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alcaloide isoquinolinico (1).ppt

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 ALCALOIDES ISOQUINOLÍNICOS
Profª Dra Maria Teresa F. Bara
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	A estrutura da isoquinoleína ocorre em grande número de alcaloides, em diversas famílias botânicas.
	Representam o maior grupo de alcaloides vegetais (mais de 4000) e ocorre uma grande variedade de subgrupos químicos.
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Exemplos clássicos de alcaloides desse grupo:
morfina, codeína, papaverina, tubocurarina, hidrastina, galantamina, berberina, emetina, cefaelina e boldina.
morfina
codeína
papaverina
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Propriedades farmacológicas e terapêuticas
Papoula: ópio analgésico e indutor do sono (narcótico) e para tratar tosse. Agente antiperistáltico (elixir paregórico – ação sinérgica: morfina, codeína e papaverina).
Ipeca: ação emética (sobredosagem por medicamentos ou envenenamento) e expectorante (fitoterápico composto e homeopatia)
Hidraste: cicatrizante (trato respiratório e digestivo)- homeopatia.
Boldo do Chile: boldina- colagogo e colerético (fitoterápico simples ou composto)
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Galanthus sp (flor de narcisos e lírios): galantamina (1950) sintetizada 1994- Tratamento de Alzheimer- inibidor competitivo e reversível da acetilcolinesterase de ação central, o que promove um aumento dos níveis de ach na fenda sináptica, melhorando significativamente a função cognitiva.
Cápsula de liberação modificada
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Drogas vegetais mais importantes
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Papoula ou Dormideira (Papaver somniferum L.- Papaveraceae )
Ópio- exsudato da cápsula não madura (mais de 30 alcalóides).
É a planta mais antiga relatada na história. É uma herbácea de porte elevado da flora mediterrânea oriental. 
 Atualmente os únicos países que produzem, legalmente, grande quantidade, desta planta são China e Coréia.
Alcaloides principais: morfina (4 a 21%), codeína (0,8 a 2,5%),papaverina (0,5 a 2,5%) e noscapina ( 4 a 8%) e tebaína (0,5 a 2%).
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Ph. Eur. 8.0 a droga seca contem um mínimo de 9,8% de morfina e 1% de codeína. Tebaina deve ter valor inferior a 3-6%.
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Boldo do Chile (Peumus boldus - Monimiaceae) 
folhas (coriáceas, verdes acinzentadas, odor de hortelã e cânfora)
Arbórea espontânea de regiões montanhosas do Chile.
Alcaloide principal: boldina 
 Aumenta a secreção biliar e simultaneamente excita as funções digestivas (colerético e colagogo) e hepatoprotetoras. 
Indicações: hepatite, icterícia, litíase biliar, estimulante e digestivo. 
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F. Bras 5, Ph Eur 8: Minimo 0,1% de alcaloides.
N
H
O
C
H
3
O
C
H
3
O
O
H
Boldina 
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colagogogos : agentes que estimulam a secreção da bílis no fígado
coleréticos: agentes que estimulam a produção da bílis no fígado
 
colecinéticos: agentes que promovem o esvaziamento da vesícula biliar e dos dutos de bile extra-hepáticos
OBS: contra-indicação: litíase (estímulo do fluxo biliar ou das contrações da vesícula biliar – “pedras poderiam ficar pressionadas”) 
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Interação: alcachofra
 As formas farmacêuticas mais utilizadas são: 
 
 Infuso: 2g/xícara
 Tintura: (1:10) em álcool a 60 %: 0,5 a 2 ml, 3x/dia 
 Extrato fluido em álcool a 45 %: 0,1 a 0,3 ml, 3x / dia
 Extrato seco: (1:5): 50 mg / dose – máx: 75 mg / dose, 3x / dia
 Dose média da boldina = 10 a 15 mg
Efeito colateral -superdosagem (100mg E.S.): sono, alucinações cromáticas e auditivas, tonturas, vômito, diarréia e até convulsões.
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Hidraste (Hydrastis canadensis L.- Ranunculaceae)
 rizomas e raízes dessecadas (coloração interna é dourada). 
É uma herbácea de pequeno porte, natural da América do Norte (mín 2,5% de alcalóides).
Alcalóides principais: 3-4 anos para coletar - hidrastina (1,5 a 4%) e berberina: 
 A hidrastina atua como constritor de vasos e músculo uterino, sendo útil em hemorragias uterinas e metrorragias (em desuso).
 A berberina é mais usada como hipotensor (intraocular) e vasodilatador.
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Não mais tem sido usados como componentes ativos na terapêutica pois são muito tóxicos. Servem de base para desenvolvimento de novos fármacos. 
FB %: 2,5 a 6% alcaloides. Hidrastina (1,5 a 4%) e berberina (0,5 a 6%)
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Mulungú (Erythrina mulungu L. – Leguminosa Papilionaceae)
cascas do tronco e dos ramos. 
Arbórea, de porte grande, espinhosa, nativa da flora brasileira (MG, RJ, SP, AC) e do Peru.
Alcalóides principais: eretramina, eritratina 
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Propriedades farmacológicas : Depressora do SNC, relaxamento da musculatura lisa
Ação: calmante, sedativo e tranqüilizante.
Indicações: excitação do SNC, agitação, insônia, e neuvralgias
Dosagens / modo de usar:
Uso interno –
Extrato fluido = 1 a 4 mL / dia
Tintura = 1 colher (sobremesa) – 8/8 h
Obs: associado a maracujá (Maracujina compostaR, PassaneuroR , SedagramR)

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