Adrenérgicos e Antiadrenérgicos

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Adrenérgicos e Antiadrenérgicos
Adrenérgicos 
Desde os estudos de Borges e Dale, em 1970, até os dias de hoje, numerosas publicações têm abordado a relação entre a estrutura química e as ações farmacológicas dos adrenérgicos. Graças a esses estudos, pode-se, atualmente, antecipar, com alto grau de confiabilidade, os efeitos de uma droga adrenomimética ou de um antagonista do simpático pela analise de sua fórmula estrutural. Considerando-se a beta-feniletilamina.
A hidroxila no carbono beta da cadeia alifática lateral é um dos responsáveis pela atividade adrenérgica, tanto agonista quanto antagonista.
Em geral, a maior potência simpaticomimética é observada quando os dois carbonos separam o anel aromático do grupo amina.
Como regra geral, substituições no carbono alfa bloqueiam a oxidação das substancias pela MAO.
Drogas
Metaproterenol
Terbutalina
Salbutamol
Fenoterol
Quimicamente, as drogas adrenérgicas estão relacionadas com a beta-feniletilamina. Dela derivam praticamente todos os fármacos que, de alguma forma, interferem na função simpática.
Os adrenérgicos são classicamente divididos em aminas de ação direta – ação nos receptores adrenérgicos – e de ação indireta – liberadores de NA.
O mecanismo de ação farmacológico das drogas adrenérgicas podem ser excitatórias e inibidoras. O estimulo alfa-adrenérgico produz efeito excitatório em todos os órgãos providos de alfa-receptores, com exceção da musculatura intestinal, que se relaxa. A estimulação beta-adrenérgica da origem a resposta inibidoras, exceto pelo coração e por algumas respostas metabólicas.
Antiadrenérgicos
Os bloqueadores alfa-adrenérgicos existem desde que Henry Dal,1897, conseguiu reverter o efeito pressor de extrato de adrenais pela administração prévia de alcaloides do ergot. Esses foram, efetivamente os primeiros alfa-bloqueadores. Subsequentemente, surgiram novas substancias que o despertaram entusiasmo por seu potencial terapêutico como anti-hipertensivos e vasodilatadores. Essas drogas de pouca aplicação podem ser assim classificadas : Haloalquilaminas, Imidazolinas, Alcaloides do ergot.
Drogas
Propranolol
Oxeprenolol
Metoprolol
Atenolol
Sotalol
Pindolol
Timolol
Acebutolol
Nadolol
Os betabloqueadores podem ser classicamente divididos de acordo om três propriedades farmacológicas: atividade simpaticomimética intrínseca, cardiosseletividade e ação estabilizadora da membrana.
Todos os betabloqueadores até hoje desenvolvidos têm estrutura química semelhante a do isoproterenol.
Sendo o carbono beta assimétrico, a posição da hidroxila gera isômeros dextrogiro e levogiro. A atividade betabloqueadora é apanágio das formas levogiras. A grande aplicação farmacológica decorrente desse fato reside na possibilidade de determinar se certos efeitos do propranolol se devem ao bloqueio beta ou ações inespecíficas, essas podem ser provocadas pelo d-propranolol.