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* Dopamina NA NA 2 Célula Efetora Terminal noradrenérgico Tirosina hidroxilase * Farmacologia dos antagonistas de receptores a1-adrenérgicos Farmacologia dos agonistas de receptores a2-adrenérgicos * NA MAO NA NA COMT a2 Receptor pós-sináptico Bloqueio direto do adrenoceptor a Fentolamina (a1, a2) Prazosina (a1) Propranolol (b1, b2) Metildopa (a2) Clonidina (a2) * Efeito dos bloqueadores a na pressão arterial Fenilefrina: Bloqueador a Fenilefrina Fenilefrina Inibição completa da resposta * Efeito dos bloqueadores a na pressão arterial Noradrenalina: Bloqueador a NA NA Inibição parcial da resposta * Efeito dos bloqueadores a na pressão arterial Adrenalina: Bloqueador a ADR ADR Queda da Pressão arterial * ANTAGONISTAS a Atuam no sistema periférico Ações dependem da seletividade da droga para a1 ou a2 Bloqueio a1 Inibe vasoconstrição (a1) pelas catecolaminas endógenas Preserva a vasodilatação (b2) nos vasos de resistência (arteríolas) e veias Promovem queda da PA (hipotensão ortostática/postural) Taquicardia reflexa Aumento do DC Efeitos exacerbados com bloqueio a2 b1 cardíaco * FENOXIBENZAMINA Bloqueia irreversivelmente adrenoceptores a Aumenta a liberação de NA das terminações (a2) Bloqueia a recaptação de NA Bloqueio a Queda da RVP e PA Aumento do DC Taquicardia reflexa Taquicardia: Aumento da NA coração (a2) Bloqueio da recaptação * FENOXIBENZAMINA Usos: Tratamento do feocromocitoma Hiperplasia prostática benigna Toxicidade: Hipotensão postural * Hiperplasia benigna da próstata (Obstrução prostática benigna) Características: Jato urinário cada vez mais fraco; Dificuldade ou demora para iniciar a micção; Necessidade freqüente de urinar; Acorda várias vezes à noite para urinar; Jatos intermitentes de forma involuntária; Presença de sangue na urina; Dor e sensação de queimação no ato de urinar; Urgência de urinar; Sensação de esvaziamento incompleto da bexiga. Se caracteriza pelo aumento do tamanho da próstata, relacionado ao envelhecimento. A próstata comprime a uretra, diminuindo o seu calibre e dificultando (ou impedindo) a passagem da urina * FENTOLAMINA Antagonista competitivo para receptores a1 e a2 Tratamento do feocromocitoma Tratamento da impotência masculina TOLAZOLINA Antagonista competitivo para receptores a1 e a2 Usos: Hipertensão pulmonar persistente em neonatos Efeitos Adversos Hipotensão ortostática; Taquicardia; Arritmias; Priapismo (raramente acompanhado de fibrose peniana) Regitina, Novartis * PRAZOSIN Antagonista reversível e seletivo para receptores a1 Afinidade a1 / a2 – 1000:1 Bloqueio a1 Queda da RPV e PA Queda do retorno venoso Não afeta frequência cardíaca Usos Tratamento da hipertensão arterial Tratamento da hiperplasia prostática benigna * Minipress sr (Pfizer), cápsulas de liberação lenta T1/2 de 2-6 h (~ 1 mg, 2-3 vezes ao dia) Biodisponibilidade: 50-70% (Tmax: 1-3 h). Duração efeito: 7-10 h Tratamento da hipertensão essencial (primária) Hipotensão postural (30 a 90 min após a 1ª. dose). Tolerância rápida Melhora do perfil lipídico (triglicérides, LDL) e glicêmico Terapia combinada com diuréticos, bloqueadores-b, outros PRAZOSINA, cloridrato * TERAZOSINA (seletividade a1 maior) [T1/2 12 h, Biodisp.: 90%. Duração efeito: 18 h] Adecur (Zodiac), comprimidos Tratamento da hiperplasia prostática benigna (apoptose da musculatura lisa da próstata) Hytrin (Abott), comprimidos Tratamento da hipertensão arterial DOXAZOSINA [T1/2 20 h. Duração efeito: 36 h] Prodil (Farmasa), comprimidos Tratamento da hiperplasia prostática benigna (apoptose da musculatura lisa da próstata) Hipertensão arterial ANÁLOGOS ESTRUTURAIS DO PRAZOSIN * TAMSULOSINA (seletividade a1A / a1D ) Favorece o uso para HPB (efeitos discretos sobre a pressão arterial) T1/2 = 5-10 h ANÁLOGOS ESTRUTURAIS DO PRAZOSIN * Agonistas a2-adrenérgicos Clonidina Desenhada como descongestionante nasal (vasoconstritor) Redução da PA, bradicardica, sedação Redução da pressão intraocular (hipertensão ocular) Ação central Metildopa Não são drogas de escolha para tratamento de hipertensão * NA a2 MAO NA NA NA NA Receptor pós-sináptico Agonismo a2-adrenérgico da clonidina e similares Clonidina Elevação transitória da PA (a2B-adr pós-sin.) Hipotensão (a2A-adr central) a2 * a2 CLONIDINA, S.N.C (tronco encefálico) Inibição da descarga simpática CLONIDINA Clonidina Queda de RVP, DC, PA Redução da [NA] plasma * Sedação transitória Boca seca Disfunção erétil EFEITOS COLATERAIS NOMES COMERCIAIS ATENSINA, Boehringer CLONIDINA, Cristália CLONIDINA CLORIDRATO NeoQuímica CLORIDRATO DE CLONIDINA Teuto Síndrome de “ABSTINÊNCIA”: Cefaléia, Tremores, Dor abdominal Suor, Taquicardia, Elevação rebote da PA * Outros Usos da Clonidina Anti-diarréico em pacientes diabéticos com neuropatia intestinal (a2-ADR TGI) Tratamento da síndrome de abstinência em pacientes dependentes (narcóticos, álcool, tabaco) Efeito sedativo e ansiolítico como pré-medicamentos em anestesia Ondas de calor na mulher menopausada (clonidina transdermal; dermatite de contato) Diagnóstico de feocromocitoma (>0,5 ng/ml após 3 h, v.o) * Apraclonidina Uso tópico para redução da pressão intraocular (pacientes mal-controlados por agonistas muscarínicos) Redução do escoamento do humor aquoso (glaucoma) Desprovido de efeitos cardiovasculares sistêmicos (uso tópico) Não atravessa a barreira hematoencefálica Brimonidina Uso tópico para redução da pressão intraocular (redução do escoamento e produção do humor aquoso) Efeitos sedativos e hipotensores de ação central Derivados da clonidina * METILDOPA Pró-droga Antihipertensivo de ação central Metabólito ativo: a-metil-noradrenalina DOPA DOPAMINA NORADRENALINA a-METILDOPA a-METIL-DOPAMINA a-METIL-NORADRENALINA L-DOPA-Descarboxilase Dopamina-b-hidroxilase OH CH2 CH NH2 COOH CH3 * NA MAO Metildopa a-CH3-DOPA a2 a2 COMT a-CH3-NA NA NA a-CH3-NA a-CH3-NA NA * Evidências da ação central da METILDOPA Potência vasoconstritora: NA = a-Metil-Noradrenalina Inibidores da DOPA-descarboxilase de ação central revertem o efeito antihipertensivo da metildopa Bloqueadores a de ação central revertem o efeito antihipertensivo da metildopa Injeção de doses baixas de metildopa (ou a-Metil-Noradrenalina) no SNC mimetiza o efeito antihipertensivo * a2 METILDOPA Inibição da descarga simpática SNC: Tronco encefálico a-Me-NA Queda de RVP, DC Redução da PA Redução dos níveis plasmáticos de NA * Sedação transitória Boca seca Hepatoxicidade/Febre Anemia hemolítica EFEITOS COLATERAIS Droga de escolha Tratamento da hipertensão arterial moderada na gravidez Diminui risco de aborto Ausência de efeitos adversos para o feto * NA MAO NA NA a2 Receptor pós-sináptico Inibição do estoque vesicular de noradrenalina Reserpina Guanetidina * RESERPINA (Rauwolfia serpentina) Ligação às vesículas do neurônio simpático central e periférico; Perda da capacidade das vesículas de estocar NA e dopamina; Destruição da NA do axoplasma pela MAO; Redução do DC, RP e PA Recuperação da função simpática: síntese de novas vesículas * Sedação Dificuldade de concentração Depressão psicótica Exacerbação da úlcera péptica Câncer de mama EFEITOS COLATERAIS HIGROTON RESERPINA (Novartis). Reserpina, clortalidona. Anti-hipertensivo. Emb. com 20 comp. Tratamento da hipertensão arterial: Uso de doses baixas de reserpina em combinação com diuréticos
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