INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA

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FARMACOLOGIA 
AULA 01 e 02 – INTRODUÇÃO 
 
FARMACOLOGIA 
Definição: É a ciência que estuda a ação de 
substancias químicas em um organismo 
vivo e fora dele. 
 
ASPECTO GERAIS 
Inclui o conhecimento da história, origem, 
propriedades físico-químicas, composição, 
absorção, distribuição, mecanismo de ação, 
biotransformação e eliminação de fármacos. 
1. DROGA: 
É um fármaco. Qualquer substância química 
de origem natural ou sintética de natureza 
molecular simples ou complexa de estrutura 
química definida ou não e que pode ou não 
ter efeito terapêutico. Ex: Morfina, não 
consegue copiar. 
Definição: Qualquer substância que é capaz 
de produzir efeitos farmacológicos, ou seja, 
alterações funcionais das células, 
modificando a função dos organismos vivos. 
Obs:.¹ Os fármacos não cria evento novo 
dentro da célula, o que ele faz é alterar os 
eventos fisio-farmacológicos para mais (+). 
(+) = Up regulation – feedback positivo 
(excitatório). 
(-) = Down regulation – feedback negativo 
(inibitório). 
De que forma se apresenta os fármacos? 
Medicamentos. 
 
 
2. MEDICAMENTOS: 
São produtos manufaturado industrializados 
resultante da associação do princípio ativo 
mais os veículos flavorizantes, acidulantes, 
antioxidantes, facilitadores de absorção, etc. 
As formulações são transformadas sobre a 
forma de pó cristalino, variando de cores 
desde cristais transparente, na maior parte 
branca, existem todas as tonalidades de cor 
com exceção do preto. Todos com um peso 
molecular deste “sal” /MW = peso molecular. 
Produto manufaturado = princípio ativo + 
veículo. 
Finalidades: profiláticas, curativas, paliativas 
e evitar gravidez ou diagnóstico. 
Em apresentações farmacêuticas, 
comprimida, capsular, drogas, xarope, 
soluções, pomadas, etc. Este produto tem um 
registro e se não for genérico possui um nome 
fantasia, Ex. Doril aspirina = ácido acetil. 
3. REMÉDIO 
 Não tem comprovação cientifica, é uma 
mistura de substâncias, podendo ser animal, 
vegetal ou mineral. Rituais religiosos. 
Muitos desses remédios apesar da falta de 
validação cientifica tem um histórico de cura 
de diversas doenças ao longo do tempo e que 
a informação é passada de geração a 
geração dentro de uma etnia ou etno gráfico 
particular. Ex: indígenas, caboclo, etc. 
4. SUBSTÂNCIA ENDOGENA 
São substancias que o próprio corpo produz. 
5. NEUROTRANSMISSORES 
Transmitem os impulsos nervosos para um 
nervo, neurônio, tecido muscular. Onde são 
secretados pelos nervos e chegam ás 
sinapses. 
 
6. COTRANSMISSOR 
São mediadores químicos produzidos e 
armazenados no mesmo local (transmissão 
nervosa) que o neurotransmissor principal. 
Ex: VIP- peptídeo intestinal vasoativo, faz a 
transmissão colinérgica; nas vesículas do 
intestino reduz a ação de acetilcolina, 
fazendo com que as contrações sejam mais 
brandas (é produzida no mesmo local que 
acetilcolina). 
7. NEUROMODULADORES 
No sistema de sinapses regido por um 
neurotransmissor, uma pequena terminação 
nervosa não pertence a esse sistema. 
E secreta um mediador químico que fara a 
modulação de resposta ao neurotransmissor 
principal. 
 
8. HORMÔNIO 
 Substância excretadas por glândulas que 
caem na corrente sanguínea e é levado até o 
órgão ou tecido alvo. Sistema Endócrino. 
9. NEUROTRANSMISSORES 
 Transmitem os impulsos nervosos para um 
nervo, neurônio, tecido muscular. São 
secretados pelos nervos e chegam às 
sinapses. 
 
➢ Etapas: 
1. Síntese e armazenamento 
2. Liberação na fenda sináptica 
3. Difusão e reconhecimento pelos 
receptores pós-sináptico 
4. Transdução do sinal 
5. Transmissão rápida 
6. Transmissão lenta 
7. Recaptura do transmissor 
8. Desativação do neurotransmissor 
Exemplo: dopamina é um neurotransmissor 
que se concentra em algumas regiões do 
SNC 
10. MEDIADORES QUÍMICOS 
São produzidos nas células e participam de 
diversas resposta no organismo, co- 
transmissores e neuromoduladores. Estes 
auxiliam o neurotransmissor intensificando ou 
amenizando seus efeitos. 
 
 
TIPOS DE FARMACOS 
1. AGONISTA 
São substâncias capazes de interagir e ativar 
receptores farmacológicos. Podendo ser 
excitatório ou inibitório. 
Na célula há um receptor e um AG (agente 
exógeno ou endógeno), que ao se ligar com 
o receptor pode ativar ou inativar um enzina, 
canal iônico, atividade carregadoras, síntese 
proteica, etc. Conhecido como resposta físio-
farmacológica. 
 
A agonista ativa a célula pois ele tem 
atividade intrínseca. A maior Atividade 
Intrínseca tem valor 1,0 (agonista total). A 
agonista total é a resposta máxima. 
 
2. AGONISTA PARCIAL 
Um agonista que tem valor inferior á 1,0, ele 
é chamado de Agonista parcial (somente 
exógeno). 
Ex: nalorfina para usuário de síndrome de 
abstinência subclínica. 
O antagonista parcial reduz as doses de 
independência de certas substancias para 
serem substituídas. 
3. ANTAGONISTAS 
São fármacos destituídos de atividades 
intrínsecas e que tem a função de inibir a 
ação farmacológica da agonista. 
O antagonista puro tem atividade intrínseca 
igual a 0. Não dispara envolvimento 
intracelular. 
“Quanto maior a dose do agonista, menor a 
ação do antagonista” – vice-versa. 
Obs. ¹ Atividade Intrínseca é a capacidade de 
um fármaco ativar um receptor. 
 
 
 
 
 
CURVA- DOSE RESPOSTA 
Serve para dobrar os efeitos dos fármacos. 
Usando a relação entra a quantidade do 
medicamento administrado e a intensidade 
dos efeitos observados. Descrevendo assim, 
a relação entra a quantidade do medicamento 
administrado e a intensidade dos efeitos 
observados. 
Objetivo: É descrever a relação entre a 
quantidade do medicamento administrados e 
a intensidade dos efeitos observados. Assim 
teremos a plotagem de uma curva sigmoide 
que à medida incrementada a dose obterá 
também incremento de efeito. 
 
Os eixos das ordenadas correspondem ao 
efeito máximo obtido, e nas abcissas 
corresponde à aplicação do fármaco ou 
quantidade de fármaco. Quanto mais para a 
esquerda à curva menos quantidade de 
fármaco, quanto mais para a direita mais 
quantidade de fármacos. 
 
 
*De50 – Potência em vivo / Ce50 Potência 
em vitro. 
Obs.¹ Ce50 em vitro controla-se todas as 
variações. Logo, tem-se a tendência de a 
resposta ser muito mais potente. 
Curva dose resposta: É fundamental para 
a obtenção da potência dos fármacos ou DI50 
mg/kg CI50 mg/ml. 
De50 ou Ce50: É a capacidade de uma 
droga de ativar 50% dos receptores obtendo 
assim 50% da resposta máxima. 
➢ Conclusão: Na cursa-dose resposta, 
podemos assim avaliar 
1. Eficácia (o efeito máximo possível). 
2. A quantidade para ser produzida 50% do 
efeito máximo (de 50). 
3. Calcular o índice terapêutico 
4. A potência 
5. Avaliar sinergistas 
6. Avaliar antagonistas. 
 
PRINCIPAIS PARAMETROS DA CURVA 
DOSE RESPOSTA 
❖ Potência 
Representa a situação da curva ao longo do 
eixo das doses. 
Potencia é uma medida comparativa, refere-
se as diferentes doses de dois fármacos para 
produzir o mesmo efeito. 
Obs.¹ quanto menos fármaco é necessário 
para obter uma resposta fisio-farmacológica, 
mais potente ele é. 
Isoladamente a potência não tem demasiado 
importância. Uma droga não é melhor ou pior 
do que outra, levando-se em conta apenas a 
potência. 
 
❖ Eficácia 
Representa a situação da curva ao longo do 
eixo das ordenadas (efeitos). Altura 
alcançada, quantidade nos dá uma ideia de 
sua eficácia-descreve a força de um único 
complexo droga-receptor para provocar uma 
resposta no tecido. 
Obs.¹ A eficácia diz resposto a capacidade de 
obtenção fisio-farmacologica máxima dentro 
de um tecido. E sempre haverá ativação de 
todos os receptores, apesar de respostas de 
intensidade diferente, para dois fármacos 
com atividades intrínsecas máxima. 
 
A - É mais potente que B, mas não é mais 
eficaz. 
B – É mais eficaz do que o A, porém não mais 
potente. 
 
JANELA TERAPEUTICA 
“As curvas dose resposta C.D.R. servem para 
identificar a janela terapêutica ou índice 
terapêutico”. 
Significa: a área (ou faixa) entre a dose eficaz 
mínima, e a dose máxima permitida. 
Corresponde a uma faixa plasmática 
aceitável na qual os resultados terapêuticos 
são positivos. 
Intervalos de doses que vai desde o início dos 
efeitos benéfico até o início dos efeitos 
tóxicos. 
”Reações iatrogênica: São reações 
adversas no organismo ocasionadas pelo mal 
uso de um fármaco ou recurso terapêutico”. 
 
Efeito indesejável: Onde a droga, 
medicamento se torna toxico, (veneno). 
Obs.¹ quanto maior a janela terapêutica, mais 
segura um fármaco. O fármaco de estreitas 
janelas terapêuticas devem ser utilizados 
com muito cuidado, porque pequenas 
concentrações podem levar ao quadro de 
intoxicação. 
 
 
ANTAGONISMO DOS RECEPTORES 
 
ANTAGONISMO ENTRE DROGAS 
1. Antagonismo Químico 
- Quando duas substancias se combinam em 
solução de modo que o efeito da droga ativa 
é reduzido. 
- Exemplo: inativação de metais pesados por 
agentes quelantes (poder de neutralizações 
através de reações covalentes – reduzindo 
radicais livres). 
- Reduz os efeitos das agonistas, 
principalmente os farmacocinéticos. 
- Anticorpos neutralizantes contra 
mediadores proteicos. 
- Exemplos: reações de neutralização 
química – usado principalmente para uma 
substancia muito acida ou muito alcalina. 
Ácido + Base = Sal + Água 
Barbitúricos (derivado do ácido barbitúrico): 
estreita janela terapêutica, ou seja, mais 
perigoso é o fármaco. – Uma maneira de 
resolver a acidez é utilizar uma reserva alcalina 
(bicarbonato de sódio) = papel do 
antagonismo químico. 
 
2. Antagonismo Farmacocinético 
- É aquele que interfere nos processos de 
absorção, metabolização e eliminação de 
fármacos. 
- Situação em que o antagonista diminui a 
concentração da droga ativa em seu sítio de 
ação. 
 
- Taxa de degradação metabólica da droga 
ativa pode ser aumentada. 
 Ex: Warfarina e fenobarbital. 
 
- Diminuição da taxa de absorção da droga. 
 Ex: drogas que inibem a motilidade 
gastrintestinal (atropina, opiáceos). 
 Interação entre o cálcio e tetraciclina 
 Anestésico com vaso constritor 
(adrenalina). 
 
- Aumento da taxa de excreção renal 
 Ex: Diuréticos (furosemida e indometacina) 
– Alteração do PH urinário. 
 
3. Antagonismo por bloqueio do receptor 
 
Antagonismo competitivo reversível 
- Deslocamento paralelo da curva 
concentração - efeito para a direita. 
 
 
 
 
 
 
Gráfico de Sehild: calcula a potência do 
antagonista frente ao agonista. 
 
Em apenas uma dose o antagonista desloca 
para o lado positivo sem interferir na curva 
da resposta máxima. 
 
Exemplo: Propranolol sobre Adrenalina. 
Exemplo: Atropina sobre Acetilcolina 
 
 
Antagonismo competitivo irreversível 
- Dissociação lenta do antagonista, não 
dissociação. 
Os antagonistas que fazem isso, são 
conhecidos como quelantes de receptores. 
Ocorre o descolamento a direita da curva 
concentração – resposta, porém sempre 
haverá um achatamento da curva 
concentração – resposta. 
 
 
Exemplo: Fenoxibenzamina - > NOR (efeito 
pressor). 
 
NOR = noradrenalina. 
 
4. Antagonismo Não Competitivo 
- Situação onde o antagonista bloqueia algum 
ponto da corrente de eventos que leva a 
produção de uma resposta pelo agonista 
(nifedipina e NA)¹. 
- Redução da inclinação e da resposta máxima 
do agonista da curva de concentração – efeito. 
- Interferência dos eventos pós receptor 
intracelulares: ao invés de ir no receptor da 
superfície da membrana, ele vai no receptor 
pós membrana, ou seja, pós ativação do 
receptor. Impedindo assim o evento 
intracelular feito pelo agonista. 
- Pode haver ou não deslocação para direita da 
curva. 
Exemplo¹: A noradrenalina para contrair vasos 
precisa de um influxo de cálcio através de 
canais de cálcio – Ou seja, se não entrar cálcio, 
a artéria não se contrair e a nefedipina é um 
bloqueador do canal de cálcio. 
 
5. Antagonismo Fisiológico 
- Interação de duas drogas cuja ações são 
opostas no corpo (histamina e omeprazol; 
histamina e NA). 
NA = adrenalina. 
Obs. histamina causa azia (dispepsina 
hiperclorídrico). 
A adrenalina produz efeitos opostos às 
reações sistêmicas produzidas pela histamina 
no choque anafilático. 
Histamina (broncoespasmo, vasodilatação 
sistêmica, bradicardia) x adrenalina 
endovenosa (broncodilatação, vasoconstrição 
túnica, taquicardia) = Antagonismo 
fisiológico.