02 Farmacologia da dor

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FARMACOLOGIA DA DOR
Prof. Esp. Leonardo Sapucaia
Fisioterapeuta
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CLASSES E AGENTES FARMACOLÓGICOS
AGONISTA DOS RECEPTORES OPIÓIDES;
AINES;
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS;
ANTICONVULSIVANTES;
ANTAGONISTA DOS RECEPTORES NMDA (N-Metil-D-Aspartato);
AGONISTAS ADRENÉRGICOS.
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ANALGÉSICOS
Centrais 		
Naturais: Morfina, codeína;
Sintéticos: Metadona, petidina, buprenorfina,	tramadol.
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ANALGÉSICOS
Periféricos
Analgésicos "puros": metamizol, dipirona; 
Analgésicos antipiréticos: AAS, paracetamol;
Analgésicos anti-inflamatórios: AAS ou acetilsalicilato de lisina (doses elevadas), ibuprofeno, clonixina, naproxeno.
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ANALGÉSICOS
A estimulação nocioceptiva ativa no próprio organismo a produção de substâncias que atenuam a dor, são os chamados opióides endógenos:
Endorfinas;
Encefalinas;
Dinorfinas;
 Serotonina.
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ANALGÉSICOS
A este sistema endógeno chamamos sistema analgésico endógeno;
Em suma, a dor é sentida perifericamente e integrada centralmente;
Existem fármacos analgésicos que atuam a nível periférico, principalmente diminuindo a síntese de prostaglandinas, e outros que agem a nível do SNC, desmotivando o indivíduo em relação à própria dor.
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ANALGÉSICOS
Os analgésicos centrais podem produzir uma marcada depressão do SNC (narcóticos), como a morfina ou a metadona, ou não a causar de modo significativo (não narcóticos), como o tramadol.
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ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Aliviam a dor moderada a forte, por meio da inibição da liberação de substância P nos nervos centrais e periféricos. Inibe ainda, a produção de prostaglandinas nos tecidos periféricos. 
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ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Opiáceos são drogas obtidas do ópio (látex da semente da papoula);
 Promovem efeito analgésico e hipnótico e por isso, estas drogas são também chamadas de narcóticas.
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Classificação dos opióides
Naturais: Morfina, codeína, tebaína;
Semi-sintético: Heroína, oximorfina, hidromorfina;
Sintética: Meperidina, metadona, propoxifeno.
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RECEPTORES OPIÓIDES
Distribuição no SN não é uniforme. São localizados em áreas relacionadas à dor.
Localização:
1. córtex cerebral;
2. amígdala;
3. septo;
4. tálamo;
5. hipotálamo;
6. mesencéfalo;
7. medula.
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RECEPTORES OPIÓIDES
SUBTIPOS:
mu (μ)  São responsáveis pela maioria dos efeitos dos opióides.
 Analgesia;
 Depressão do SNC;
 Depressão respiratória;
 Sedação;
 Euforia;
 Obstipação;
 Tontura; 
 Dependência física.
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RECEPTORES OPIÓIDES
kappa (k)  Também são responsáveis por: Analgesia, sedação e diminuição da motilidade GI;
Delta (d)  São importantes no sistema endógeno de analgesia, mas não está claro se há ligação com os opióides; 
Sigma (s)  Alucinação (visual e auditiva).
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ANALGÉSICOS OPIÓIDES
MORFINA: 
Alcalóide do ópio que existe na natureza, usada para aliviar dor aguda ou crônica intensa;
Protótipo dos agonistas opióides;
É administrada pelas vias oral ou parenteral; 
Usada em casos de dor aguda e relacionada com o câncer e nos últimos anos na dor crônica e de outras etiologias. 
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ANALGÉSICOS
O protótipo dos analgésicos narcóticos é a Morfina, um alcalóide do ópio (que provém da papoula dormideira) e que atua em receptores específicos no organismo (estimulados pelas endorfinas, encefalinas e dinorfinas).
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Morfina
Em relação à morfina é necessário sublinhar ainda a tolerância que se desencadeia e a marcada dependência física (com síndrome de abstinência) e psíquica (vício) que provoca;
A morfina é ainda causa frequente de intoxicação aguda, principalmente quando usada em "overdose“;
Antagonista narcótico Opioide: Naloxona (Narcan).
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ANTAGONISTAS OPIÓIDES
NALTREXONA, NALOXONA
Revertem ou bloqueiam a analgesia, a depressão respiratória e outros efeitos fisiológicos dos agonistas opióides;
Uso clínico: Aliviar a depressão do SNC e respiratória dos opióides;
Tratamento da dependência de opióides e do álcool. 
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ANTAGONISTAS OPIÓIDES
ALVIMOPAM 
Ação restrita a nível periférico e utilizado para melhorar os efeitos gastrintestinais após uso crônico dos opióides e reduzir íleo paralítico pós-operatório;
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Codeína
Outro analgésico central, menos potente, mas com muito menor capacidade de depressão do SNC e raramente provoca dependência;
É usado ainda como antitussígeno ou como antidiarreico;
Como antitussígeno pode ser perigoso, já que não conduz à expulsão das secreções que se vão acumulando na árvore respiratória. Deve ser utilizado apenas nas tosses irritativas.
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Petidina
Ou demerol ou dolantina é outro analgésico de ação central, narcótico, menos potente que a morfina;
Provoca dependência e ao contrário da codeína não é antitussígena.
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DEPENDÊNCIA PSÍQUICA- É o desejo pela repetição do uso da substância que quando suprimida não causa efeitos orgânicos, mas sim psicológicos;
 DEPENDÊNCIA FÍSICA- Indica que o corpo adaptou-se fisiologicamente ao uso da droga (psicotrópico), com o desenvolvimento de uma síndrome pela abstinência;
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA- É o conjunto de sinais e sintomas desagradáveis que ocorrem quando o uso da droga (psicotrópico) é interrompido.
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ANALGÉSICOS
Como analgésicos centrais existem ainda outros fármacos potentes que não deprimem significativamente a respiração nem provocam dependência;
Podem causar náuseas e vômitos, perturbação da vigília e das capacidades intelectuais, havendo, no entanto, variação individual;
 Os fármacos deste tipo ( Tramadol e buprenorfina) representam um enorme avanço no combate às dores muito intensas.
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Dipirona ou metamizol
É outro analgésico antipirético, não anti-inflamatório, pouco agressivo para a mucosa gastrointestinal, mas que pode provocar agranulocitose. 
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Derivados das anilinas
O mais utilizado é o Paracetamol, como analgésico antipirético, não anti-inflamatórios;
 É destituído de efeito agressivo sobre a mucosa - quase inócuo em doses terapêuticas;
 Todavia, quando ingerida em dose elevada (acima de 10 g) pode causar necrose hepática. 
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Tramadol
 É uma analgésico oral, sintético, de ação central para alívio da dor moderada a intensa;
 Usado em casos de dor nas costas, fibromialgia, osteoartrite e dor neuropática;
Tem baixo potencial de produzir tolerância e abuso, podendo ser usado a longo prazo.
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Tramadol
Seu mecanismo de ação é ainda obscuro, mas parece atuar a nível de receptores dos opióides e inibir a recaptação de noradrenalina e serotonina no encéfalo;
Pode ser encontrado puro ou associado ao paracetamol;
Efeitos adversos: 
Sonolência;
Náusea;
Constipação;
Prurido. 
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Referências
RANG, H.P., DALE, M.M. Farmacologia, 6ª ed., Elsevier, Rio de Janeiro, 2007;
KATZUNG, B.G. Farmacologia: básica e clínica, 9ª ed., Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 2005;
HARDMAN, J.G., LIMBIRD, L.E. Goodman & Gilman’s. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11ª ed., McGraw-Hill Interamericana, Rio de Janeiro, 2007;
BRODY, T.M., LARNER, J., MINNEMAN, K.P., NEU, H.C. Farmacologia Humana: da molecular à clínica, 4ª ed., Elsevier, Rio de Janeiro, 1997;
Rocha, M.O., Pedrosso, E.R.P., Fonseca, J.G.M. & Silva, O.A. Terapêutica Clínica, 1ª ed., Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 1998.