sna simpatico (1)

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA DO
SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO SIMPÁTICO
Profa. Patrícia Corrêa Dias
Curso de Farmácia - FACIS
SINAPSES
SNA SIMPÁTICO
Ganglionares
Receptor Nicotínico - Ach
Periféricas
Receptor Adrenérgico – Nor
(α1, α2, β1, β2 e β3)
CICLO DA NORADRENALINA
SÍNTESE, LIBERAÇÃO E RETIRADA
NA SINAPSE
CICLO DA NORADRENALINA
SÍNTESE, LIBERAÇÃO E RETIRADA
Tirosina
DOPA
Dopamina
Noradrenalina = Norepinefrina
Ação nos receptores
Tirosina hidroxilase
Dopamina descarboxilase
Dopamina  hidroxilase
Internalização para vesículas
Aproximação, fusão com a membrana e 
liberação da Nor na fenda sináptica 
Retirada da Nor
Metabolização
MAO COMT
Recaptação
CICLO DA NORADRENALINA
RECAPTAÇÃO E METABOLISMO
Destinos da noradrenalina após a 
interação com o receptor pós 
sináptico
Recaptação
Metabolização pré-sináptica MAO
(MonoAmina Oxidase)
Metabolização na fenda COMT
(Catecol-Orto-Metil Transferase)
REGULAÇÃO DA LIBERAÇÃO DE NORADRENALINA
RECEPTOR  2 PRÉ-SINÁPTICO
Receptor  2 pré-sinaptico
Nor liga e diminui/regula a 
própria liberação na fenda
Receptor Órgão Resposta
 1
Vasos - Contração (+ importante)
 2
Vasos
(musculatura 
esquelética)
-Dilatação
 1 Coração
-  frequência
-  força de contração
 2
Pulmão
(Brônquios, 
Traquéia)
-Dilatação
 1 - Olho - midríase (dilatação da pupila)
(contração do músculo radial)
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ÓRGÃOS E AÇÕES
Receptor Órgão Resposta
 1
Rim - Secreção de renina
 2
Bexiga
Detrusor
- Relaxamento
 1 Bexiga
(Trígono e 
Esfíncter)
-Contração
 2 Útero - Relaxamento
 2 - Músculo 
esquelético
- Contratilidade
- Glicogenólise
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ÓRGÃOS E AÇÕES
Receptor Órgão Resposta
2 Fígado - Glicogenólise
 2 Músculo 
esquelético
-  tremor
- massa muscular
-  força de contração
-  glicogenólise
 1 e  2 Fígado -  glicogenólise
 3 Tecido 
adiposo
- lipólise
 2 e  2 Pâncreas - secreção (alfa 1)
-  secreção (beta 2)
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ÓRGÃOS E AÇÕES
FÁRMACOS
SIMPATOMIMÉTICOS
- Ação direta
Agonistas dos receptores
- Ação indireta
Interferentes com o ciclo da Nor (síntese e captação)
- Ação mista
Agonistas e interferentes com o ciclo da Nor
São compostos químicos (fármacos) de estrutura bem definida, que
apresentam a capacidade de mimetizar a função do ramo simpático do
sistema nervoso autônomo, por meio de ação direta, indireta ou mista.
- Alívio do broncoespasmo (via sc)
- Choque anafilático (via iv)
- Parada cardíaca (intracardíaca)
- Uso conjunto com anestésicos
locais para concentrar o AL no
local (dentistas e médicos)
SIMPATOMIMÉTICOS
DE AÇÃO DIRETA
Usos Clínicos da Adrenalina
AGONISTAS ALFA 1
 1
ALFA 2
 2
BETA 1
 1
BETA 2
 2
Adrenalina +++ ++ ++ ++
Noradrenalina ++ +++ ++ 0 a +
- Hipertensão
- Taquicardia
- Hiperglicemia
- Midríase
- Tremores
Efeitos Colaterais Adrenalina
SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA
ADRENALINA E ANESTESIA LOCAL
- Anestesia local
- Anestesia peridural
- Anestesia odontológica
- Metoxamina
Tratamento de alguns estados hipotensivos (ev)
Tratamento da congestão nasal
SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA
AGONISTAS DE ALFA 1
- Fenilefrina, Oximetazolina e Nafazolina
Ergotamina e Ergometrina (alcalóides do “ergot” – esporão do centeio)
Usos terapêuticos
- Tratamento de enxaquecas
- Tratamento de hemorragias uterinas
Reações adversas:
-Ergotismo (vasoconstrição intensa
com isquemia das extremidades)
SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA
AGONISTAS PARCIAIS DE ALFA 1
Contra-indicação
- Doença vascular periférica
SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA
AGONISTAS DE BETA 1 e 2
Não Seletivos
ISOPROTERENOL/ISOPRENALINA
Usos terapêuticos
- Tratamento de broncoespasmo (asma e bronquites)
- Choque cardiogênico e parada cardíaca
Reações adversas:
- Taquicardia e Arritmia
- Hiperglicemia (menos que a adrenalina)
Contra-indicação
- Cardiopatas
Alternativas
- Agonistas beta 2 seletivos (sem ação em beta 1)
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS
TRATAMENTO DO BRONCOESPASMO
ASMA E BRONQUITE
- Salbutamol (Aerolin)
-Terbutalina (Brycanil)
- Salmeterol (Serevent – ação longa)
- Fenoterol (Berotec)
Agonistas Seletivos de beta 2
Redução de efeitos colaterais
Sem ação em beta 1
TRATAMENTO DO BRONCOESPASMO
ASMA E BRONQUITE
Fazendo Associações . . . 
AGONISTAS BETA 1 ADRENÉRGICOS
DOBUTAMINA
Ação Principal
Agonista de beta 1
Aumento da força de contração do coração
Pouca ação na frequência (pequeno potencial de arritmia)
Uso: Insuficiência, choque cardiogênico e IAM (falência 
vcentricular)
Ação discreta
Agonista de Alfa 1 e Beta 2
Sem alterações na resistência periférica (“pressão”)
SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO MISTA
DIRETA E INDIRETA
Efedrina: agonista de receptores alfa e beta
Aumento da liberação de Nor
Tratamento da asma – agonismo beta 2
Efeitos colaterais:
Aumento da pressão artrail, frequência cardíaca e excitação
Fenilpropanolamina
Descongestionamte nasal
SIMPATOMIMÉTICO DE AÇÃO INDIRETA
UM EXEMPLO - COCAÍNA
Inibidor da recaptação de Nor
Acúmulo de Nor na fenda
Maior interação com 
receptores
Aumento de todos os seus 
efeitos no SNC e periféricos:
hipertensão, taquicardia, 
hiperglicemia, midríase, 
lipólise
São substâncias químicas de estrutura química definida que
apresentam a competência de bloquear o ramo simpático do SNA,
bloqueando o receptor adrenérgico (ação direta) ou ainda interferindo
com a neurotransmissão adrenérgica (ação indireta).
- Ação Direta
São fármacos que apresentam a competência de bloquear o ramo
simpático do SNA, interferindo com os receptores  e  adrenérgicos.
- Ação Indireta
São fármacos que apresentam a competência de bloquear o ramo
simpático do SNA, interferindo com a neurotransmissão adrenérgica, ou
seja, reduzindo a síntese, armazenamento e liberação da noradrenalina ou
aumentando a degradação deste neurotransmissor.
SIMPATOLÍTICOS
HALOALQUILAMINAS (sintéticos)
Fenoxibenzamina
Bloqueador não competitivo dos receptores 1 e 2-adrenérgicos: ação 
prolongada e irreversível.
Droga Proscrita Ferramenta Farmacológica
SIMPATOLÍTICOS
BLOQUEADORES DE ALFA 1 E ALFA 2
IMIDAZOLINAS (sintéticos)
Fentolamina
Bloqueador competitivo dos receptores 1 e 2-adrenérgicos.
c) Uso Clínico:
Diagnóstico de Feocromocitoma.
Intensa taquicardia reflexa
Prazosina (Minipress), Terazosina e Doxazosina
Bloqueio competitivo dos receptores 1-adrenérgicos (vasos e 
esfíncter).
Hipertensão Arterial Sistêmica Hiperplasia Prostática 
Benigna
Fenômeno de 1ª Dose (hipotensão arterial acentuada, associada à 
síncope – 30 a 90 min após administração de 2 mg)
Retenção Hídrica ( Taxa de Filtração Glomerular – associar diurético)
Taquicardia Reflexa (associar a -bloqueador)
SIMPATOLÍTICOS
BLOQUEADORES SELETIVOS de DE ALFA 1
SIMPATOLÍTICOS
BLOQUEADORES beta 1 e beta 2
Propranolol
Oxprenolol
Sotalol
Pindolol
Timolol
Nadolol
Labetalol (também com ação bloqueadora de alfa)
SIMPATOLÍTICOS
BLOQUEADORES BETA 1 CARDIOSSELETIVOS
Atenolol (Atenol)
Metoprolol (Seloken)
Acebutalol (Prent, Sectral)
Pindolol (Visken)
Acebutalol (Prent, Sectral)
Oxprenolol (Transicor)
SIMPATOLÍTICOS – BETA BLOQUEADORES
ASI – ATIVIDADE SIMPATOMIMÉTICAS INTRÍNSECA
Propranolol (Inderal)
Oxprenolol (Transicor)
Metoprolol (Seloken)
Timolol (Blocadren)
Acebutalol (Prent, Sectral)
SIMPATOLÍTICOS – BETA BLOQUEADORES
LIPOSSOLÚVEIS