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Slide Farmacodinâmica

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Farmacodinâmica 
Anansa Bezerra de Aquino 
 
A Farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos 
efeitos bioquímicos e fisiológicos 
dos fármacos e seus mecanismos de ação 
 
Regulação bioquímica e 
fisiológica; 
Uso terapêutico 
racional; 
Desenvolvimento de 
novos agentes. 
 
Farmacodinâmica 
Princípio de Ação dos Fármacos 
 
Estimulação 
Ex.: Anfentaminas 
Depressão 
Ex.: Haloperidol 
Irritação 
Ex.: Fármacos 
amargos-secreção 
HCl 
Reposição 
Ex.: Insulina 
Ação Citotóxica 
Ex.:Dietilcabamazina 
Cisplatina 
Farmacodinâmica 
AÇÃO X EFEITO 
 
 
• Laxante 
Ação Física 
• Antiácido 
Ação Química 
• Captopril 
Através de Enzimas 
• Adrenalina 
Através de Receptores 
Farmacodinâmica 
Morfina 
Efeito sobre uma função 
do Sistema 
Analgésico por alterar a 
percepção da dor no 
SNC 
Efeito sobre uma função 
do Tecido 
Modula a resposta 
nociceptiva por reduzir a 
excitabilidade neural 
Transdução Causa redução da 
atividade da Adenilato 
Ciclase= Abertura de 
canais de K+ 
Interação como alvo 
molecular da droga 
Ativa (agonista) de 
receptores opióides 
 Sistemas Biológicos 
 
 
 Tecidos e Órgãos 
 
 
 Células 
 
 
 Moléculas 
 
 
Ação dos Fármacos 
Mecanismos gerais de ação dos 
fármacos 
•Antiácidos 
•Catárticos (sulfato de 
magnésio) 
•Manitol 
Ação 
Inespecífica 
• Interação com alvo 
terapêutico 
Ação 
Específica 
Farmacodinâmica 
Funções do receptor em presença de 
um Fármaco: 
 
• Ligar ao receptor 
• ditada por forças 
químicas Afinidade 
• Mudar conformação 
• Proporcionar o sinal 
na célula-alvo. Eficácia 
Especificidade: 
capacidade de se 
ligar a um tipo de 
receptor 
Seletividade: 
capacidade de se 
ligar a um subtipo 
de receptor 
Farmacodinâmica 
O que é um Receptor? 
 
Qualquer molécula-alvo com a qual uma molécula 
deve se combinar para produzir seu efeito 
específico 
Componente biológico macromolecular com que 
 interage especificamente com um fármaco para 
 desencadear seu efeito farmacológico 
 
 
 Receptores internos (intracelular) 
 Receptores superficiais 
(transmembranares) 
 
 
Localização dos receptores 
Farmacodinâmica 
Canal Iônico 
Bloqueadores 
Moduladores 
Bloqueio da 
Permeação 
Aumento ou 
Diminuição da 
Probabilidade de 
Abertura 
Ex.: Nifedipeno: Bloqueador de canal de Ca2+ 
Receptor Nicotínico da ACh 
Farmacodinâmica 
Farmacodinâmica 
Enzimas solúveis 
Ex.: AINEs 
Farmacodinâmica 
Tranportadores 
Ex.: Antidepressivos Tricíclicos 
Farmacodinâmica 
Receptores 
Agonista 
Antagonista 
Ação Direta 
Mecanismo de 
Transdução 
Abertura/Fechamento de 
Canais Iônicos 
Ativação/Inibição 
Enzimática 
Modulação de Canais 
Iônicos 
Transcrição do DNA 
Sem Efeito 
Mediadores endógenos 
bloqueados 
Farmacodinâmica 
Receptores Acoplados à Proteína G 
Farmacodinâmica 
Principais Famílias de Proteína G 
 
Gs estimula Ciclase de Adenilil: AMPc 
 
Gi inibe Ciclase de Adenilil: AMPc 
 
Gq ativa Fosfolipase C: IP3 e DAG 
 
Go efeitos se devem a βγ 
Farmacodinâmica 
Receptores Acoplados à Quinase 
Farmacodinâmica 
Receptores Nucleares 
Farmacodinâmica 
EFICÁCIA 
Capacidade do fármaco 
de causar alteração no 
comportamento de 
receptor 
POTÊNCIA 
Concentração do 
fármaco necessária 
para produzir o efeito 
esperado 
Farmacodinâmica 
Eficácia X Potência 
O Fármaco A é tão EFICAZ 
quanto o Fármaco D 
 
O Fármaco A é mais POTENTE 
que o Fármaco D 
Farmacodinâmica 
Eficácia X Potência 
Fármacos com potência 
semelhante. 
Fármaco A mais eficaz 
Farmacodinâmica 
Expressão da Eficácia de uma Fármaco 
Propriedade 
Molecular 
Expressão no 
Sistema 
Classificação 
Eficácia 
POSITIVA 
Produz resposta MÁXIMA do 
tecido 
 
Produz resposta SUBMÁXIMA 
Agonista TOTAL 
Agonista PARCIAL 
Eficácia 
ZERO 
Não produz resposta ANTAGONISTA 
Eficácia 
NEGATIVA 
Agonista INVERSO Reduz a ativação 
constitutiva 
Farmacodinâmica 
Log [Fármaco] 
E
fe
it
o
 
Farmacodinâmica 
Interação Fármaco-Receptor 
 
Modelo 2 Estados 
Ra Ri 
Agonista 
Farmacodinâmica 
Ra Ri 
Ra= Receptor ativado 
Ri= Receptor inativo 
Antagonist
a 
Interação Fármaco-Receptor 
 
Modelo 2 Estados 
Interação Fármaco-Receptor 
 
Modelo 2 Estados 
 
Farmacodinâmica 
Ra Ri 
Ra= Receptor ativado 
Ri= Receptor inativo 
Agonista 
Inverso 
Farmacodinâmica 
Interação Farmacológica 
 
Sinergismo 
 
Potencialização 
 
Antagonismo 
3+2 7 
3+2 20 
3+2 1 
Farmacodinâmica 
Antagonismo entre Fármacos 
 
Antagonismo Químico: 
Antagonista interage quimicamente com o 
agonista e o inativa 
Ex.: Metais Pesados X Quelantes 
 
Antagonismo Farmacocinético 
Antagonista reduz a concentração do agonista 
no local de ação 
Ex.: Fenobarbital X Varfarina 
Farmacodinâmica 
Antagonismo Competitivo: 
Impede a ligação do agonista 
Ex.: AChX Atropina 
 
Antagonismo Não-competitivo 
O antagonista se liga a outro receptor mais diminiu ou 
impede a ação do agonista 
Ex.: Verapamil X Adrenalina 
 
• Antagonismo Fisiológico: 
Dois fármacos manifestam efeitos opostos, agindo 
sobre sistemas diferentes. 
Ex.: Insulina X Glucagon

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