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A B C - Anel aromático ou heteroaromático é essencial para atividade - Aromatico – fenila- é melhor quando comparado com ciclohexano (ressonância gera estabilidade do anel permitindo melhor interação com o sítio – empilhamento pi) - C7: substituintes eletronegativos ou e- sacadores ↑ atv. - C6/8/9: Substituintes ↓ atv. - IMPORTANTE PARA INTERAÇÃO NO RECEPTOR - N1: Ou não tem substituição ou substituintes peq. - C2: Carbonila = aceptor de prótons// contribui para a coplanaridade dos anéis A/B // caso haja subst. de O por S altera lipoficilidade e parâmetros PK, mas não altera atividade ansiolítica. - C3: OH contribuem para PK (↓lipof./ ↓t ½ / ↓lig. Proteina plasmática / excreção facilitada ALQUIL: desfavorece ação antagonista ESTERIFICAÇÃO: inverso da hidroxilação - N4 – C5: redução da dupla não altera atv. - C5: subst. Fenila ↑ atv. - Possíveis substituições em: (para): desfavorece atividade ansiolítica (orto): não tem efeito O QUE ACONTECE AQUI É REQUISITO ESTÉRICO REA DOS BENZODIAZEPÍNICOS (BZD)
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