do pH urinário que modificam a eliminação de um dos fármacos; Aumento de volume urinário eliminando os fármacos filtráveis em maior quantidade. Excreção pH ELIMINAÇÃO Aspirina pH ELIMINAÇÃO Quinino Efedrina Metadona Anfetamina Compete no sistema de transporte tubular Excreção ASPIRINA AUMENTA ELIMINAÇÃOÁcido Úrico Interações que interferem na excreção das drogas Mecanismo proposto: alteração do sistema de transporte ativo para drogas ácidas e bases orgânicas Ácidos orgânicos ativamente secretados pelo rim AINES Bases orgânicos ativamente secretados pelo rim Não há relato de MIP envolvido neste tipo interação Excreção Interações Farmacodinâmicas São as interações que ocorrem no sítio receptor, pré-receptor e pós-receptor, sendo conhecidas como interações agonistas e antagonistas, embora se desconheça o real mecanismo desencadeante da interação na maioria dos casos. Interações Farmacodinâmicas – Enzimas – Moléculas transportadoras – Canais iônicos – Receptores – DNA – Matriz óssea (PENILDON SILVA, 2010) LOCAIS DE AÇÃO Interações Farmacodinâmicas Modelo Chave-fechadura Interações Farmacodinâmicas L R LR+ Kd “A resposta a um fármaco é proporcional à concentração de receptores que estão ligados (ocupados) pelo fármaco” (ROSE; GOLAN, 2009) Relações Dose-Resposta Graduadas A potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco (ROSE; GOLAN, 2009) Relações Dose-Resposta Graduadas (ROSE; GOLAN, 2009) • ESTADO ATIVO (Ra) • ESTADO INATIVO (Ri) Ri Ra RECEPTORES AGONISTA (BLUMENTHAL; GARRISON, 2012) ANTAGONISTA (ROSE; GOLAN, 2009) (ROSE; GOLAN, 2009) • Estas interações podem envolver: 1. Receptores 2. Mecanismos celulares 3. Alterações no meio celular 4. Neutralizações químicas Podem ser classificadas em: • SINERGISMO • ANTAGONISMO Interações Farmacodinâmicas Sinergismo Quando as ações e relações entre os membros de um mesmo grupo farmacológico ou entre grupos farmacológicos diferentes se processam na mesma direção. ( DIPIRONA + AAS) Fármaco A EFEITO Fármaco B Quando o sinergismo torna-se preocupante ? Fármaco A Fármaco B EFEITO BENÉFICO Fármaco A Fármaco B EFEITO MALÉFICO Sinergismo Interações Medicamentosas Sinergismo Adição Drogas agem por mecanismos semelhantes. Ex. Dipirona + AAS Somação Drogas agem por mecanismos diferentes. Ex. AAS + codeína Potenciação O efeito final é maior que a soma dos efeitos, geralmente por mecanismos diferentes. Ex: sulfametoxazol + trimetoprima Antagonismo Quando as ações e relações entre os membros de um mesmo grupo farmacológico ou entre grupos farmacológicos diferentes se processam em direções contrárias. Fármaco A EFEITO Fármaco B QUANDO O ANTAGONISMO É IMPORTANTE ? Fármaco A EFEITO BENÉFICO Fármaco B Fármaco A EFEITO MALÉFICO Fármaco B1+1 = 0 Interações Medicamentosas Antagonismo Antagonismo farmacológico: duas drogas agem no mesmo local com ações diferentes (ex. Expectorante e antitussígeno) Antagonismo fisiológico: duas drogas exibem efeitos opostos por mecanismos independentes ( ex. Vasodilatadores e vasoconstritores – não MIPs) Antagonismo químico: substâncias reagem entre si (ex. versenato de sódio e chumbo- não MIPs) Antagonismo físico: duas substâncias interagem sem reagir (ex. Estricnina + carvão ativo) CONDIÇÕES CLÍNICAS TRATADAS COM MIPS Cefaléia (dor de cabeça) Estresse Sono prolongado Jejum Traumas cranianos Ingestão de chocolate, comidas gordurosas, lácteas Uso medicamentos vasodilatadores Exposição a ruídos altos, odores fortes ou temperaturas elevadas Mudança súbita de pressão atmosférica Alterações climáticas Exercícios intensos Menstruação Privação de cafeína em indivíduos que consomes grande quantidade Fatores desencadeantes Dor Sinais e sintomas: Aspectos físicos: Diminuição da capacidade funcional; Diminuição da força de resistência; Náusea e perda do apetite; Transtornos de sono que causam irritabilidade, fadiga e dependência de medicamentos e álcool na tentativa de facilitar o sono; Dependência química; Diminuição das relações sexuais. Aspectos psicológicos: Diminuição da alegria e do humor; Aumento da ansiedade e do temor; Depressão, sofrimento; Dificuldade de concentração; Somatização; Perda do controle; Perdas sociais; Aumento da necessidade de cuidados. Dor Febre Sinais e sintomas: Vasodilatação periférica (pode haver com que a pele se torne quente, podendo ocorrer perspiração); Fraqueza, fadiga e mal-estar ou indisposição generalizada; Dor de cabeça geralmente contínua, dolorosa, com pressão e queimação; Pode ocorrer convulsão em criança pequena, com frequência ocorrendo no início do curso de temperatura elevada. Diarréia É caracterizado pelo aumento da quantidade de água eliminada nas fezes, independente do número de evacuações; É comum a presença de elementos anormais nas fezes (muco, pus, sangue ou restos alimentares); A diarreia aguda é classificada como a que dura, no máximo, 3 semanas; É um sintoma da existência de algum problema gastritestinal, que pode ser acompanhado com outros sintomas como: sensação de urgência, dor abdominal, flatulência, debilidade, mal estar, incontinência, febre, vômito ou dor perianal. Gripe Sinais e sintomas: Inicia-se com instalação abrupta de febre alta, acima de 380 , seguida de mialgia, dor de garganta, prostração, calafrio, dor de cabeça e tosse seca; A febre é o sintoma mais importante e perdura em torno de 3 dias; Os sintomas sistêmicos são muito intensos nos primeiros dias da doença; É comum a queixa de garganta seca, rouquidão e queimação ao tossir; Os pacientes apresentam a pele quente e úmida e olhos lacrimejantes; Há aumento de secreção nasal. Tosse Causas: Infecções bacterianas (ex: pneumonia, tuberculose); Infecções virais (ex: resfriado, sarampo); Exposição a alérgenos; Mudanças de temperatura; Doenças respiratórias; Uso de medicamentos. Resfriado Sinais e sintomas: Cerca de 1-2 dias após o contato viral, desenvolve-se dor ou sensação de arranhamento na garganta; O próximo sintoma é o espirro seguido de rinorreia; A secreção nasal passa de clara a purulenta; A inflamação da membrana mucosa e o aumento dos cornetos bloqueiam as vias aéreas, tornando difícil a respiração pelo nariz; Obstrução nasal e rinorreia estão presentes; Mal estar, dor muscular e dor. Episódios súbitos e repetitivos de espirros; Prurido nasal; Corrimento nasal geralmente aquoso em quantidade variável; Obstrução nasal parcial ou total; Respiração bucal. Roncos; Cefaleia; Lacrimejamento associado com prurido e muitas vezes edema de pálpebra; Dor sobre os seios paranasais; Garganta seca ou tosse repetitiva. Rinite Alérgica Sinais e sintomas TRATAMENTOS FARMACOLÓGICOS Anti-inflamatórios Não-Esteroidais (AINES) Mecanismo de ação: Provoca inativação irreversível da COX-1 e COX-2; Inibe a síntese de prostaglandina do SNC e bloqueia perifericamente a geração de impulso da dor; Atua como antitérmico ao inibir o centro de regulação térmica hipotalâmica (paracetamol); Uso: cefaléia, febre, dor, gripe, resfriado. PARACETAMOL Efeito de: Efeito de: Absorção por: anticoagulantes orais Lamotrigina (anticonvulsivan te) alimentos agentes trombolíticos diuréticos alça erva-são-joão (hipérico) varfarina Zidovudina (HIV) Interações com paracetamol (OBS: classificado como AINEs na literatura, mas não apresenta ação anti-inflamatória) AAS Absorção de: Efeito de: concentraçõessérica de: toxicidade de: Efeito por: ácido fólico inibidores da ECA AINEs Metotrexato (antimet. cancer_) Ibuprofeno de β- bloqueadores ácido valpróico (antiep.) Frutas secas contendo vitamina C diuréticos de alça tiazídicos Interações AINEs AAS Níveis sangramento por: agentes trombolíticos artemísia anticoagulantes orais chá verde heparinas gengibre verapamil ginseng ácool ginkgo prímula trevo-vermelho alho unha-de-gato angélica chinesa Interações AINEs IBUPROFENO Concentrações séricas de: Efeito de: Efeito de: Absorção por: ciclosporina Bosentana (vasod) antagonistas da angiotensina colestiramina digoxina dapsona β-bloqueadores metotrexato fenitoína hidralazina fluoxetina inibidores da ECA glimepirida AAS glipizina losartana montelucaste varfarina zafirlucaste Interações AINEs Descongestionante nasal Mecanismo de ação Estimulador alfa-adrenérgico de ação direta potente com fraca ação beta-adrenérgica Causa vasoconstrição das arteríolas da mucosa nasale da conjuntiva Ativa o músculo dilatador da pupila, causando contração Produz vasoconstrição de arteríolas do corpo Produz vasoconstrição arterial sistêmica Uso: gripe, resfriado, rinite FENILEFRINA Administrada com: Efeito: Simpaticomiméticos (~adrenalina, NOR) Induz taquicardia ou arritmias Inibidores da MAO Potencializar a hipertensão arterial Antidepressivos tricíclicos Aumentar o efeito vasopressor da fenilefrina FENILEFRINA Efeito de: Efeito por: β-bloqueadores Inibidores MAO Agentes ototóxicos Interações descongestionante nasal Anti-histamínicos Mecanismo de ação Atuam como antagonistas dos receptores H1 da histamina Uso: rinite, gripe, resfriado Bronfeniramina/ Carboxamina/Dexclorfeniramina/Clorfeniramina Administrada com: Efeito: Álcool ou depressores SNC Diminuição atenção Sonolência Antidepressivos tricíclicos e maprotilina Potencialização efeitos colinérgicos IMAO Prolongamento efeitos colinérgicos Prolongamento efeitos depressores centrais anti-histamínicos Medicamentos ototóxicos Mascaramento dos sintomas de ototoxicidade Interações anti-histamínicos Loratadina Toxicidade por: Níveis séricos por: Efeito de: Efeito por: Anti histamínicos Inibidores protease (antiretrovirais) Citalopram Erva-são-joão Diazepam Etossuximida (ausência) Propranolol Sertralina Interações anti-histamínicos 1. Antitussígenos: suprimem a tosse, atuando no nível central, deprimindo o centro bulbar que controla o reflexo da tosse. Usado no tratamento de tosse seca e improdutiva 2. Expectorantes: estimulam o mecanismo de eliminação do muco, como o movimento ciliar que impulsiona a secreção até a faringe. Podem aumentar a atividade das glândulas secretoras, incrementando a quantidade e fluidez do muco Fármacos usados para tosse Mecanismo de ação 3. Mucolíticos: agentes que atuam promovendo a liquefação do muco, de forma a torná-lo mais fluido e facilitar sua expulsão. Diminuem a viscosidade da secreção mucosa brônquica Acetilcisteína (mucolítico) Ambroxol/ Bromexina (expectorante) Carbocisteína (mucolítico) Cloperastina/ Difenidramina (antitussígeno) Iodeto K+ (expectorante) Não associar a: Associação com antibióticos Não utilizar medicamentos Efeito sedativo Acarreta parada cardíaca com: tetracilcina produz concentrações que inibam a tosse de depressores do SNC poupadores K+ eritomicina mais elevadas no plumão inibidores ECA anfotericina potássio ampicilina antitussígenos redutores secreção Interações de fármacos usados para tosse Silicato de alumínio e magnésio hidratado Carvão ativado Saccharomyces boulardii MECANISMO DE AÇÃO Adsorve grande número de bactérias e toxinas Adsorve substâncias tóxicas ingeridas Beneficia o desenvolvimento da flora intestinal fisiológica e reduz a perda da água impedindo a absorção gastrintestinal de substâncias irritantes impedindo a proliferação dos germes que causam diarreias e gases potencialmente nocivos ao tubo digestivo INTERAÇÕES Pode diminuir a absorção oral dos outros medicamentos - A ação da acetilcisteína como antídoto Não deve ser administrado junto com agentes fungistáticos Fazer intervalo de 2-3h entre as ingestões é inativada pelo carvão ativado ou fungicidas como os derivados do imidazol e os poliênicos - O uso de carvão ativado pode prejudicar que podem reduzir ou anular seu efeito terapêutico a absorção de outros medicamentos (dar intervalo 2h) Antidiarréicos Interações com Fitoterápicos Classe Fármaco Possíveis efeitos da interação Antiagregante plaquetário e anticoagulantes orais varfarina ↑ Risco hemorragia AINEs Ibuprofeno, AAS ↑ Risco hemorragia Antihipertensivos inibidores canais de Cálcio nifedipina ↑ efeitos adversos do fármaco Antiulcerosos inibidores bomba de prótons omeprazol ↓ [ ] plasm. e do efeito terapêutico Ginkgo (Ginkgo biloba L.): tratamento de desordens e sintomas decorrentes da deficiência do fluxo sanguíneo cerebral como problemas de memória, função cognitiva, tontura, dor de cabeça, vertigem, zumbidos, estágios iniciais de demências (como Alzheimer e demências mistas), além de distúrbios circulatórios periféricos (causando dor na panturrilha e dificuldade para andar) e problemas na retina. http://eol.org/pages/1156278/overview Classe Fármaco Possíveis efeitos da interação Antidepressivos inibidores da MAO fenelzina Cefaléia, insônia e tremor Anticoagulantes orais varfarina ↑ Risco hemorragia Estrogênios contraceptivos orais à base de estrogênios Mastalgia e sangramento menstrual excessivo Antihipertensivos inibidores dos canais de Cálcio nifedipina Cefaléia, constipação e insuficiência cardíaca Antihipertensivos diuréticos de alça furosemida Hipotensão e edema Hipoglicemiantes insulina Hipoglicemia grave Ginseng (Panax ginseng): melhora da performance física, psicomotora e cognitiva, e também como imunomodulador Interações com Fitoterápicos http://eol.org/pages/1153396/overview Alho (Allium sativum L): propriedades antimicrobiana, imunoestimulante Classe Fármaco Possíveis efeitos da interação Anticoagulantes orais varfarina ↑ risco de hemorragia, sangramentos espontâneos, desordens plaquetárias Antihipertensivos inibidores da ECA lisinopril ↑ efeito hipotensor do fármaco Analgésicos e antitérmicos paracetamol Alterações perfis cinéticos fármacos Hipoglicemiantes clorpropamida hipoglicemia Relaxantes musculares clorzoxazona ↑ biodisponibilidade do fármaco Interações com Fitoterápicos http://eol.org/pages/1084926/overview Hipérico (Hypericum perforatum Linaeus): depressão leve a moderada Classe Fármaco Possíveis efeitos da interação glicosídeos cardíacos digoxina ↓ 23-33% na ação fármacos hipolipêmicos sinvastatina ↓ 28-52% na ação do fármaco AINEs nifedipina ↓ 58% na ação do fármaco anticoagulantes varfarina ↓ níveis plasmáticos fármaco Interações com Fitoterápicos http://eol.org/pages/584888/overview Interações com Fitoterápicos – SÍNDROME SEROTONINÉRGICA ASPECTOS CLÍNICOS DA SÍNDROME: ansiedade, agitação, confusão mental, inquietação, hipomania (bom humor persistente e elevado), alucinações, tremores, mioclonias (contrações musculares incontroláveis), hiperreflexia (excesso reflexos) e incoordenação, febre, sudorese, náusea, vômitos, diarreia, hipertensão, convulsões, rabdomiólise (quebra rápida músculo esquelético), coagulação intravascular disseminada,coma http://www.cmaj.ca/content/168/11/1 439/F1.expansion.html Fármacos usados com Hipérico que podem causar SÍNDROME SEROTONINÉRGICA Classes Fármacos e outros compostos Antidepressivos tricíclicos amitriptilina, nortriptilina IMAO A Moclobemida, tranilcipromina, fenelzina, isocarboxazida, linezolida (antimicrobiano) Inibidores recaptação serotonina fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina, sertralina, venlafaxina, citalopram antienxaquecosos Agonistas serotoninérgicos: sumatriptana, naratriptana, zamitriptana Alcalóides de ergot: ergotamina, diidroergotamina, metisergida Simpatomiméticos Cafeína, efedrina, pseudoefedrina Broncodilatadores Teofilina, aminofilina Alimentos contendo: tiramina (queijos, vinhos, bacalhau, fígado, etc) triptofano Kava- Kava (Piper methysticum Forst.): ansiedade, estresse, insônia, agitação, epilepsia, psicose e depressão A kava-kava pode potencializar os efeitos deletérios no fígado quando associadas com fármacos com potencial hepatotoxicidade Relação de substâncias potencialmente hepatotóxicas: Etanol; Paracetamol, AINEs (ácido mefenâmico e ibuprofeno e seletivos COX 2, Anti-hipertensivo (alfa-metil dopa), Anticonvulsivantes (ácido valpróico, fenitoína), Antidiabéticos orais (gliclazida, metformina, e outros), Antipsicóticos (clorpromazina, fenotizinas, butirofenones, clozapina), Inibidores recaptação de serotonina ( fluoxetina, paroxetina etc), IMAO, Benzodiazepínicos, Inibidores acetilcolinesterase, Griseofulvina (antifúngico) Interações com Fitoterápicos http://eol.org/pages/596615/overview Sene (Senna alexandrina Mill.): Laxativo Fármaco Possíveis efeitos da interação fármacos de uso oral Devido à ação laxativa do Sene pode ↓ absorção fármacos por v.o. glicosídeos cardiotônicos devido ao ↑ perda K+ (pelo uso do Sene) pode potencializar efeito dos glicosídeos quinidina (antiarrítmico) Se existir hipocalemia devido ao uso do Sene, ↑ ação fármaco. Diuréticos tiazídicos (induz hipocalemia) ↑ desequilíbrio eletrólitos Adrenocorticóides (induz hipocalemia) ↑ desequilíbrio eletrólitos Interações com Fitoterápicos http://www.henriettesherbal.com Castanha da Índia (Aesculus hippocastanum L.): fragilidade capilar, insuficiência venosa Fármaco Possíveis efeitos da interação AAS, varfarina, heparina, clopidogrel e AINEs (ibuprofeno, naproxeno) ↑ risco sangramento Outros fármacos que se ligam à proteínas plasmáticas Afeta ligação de fármacos (deixa maior fração livre e ↑ risco intoxicação) pois a escina (Castanha) também se liga Antidiabéticos de uso oral ou insulina ↑ efeito hipoglicemiante Antiácidos e antiúlceras ↓ eficácia fármacos Sene (Senna alexandrina Mill.) ↑ efeito laxativo Interações com Fitoterápicos http://eol.org/pages/582243/overview Cáscara Sagrada (Rhamnus purshiana D.C.): constipação ocasional Fármaco Possíveis efeitos da interação Diuréticos tiazídicos ↑ Perda K+ que resulta em hipocalemia glicosídeos cardiotônicos promoção do desequilíbrio de eletrólitos o que poderá ↑ efeito glicosídeos Fármacos de uso oral ↓ absorção fármacos pois a Cáscara intensifica o TGI Interações com Fitoterápicos http://eol.org/pages/485223/details Maracujá (Passiflora incarnata L.): sedativo Fármaco Possíveis efeitos da interação inibidoras da monoamino oxidase (isocarboxazida, fenelzina e tranilcipromina) Efeito aditivo aspirina, varfarina ou heparina , antiplaquetários como clopidogrel ↑ Risco sangramento AINEs (como ibuprofeno , naproxeno) ↑ Risco sangramento cafeína, guaraná ou efedra ↑ Pressão arterial Interações com Fitoterápicos www.fossilflowers.org Tanaceto (Tanacetum parthenium Sch. Bip.): profilaxia da enxaqueca Fármaco Possíveis efeitos da interação Anticoagulantes (AAS, varfarina, heparina, clopidogrel) ↑ Risco sangramento pois Tanacetum também possui atividade anticoagulante AINEs ↑ Risco sangramento e os AINEs ↓ eficácia Tanacetum Suplementos de Ferro ↓ Absorção ferro Interações com Fitoterápicos http://practicalplants.org/wiki/ Tanacetum_parthenium Outras Interações com Fitoterápicos Fitoterápico Outros fármacos Possíveis efeitos da interação Valeriana (Valeriana officinalis L) – sono Antidiarréicos (loperamida) Delírios, confusão, agitação e desorientação Guaraná (Paullinea cupana H.B.K.) – estimulante SNC Analgésicos Anticoagulantes ↑ ação analgésicos ↑ ação antiagregante (risco sangramento) Equinácea (Echinacea purpurea Moench) - imunidade esteróides anaboli- zantes, metotrexato, cetoconazol e amiodarona ↑ risco hepatotoxicidade http://eol.org/ Outras Interações com Fitoterápicos Fitoterápico Fármacos e outros Possíveis efeitos na interação Saw palmetto (Serenoa repens) - Hiperplasia be- nigna da próstata -Terapia reposição hormonal, anticocepcionais, soja (isoflavonas) -finasterida (hiperplasia próstata) ou flutamida (carcinoma prostático metastásico) -ácido acetilsalicílico, varfarina, heparina, clopidogrel, antiinflamatórios não esteroidais como ibuprofeno ou naproxeno -Ferro - Necessidade de reajuste de dose, em razão dos efeitos antiestrogênicos da Serenoa - Necessidade de reajuste de dose pois a Serenoa possui ação hormonal oposta à da testosterona (antiandrogênico) - ↑ risco sangramento - ↓ Absorção ferro http://eol.org/pages/1130738/ov erview Outras Interações com Fitoterápicos Fitoterápico ou outra forma de uso Outros fármacos Possíveis efeitos na interação Gengibre (Zingiber officinale Rosc.) - profilaxia de náuseas causada por mo- vimento (cinetose) e pós- cirúrgicas; outros efeitos como antiemético-digestivo, antiagregante, antiinflamatório. -Sucralfato (antiulceroso), ranitidina ou lansoprazol -Ácido acetilsalicílico, varfarina, heparina, clopidogrel, ibuprofeno ou naproxeno -Beta-bloqueadores, digoxina e outros medicamentos para o coração -Antidiabéticos orais e insulina -gengibre ↑ produção de HCl e, como consequência, em teoria, poderá comprometer a ação de medicamentos. Em animais, o contrário, promove proteção estomacal - ↑ risco sangramento -Poderá interferir na ação me- dicamentos que alteram a contração cardíaca -gengilbre por ter efeito hipoglicemiante, pode ↑ hipoglicemia http://eol.org/pages/987032/over view Outras Interações com Fitoterápicos Fitoterápico ou outra forma de uso fármacos e outros Possíveis efeitos na interação Hortelã-pimenta (Mentha piperita L.) - Carminativo, expectorante e cólicas intestinais -Ferro -felodipino (bloqueador canal cálcio) e sinvastatina (dislipidemia) -Chá hortelã ↓ absorção Fe em animais; precaução em pacientes anêmicos e crianças. - ↑ níveis sanguíneos dos fármacos Guaco (Mikania glomerulata Sprengl.) - Expectorante, broncodilatador -anticoagulantes -as cumaninas podem potencializar os efeitos anticoagulantes e antagonizar a vitamina K http://eol.org/pages/579698/over view http://eol.org/pages/6183699/ov erview MIP Paciente Hipertenso, faz uso de Propranolol – 40mg, 1x/dia. Procura uma farmácia, queixando-se de dor no corpo e intensa congestão nasal e coriza. Foi indicado o uso de Decongex Plus ® comprimidos (Maleato de bronfeniramina + cloridrato de fenilefrina), ingestão de 1 comprimido 12/12 horas, e de Ibuprofeno 600mg, de 12/12 horas, até melhora dos sintomas. Decongex Plus ® comprimidos (Maleato de bronfeniramina + cloridrato de fenilefrina) Interações: - Álcool: aumenta a sonolência e diminui consideravelmente os reflexos. -Propranolol: pode diminui o efeito da fenilefrina, e consequentemente, diminuir a eficácia da mesma. Ibuprofeno 600mg -diminui efeito anti-hipertensivodos betabloqueadores, sendo necessário o monitoramento da pressão arterial.
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