[farmaco] P2 Agonistas adrenérgicos 2013
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[farmaco] P2 Agonistas adrenérgicos 2013


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tirosina 
Dopamina 
Síntese de NA 
NA 
NA 
Captação 1 
(uptake 1) 
metabólitos 
MAO 
 \uf062 
\uf061 
\uf0612 \u2013 
NA COMT 
metabólitos 
NA 
Célula Efetora 
Terminal noradrenérgico 
Tirosina hidroxilase 
(-) 
Catecolaminas endógenas 
\u2013 Não são administradas por via oral 
\u2013 Meia-vida curta, duração curta 
\u2013 Não atravessam a barreira 
hematoencefálica 
 
 Razões: 
\u2013 Rápida destruição pela MAO e 
COMT 
\u2013 MAO e COMT localiza-se no 
intestino e fígado 
\u2013 Polaridade elevada 
\u2013 Anel catecólico 
Droga Absorção Oral Duração 
Anfetamina Sim Horas 
Efedrina Sim Horas 
Fenilefrina Pobre Horas 
Albuterol, outros Sim Horas 
 
Farmacocinética de simpatomiméticos 
Denominação 
\u2022 Drogas simpatomiméticas 
\u2022 Drogas adrenomiméticas 
\u2022 Agonistas adrenérgicos 
\u2022 Agonistas de adrenoceptores 
\uf06e \uf0611 :Fenilefrina, metoxamina 
\uf06e \uf0611A \uf0611B \uf0611D 
 
\uf06e \uf0612 type :Clonidina, BHT920 
\uf06e \uf0612A :Oxymetazolina 
\uf06e \uf0612B \uf0612C 
Agonistas de adrenoceptores \uf061 
Agentes de ação direta 
COMT 
Noradrenalina 
Síntese 
Intraneuronal 
Fenilefrina 
Receptor pós-sináptico 
\uf0612 
NA 
NA 
NA 
AGONISTAS \uf061 DE AÇÃO DIRETA: FENILEFRINA 
\uf0fcSeletividade para receptores \uf061 
\uf0fcMenos potente do que a adrenalina 
\uf0fcDuração de ação maior do que a adrenalina 
\uf0fcAumento da pressão diastólica e sistólica 
 
Usado como agente VASOCONSTRITOR: 
\uf0a7 Descongestionante nasal 
\uf0a7 Midriático 
\uf0a7 Antialérgico 
\uf0a7 Estados hipotensivos 
H 
CH3 
HO 
CH 
OH 
CH2 N 
H 
CH3 * 
Afebrin (Legrand) 
 Descongestionante nasal (comprimido, xarope, gotas) 
Asafen (Sanofi) 
 Associado ao paracetamol + cafeína (comprimidos) 
Atagripe C (Windson) 
 Associado ao paracetamol + vitamina C (solução/gotas) 
 Antigripal 
Bialerge (Elofar) 
 Associado ao bromofeniramina (solução/comprimidos) 
 Descongestionante nasal 
Naldecon (Bristol-Myers Squibb) 
 Associado ao fenilpropanolamina (compr., xarope, gotas) 
 Antigripal 
Fenilefrina, cloridrato 
Fenilefrina, cloridrato 
CORISTINA D (Mantecorp) 
 Cloridrato de fenilefrina, maleato de dexclorfeniramina, ácido 
 acetilsalicílico, cafeína. Antigripal. Blíster com 4 ou 16 comp 
DECONGEX PLUS (Aché) 
 Maleato de bromofeniramina, cloridrato de fenilefrina. 
 Descongestionante nasal. Fr. com 120 ml de xarope; blíster com 12 
 comp. de liberação programada; fr. de 20 ml (gt. ped.). 
STILGRIP (Hertz) 
 Paracetamol, cloridrato de fenilefrina, maleato de clorfenamina. 
 Antigripal. Cáp. 
NALDECON (Bristol-Myers Squibb). 
 Paracetamol, cloridrato de fenilefrina, maleato de carbinoxamina. 
 Antigripal. Fr. com 60 ml. 
TRIMEDAL (Novartis). 
 Maleato de dimetindeno, rutosídeos, vit. C, paracetamol, etc. 
 Antigripal. Emb. com 20 comp. rev. 
Fenilefrina, cloridrato 
RESFENOL (Hertz) 
 Paracetamol, cloridrato de fenilefrina, maleato de 
 clorfeniramina. Antigripal. Cápsula, gotas e solução 
NALDECON DIA (Bristol-Myers Squibb) 
 Paracetamol, cloridrato de fenilefrina. Antigripal. Emb. com 24, 80 e 
 100 comp. 
NALDECON NOITE (Bristol-Myers Squibb) 
 Paracetamol, cloridrato de fenilefrina, maleato de 
 carbinoxamina. Descongestionante nasal. Emb. com 24 e 200 
 comp. amarelos e laranjas. 
Descon 
Nasaliv 
Resprin 
Anagripe 
Fluviral 
Fenilefrin 
Fenilefrina 
 
AGONISTAS-\uf061 DE AÇÃO DIRETA: METOXAMINA 
\uf0a7 Seletividade para receptores \uf0611 
\uf0a7 Concentrações elevadas bloqueia receptores \uf062 
\uf0a7 Aumento da RV associado com bradicardia reflexa 
\uf0a7 Aumento da PA 
\uf0a7 Aplicações clínicas raras: Estados hipotensivos 
 
\uf06e \uf062: Isoproterenol 
 
\uf06e \uf0621 :Dobutamina 
\uf06e \uf0622 :Procaterol, terbutalina 
\uf06e \uf0623 :BRL37344 
 
Agonistas de adrenoceptores \uf062 
AGONISTAS-\uf062 DE AÇÃO DIRETA: DOBUTAMINA 
\uf0fc Ação em receptores \uf061 e \uf062 (10 x mais potente em \uf062) 
\uf0fc Ações cardiovasculares: 
\uf0e1 força de contração cardíaca (INOTR. +) 
\uf0e1 DC 
 Ausência de efeito sobre a FC 
 Ausência de efeito sobre a RP 
 
\uf0fcUso prévio de \uf062-bloqueadores: Vasoconstrição 
AGONISTAS-\uf062 DE AÇÃO DIRETA: DOBUTAMINA 
Indicações: 
 
Insuficiência cardíaca aguda resultante de doença cardíaca 
orgânica e/ou de cirúrgia cardíaca 
 
Precauções: 
 IAM 
 Feocromocitoma 
 Fibrilação ventricular 
 Estenose da aorta 
 
Risco / Benefício: 
 Arritmias ventriculares 
 Pacientes com histórico de alergias 
 Uso de antidepressivos tricíclicos e bloqueadores \uf062 
AGONISTAS-\uf062 DE AÇÃO DIRETA: DOBUTAMINA 
Interações com drogas: 
 
\uf0fc Inibidores da MAO 
\uf0fc Bloqueadores \uf062 
\uf0fcCocaína 
\uf0fc Vasoconstritores 
 
 
 
Agente inotrópico (ampola) 
Dobutamina, cloridrato 
Dobutanil; Cloridrato de dobutamina 
 
Uso adulto e pediátrico 
 
Uso restrito a UTI em hospitais 
 
Forma farmacêutica e apresentação - Solução injetável. DOBUTANIL 
250 mg/20 ml: Cartucho com 1 ampola de vidro incolor x 20 ml. 
 
Administração: Exclusivamente para uso intravenoso 
 
DOBUTON (Ariston) 
 Cloridrato de dobutamina. Choque. Emb. com 20 amp. de 20 ml com 
 250 mg 
CLORIDRATO DE DOBUTAMINA (Eurofarma) 
 Cloridrato de dobutamina. Hipertensor arterial. Amp. de 20 ml com 
 250 mg. 
BEDFORD CLORIDRATO DE DOBUTAMINA (Opem Pharmaceuticals) 
 Hipertensor arterial. Fr.-amp. com 250 mg/5 ml. 
HIBUTAN 250 MG (Halex Istar) 
 Cloridrato de dobutamina. Hipertensor arterial. Amp. de 20 ml com 
 250 mg; bolsa plástica de 250 ml com 250 mg. 
HIBUTAN 250 MG (Halex Istar) 
 Cloridrato de dobutamina. Hipertensor arterial. Amp. de 20 ml com 
 250 mg; bolsa plástica de 250 ml com 250 mg. 
DOBTAN (União Química) 
 Cloridrato de dobutamina. Hipertensor arterial. Amp. de 20 ml com 
 250 mg. 
SALBUTAMOL, TERBUTALINA 
ADR 
ISO 
\uf0622 
Broncodilatação 
Relaxamento 
Uterino 
Relaxamento 
Vascular 
AGONISTAS \uf0622 DE AÇÃO DIRETA 
 AC Gs 
\uf0622 agonista 
ATP cAMP 
PKA 
Subunidade 
regulatória 
Proteína ativa 
quinase A 
5\u2019-AMP 
Isoenzimas 
PDE 
Inibidores 
PDE 
Inibição da 
hidrólise do PI 
Ca+2 
sequestro e 
remoção 
Hiper- 
polarização 
Ativação dos 
canais de KCa 
Fosforilação de 
miosina e quinase 
Relaxamento do 
músculo liso 
Agonistas \uf0622 Adrenérgicos 
\u2022 Broncodilatadores mais potentes \u2013 Aliviam o broncoespasmo 
 
\u2022 Duas classes: 
 Curta duração: Fenoterol, salbutamol, terbutalina 
 Longa duração: Formoterol, salmeterol 
 
\u2022 Mecanismo: 
\u2013 Ativam receptores \uf0622 no músculo liso pulmonar 
\u2013 Promovem broncodilatação (aliviam o broncoespasmo) 
\u2013 Reduzem a liberação de mediadores inflamatórios de 
células inflamatórias in vitro (efeito discreto) 
CHCH
2
NH
CH
2
OH
OH
CH
3
CH
3
CH
3
OH
CHCH
2
NHCHCH
2
OH
OH
O
H
OH CH
3
FENOTEROL 
SALBUTAMOL 
AGONISTAS \uf0622 DE CURTA DURAÇÃO 
OH
N
H
O
CHCH
2
NHCHCH
2
H
O
CH
3
OH CH
3
CHCH
2
NH
CH
2
OH
OH
OH
(CH
2
)
6
O (CH
2
)
4
SALMETEROL 
FORMOTEROL 
AGONISTAS \uf0622 DE LONGA DURAÇÃO 
DURAÇÃO DE AÇÃO: MODELO IN VITRO 
Jeppsson et al., 
1994 
150 
R
e
s
p
o
n
s
e
 t
o
 a
c
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ty
lc
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li
n
e
 (
%
) 
Time (min) 
100 
50 
0 
p 0 10 20 30 40 50 
Control 
Salmeterol 
Formoterol 
Terbutalina 
Pulmões de cobaias 
Lofdahl and Svedmyr, Allergy 1989 
Duração do efeito: formoterol vs salbutamol 
TEMPO (h) 
C
a
p
a
c
id
a
d
e
 
B
ro
n
c
o
d
il
a
ta
d
o
ra
 (
%
) Formoterol 6 µg 
Salbutamol 100 µg 
-20 
20 
60 
100