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Definições, Vias de Administração, Absorção das Drogas e Absorção das drogas. Farmacêutica: Paula Frutuoso Almeida Ciência que estuda o resultado da interação de um composto químico com o sistema biológico dos sistemas vivos. Pode ser dividida em básica e clínica e o seu estudo pode ser utilizado com finalidades: terapêutica, preventiva e diagnóstica. - Farmacologia básica: estuda os efeitos dos fármacos nos animais e em outros modelos. - Farmacologia clínica: estuda os efeitos bioquímicos, fisiológicos, farmacológicos, terapêuticos e toxicológicos dos medicamentos sobre o organismo humano (sadio e doente). - Terapêutica: quando destinada para curar e/ou controle de doenças e para alívio de sintomas; - Preventiva: quando se destina à prevenção de doenças. Ex: Vacinas; - Diagnóstica: quando se utiliza contrastes em exames, por exemplo. Histórico Farmacologia ciência jovem que passou a ser reconhecida no final do século XIX Aspirina® (1899) Farmacologia Atual As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia É o caminho que o medicamento faz no organismo. Não estuda o mecanismo de ação, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção: absorção, distribuição, metabolismo e eliminação (ADME). As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos: Mecanismos de ação, Relação entre concentração do fármaco e efeito. O efeito da droga nos tecidos. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Estuda o preparo, a manipulação e a conservação dos medicamentos. O desenvolvimento de novos produtos, relação com o meio biológico, técnicas de manipulação, doses, formas farmacêuticas, interações físicas e químicas entre os princípios ativos. Visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos benéficos no organismo. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Cuida da obtenção, identificação e isolamento de princípios ativos a partir de produtos naturais de origem animal, vegetal ou mineral, passíveis de uso terapêutico. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das enfermidades (Farmacologia Clínica). Terapêutica “É a ciência e arte de tratar o doente, aliviar seu sofrimento, quando possível curá-lo e sempre confortá-lo”. Envolve não só o uso de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Ação terapêutica de algumas substâncias (vacinas, medicamentos) que podem estimular ou deprimir o sistema imune. Conceitos básicos em farmacologia o Fármaco/princípio ativo: substância que possui estrutura química conhecida/definida e tem propriedade de modificar uma função fisiológica já existente (produzir efeito no organismo vivo). Não cria função. Utilizada em diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças. Exemplo: Ampicilina (antibiótico) – impede a síntese da parede bacteriana (peptídeoglicano). o Medicamento: “é um produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins diagnósticos ” – Lei 5991/1973. Para que o produto seja classificado como medicamento ele deve conter pelo menos uma substância ou PA que seja responsável pela sua função. 15 O que é Medicamento? 16 O que é Medicamento? Conceitos básicos em farmacologia o Composição dos medicamento: os medicamentos precisam conter em sua composição, substâncias que garantam sua interação com o organismo, os excipientes (conservantes, antioxidantes, corantes, flavorizantes, edulcorantes, etc.) o Droga: qualquer substância química conhecida ou não, exceto alimentos, que administrada no organismo vivo, produza alterações/efeitos (maléficas ou benéficas). Ex: Morfinas – podem ser utilizadas com fins ilícitos. o Remédio: todo e qualquer procedimento que promova saúde, podendo haver ou não o uso de substâncias químicas (animal, vegetal, mineral ou sintética). Ex: Massagens, atividades físicas, lazer, etc. Ações relacionadas ao bem estar: biológico, psicológico e social. Conceitos básicos em farmacologia Reações Adversas qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamentos nas doses terapêuticas para profilaxia, diagnóstico, tratamento de doença ou modificação de funções fisiológicas – ANVISA, 2004. Efeito Colateral efeito diferente daquele considerado como principal por um fármaco. Esse termo deve ser distinguido de efeito adverso, pois um fármaco pode causar outros efeitos benéficos além do principal. Conceitos básicos em farmacologia o Dose/ dose terapêutica (DE/DT): quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir alterações no organismo/efeitos terapêuticos; - Dose de Manutenção: doses que serão administradas ao paciente, com sua posologia determinada e calculada previamente, a fim de manter a concentração plasmática do fármaco constante para uma melhor eficiência no tratamento. - Dose de ataque: corresponde à uma dose numa concentração superior ao que é normalmente administrado com a finalidade de obter uma resposta mais rápida, seguida de doses com concentrações inferiores. - Dose tóxica: está relacionada à uma dose administrada numa concentração superior a terapêutica, podendo levar o paciente à um quadro de intoxicação. o Dosagem: inclui a dose, frequência de administração e duração do tratamento. Conceitos básicos em farmacologia o Dose letal (DL): é a dose que se administrada leva à morte. o Dose máxima (DMT): é o máximo que um organismo pode suportar sem apresentar um quadro de intoxicação. o Dose mínima (DME): é a quantidade mínima de um determinado medicamento, capaz de produzir a ação farmacológica esperada. Conceitos básicos em farmacologia o Índice terapêutico: relação entre a DL50 e a DE50, pode ser um indicativo da segurança do fármaco. o Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo em que a concentração do fármaco exerce o efeito desejado desde o pico até não exercer mais o efeito. As formas farmacêuticas são as formas físicas de apresentação do medicamento. 28 FORMAS FARMACÊUTICAS FORMAS FARMACÊUTICAS 1. LOCAL DE ABSORÇÃO: As diferentes formas farmacêuticas têm locais de absorção diferentes. 2. VELOCIDADE DA AÇÃO: As diferentes formas farmacêuticas têm diferentes velocidades de ação. 3. TIPO DE PACIENTE: Alguns pacientestêm dificuldade de aceitar determinada forma farmacêutica. É o caso de crianças, que têm dificuldade para tomar um comprimido (cápsula ou drágea). Neste caso usa-se a forma líquida. Diabéticos. 30 PORQUE TANTAS FORMAS FARMACÊUTICAS? 1. LOCAL DE ABSORÇÃO: As diferentes formas farmacêuticas têm locais de absorção diferentes. (LÜLLMANN, et al., 1993) 2. VELOCIDADE DA AÇÃO: As diferentes formas farmacêuticas têm diferentes velocidades de ação. C o n c e n tr a ç ã o d a d ro g a n o s a n g u e Tempo 32 IV é mais rápido (hospital); comprimido 30 min; diferenças entre os injetáveis 5 10 20 15 3. TIPO DE PACIENTE: Alguns pacientes têm dificuldade de aceitar determinada forma farmacêutica. É o caso de crianças, que têm dificuldade para tomar um comprimido (cápsula ou drágea). Neste caso usa-se a forma líquida. 33 Temos que respeitar a forma farmacêutica prescrita pelo médico Crianças – doses menores e formas fácies de administração, não podem tomar alguns medicamentos metabolismo/ idoso rins e fígado não funcionam. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO o USO INTERNO: Os medicamentos de uso interno são os administrados pela boca. o USO EXTERNO: Os medicamentos de uso externo são aqueles NÃO administrados pela boca. Verifique que na embalagem da Flogo-rosa uso vaginal está escrito USO EXTERNO, mesmo sendo indicado para lavagem intra-vaginal. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO USO INTERNO: Via Oral Via Sublingual USO EXTERNO: Via Cutânea (tópico) Via Retal Via Vaginal Via Oftálmica Via Otológica Via Nasal 8 tipos diferentes! USO INTERNO E EXTERNO o São administrados pela boca e absorvidos pelo trato gastrointestinal (estômago e intestinos). Alguns medicamentos contem substâncias que não são absorvidas. Ex.: Simeticona, Lacto purga, Hidróxido de Alumínio VIA ORAL 39 VIA ORAL Administração oral - Na grande maioria, os fármacos são tomados pela boca e engolidos. - Devido às necessidades terapêuticas, as preparações farmacêuticas são formuladas normalmente de modo a produzir as características de absorção desejadas. VIA ORAL VANTAGENS o Simples o Auto administração o Via barata o Segura, sem risco de infecção o Fácil reversão em caso de intoxicação (lavagem gástrica) DESVANTAGENS o Pode irritar a mucosa gástrica o Ação lenta devido absorção lenta o Efeito de primeira passagem (fígado) VIA ORAL o Usamos como convenção para os medicamentos na forma líquida: 1 colher de sopa = 15ml 1 colher de sobremesa = 10ml 1 colher de chá = 5ml VIA ORAL Como não existe uma padronização de colheres no Brasil, é mais apropriado o uso de copos medida ou dosadores “tipo seringas” para garantir a quantidade do medicamento. VIA ORAL Os Medicamentos podem ser tomados com o estômago vazio? -Depende do medicamento; -Geralmente necessitam do ambiente mais ácido do estômago para poderem ser absorvidos; -Quando necessitarem do estômago vazio precisa ser tomado pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois das refeições. VIA ORAL o Aplicados debaixo da língua. o Alguns medicamentos são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sanguíneos que temos nesta região. Produz efeitos terapêuticos em poucos minutos após administração. VIA SUBLINGUAL (SL) Vantagens o Auto-administração o Via barata o Segura, sem risco de infecção o Absorção rápida, ação rápida o Não possui efeito de primeira passagem Desvantagens o Irritabilidade da mucosa bucal o Difícil reversão o Somente fármacos com pequenas moléculas podem ser absorvidos. VIA SUBLINGUAL (SL) o É a introdução de medicamento no reto, em forma de supositórios ou clister medicamentoso. o Empregada para administração de ação local ou sistêmica. o O revestimento fino do reto e a irrigação sanguínea abundante permitem uma absorção rápida do fármaco. VIA RETAL VANTAGENS o Segura, sem risco de infecção o Absorção rápida: Ação rápida o Pode ser usada quando o paciente não pode ingerir medicamento. o Boa opção para uso pediátrico; o Via barata DESVANTAGENS o Tabu o Difícil Reversão o Forma farmacêutica de difícil armazenagem 48 VIA RETAL o Vantagens: - Administração de medicamentos a pacientes inconscientes ou com náuseas e vômitos, particularmente em lactantes; -Redução da biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica. o Desvantagens: - Absorção irregular e incompleta; - Irritação da mucosa retal. Muitos medicamentos que são administrados por via oral podem ser administrados por via retal, em forma de supositório. Em razão do revestimento delgado e da abundante irrigação sanguínea do reto, o medicamento é rapidamente absorvido. VIA RETAL 50 o Uso retal 1 . Retire a embalagem metálica do supositório 2 . Umedeça o supositório com água ou lubrificante à base de água (Ex. K-Y) 3 . Empurre o supositório lentamente dentro do reto de maneira que não volte a sair CURIOSIDADE: COMO EXPLICAR PARA O PACIENTE? VIA RETAL o Administrados na vagina. É utilizada para a aplicação de líquidos medicamentosos, cremes, pomadas, óvulos ou comprimidos pela vagina. o É importante a orientação quanto a forma de usar de acordo com o público; - Uma dica que pode ajudar com um público com pouca instrução é usar a mesma linguagem utilizada nos meios rurais. - Quando falamos em uso vaginal podemos explicar que a aplicação é feita “por baixo”. - Lembrar da importância da higiene íntima antes do uso; - Fazer a aplicação do produto deitada. VIA VAGINAL o Uso vaginal CURIOSIDADE: COMO EXPLICAR PARA O CLIENTE? Uso de Anel Vaginal Uso de Creme Vaginal VIA VAGINAL Quando se utiliza fármacos por via nasal, seu emprego tradicional é principalmente na obtenção de um efeito local, como por exemplo os descongestionantes. Pergunta: Na sua casa tem 5 pessoas estão congestionadas e precisam usar descongestionante nasal. Quantas unidades eles devem comprar? VIA NASAL o Administrados pelas vias respiratórias (boca ou nariz), mas absorvidos no pulmão. NEBULIZAÇÃO: Método utilizado para administração de fármacos ou fluidificação de secreções respiratórias. Utiliza um mecanismo vaporizador que permite que o vapor de água ou de medicamento chegue no pulmão VIA PULMONAR 55 VIA PULMONAR o O medicamento é introduzido no canal auditivo externo com a finalidade de prevenir ou tratar processos inflamatórios, infecciosos ou facilitar a saída de cerúmen (cera) e corpos estranhos. o É muito comum o médico prescrever um colírio para uso otológico e nasal, mas um medicamento otológico nunca deve ser aplicado nos olhos. o As preparações otológicas podem ser: líquidas (soluções, suspensões e emulsões), pastosas (pomadas) e, pós. VIA OTOLÓGICA Administrados pingando ou aplicando nos olhos. O colírio tem validade de 30 dias depois de aberto e deve ser utilizadoindividualmente, não pode transferir para outra pessoa. Quando abrir, coloque a validade no frasco. VIA OFTÁLMICA o É a aplicação de medicamentos na pele. o A pele é o revestimento externo do corpo, considerado o maior órgão do corpo humano e o mais pesado. o A pele apresenta duas camadas: Epiderme; Derme; VIA CUTÂNEA OU TÓPICA o A pele apresenta efetiva barreira a passagem de substâncias. o A absorção depende de área de exposição. o As formas farmacêuticas comumente empregadas: Soluções; Cremes; Pomadas; Óleos; Loções; Geléias; VIA CUTÂNEA OU TÓPICA o Aplicados na pele ou mucosas. É importante orientar sobre a limpeza do local e o período do tratamento. o A aplicação do medicamento é feita na pele, friccionando (quando for indicado) para facilitar a sua absorção. o Para áreas cobertas pela roupa é mais indicado o uso de cremes e para regiões abertas (que a roupa não cobrir) é indicado o uso de pomadas. Por exemplo, um medicamento que deve ser usado na virilha, o mais indicado é um creme. o Para as áreas dos pés, um spray pode ser mais interessante que um creme. VIA CUTÂNEA OU TÓPICA o Aplicados na pele. Alguns medicamentos podem ser administrados pela aplicação de um emplastros, adesivos e cremes à pele. Essas substâncias, misturadas a um agente químico que facilita a penetração cutânea, atravessam a pele e chegam à corrente sanguínea. o A via transdérmica permite que o medicamento seja fornecido de forma lenta e contínua, durante muitas horas ou dias, ou mesmo por mais tempo. o É limitada pela velocidade com que a substância pode atravessar a pele e restrito a algumas substâncias. VIA TRANSDÉRMICA Administrados através de agulhas (por injeções). A administração por injeção mais frequentes em drogarias são pelas vias subcutânea, intramuscular e intravenosa. 1mL 3mL 5mL 10mL 20mL 60mL VIA PARENTERAL Intramuscular (IM) Subcutâneo (SC) Intravenosa (IV) Intradérmico (ID) Na via subcutânea, a agulha é introduzida no tecido subcutâneo (por baixo da pele). Neste caso a droga chega aos pequenos vasos e é transportada pela corrente sanguínea. Na via intramuscular, a agulha é introduzida no músculo. É utilizada quando os volumes de medicamentos variam de 1 a 5 ml, de acordo com o músculo utilizado (deltóide ou glúteo). Na via intravenosa, a agulha é inserida diretamente em uma veia. Na via Intradérmica, a agulha é inserida por baixo da pele (Camada Derme). VIA PARENTERAL VIA PARENTERAL - INSTRAMUSCULAR o Vantagens: - Absorção rápida; - Administração em pacientes mesmo inconscientes; - Adequada para volumes moderados, veículos aquosos, não aquosos e suspensões. o Desvantagens: - Dor; - Aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias de pH distante da neutralidade; - Aparecimento de processos inflamatórios pela injeção de substâncias irritantes ou mal absorvidas. o Vantagens: - Obtenção rápida dos efeitos; - Administração de grandes volumes em infusões lentas; - Aplicação de substâncias irritantes, diluídas; - Possibilidade de controle de doses, para prevenção de efeitos tóxicos. o Desvantagens: - Superdosagem relativa em injeções rápidas; - Riscos de embolia, irritação do endotélio vascular, infecções por contaminações bacterianas ou viróticas e reações anafiláticas; - Impróprio para solventes oleosos e substâncias insolúveis. VIA PARENTERAL - ENDOVENOSA o Vantagens: - Absorção boa e constante para soluções; - Absorção lenta para suspenções. o Desvantagens: - Facilidade de sensibilização dos pacientes; - Dor e necrose por substâncias irritantes. VIA PARENTERAL - SUBCUTÂNEA TIPOS DE MEDICAMENTOS TIPOS DE MEDICAMENTOS 71 TIPOS DE MEDICAMENTOS Bioequivalência: é um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Garantia que os medicamentos serão absorvidos na mesma concentração e velocidade que os medicamentos de referência. Equivalência Farmacêutica: é o conjunto de testes e ensaios analíticos farmacopeicos, que comprovem a qualidade farmacotécnica comparada entre dois medicamentos. Garantia que a composição do produto é equivalente ao do medicamento inovador que lhe deu origem. 73 Medicamentos Similares O PRINCÍPIO ATIVO É O MESMO! Medicamento de Referência Candidato a genérico Referência = Genérico 74 75 MEDICAMENTOS SEM TARJA 76 Laboratório Laboratório MEDICAMENTOS COM TARJA 77 TIPOS DE MEDICAMENTOS o Medicamentos Placebos: São substâncias ou preparações inativas, administradas para satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas. o Medicamentos Homeopáticos: são preparados a partir de substâncias naturais provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos acreditam. o Medicamento Fitoterápico: São medicamentos obtidos a partir de plantas medicinais. Eles são obtidos empregando-se exclusivamente derivados de droga vegetal (extrato, tintura, óleo, cera, exsudato, suco, e outros). TIPOS DE MEDICAMENTOS
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