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Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Átomo A matéria é considerada como tudo aquilo que ocupa lugar no espaço, sendo que o átomo formado por prótons, elétrons e nêutrons é a menor constituinte da matéria conhecida. A junção de dois átomos ou mais através de ligações forma uma molécula. O átomo é constituído em seu centro por prótons (+) e nêutrons (-), com camadas de elétrons (que tem como principal função carregar energia) que giram ao redor do núcleo. Ao todo existem 7 orbitas de elétrons ao redor do núcleo de um átomo, sendo a última chamada de camada de valência, contendo 8 elétrons. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Compostos do Corpo Humano Compostos orgânicos; Carbono, hidrogênio, oxigênio e nitrogênio. São elementos que constituem a maioria das biomoléculas; proteína, CHO e lipídeos. o Moléculas Orgânicas; Vitaminas, Ácidos Nucleicos, CHO (1,5%), Proteína (17%) e Lipídeos (13,8%). o Moléculas Inorgânicas; Minerais (6,1%) e Água (61,6%). Água; a maioria das moléculas biológicas se associam a água. É o meio para a maioria das reações bioquímicas, é o principal solvente, participa das reações metabólicas, faz a regulação térmica, transporta nutrientes e faz transporte dentro e entre as células. É dividida em; líquido intracelular (LIC) – 40% peso corporal, líquido extracelular (LEC) – 20% peso corporal e liquido intersticial (LIT) - 13,5%. Sistema Digestório Tem a função de fazer a quebra dos alimentos a partir dos dentes, digestão do alimento através de HCL e enzimas no estomago ou pela bile no intestino, absorção de moléculas de nutrientes e excreção. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Carboidratos (CHO) Constituição É uma Hexose C6H12O6. Função Fornecimento de energia para sistema nervoso central, preserva a quantidade de proteínas, principal fonte de energia para o corpo e durante o exercício. Classificação Monossacarídeos; glicose, frutose e galactose. Dissacarídeos; Sacarose, maltose, lactose Oligossacarídeos; Amido (dextrina) Polissacarídeos; Amido e glicogênio. Digestão e Absorção Bioquímica, Biofísica e Farmacologia A digestão do CHO se inicia pela boca com a liberação da amilase salivar durante a digestão, continua no estomago com a presença de a presença de HCL + enzimas (maltase, sacarase, dextriase e lactase) e termina no intestino com a liberação da amilase pancreática. Depois de todo o processo digestório, o CHO estará na forma de monossacarídeos (glicose, frutose e galactose) que iram passar pela borda escova do intestino para a corrente sanguínea através de transporte facilitado (frutose, através da Glut4) e gradiente de sódio (glicose e galactose). Enquanto a molécula de glicose depois de absorvida pelo intestino irá para a corrente sanguínea, podendo ser absorvida pelas células para uso imediato, transformada em glicogênio ou continuar circulante no sangue para manter a glicemia 70 a 99 mg/dl, a frutose e a galactose serão transformadas em glicose pelo fígado para poderem serem usadas pelo organismo. Regulação da Glicose Sanguínea A regulação da glicose no sangue entre 70 a 99 mg/dl em jejum é feita por dois hormônios, insulina e glucagon, evitando assim picos de hiperglicemia ou hipoglicemia; Insulina; A principal função da insulina é avisar as células musculares e do fígado para abrir seus canais para a passagem (absorção) da glicose. Glucagon; O glucagon funciona como um sinalizador para a célula para que transforme o glicogênio armazenado em glicose circulante Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Glicogênio A molécula de glicogênio é constituída pela junção de milhares de glicoses por ligações α-1,4 e α-1,6. Condiz como a forma de armazenamento de glicose dentro das células musculares e hepáticas. No musculo irá funcionar como fonte de energia para síntese de ATP, e no fígado para controle da glicemia sanguínea. Vias Metabólicas Glicogênese; é o processo de síntese da molécula de glicose em glicogênio pelo glicogênio sintetase (enzima ramificadora). Glicogenólise; é o processo que metabolismo da molécula de glicogênio em glicose circulante pela enzima glicogênio fosforilase, ativada pela adrenalina e glucagon. O corpo faz a quebra de triacilglicerol em três ácidos graxos e um glicerol, que serão utilizados para a formação de ATP pela célula. Gliconeogênese; gliconeogênese é o processo onde se é utilizado fontes secundárias (alanina, lactato e glicerol) como produto para obtenção de glicose. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia O fígado utiliza o aminoácido alanina produzido nas células musculares, o glicerol, subproduto do processo de glicogenólise e o lactato, subproduto da utilização de glicose como fonte de energia. Os subprodutos da transformação em glicose são descartados pelo fígado, e a glicose é mandada de volta para as células musculares. Ciclo de Cori Ciclo de Cori é o processo onde o esforço muscular com utilização da glicose como fonte de energia gera como subproduto lactato, que fica em alta concentração durante o exercício anaeróbico. Esse lactato é posteriormente reconvertido em glicose pelo fígado pelo processo de gliconeogênese e vai para a corrente sanguínea e depois de volta ao músculo reiniciando todo o processo. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Bioenergética Para a produção de ATP pela célula, é principalmente utilizado O2 através de via aeróbia, o transporte desse O2 é feito na corrente sanguínea pela hemoglobina e no músculo pela mioglobina; que faz a troca gasosa de O2 e CO2 (subproduto da geração de ATP) entre o músculo e o sangue. Tem função semelhante a hemoglobina, porem consegue armazenar O2. ATP (Adenosina Trifosfato) ATP: adenosina trifosfato; 3 fosfatos + 1 Adenosina (ribose + adenina) ADP: adenosina monofosfato; 2 fosfatos + 1 Adenosina (ribose + adenina) AMP: adenosina monofosfato; 1 fosfatos + 1 Adenosina (ribose + adenina) A principal função da molécula de ATP é de produção e armazenamento de energia; a forma da molécula de ATP gerar energia é através da quebra das ligações do grupo fosfato, desgastando-se primeiro como adenosina difosfato (ADP) e depois como adenosina monofosfato (AMP). A mitocôndria tem o papel de fazer a ressíntese da molécula de ATP, restaurando seus grupos fosfatos. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia A produção de energia é feita por meio de duas vias: Aeróbia; Com O2, acontece dentro da mitocôndria através do Ciclo de Krebs e da cadeia transportadora de elétrons (CTE) e tem como produto final 38 ATP. Anaeróbia; sem O2, acontece no citosol da célula através do processo Lactato/Piruvato e tem como produto final 2 ATP. Via Aeróbia Ciclo de Krebs; glicose, aminoácidos e ácidos graxos são catabolizados em Acetil-CoA(2) para que possam entrar no Ciclo de Krebs. Tem como principal função a degradação da molécula de Acetil-CoA(2) através de diversos processos para liberação principalmente de hidrogênio e elétrons para o NADH e FADH, que irão ser utilizados na Cadeia Transportadora de Elétrons para gerar ATP. O Ciclo de Krebs tem como subprodutos totais 3 NADH, 1 FADH, 3 CO2, 1 ATP, e 1 H2O. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Cadeia Transportadora de Elétrons (CTE) / Fosforilação Oxidativa; ocorre na crista interna da membrana da mitocôndria. O NADH e FADH depositam seuselétrons e hidrogênios na cadeia transportadora de elétrons; enquanto os elétrons se movem através dos 4 complexos da cadeia, o hidrogênio passa com a força dos elétrons para o espaço intermediário da membrana, no final na cadeia 2 elétrons se ligam com um oxigênio e dois hidrogênios formando uma molécula de H2O. Por fim os hidrogênios do espaço intermediário passam pelo canal de prótons ativando a ATP sintetase e ressintetizando a molécula de ATP. Fosfocreatina A fosfocreatina é a junção de creatina (arginina, glicina e metionina) + 1 fosfato, sendo fabricada no fígado pela enzima creatina quinase e armazenada no miócito do músculo, é utilizada como fonte de energia de explosão. O corpo tem 6x mais fosfocreatina armazenada do que ATP. Coenzimas NADH e FADH São a combinação de enzimas e coenzimas com função catabólica (niacina, riboflavina, e ácido pantotênico) que fazem o papel de transporte de hidrogênio para a cadeia transportadora de elétrons (CTE). Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Lipides Tem como principais funções; constituinte da membrana, fonte de energia, proteção dos órgãos e isolante térmico, produção de hormônios, transporte de lipides (lipoproteínas). Pode ser armazenado no tecido adiposo, dentro do músculo e entre as vísceras. Classificação Triacilglicerol Formado por 3 ácidos graxos (saturados ou insaturados) e 1 glicerol, é a principal forma de armazenamento no tecido adiposo e no músculo. Ácidos Graxos o Monoinsaturados; não essenciais (podem ser sintetizados pelo corpo), possuem uma insaturação na molécula. o Poliinsaturados; essenciais (não podem ser sintetizados pelo corpo), possuem mais de uma insaturação na molécula. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Ômega 6 (ácido linoleico) e ômega 3 (ácido linolênico). Colesterol Proveniente de produtos de origem animal, tem papel na produção de hormônios e construção da membrana celular. Fosfolípides Tem origem exógena (dieta) ou endógena (bile). Constituinte da membrana celular e na fabricação de saia biliares. Moléculas com propriedades emulsificantes, exerce função na absorção de lipides no intestino delgado. Vitaminas Lipossolúveis/ Lipoproteínas o Vitamina A (retinol); é antioxidante, participa do mecanismo da visão e metabolismo do colesterol e hormônios. o Vitamina D (calciferol); ativada quando submetida a luz solar, facilita a absorção de cálcio e fósforo, faz parte dos hormônios sexuais. o Vitamina E (tocoferol); antioxidante, previne doenças cardiovasculares. o Vitamina K (naftoquinonas); encontrada em vegetais e bactérias da flora intestinal, é responsável pela coagulação sanguínea. Lipoproteínas Transportadores de lipides obtidos através de via exógena e endógena através da corrente sanguínea para os tecidos. Formados por apolipoproteinas, colesterol, fosfolípides, triacilglicerol, e éster de colesterol. o Quilomicron; lipoproteína transportadora de gordura da dieta desde o intestino até o fígado. Formado por triacilglicerol, colesterol e fosfolípides. o VLDL; lipoproteína transportadora de triacilglicerol na corrente sanguínea. É quebrada em IDL e depois em LDL. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia o LDL; lipoproteína transportadora de colesterol para formação da membrana celular e fabricação de hormônios. o HDL; lipoproteína de transporte reverso do colesterol (da corrente sanguínea para o fígado) para a produção de sais biliares ou excreção. Digestão e Absorção A digestão dos lipides começa na boca com a quebra do alimento em pedaços menores e liberação da lipase salivar (que irá começar a agir dentro do estomago com ajuda do seu Ph mais ácido), segue no estomago com a presença de HCL e lipase gástrica e termina no intestino delgado com a ajuda da lipase pancreática e dos sais biliares. Após passar pela borda escova do intestino delgado, o transporte da molécula de lipides é feita pela lipoproteína quilomicrom que irá levar os lipides até o fígado onde irão passar para lipoproteínas menores (HDL, LVL e VLDL) para que possa ser transportado ao longo da corrente sanguínea. A albumina, uma proteína endógena transportadora de ácidos graxos, tem papel importante no metabolismo dos ácidos graxos; irá levar os ácidos graxos disponíveis nos quilomicrons e VLDL da corrente sanguínea para dentro do músculo. Após isso, a carnitina, outra proteína transportadora de ácidos graxos, irá levar os ácidos graxos do músculo para dentro da mitocôndria onde irá ser utilizado para gerar ATP; através da beta oxidação/ ciclo de Lynen onde será transformada em Acetil-CoA(2), ciclo de Krebs para a liberação dos elétrons e hidrogênios na forma de NADH e FADH e na cadeia transportadora de elétrons, gerando no final 108 ATP. Metabolismo dos Lipides Lipólise Age sobre efeito dos hormônios; adrenalina, glucagon e GH, que ativam a Lipase Hormônio Sensível (LHS), enzima produzida no tecido adiposo que faz a quebra do triacilglicerol. Quando o sangue está com concentração de glicose abaixo do normal, ele recebe glicose do fígado resultante da quebra do glicogênio. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia O fígado, por sua vez, para manter seu nível de glicogênio estável, retira ácidos graxos do sangue, transformando-os em glicogênio. Quando o sangue, que teve os ácidos graxos removidos pelo fígado, chega até a pele, esta, quebra a gordura armazenada em seus adipócitos e a introduz no sangue sob a forma de ácidos graxos. Lipogênese Age sobre efeito da insulina, hormônio ativador da enzima lipase proteica que faz o armazenamento de ácidos graxos e glicerol na forma de triacilglicerol. Quando a concentração de glicose depositada no sangue ultrapassa o seu limite máximo, seu excesso é removido pelo fígado, e este, o armazena em seu interior sob a forma de glicogênio. Por sua vez, quando em excesso, o glicogênio é quebrado pelo fígado tendo seu excedente eliminado no sangue e, consequentemente, a concentração de ácidos graxos na corrente sanguínea será aumentada. O excesso de ácidos graxos no sangue é removido pela pele, e esta, o armazenará dentro de células conhecidas como adipócitos (células armazenadoras de gordura). Este armazenamento ocorrerá sob a forma de gordura. Cetogênese Quando o ácido graxo estiver sendo oxidado em substituição a glicose (jejum prolongado) e a produção momentânea de Acetil-CoA supera sua possibilidade de uso (geração de ATP), o fígado usa o excedente de Acetil-CoA para produzir corpos cetônicos. Para muitos tecidos periféricos, como é o caso do coração e do músculo esquelético, esses corpos cetônicos atuam como combustível metabólico. Em condições normais de alimentação, o cérebro utiliza somente a glicose como fone de energia. Em quadros de jejum prolongado ou problemas metabólicos ele utiliza os corpos cetônicos como forma de energia. A produção de corpos cetônicos no fígado é mínima em condições normais de alimentação. Quando ocorre um quadro de privação alimentar ou diabetes, aumenta muito a produção desses corpos cetônicos, levando os níveis Bioquímica, Biofísica e Farmacologia sanguíneos à uma cetoacidose, onde ocorre cetocemia, cetocenúria e odor de acetona no ar expirado. O quadro de cetoacidose é muito perigoso e pode levar a pessoa à morte. Com a ausência de carboidratos da alimentação, o organismo utiliza ácidos graxos e isso acelera a produção de corpos cetônicos. O excesso de corpos cetônicos é excretado na urina sob a forma de sais de sódio, provocando acidosesanguínea, desidratação, podendo resultar em coma e morte. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Dislipidemias, Aterosclerose e Fármacos Tipos de Dislipidemias Hipercolesterolemia A hipercolesterolemia é definida como a presença de uma quantidade de colesterol/ LDL acima da faixa de normalidade (acima de 130 mg/dl) no sangue. Hipertrigliceridemia Hipertrigliceridemia é um tipo de hiperlipidemia causada por níveis séricos (sanguíneos) dos triglicerídeos (triacilgliceróis) acima de 150ml/dl em adultos. Hiperlipidemia mista A hiperlipidemia é um problema genético no qual a combinação de colesterol e triglicéride altos é herdada e passada adiante pelos membros da família. Triglicerídeos (triacilgliceróis) acima de 150ml/dl e LDL acima de 130 mg/dl em adultos. Esse é um dos fatores mais comuns que contribuem para ataques cardíacos precoces. A condição pode ser agravada por outros distúrbios como hipotireoidismo, diabetes e alcoolismo. HDL baixo HDL em homens <40 mg/dl e mulheres <50 mg/dl. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Aterosclerose A aterosclerose é a formação de placas de gordura, cálcio e outros elementos na parede das artérias do coração e suas ramificações de forma difusa ou localizada. Ela se caracteriza pelo estreitamento e enrijecimento das artérias devido ao acúmulo de gordura em suas paredes, conhecido como ateroma. O consumo excessivo de alimentos industrializados, bebidas alcoólicas e cigarro, a falta de atividades físicas e o excesso de peso modificam o LDL, agredindo os vasos sanguíneos e gradativamente levando ao entupimento das artérias. Com o passar dos anos, o diâmetro do vaso diminui, podendo chegar à obstrução completa, restringindo o fluxo sanguíneo na região. Com isso, o coração recebe uma quantidade menor de oxigênio e nutrientes, tendo suas funções comprometidas. Essa complicação é a causa de diversas doenças cardiovasculares, como infarto, morte súbita e acidentes vasculares cerebrais. A forma mais indicada de tratar a aterosclerose é retirar as placas de gordura e curar as lesões que ficam no local. A retirada pode ser feita por métodos invasivos, como o cateterismo e a angioplastia, e a ingestão de medicamentos. A adoção de hábitos saudáveis também é fundamental para o controle da doença. Os fatores de risco para aterosclerose são; dislipidemia, diabetes, tabagismo, hipertensão, sedentarismo e sobrepeso. Estatinas – Tratamento Farmacológico Estatinas é o nome dado ao grupo de medicamentos que ajudam a reduzir o colesterol. Estas serão normalmente prescritas a pessoas que têm níveis de colesterol prejudiciais presentes no seu sangue, principalmente se outros métodos de controlo tiverem falhado ou se o indivíduo estiver em risco de desenvolver complicações de saúde. As estatinas beneficiam os seus utilizadores ao prevenir e tratar a aterosclerose. O efeito colateral da estatina é a miopatia (dor muscular). As estatinas funcionam primeiramente por monitorizar a produção de colesterol pelo fígado. Esta ação dá-se pelo bloqueio da enzima do fígado responsável pela produção de colesterol. As estatinas bloqueiam a enzima conhecida como hidroxi-metil-glutaril- Bioquímica, Biofísica e Farmacologia CoA redutase ou HMG-CoA reductase e por isso são também conhecidas como inibidores da HMG-CoA. Esta enzima desempenha um papel fundamental na produção de colesterol e se não conseguir funcionar como devia, a produção de LDL é atrasada, o que leva consequentemente a um aumento das HDL. Existem vários tipos diferentes de estatinas, estando estas disponíveis nas versões genéricas ou de marca. As estatinas abaixo funcionam de forma semelhante para o ajudar a controlar o colesterol: Sinvastatina (versão de marca Zocor) Atorvastatina (versão de marca Lipitor) Rosuvastatina (versão de marca Crestor) Fluvastatina (versão de marca Lescol) Lovastatina (versão de marca Mevacor) Pravastatina (versão de marca Pravachol) Pitavastatina (versão de marca Livalo) Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Proteína / Aminoácidos Função e Composição C, H, O, N, S. Os aminoácidos são constituídos por uma base amina (NH2) e carboxila (COOH), ligadas ao C de uma cadeia carbonada e um radical característico de cada aa. Os aminoácidos se juntam para formar uma proteína por meio da ligação peptídica que une o grupo carboxílico de um aminoácido ao grupo amino do outro. Podem ser classificados em dipeptideo, tripeptideo, polipeptideo ou proteína, de acordo com a quantidade de aa em sua composição. Tem como principais funções; constituinte da membrana, fonte de energia, produção de energia, constituição e manutenção de tecidos (anabolismo), enzimas, anticorpos e hormônios e transporte de substancias. A quantidade excessiva de proteína não pode ser armazenada no organismo, no entanto existe um “Pool” metabólico de aminoácidos que se refere à quando os mesmos não são armazenados e, portanto, ficam livres entre os líquidos corporais para serem utilizados quando necessários (situação de anabolismo e catabolismo). Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Fontes de Proteínas Proteínas da carne: Actina e Miosina Proteínas do leite: Caseína Proteínas da clara do ovo: Albumina Proteínas da gema do ovo: Lipovitelina e Fosfovitina Proteínas do trigo: Gliadina e Glutenina Tipos de Aminoácidos Essenciais (não são sintetizados pelo organismo): histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, tirosina, triptofano, valina. Semi-essenciais (sintetizados a partir de um essencial): alanina, ácido aspártico, asparagina, ácido glutâmico e serina; Não essenciais (são sintetizados pelo organismo): arginina, cisteína, glutamina, glicina, prolina e tirosina. Função dos Aminoácidos Proteínas transportadoras; albumina, mioglobina, hemoglobina, lipoproteína. Enzimas; amilase, lipase, tripsina. Proteínas contrateis; actina e miosina. Proteínas estruturais; queratina, colágeno, elastina. Proteínas de defesa; anticorpos. Proteínas reguladoras; insulina, glucagon, HG Digestão e Absorção A digestão das proteínas começa pela boca com a quebra do alimento em pedaços menores através da mastigação. Depois passa pelo estomago onde sofre ação do HCL e enzima pepsina, e termina no intestino delgado com a liberação de peptidases e a ativação de enzimas pancreáticas. Após a absorção dos aminoácidos no intestino, os mesmos serão levados pela corrente sanguínea até o fígado onde serão excretados ou sintetizados e usados nas funções metabólicas. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Farmacologia e Vias de Administração Definições Farmacologia; Farmacologia se refere ao estudo da produção, composição e os efeitos das substancias químicas no organismo dos seres vivos, tantos os efeitos benéficos como os colaterais e a toxicidade dos componentes físico-químicos. Estuda as substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos, ligando-se a moléculas reguladoras e ativando ou inibindo processos corporais normais. Principais objetivos da farmacologia Propriedades medicinais de determinadas substâncias químicas (fármacos, remédios); Composição física e química dos fármacos; Absorção dos fármacos pelo organismo; Ação dos fármacos no combate de determinadas doenças; Efeitos das associações entre remédiosdiferentes; Excreção dos remédios pelo organismo. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Droga; Qualquer substância que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico por suas ações químicas. A substancia que provoca ação benéfica recebe o nome de fármaco e a substancia que provoca efeitos adversos recebe o nome de agente tóxico. Toxicologia; A ciência que estuda os efeitos nocivos decorrentes das interações de substâncias químicas com o organismo. Fármaco; Substância química de estrutura química definida, capaz de modificar as funções do organismo (sinônimo de droga e medicamento). Necessita atingir o local de ação Origem: sintética, animal, vegetal Efeitos: benéficos ou maléficos Administração: através de uma forma farmacêutica através de uma via de administração. Medicamento; Subst. ou associação de princípios ativos aplicados aos seres vivos. Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade de obter benefícios, prevenir as enfermidades e curar. Remédio; Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Massagem, duchas gelo e exercício físico. Placebo; Sem efeito terapêutico (inócuo). Testes clínicos de novas drogas. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Posologia: Estudo das dosagens do medicamento com fins terapêuticos. Dose: Refere-se à quantidade do medicamento necessária para promover resposta terapêutica. Dosagem: Inclui, além de dose, frequência de administração e a duração do tratamento. Especialidade Farmacêutica São medicamentos de formulas conhecidas e ação comprovada, com uma forma estável e que são comercializados, preparados, embalados e recebem um nome de marca ou fantasia. São produzidos pelos laboratórios farmacêuticos. Os medicamentos podem ser elaborados por métodos magistrais; o próprio profissional manipula e elabora o medicamento de acordo com o paciente, ou oficiais; fórmulas já definidas pela farmacopeia brasileira. Medicamento de Referência (Marca); os medicamentos de referência, também conhecidos como “de marca”, são remédios que possuem eficácia terapêutica, segurança e qualidade comprovadas cientificamente no momento do registro, junto à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). Laboratórios farmacêuticos investem anos em pesquisas para desenvolver os medicamentos de referência. Geralmente são medicamentos com novos princípios ativos ou que são novidades no tratamento de doenças. A eficácia e a segurança precisam ser comprovadas. Medicamento Similar; os medicamentos similares são identificados pela marca ou nome comercial e possuem a mesma molécula (princípio ativo), na mesma forma farmacêutica e via de administração dos Bioquímica, Biofísica e Farmacologia medicamentos de referência. Também são aprovados nos testes de qualidade da ANVISA, em comparação ao medicamento de referência. A diferença entre os remédios similares e os de referência está relacionada a alguns aspectos como: prazo de validade do medicamento, embalagem, rotulagem, no tamanho e forma do produto. Medicamento Genérico; os genéricos são medicamentos que apresentam o mesmo princípio ativo que um medicamento de referência. Na embalagem do remédio genérico há uma tarja amarela, contendo a letra “G”, e aparece escrito “Medicamento Genérico”. Como esse tipo de medicamento não tem marca, o consumidor tem acesso apenas ao princípio ativo do medicamento. Os genéricos geralmente são produzidos após a expiração ou renúncia da proteção da patente ou de outros direitos de exclusividade e a aprovação da comercialização é feita pela ANVISA. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Formas Farmacêuticas Líquidas Orais; Soluções, Suspensões e Xaropes Nas formas líquidas a substância ativa começa a ser absorvida no estômago. Envasadas em frascos especiais que permitem a dosificação exata pelo número de gotas. Permite ajuste de doses individuais. Sólidas Orais; Comprimidos, Drágeas e Cápsulas As formas sólidas exigem a desagregação do comprimido ou abertura da cápsula; desintegração antes da dissolução da substância ativa para que possa ocorrer passagem pela mucosa gastrintestinal e absorção na corrente sanguínea; Comprimidos revestidos: desintegração e dissolução ocorre no duodeno. Comprimidos; discoides e obtidos pela compressão de substâncias ativas Comprimidos efervescentes; são dissolvidos antes da ingestão; Drágeas; tipo de comprimido revestido (mascarar odor ou gosto desagradável ou proteger o princípio ativo); Cápsulas; o medicamento é colocado dentro de um envoltório, geralmente de gelatina que contém a substância ativa na forma de pó, granulado ou solução. Injetáveis; Soluções e Suspensões Aquosas e Oleosas Uso na Pele e Mucosas; Loções, Pomadas e Emulsões Separação de pequenas gotas de uma substância ativa líquida em outro líquido (óleo em água). Sistemas Terapêuticos Transdermais: substância ativa e liberada lentamente e absorvida através da pele. Uso com fármacos; são capazes de atravessar a pele, com ampla margem de segurança. Vias de Administração É o caminho pelo qual uma substância interage com o organismo. Tópica: efeito local, a substância é aplicada diretamente onde se deseja a sua ação: (Tratamento de dermatites / lesões na pele). Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Enterais: efeito sistêmico; recebe-se a substância via trato digestivo => Vias sublingual, oral e retal. Parenterais (injetáveis ou infusão): efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo. Vias intravenosa, intramuscular, subcutânea (insulina), Intra-articular (artéria). Via subcutânea (sob a pele); insulina. Via intramuscular (no musculo); várias vacinas, antibióticos e agentes psicoativos de longa duração. Via intravenosa (na veia); várias drogas, nutrição parenteral. Via intra-arterial (drogas vasodilatadoras para o tratamento de vaso espasmos e drogas trombolíticas (tombos). Via intra-articular (Anti-inflamatório); Via inalatórias (Doenças respiratórias); Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Farmacodinâmica A Farmacodinâmica estuda os efeitos das drogas ou fármacos, os mecanismos de ação pelos quais um medicamento atua sobre as funções bioquímicas ou fisiológicas no organismo e a relação entre a dose do fármaco e efeito. Investiga os locais de ação, mecanismos, efeitos, variações da resposta e a relação entre a dose e o efeito. Ação das Drogas São alterações biomoleculares decorrentes da interação de uma droga com sítios (locais) específicos nas células ou sistemas enzimáticos. As drogas têm ação geral por; estimulação, depressão, reposição e anti- infecção Estimulação; aumenta o efeito/ ação pela estimulação da célula alvo. Depressão; diminui a ação da célula alvo. Reposição; repositor de nutrientes, hormônios, etc. Anti-infecção; destruir ou neutralizar organismos patogênicos. Fatores Que Interferem na Ação das Drogas; Raça, sexo, idade, peso, gravidez, nutrição, estado patológico, farmacocinética, superfície corporal, adesão do paciente ao tratamento. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Efeito da Droga São as consequências orgânicas dessa interação Alvos Para a Ação das Drogas 1. Enzimas; ativa ou inativa as reações químicas (catabolismo) que acontecem nos seres vivos. 2. Canais Iônicos; bloqueio ou abertura de canais da célula.3. Receptores farmacológicos; ao interagirem com os fármacos desencadeiam funções biomoleculares, alterando a função da célula. Exemplo de Ação e Função de Fármacos Utilização de fármacos para hipertensão; Captopril: Ação; bloqueia a função enzimática da célula. Efeito; Impede a conversão de angiotensina I que é liberada pelos rins em angiotensina II, que tem a função de estreitamento dos vasos. Causando então uma vasodilatação e diminuição da pressão arterial. Amlodipina: Ação; bloqueia a entrada de cálcio nas fibras musculares dos vasos sanguíneos. Efeito; impede a contração dessas fibras musculares, causando uma vasodilatação e consequente diminuição da pressão arterial. Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Farmacocinética Farmacocinética é o estudo do movimento de uma substancia química, de um medicamento no interior de um organismo vivo, ou seja, estudo dos processos de: absorção, distribuição, bio-transformação (transformação química de substancias visando favorecer sua eliminação) e excreção das drogas Absorção de Medicamentos É o transporte da droga desde o local de administração até a corrente circulatória (sanguínea/ linfática), atravessando membranas biológicas. Transporte de Medicamentos Através de Membranas Biológicas Difusão Simples; do local de maior concentração para o de menor concentração/ gradiente. Difusão Facilitada ou Ativa; mediada por transportadores. Pinocitose (líquidos) e Fagocitose (sólidos); com gasto de energia, é mediado por transportadores. Acontece por invaginação ou pseudópodes. Vai contra o gradiente de concentração (local de menor concentração para o de maior concentração) Bioquímica, Biofísica e Farmacologia Distribuição das Drogas Fenômeno em que um medicamento, após ter chegado ao sangue, vai para seu local de ação (passa do plasma para o liquido intersticial nos tecidos). Seu transporte na corrente sanguínea é feito a partir da ligação com proteínas plasmáticas (albumina e glicoproteína). A água age como solvente universal, sendo uma média de 50 a 70% do peso corporal, está presente nos compartimentos LIC, LEC e intersticial onde as moléculas dos medicamentos ficam em solução livre. Compartimento Central Coração, fígado, rins e cérebro. Alta perfusão sanguínea (a droga passa mais rapidamente para as células destes órgãos). Compartimento Periférico Pele, ossos e tecido adiposo. Baixa perfusão sanguínea (a droga passa mais lentamente); Excreção É a remoção de um fármaco do corpo por diversas vias; urina, bile, saliva, suor, leite e respiração.
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