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FARMACODINÂMICA PROFª KARINA ALBUQUERQUE FARMACODINÂMICA Estuda os mecanismos de ação dos fármacos e seus efeitos bioquímicos e fisiológicos e está associada ao estudo quantitativo, isto é, a relação dose- resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos. Mecanismos de ação dos fármaco Local de ação: chegar ao local em uma concentração adequada. Ação local ou tópica Ação geral ou sistêmica Mecanismos de ação dos fármaco Ação farmacológica: modificação das funções do organismo. Efeitos farmacológicos: manifestações farmacológicas que podem ser observadas e medidas. Função celular alterada pelo fármaco: por meio da ação farmacológica. Mecanismos de ação dos fármaco Estimulação: aumento da atividade funcional das células de um órgão ou sistema. Depressão: diminuição da atividade funcional das células de um órgão ou sistema. Podem ser reversíveis Mecanismos de ação dos fármaco Irritação: estímulo excessivo que produz alterações celulares (nutrição, crescimento e morfologia). Pode ser leve, forte ou mesmo corrosiva. Antiinfecciosa ou quimioterápica: no caso de uso de fármacos capazes de atenuar o crescimento ou destruir microorganismos e parasitas, sem produzir efeito nocivo ao hospedeiro. Mecanismos de ação dos fármaco Substituição: administração de um fármaco com a finalidade de substituir hormônios, enzimas ou outras substâncias. Mecanismos de ação dos fármaco Alvos de ação dos fármacos Maior parte dos fármacos agem por meio da ligação com receptores. Estruturalmente inespecífico: sem receptores Estruturalmente específicos: com receptores Mecanismos de ação dos fármaco Alvos de ação dos fármacos Ligação do fármaco ao receptor depende de sua ligação química. Pequenas alterações podem representar grandes efeitos na interação fármaco-receptor. Mecanismos de ação dos fármaco Principais alvos do fármaco Enzimas Moléculas transportadoras Canais iônicos Receptores Mecanismos de ação dos fármaco Fármaco e receptor - ocupação Resposta proporcional ao número de receptores ocupados (maioria dos fármacos). Há casos em que a ocupação de um número relativamente pequeno de receptores determina o aparecimento de um efeito máximo. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação dose x resposta alguns fármacos apresentam doses menores que outros e produzem o mesmo efeito. acepromazina: 0,1 mg/kg clorpromazina: 1,0 mg/kg Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação dose x resposta Esta comparação deve ser feita entre fármacos que possuem a mesma ação, efeito e mecanismos de ação. Potência: depende da afinidade com o receptor e das características farmacocinéticas do fármaco. Mecanismos de ação dos fármaco Fármaco e receptor – especificidade Seletivamente sobre determinadas células ou tecidos. Elevado grau de especificidade relativa ao sítio de ligação. Nenhuma substância atua com total especificidade. Em muitos casos, o aumento na sua dose afeta alvos diferentes do alvo principal, podendo resultar em efeitos colaterais. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Fármaco ocupa o receptor, mas não significa que irá necessariamente ocorrer ativação. Capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta tecidual. A ligação e a ativação constituem duas etapas distintas: afinidade e atividade intrínseca ou eficácia Mecanismos de ação dos fármaco Atividade intrínseca ou eficácia Depende da afinidade pelo local de ação (receptor) Capacidade de ativar o receptor Especificidade pelo alvo de ação (surgimento de efeitos adversos) Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Agonistas Agonista total Agonista parcial Antagonistas competitivo Antagonista parcial reversível Antagonista irreversível Antagonista não competitivo Antagonista fisiológico ou funcional Antagonista químico ou antidotismo Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Antagonistas Antagonista competitivo: compete com o agonista pelos mesmos sítios receptores, formando com ele um complexo inativo. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Antagonistas Antagonista parcial reversível: dois fármacos utilizados são agonistas, porém com capacidade diferente de desencadear efeitos farmacológicos, isto é, com diferentes atividades intrínseca. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Antagonistas Antagonista irreversível: o antagonista se dissocia muito lentamente ou não se dissocia dos receptores. Aumentando a concentração do agonista na presença do antagonista, não é possível alcançar o efeito máximo. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Antagonistas Antagonista não-competitivo: bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos que levaria a resposta desencadeada pelo agonista. Portanto, não é possível desfazer o bloqueio quando se aumenta a concentração do agonista. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Antagonistas Antagonista fisiológico ou funcional: dois agonistas interagem em sistemas de receptores diferentes, produzem efeitos diferentes que se anulam. Ex. adrenalina causa vasoconstrição e a aumenta a pressão arterial, enquanto a histamina provoca vasodilatação e diminui a pressão arterial. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Antagonistas Antagonista químico ou antidotismo: as duas substâncias não reagem com os receptores do organismo, mas reagem quimicamente entre si em solução, antagonizando-se. Mecanismos de ação dos fármaco Interações fármaco x receptor Sinergismo: “se ajudam” Adição Potenciação Mecanismos de ação dos fármaco Interações fármaco x receptor Sinergismo Exemplos Acepromazina: sedação grau 1 Clorpromazina: sedação grau 1 Interação: sedação grau 2 (adição) Mecanismos de ação dos fármaco Interações fármaco x receptor Sinergismo Exemplos Sulfa é bacteriostático Trimetropin é bacteriostático Interação: bactericida Objetivo: juntar para se ter um efeito que sozinho não seria possível, ainda, as doses utilizadas são mais baixas. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação Dose-resposta gradual: aumentos na dose produzem aumentos na resposta. as curvas dose-resposta graduais, consideram quatro variáveis: potência, inclinação, variabilidade e efeito máximo. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação dose-resposta gradual Potência: refere-se à dose (concentração) do fármaco necessária para produzir um efeito. Quanto menor a dose para produzir um efeito maior a potência. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação dose-resposta gradual Inclinação: os fármacos que apresentam curvas dose-resposta íngremes são potencialmente mais difíceis de usar porque pequeno aumento na dose pode produzir toxicidade. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação dose-resposta gradual Variabilidade: na resposta de uma dose específica pode ser esperada e podem ser necessárias variações na dosagem para produzir uma dada resposta. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação dose-resposta gradual Efeito máximo: é a maior resposta possível de um efetor. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Relação Dose-Resposta Quantais: são baseadas em resposta de tudo ou nada. Mecanismos de ação dos fármaco Interaçãofármaco x receptor Relação dose-resposta quantais são usadas para estabelecer o efeito útil da droga e as curvas de efeitos tóxicos da droga. Mecanismos de ação dos fármaco Interação fármaco x receptor Com o gráfico da relação dose-resposta quantal podemos obter: Índice Terapêutico (IT): relação usada para avaliar a segurança da droga Razão entre a DT50 e DE50
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