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Anestésicos locais 
Prof. Dra. Adriana Magalhães 
Andrade de Menezes 
Fármacos que bloqueiam 
reversivelmente a condução 
nervosa com perda de 
Anestésicos locais 
sensações em área circunscrita do organismo, 
sem alteração do nível de consciência 
 
Instáveis em solução 
Maior potencial 
alergênico 
Rápida hidrólise 
(enzimas no plasma) 
Estáveis em solução 
Baixo potencial 
alergênico 
Lenta biotransformação 
hepática 
Éster Amida 
Diferença entre os tipos de AL 
Mecanismo de ação 
Canal de sódio em 
repouso 
Canal de sódio 
ativado 
Canal de sódio 
inativado 
Na+ 
AL 
Na+ 
Na+ 
AL 
AL+ 
AL 
P 
P 
AL+ 
AL 
AL+ 
Na+ 
Na+ 
Na+ 
Na+ 
P 
P 
EXTRA 
INTRA 
+ + + + 
- - - - 
Na
+ 
Na+ 
Na
+ 
Na+ 
P 
P 
+ + + + 
- - - - 
Interação com sítios de ligação nos canais de sódio, preve-
nindo o aumento da permeabilidade de membrana ao sódio 
Preparação como 
sais ácidos (adição 
de HCl) 
 Hidrossolubilidade 
e estabilidade 
AL são bases fracas 
( hidrossolubilidade) 
 
Influência do pH 
Processos inflamatórios e 
infecciosos 
Na+ 
AL 
Na+ 
Na+ 
AL 
AL+ 
AL 
P 
P 
AL+ 
AL 
AL+ 
AL+ AL 
pH tecidual = 7,4  pH tecidual 
Efeitos farmacológicos dos AL 
Uso principal: 
Depressão da condução nervosa periférica 
Seletividade 
Sistema cardiovascular 
Sistema nervoso central 
Interferência na transmissão dos 
impulsos em qualquer tecido 
excitável 
Efeitos adversos dos AL 
Toxicidade sistêmica 
Respostas teciduais locais 
Reações idiossincráticas 
Fenômenos alérgicos 
1. Toxicidade sistêmica 
Concentrações sanguíneas excessivas 
 
Riscos: 
 
 
Precauções 
Administração de doses menores 
Emprego de técnicas apropriadas 
Uso de vasoconstrictores 
Convulsões 
Depressão respiratória 
Colapso cardiovascular 
Injeção intravascular 
Administração de grandes quantidades 
2. Respostas teciduais locais 
AL relativamente não irritantes aos tecidos 
Lesão nervosa (injeção intraneural) 
 
 
 
 
Uso de vasoconstritores 
Área irrigada por artérias terminais 
(nariz, dedos, pênis) 
Excesso de AL 
Pressão hidrostática 
Lesão física direta 
CUIDADO! 
NORADRENALINA  necrose isquêmica 
3. Reações idiossincráticas 
Reações tóxicas a quantidades mínimas 
de AL 
Decorrente  ansiedade 
 injeção IV 
 
4. Fenômenos alérgicos 
Raramente ocorre reações alérgicas 
Casos: 
 
 
Reações anafiláticas graves: adrenalina 
Testes alérgicos 
 
Derivados do éster 
Preservativos (metilparabeno e sulfitos) 
Respostas dermatológicas 
Usos na Odontologia 
Eliminação das sensações 
nociceptivas 
Segurança em Odontologia 
Alta segurança Doses menores 
Boa saúde sistêmica 
 Complicações x ansiedade (palidez, inquietação, sudorese, 
fadiga, palpitações, náusea e desmaio) 
 Reações não psicogênicas: 
 Injeções intravasculares 
 Risco de superdosagem tóxica: 
 Anestesia em crianças pequenas 
 Administração de doses excessivas 
O que usar? 
Droga padrão 
Início de ação: 2 a 3 min 
Dose máxima recomendada: 4,4 mg/kg (até 300mg) 
Tempo de ação (sem VC) : 5 – 10 min 
Apresentações: 
Lidocaína 
Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 
Lidocaína 3% 
Início de ação: 2 – 4 min 
Dose máxima recomendada: 6 mg/kg (até 400 mg) 
Associada a felipressina - Indicada quando há contra-
indicação às aminas simpaticomiméticas (VC) 
Apresentação: cloridrato de prilocaína 3% com 
felipressina 0,03 UI/ml 
Prilocaína 
ATENÇÃO 
METEMOGLOBINEMIA 
Redução da capacidade do 
sangue em transportar oxigênio 
(CONTRA-INDICADA EM 
GESTANTES E 
PORTADORES DE INSUFICIÊNCIA 
CARDÍACA OU RESPIRATÓRIA) 
Início de ação: 1 ½ a 2 minutos 
Dose máxima: 4,4 mg/kg (até 400 mg) 
 Não é efetiva topicamente 
Menor vasodilatação  uso sem VC (20 – 40 min) 
Apresentação: 
Mepivacaína 
Cloridrato de mepivacaína a 3% 
Cloridrato de mepivacaína a 2% + levonordefrina 1:20.000 
 
Início de ação tardio: 6 a 10 min 
Duração longa: 5 a 9 h 
Dose máxima: 1,3 mg/kg (até 90 mg) 
Indicada para anestesia de longa duração ou analgesia 
pós-operatória 
Efeitos adversos: 
 
 
Apresentação: 
Bupivacaína 
Cloridrato de bupivacaína 0,5% com adrenalina a 
1:200.000 
 
Depressão CV e respostas disritmogênicas ( doses) 
Dificuldade de recuperação das paradas cardíacas 
Articaína 
o único anestésico local do grupo amida que possui um 
grupo éster 
Início de ação rápida 
Duração intermediária 
Efeito adverso: METEMOGLOBINEMIA 
Contra-indicação: 
Pacientes com metemoglobinemia idiopática ou 
congênita 
Anemia ou insuficiência cardíaca ou respiratória 
Alergia à enxofre 
Anestésico local 
Dose 
máxima (por 
kg de peso) 
Nº de 
tubetes 
(para 60 kg) 
Máx absoluto 
(independente 
do peso) 
Lidocaína 2% 4,4 mg 7 300 mg 
Mepivacaína 2% 4,4 mg 7 300 mg 
Mepivacaína 3% (SV) 4,4 mg 4 ½ 300 mg 
Articaína 4% 7 mg 5 ½ 500 mg 
Prilocaína 3% 6 mg 6½ 400 mg 
Bupivacaína 0,5% 1,3 mg 8 ½ 90 mg 
Doses máximas dos anestésicos locais 
Vasoconstritores 
Vasoconstritores 
Drogas que contraem os vasos 
sanguíneos e, assim, controlam a 
perfusão do tecido 
Importância dos vasoconstritores 
Anestésicos locais  vasodilatação 
1. Maior velocidade de absorção do AL para o SCV 
2. Elevados níveis plasmáticos com elevado risco 
de toxicidade do anestésico 
3. Menor duração de ação 
4. Maior sangramento no local 
Importância dos vasoconstritores 
1. Redução do fluxo sanguíneo local 
2. Retardo da absorção do AL para o SCV 
3. Menor risco de toxicidade 
4. Permanência de maior volume do AL no local 
(aumento da duração de ação) 
Vasoconstritores 
Uso inadequado 
Injeções intravasculares 
Concentrações elevadas 
Aplicações rápidas 
Grandes volumes 
Intoxicação relativa 
Vasoconstritores 
Aminas simpatomiméticas (adrenérgicos) 
 
 
 
 
Análogos da vasopressina 
Adrenalina (epinefrina) 
Noradrenalina (norepinefrina) 
Levonordefrina 
Fenilefrina 
Felipressina (octapressin) 
Adrenalina 
Estresse  aumento da liberação endógena de 
 adrenalina 
“Mesmo em pacientes idosos e/ou com cardiopatias 
estáveis, a utilização de soluções com adrenalina 
1:100.000 ou 1:200.000 não provocam alteração 
significativa nos batimentos cardíacos ou na pressão 
arterial média, sempre quando as doses recomendadas 
foram observadas” 
(Campbell et al., 1996; Ribas, Armonia, 1997; Rohr et al., 2002) 
COMPLICAÇÕES SUPERDOSAGEM 
Adrenalina - Efeitos colaterais 
Estimulação do SNC 
 
Arritmias frequentes 
 Pressão diastólica e sistólica (hemorragia cerebral) 
Ansiedade, tensão, agitação, cefaléia pulsátil, tremor, tontura, palidez 
Dose máxima : 0,2 mg  20 mL de solução 1:100.000 
Pacientes com doença cardíaca : 0,04 mg  4 mL de 
solução 1:100.000 
Noradrenalina 
potência reduzida em relação à adrenalina 
necrose e descamação das mucosas 
 
 
deve ser evitada com a finalidade hemostática 
Dose máxima: 0,34 mg 19 mL de solução 1:30.000 
Pacientes cardiopatas: 0,14 mg  4 ml de solução 
1:30.000 
Palato 
Levonordefrina 
Potência: 1/6 da adrenalina 
Dose máxima: 1 mg 20 mL de solução de 1:20.000 
Fenilefrina 
Potência: 20 vezes menor que adrenalina 
Dose máxima: 4 mg 10 mL de solução 1:25.000 
Pacientes cardiopatas: 1,6mg  4 mL de solução 
1:30.000 
Felipressina 
Vasoconstritor não-simpaticomimético 
Vantagem: Menor repercussão sobre o SCV 
Indicação: Em caso de contra-indicação ao uso de 
vasoconstritor adrenérgico 
Contra-indicação: 
Pacientes com angina (constrição dos vasos coronarianos) 
Pacientes que já sofreram infarto 
Gestantes ou mulheres com história de aborto espontâneo 
Utilizada na concentração de 0,03 UI/mL (cada tub = 0,054 UI) 
Dose máxima em pacientes cardiopatas: 0,27 UI  5 tubetes 
Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia – São Paulo, SP 
Efeitos Cardiovasculares da Anestesia Local 
com Vasoconstritor durante Exodontia em 
Coronariopatas (Conrado et al.) 
Arq Bras Cardiol 2007; 88(5) : 507-513 
Pacientes portadores de doença arterial coronariana 
Conclusão: A exodontia praticada sob uso de anestesia 
com adrenalina 1:100.000 não implica riscos isquêmicos 
adicionais quando realizada com boa técnica anestésica 
e manutenção do tratamento farmacológico prescrito 
pelo cardiologista. 
Obrigada!

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