Fármacos Antiparasitários

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Fármacos Antiparasitários
Mecanismo de Ação – Curso Intensivão
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Malária: Cloroquina, Artemisina
Protozoários: Metronidazol
Anfotericina B
Ivermectina
Albendazol
Esquistossomose: Oxamniquine, Praziquantel
Mecanismo de Ação
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Inibidores do Metabolismo do Heme – cloroquina, quinina, quinidina
Malária - Quinina
Adicional: a quinina intercala-se no DNA através de uma ligação de hidrogênio, com conseqüente 
inibição da separação das fitas, transcrição e tradução do DNA
Malária - Artemisina
Antiprotozoários - Metronidazol
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Leishmaniose - Anfotericina B
Na verdade, é um antifúngico, mas também é empregado como antiprotozoário;
A anfotericina B, que tem caráter anfipático, liga-se à membrana celular através de complexação com seu esterol (ergosterol ou colesterol) 
Na membrana, um complexo de moléculas de Anfo B forma um poro que leva a uma desorganização funcional da membrana celular fúngica/do protozoário e morte do parasita
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O problema é...
A seletividade da Anfo B é apenas parcial, por possuir mais afinidade pelo ergosterol, e pelo fato de que para ligar-se a membranas de colesterol (nossas) ela precisa agrupar-se na forma de micelas, o que não é necessário para ligar-se à membrana de ergosterol (do parasita).
 
Assim, embora a Anfo B possua maior afinidade por ergosterol, muitos dos efeitos tóxicos que lhe 
são atribuídos são resultados da sua capacidade em ligar-se ao colesterol e outros constituintes da membrana celular de mamíferos. 
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O mecanismo exato de ação da ivermectina ainda não está bem esclarecido, porém os estudos sugerem que.... 
Ivermectina – anti-helmíntico
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Anti-helmínticos - Albendazol
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O praziquantel atua ao alterar a homeostasia do cálcio nas células do verme. Isso provoca contração da musculatura e, por fim, resulta em paralisia e morte do helminto.
Outra hipótese sobre o mecanismo de ação do praziquantel foi recentemente relatada. O farmaco parece interferir com a captação de adenosina nos vermes; este efeito pode ter relevância terapêutica, uma vez que o S. mansoni, como a Taenia e a equinococose são incapazes de sintetizar purinas como adenosina de novo
Praziquantel
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A oxamniquina mostra-se ativa contra Schistossoma mansoni, afetando as formas maduras quanto imaturas. O mecanismo de ação pode envolver a intercalação no DNA, e sua ação seletiva pode estar relacionada com a capacidade de o parasita concentrar o fármaco.
A piperazina inibe reversivelmente a transmissão neuromuscular no verme, provavelmente ao atuar mimetizando o GABA, o neurotransmissor inibitório sobre os canais de cloreto operados por GABA no músculo do nematódeo. Os vermes paralisados são expelidos ainda vivos.
Outros...
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A niclosamida lesa irreverssivelmente o escólex (cabeça do verme com órgãos que se fixam às células intestinais do hospedeiro) e o segmento proximal. O verme separa-se da parede intestinal e é expelido.
Outros...
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Esses foram os principais fármacos no combate das principais parasitoses, e os que provavelmente mais veremos na prática clínica...
Ufa, finalmente acabou! Se tivesse mais ainda eu ia morrer de cansaço!