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Farmacodinâmica Anansa Bezerra de Aquino A Farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação Regulação bioquímica e fisiológica; Uso terapêutico racional; Desenvolvimento de novos agentes. Farmacodinâmica Princípio de Ação dos Fármacos Estimulação Ex.: Anfentaminas Depressão Ex.: Haloperidol Irritação Ex.: Fármacos amargos-secreção HCl Reposição Ex.: Insulina Ação Citotóxica Ex.:Dietilcabamazina Cisplatina Farmacodinâmica AÇÃO X EFEITO • Laxante Ação Física • Antiácido Ação Química • Captopril Através de Enzimas • Adrenalina Através de Receptores Farmacodinâmica Morfina Efeito sobre uma função do Sistema Analgésico por alterar a percepção da dor no SNC Efeito sobre uma função do Tecido Modula a resposta nociceptiva por reduzir a excitabilidade neural Transdução Causa redução da atividade da Adenilato Ciclase= Abertura de canais de K+ Interação como alvo molecular da droga Ativa (agonista) de receptores opióides Sistemas Biológicos Tecidos e Órgãos Células Moléculas Ação dos Fármacos Mecanismos gerais de ação dos fármacos •Antiácidos •Catárticos (sulfato de magnésio) •Manitol Ação Inespecífica • Interação com alvo terapêutico Ação Específica Farmacodinâmica Funções do receptor em presença de um Fármaco: • Ligar ao receptor • ditada por forças químicas Afinidade • Mudar conformação • Proporcionar o sinal na célula-alvo. Eficácia Especificidade: capacidade de se ligar a um tipo de receptor Seletividade: capacidade de se ligar a um subtipo de receptor Farmacodinâmica O que é um Receptor? Qualquer molécula-alvo com a qual uma molécula deve se combinar para produzir seu efeito específico Componente biológico macromolecular com que interage especificamente com um fármaco para desencadear seu efeito farmacológico Receptores internos (intracelular) Receptores superficiais (transmembranares) Localização dos receptores Farmacodinâmica Canal Iônico Bloqueadores Moduladores Bloqueio da Permeação Aumento ou Diminuição da Probabilidade de Abertura Ex.: Nifedipeno: Bloqueador de canal de Ca2+ Receptor Nicotínico da ACh Farmacodinâmica Farmacodinâmica Enzimas solúveis Ex.: AINEs Farmacodinâmica Tranportadores Ex.: Antidepressivos Tricíclicos Farmacodinâmica Receptores Agonista Antagonista Ação Direta Mecanismo de Transdução Abertura/Fechamento de Canais Iônicos Ativação/Inibição Enzimática Modulação de Canais Iônicos Transcrição do DNA Sem Efeito Mediadores endógenos bloqueados Farmacodinâmica Receptores Acoplados à Proteína G Farmacodinâmica Principais Famílias de Proteína G Gs estimula Ciclase de Adenilil: AMPc Gi inibe Ciclase de Adenilil: AMPc Gq ativa Fosfolipase C: IP3 e DAG Go efeitos se devem a βγ Farmacodinâmica Receptores Acoplados à Quinase Farmacodinâmica Receptores Nucleares Farmacodinâmica EFICÁCIA Capacidade do fármaco de causar alteração no comportamento de receptor POTÊNCIA Concentração do fármaco necessária para produzir o efeito esperado Farmacodinâmica Eficácia X Potência O Fármaco A é tão EFICAZ quanto o Fármaco D O Fármaco A é mais POTENTE que o Fármaco D Farmacodinâmica Eficácia X Potência Fármacos com potência semelhante. Fármaco A mais eficaz Farmacodinâmica Expressão da Eficácia de uma Fármaco Propriedade Molecular Expressão no Sistema Classificação Eficácia POSITIVA Produz resposta MÁXIMA do tecido Produz resposta SUBMÁXIMA Agonista TOTAL Agonista PARCIAL Eficácia ZERO Não produz resposta ANTAGONISTA Eficácia NEGATIVA Agonista INVERSO Reduz a ativação constitutiva Farmacodinâmica Log [Fármaco] E fe it o Farmacodinâmica Interação Fármaco-Receptor Modelo 2 Estados Ra Ri Agonista Farmacodinâmica Ra Ri Ra= Receptor ativado Ri= Receptor inativo Antagonist a Interação Fármaco-Receptor Modelo 2 Estados Interação Fármaco-Receptor Modelo 2 Estados Farmacodinâmica Ra Ri Ra= Receptor ativado Ri= Receptor inativo Agonista Inverso Farmacodinâmica Interação Farmacológica Sinergismo Potencialização Antagonismo 3+2 7 3+2 20 3+2 1 Farmacodinâmica Antagonismo entre Fármacos Antagonismo Químico: Antagonista interage quimicamente com o agonista e o inativa Ex.: Metais Pesados X Quelantes Antagonismo Farmacocinético Antagonista reduz a concentração do agonista no local de ação Ex.: Fenobarbital X Varfarina Farmacodinâmica Antagonismo Competitivo: Impede a ligação do agonista Ex.: AChX Atropina Antagonismo Não-competitivo O antagonista se liga a outro receptor mais diminiu ou impede a ação do agonista Ex.: Verapamil X Adrenalina • Antagonismo Fisiológico: Dois fármacos manifestam efeitos opostos, agindo sobre sistemas diferentes. Ex.: Insulina X Glucagon
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