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Cápsulas Plano de aula Generalidades Cápsulas duras Peso médio Cápsulas moles Liberação modificada Cápsulas Administradas por via oral. Podem conter somente o fármaco. Liberação imediata ou modificada (prolongada, repetida ou entérica). Podem ser fontes de substância ativa, quando não há outra forma disponível (levar em consideração excipientes presentes). Podem ser administradas como pós se não houver revestimento. Forma farmacêutica sólida, na qual o princípio ativo e os excipientes estão contidos em um invólucro hidrossolúveis, duro ou mole, de tamanhos e formatos variados. Generalidades Invólucro constituído de gelatina, podendo ser de amido ou de outras substâncias, como a hidroxipropilmetilcelulose (HPMC). Gelatina: Insolúvel em água fria, solúvel em água a 37°C e no fluido gástrico Retém 10x seu peso em água. Conteúdo de umidade: 10 a 16% - sujeita a decomposição microbiana na presença de umidade HPMC: solúvel em temperaturas baixas (10°C). umidade = Amolecem umidade = Quebram Cápsulas duras Possuem duas partes: corpo e tampa. Presença de sulco para manter a cápsula fechada. Produção: Imersão de pinos com forma e diâmetro definidos na substância fundida. Segue-se a secagem com corrente de ar controlada. O tempo de imersão e a profundidade são pontos críticos. tampa corpo Cápsulas duras Condições ideais para armazenamento e manipulação: • Umidade: 30 a 40% URA, máximo de 60%. • Temperatura de 20 a 25°C. A seleção do tamanho é realizada com base na densidade e compressibilidade do material a ser encapsulado. O uso da menor cápsula é preferido. Devem ser completamente preenchidas, sem conter espaços de ar no interior. Cápsulas duras Tamanho Volume aproximado Quantidade aproximada de pó 000 1,4 mL 0,43 – 1,8 g 00 0,95 mL 0,39 – 1,3 g 0 0,68 mL 325 – 900 mg 1 0,5 mL 227 – 650 mg 2 0,37 mL 200 – 520 mg 3 0,3 mL 120 – 390 mg 4 0,21 mL 100 – 260 mg 5 0,13 mL 65- 130 mg O cálculo de 1 ou 2 cápsulas excedentes pode contornar as perdas durante a manipulação, exceto para substâncias controladas. Questão: 1) Para uma dada prescrição, o peso da mistura de ingredientes ativos totaliza 500 mg e a densidade aparente da mistura é 0,8 g/mL. Qual o tamanho da cápsula a ser utilizado e qual a quantidade de diluente a ser pesada por cápsula? Dados: Dap (lactose)= 0,62 g/mL Cápsulas duras Peso médio: 1.Pesar individualmente 10 cápsulas duras e determinar o peso médio. 2.Pode-se tolerar variação dos pesos individuais em relação ao peso médio, conforme a Farmacopeia Brasileira. 3.Se uma ou mais cápsulas estiverem fora dos limites indicados, pesar individualmente 10 unidades, remover o conteúdo de cada uma e pesar novamente. 4.Determinar o peso médio do conteúdo pela diferença dos valores individuais obtidos entre a cápsula cheia e a vazia. 5.Pode-se tolerar, no máximo, duas unidades fora dos limites especificados, em relação ao peso médio, porém nenhuma poderá estar acima ou abaixo do dobro das porcentagens indicadas. Variação de peso: Menor que 300 mg: +/- 10% Igual ou acima de 300 mg: +/- 7,5% Preparação de cápsulas duras Desenvolvimento da formulação e seleção do tamanho da cápsula. Cominuição: obter mistura uniforme. Tamisação: evita a segregação de pós. Pesagem – fármacos e adjuvantes Homogeneização Encapsulação – manual ou automática pós, pellets/grânulos, comprimidos, microcápsulas, líquidos não aquosos, como óleos fixos ou voláteis (desde que sejam selados) e pasta. Selagem de cápsulas: uso de soldagem à quente com fita de gelatina, aspersão de agente umidificante ou revestimento com solução de gelatina aquecida. Limpeza e polimento: retira o pó aderido à superfície externa. Uso de gazes/panos ou sistema à vácuo Cápsulas de gelatina mole Constituídas de mistura de gelatina com agentes plastificantes (ex.: glicerina e sorbitol). São mais úmidas que as duras e podem conter conservantes. O conteúdo está hermeticamente selado em seu interior. São preenchidas com conteúdo líquido* ou semi-sólidos, mas podem também ser com pós e sólidos secos. *líquidos que possam facilmente migrar através do invólucro não são aceitáveis (água > 5% e comp. orgânicos voláteis e solúveis em água com baixo p.m. – álcoois, cetonas, ácidos, aminas, ésteres) Preparação Matriz rotativa: 1) Preparação das fitas de gelatina mole. Duas fitas contínuas são transportadas para dois moldes idênticos. 2) Injeção do material de enchimento entre as fitas 3) Corte e selagem por pressão 4) Ejeção, lavagem com solvente inócuo e secagem da cápsula Moldagem: Utiliza lâmina de gelatina aquecida sobre molde inferior. Após enchimento, segunda lâmina de gelatina é disposta sobre o líquido e o molde superior é encaixado. Liberação modificada de cápsulas Entérica – cápsulas revestidas com um filme entérico ou preenchida com grânulos recobertos por filme entérico. Polímero: acetoftalato de celulose e polimetacrilatos. Repetida – A formulação contém duas doses do fármaco por cápsula 1ª dose: liberado a partir de grânulos sem revestimento entérico 2ª dose: liberada a partir de grânulos revestidos 8 h após a administração Prolongada – Cápsula é preenchida com a mistura contendo polímeros formadores de matriz hidrofílica. Polímeros: formam matriz gelificada, controlando a difusão do fármaco. Ex.: HPMC, CMC, MC. O filme entérico pode ser pH dependente, tempo-dependente ou enzima- dependente. pH – polímeros que apresentam grupos funcionais aniônicos quem em pH ácido do estômago tornam-se insolúveis (ex.: acetoftalato de celulose, copolímero de ácido metacrílico/metacrilato de metila, goma laca). Com a mudança do pH para valores > 5,5 no intestino, tornam-se solúveis, promovendo a liberação imediata do fármaco. Tempo- sofrem erosão pela umectação durante o trânsito gastrointestinal. Ex.: ácidos graxos e agentes gelificantes. Enzimas – sofrem ação catalítica das enzimas intestinais. Ex.: substâncias graxas e ceras Questão: 2) Dentre as diferentes formas farmacêuticas manipuladas em farmácias, as cápsulas gelatinosas duras para uso oral são as mais utilizadas. Com relação à veiculação de medicamentos nessa forma, sua manipulação e uso, assinale a alternativa correta. a) Em nenhuma circunstância, cápsulas devem ser abertas para administrar o seu conteúdo por via oral. b) O peso médio das cápsulas é um parâmetro de análise, sendo que, quando manipuladas quantidades inferiores a 10 cápsulas, esta análise pode ser desconsiderada. c) Durante a avaliação da determinação de peso das cápsulas duras, amostras com peso médio menor que 300 mg podem apresentar variação de até 5% em seu peso. d) O peso teórico das cápsulas é obtido somando-se o peso dos adjuvantes mais ao dos fármacos. e) As quantidades teóricas mínimas e máxima calculadas de conteúdo das cápsulas deverão estar contidas no intervalo de 90 a 110%. Questão: 3) Sobre a forma farmacêutica “cápsula”, assinale a alternativa correta: a) A cápsula de gelatina dura para o uso humano de menor capacidade de preenchimento é a nº 000. b) O farmacêutico pode manipular cápsulas de um único agente terapêutico ou uma combinaçãode agentes com dose prescrita individualizada para o paciente. c) Um flavorizante pode ser adicionado à formulação para auxiliar na ruptura do invólucro e a distribuição do seu conteúdo no estômago. d) Os desintegrantes são em geral incluídos na formulação para produzir volume adequado à cápsula e) Um tensoativo, como o dióxido de silício coloidal, é usado para facilitar a penetração do medicamento através dos fluidos gastrintestinais e posterior dissolução do fármaco.
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