OPIÁCEOS endógenos e exógenos

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OPIÁCEOS
Aline Aguiar
Amanda Amancio
Nádia Flor
Nathalia Basan 
OPIÁCEOS
O que são?
Epidemiologia
Receptores envolvidos
Efeitos no organismo 
Síndromes que provocam
Tratamento
Refrências
O QUE SÃO OPIÁCEOS?
algumas substâncias com grande atividade farmacológica podem ser extraídas de uma planta chamada Papaver somniferum, conhecida popularmente com o nome de papoula do oriente. Ao se fazer cortes na cápsula da papoula, quando ainda verde, obtém-se um suco leitoso, o ópio
O QUE SÃO OPIÁCEOS?
O QUE SÃO OPIÁCEOS?
•Algumas definições:
–Ópio: mistura alcalóide extraída da papoula
–Opióide: qualquer composto natural, semi-sintético ou sintético que se ligue especificamente as receptores opióides e possua propriedades semelhantes à dos opiáceos endógenos.
–Opiáceo: qualquer opióide natural derivado do ópio (ex. morfina)
O QUE SÃO OPIÁCEOS?
O QUE SÃO OPIÁCEOS?
Classificação:
Tradicional: baseado na potencia analgésica
Origem da droga: quanto a etiologia natural ou sintética
Funcional: quanto à ação do receptor opióide
Tradicional: baseada na potência analgésica. O grupo mais potente é composto por agonistas opióides puros, enquanto o grupo intermediá- rio é composto por agonistas parciais. 
Origem da droga: quanto à etiologia natural ou sintética. •
Funcional: quanto à ação no receptor opióide.
Heroína
2. EPIDEMIOLOGIA
O uso de drogas na população brasileira 
2. EPIDEMIOLOGIA
Na última década, tem acontecido uma no consumo de heroína e uma
 
 no consumo de opióides prescritos
 
(CECIL, 2012)
2. EPIDEMIOLOGIA
São os medicamentos MAIS utilizados de maneira indevida. 
A maioria dos pacientes que usam opióides inadequadamente relatam que conseguiram a substância de um amigo ou parente.
(CECIL, 2012)
Presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal. 
Podem também estar presentes em terminações nervosas aferentes periféricas e em diversos outros órgãos.
3. RECEPTORES ENVOLVIDOS
3. RECEPTORES 
ENVOLVIDOS
4. EFEITOS NO ORGANISMO
Sistema nervoso central
• Analgesia
• Sedação
• Euforia e disforia
• Alucinações
• Tolerância e dependência
Sistema cardiovascular
• Discreta bradicardia
• Vasodilatação periférica
4. EFEITOS NO ORGANISMO
Sistema respiratório
• Depressão respiratória mediada pelos receptores MOP localizados no centro respiratório do tronco cerebral.
• Supressão do reflexo da tosse.
Sistema gastrointestinal
• Náuseas e vômitos;
• Retardo na absorção, aumento da pressão no sistema biliar (espasmo do esfíncter de Oddi) e constipação.
4. EFEITOS NO ORGANISMO
Sistema endócrino
• Inibição da secreção de ACTH, prolactina e hormônios gonadotróficos.
• Aumento na secreção de ADH.
Efeitos oftalmológicos
• A estimulação do núcleo do nervo oculomotor mediada pelos receptores MOP e KOP leva à miose.
Prurido
• Alguns opiniões desencadeiam a liberação de histamina pelos mastócitos resultando em urticária, prurido, broncoespasmo e hipotensão. 
4. EFEITOS NO ORGANISMO
Rigidez muscular
• Rigidez muscular generalizada, especialmente na musculatura da parede torácica o que pode interferir na ventilação.
Imunidade
• Depressão do sistema imunológico após uso prolongado de opiniões.
 
4. EFEITOS NO ORGANISMO
Efeitos na gestação e neonatos
• Todos os opiniões atravessam a barreira placentária e, se usados durante o parto, podem causar depressão respiratória no neonato.
• O uso crônico pela gestante pode resultar em dependência física fetal, com síndrome de abstinência grave no pós-parto imediato.
• Até o momento não foram descritos efeitos teratogênicos.
 
4. EFEITOS NO ORGANISMO
5. SÍNDROMES 
Existem três síndromes patológicas associadas ao uso de opióides: 
Intoxicação
Abuso 
Dependência (ou Adição). 
Além disso, a abstinência de opióides é uma síndrome clínica comum, tipicamente associada a cessação abrupta ou a marcada diminuição do uso de opióides por uma pessoa fisicamente dependente deles.
5. SÍNDROMES 
1- Intoxicação por opióides:
Analgesia
Sentimentos de euforia ou disforia
Sentimentos de calor, rubor facial, coceira na face, boca seca e constrição da pupila. 
Uso IV: pode causar sensações na região inferior do abdômen descritas como ímpeto orgiástico, seguido por uma sensação de sedação (denominada “cochilo”) e sonhos. 
Intoxicação grave: depressão respiratória, arreflexia, hipotensão, taquicardia, apnéia, cianose e morte.
5. SÍNDROMES 
2- Abuso de opióides:
Padrão mal adaptivo do uso de opióides → prejuízo ou sofrimento importante → manifestando-se por um (ou +) dos seguintes sintomas (período de 12 meses):
Uso recorrente da substância, resultando em uma incapacidade de realizar obrigações funcionais importantes no trabalho, escola ou em casa;
Uso recorrente da substância em situações em que é fisicamente arriscado; 
Problemas legais recorrentes relacionados ao uso da substância; 
Uso contínuo da substância, apesar de ter problemas sociais ou interpessoais recorrentes causados ou exacerbados pelos efeitos da substância. 
5. SÍNDROMES 
3- Dependência de opióides 
Conjunto de sinais e sintomas + uso patológico de opióides. 
Padrão mal-adaptativo de uso da substância → prejuízo ou sofrimento clinicamente significativos → se manifesta em três (ou mais) dos seguintes sintomas (a qualquer momento em um período de 12 meses): 
Tolerância, definida por um dos seguintes sintomas: 
Necessidade de aumentos marcados nas quantidades da substância para atingir a intoxicação ou o efeito desejado;
Efeito marcadamente reduzido com o uso contínuo da mesma quantidade da substância. 
5. SÍNDROMES 
Síndrome de abstinência; 
Geralmente consumida em maiores quantidades ou em um período mais longo do que o pretendido;
Desejo persistente ou esforços mal sucedidos para diminuir ou controlar o uso da substância; 
Muito tempo é despendido em atividades necessárias para obter a substância, utilizá-la ou recuperar-se de seus efeitos; 
Abdica-se de ou reduzem-se atividades sociais, ocupacionais ou recreativas devido ao uso da substância; 
O uso da substância é contínuo, apesar da consciência de terem um problema físico ou psicológico persistente ou recorrente que deve ter sido provavelmente causado ou exacerbado pela substância .
5. SÍNDROMES 
4- Abstinência de opióide:
Os sintomas de abstinência de opióides podem incluir:
hiperalgesia
fotofobia
pele arrepiada
diarréia
taquicardia
pressão arterial aumentada
câimbras gastrointestinais
dor nas articulações e músculos
ansiedade e humor deprimido 
5. SÍNDROMES 
6. TRATAMENTO
Manejo da intoxicação por opióides (incluindo overdose de opióides) 		
a) Estabelecimento de um suporte ventilatório adequado;
b) Correção da hipotensão;
c) Manejo de edema pulmonar
d) O coma e a depressão respiratória são achados comuns nesses casos. O uso de naloxona é proposto em todos os casos em que existe suspeita de overdose de opióides			
		
6. TRATAMENTO
e) Avaliação da temperatura corporal. Se estiver febril, investigue a existência de infecções, inclusive pneumonia de aspiração, endocardite, celulite, meningite, HIV e hepatite;
f) convulsões induzidas por meperidina são revertidas pelo uso de naloxona
				
			
		
				
6. TRATAMENTO
2. Tratamento farmacológico da síndrome de dependência de opióides 
Abstinência supervisionada (também conhecida como desintoxicação)					
Manutenção 
				
			
		
6. TRATAMENTO
Abstinência supervisionada ou desintoxicação variam :
Duração do tratamento
Tipo de medicação (Terapia de Substituição / Tratamento Sintomático)
6. TRATAMENTO
		 	 	Terapias de substituição 
As medicações de substituição são farmacoterapias da mesma classe da substância abusada. 
Mesma substância que foi abusada ou uma substância similar
Metadona
e Buprenorfina.
				
			
		
6. TRATAMENTO
A metadona possui boa biodisponibilidade oral, uma longa meia- vida que permite sua dosagem única diária. Em doses suficientes produz tanto a supressão dos sintomas da abstinência de opióides como o bloqueio (ou tolerância cruzada) dos efeitos de outros opióides. Além disso, produz efeitos colaterais mínimos. 
					
A buprenorfina pode ser administrada pela via sublingual ou parenteral, possui uma meia-vida longa, e tem um risco de abuso potencialmente baixo. 
6. TRATAMENTO
Outras medicações de substituição
Outras substâncias podem ser utilizadas no manejo da síndrome de dependência de opióides. 
Heroína, morfina, codeína, meperidina, dilaudina, paregórico, láudano
Nesses casos, é útil ter à mão um quadro contendo as doses dos diferentes opióides, de forma a fornecer um tratamento efetivo.					
Na Alemanha, por exemplo, a codeína é o opióide mais comumente utilizado no manejo da síndrome de dependência de opióides. 
				
			
		
6. TRATAMENTO
Tratamentos sintomático
Clonidina - agonista de receptores alfa-2
Efetiva na redução de sinais e sintomas de abstinência de opióides, tais como sudorese, piloereção, formigamento, náusea e vômito. No entanto, possui pouco ou nenhum efeito em reduzir a fissura por opióides.
Dois principais efeitos colaterais : hipotensão e sedação
Não recomendada para pacientes com histórico recente de AVC, grávidas e portadores de doença cardíaca
				
			
		
6. TRATAMENTO
Outras medicações de tratamento sintomático: 
Drogas antiinflamatórias não esteróides (NSAIDs) para dores musculares e nas articulações
Antieméticos para náusea e vômitos
Sedativos para distúrbios do sono. 
				
			
		
6. TRATAMENTO
Tratamento de manutenção
Em geral, caracteriza-se por um período de mais de 180 dias de uso da medicação
metadona, buprenorfina, clonidina, codeína, LAAM (levo-a-acetilmetadol) tramadol e a naltrexona.					
Deve-se observar que durante o período de tratamento esses pacientes devem estar engajados em outro enfoque terapêutico, como grupos de ajuda mútua, psicoterapias ou suporte psicossocial. 
				
			
		
6. TRATAMENTO
Tratamentos psicossociais 
Psicoeducacional					
Cognitivo-comportamental
				
			
		
			
				
					
			
		
7. Referências:
Baltieri D A; Strain E C; Dias J C; Scivoletto S; Malbergier A; Nicastri S; Jerônimo C; Andrade A G. Diretrizes para o tratamento de pacientes com síndrome de dependência de opióides no Brasil. Revista Brasileira de Psiquiatria, 2004;26(4):259-69.
CDC. Centers for disease Control and Prevention. Injury prevention and control: opioid overdose. Disponível em: <http://www.cdc.gov/drugoverdose/epidemic/index.html>. Acesso em: 25 jun. 2016
Goldman L, Ausiello D. Cecil: Tratado de Medicina Interna. 24ªEdição. Rio de Janeiro: ELSEVIER, 2012.