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1- Diferencie: A) Agonista direto x Agonista indireto B) Antagonista indireto x Antagonista indireto C) Antagonista competitivo x Antagonista não competitivo 2- Os medicamentos podem atuar em diversos alvos no organismo, desde receptores, enzimas e moléculas transportadoras. Dentre os fármacos que atuam em receptores, podemos classificar diversas famílias de receptores com diferentes mecanismos de transdução de sinais. Analise as afirmações abaixo e escolha a alternativa correta: I- Receptores ionotrópicos são receptores que contém canal iônico. Quando um fármaco é agonista neste receptor, significa que ocorre fechamento do canal e redução do influxo de íons. II- Quando um fármaco atua em um receptor metabotrópico ligado a proteína do tipo Gq, o resultado será a ativação da fosfolipase C. As reações de hidrólise do fosfatidilinositol resultarão na formação de inositol que estimulará no retículo endoplasmático da célula a secreção de cálcio, promovendo a contração do vaso (resultado biológico). Um exemplo é o receptor alfa 1 nos vasos. III- Quando um fármaco se liga em um receptor metabotrópico do tipo Gi, o resultado será o aumento do 2º mensageiro AMPc. Um exemplo é o receptor B1 no coração. IV- Quando um fármaco atua em receptores nucleares, significa que a ação terapêutica dependerá de alterações na síntese de proteínas. O complexo fármaco receptor migra do citoplasma para o núcleo e lá irão interferir na síntese de proteínas. V- Quando um fármaco se liga a um receptor do tipo Gs, o resultado será a redução do 2º mensageiro AMPc. Um Exemplo é o receptor B2 nos pulmões. Estão corretas: A) As alternativas I, IV e V estão corretas; B) Apenas a alternativa II está correta; C) As alternativas II e IV estão corretas; D) As alternativas I, III e V estão corretas. 3- A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de uma droga e a estrutura-alvo, bem como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção Incorreta: A) Os receptores podem interagir com substâncias endógenas e exógenas desde que apresentem afinidade química. B) O efeito da droga depende diretamente da fração de receptores ocupados; por isso, o efeito máximo ocorre quando todos os receptores estão ocupados. C) Um receptor metabotrópico do tipo Gi, terá como resposta a redução de AMPc. D) Um agonista parcial tem uma atividade inferior (capacidade de promover atividade intrínseca) quando comparado ao agonista pleno. 2017/01 Lista de exercícios Disciplina: Farmacologia I Curso: Farmácia Professora: Tatiana Aramini Farmacodinâmica 4- Explique o que é seletividade de ação. 5- Paciente A.C.S., sexo feminino, 30 anos, tem diabetes tipo II e utiliza o fármaco glimepirida para controle dos níveis de glicose no sangue. Durante os últimos dois anos a paciente tem obtido boa eficácia terapêutica com este tratamento. Recentemente, a paciente teve uma infecção urinária e o médico prescreveu o antibiótico ciprofloxacino. No segundo dia de tratamento a paciente começou a apresentar um quadro característico de hipoglicemia -tremor, tontura, palidez, suor frio, taquicardia e confusão mental. Sabendo-se que ciprofloxacino pode atuar como um inibidor enzimático, qual é a explicação para os sintomas apresentados? 6- Paciente L.O.T., sexo masculino, 29 anos, utiliza o fármaco salbutamol (um agonista dos receptores beta 2 nos pulmões) para tratamento da asma. Recentemente procurou um pronto socorro pois sentiu- se mal. Os sintomas relatados na consulta foram: mal estar, dor na nuca e forte dor de cabeça. Foi verificado que o paciente estava com pressão alta. Sem questionar sobre possíveis outros tratamentos, o médico fez a prescrição de um beta bloqueador não seletivo propranolol. Qual é o possível resultado negativo desta prescrição para um paciente asmático? Justifique tendo como base o mecanismo de ação dos fármacos. 7- Sabendo que a morfina em altas doses poderá causar depressão respiratória e morte, e que este fármaco atua como agonista em receptores μ (mi) opióides no sistema nervoso central, considere o seguinte caso clínico: Um paciente que recebeu altas doses de morfina EV está intoxicado, com respiração ofegante e apresentando cianose. Qual dos fármacos abaixo poderá ser escolhido para reversão da intoxicação? Justifique a sua resposta. Fármaco Mecanismo de ação Flumazenil Antagonista de receptores GABA A Naloxona Antagonista de receptores μ opióides Aripiprazol Agonista parcial de receptores dopaminérgicos Petidina Agonista de receptores μ opióides 8- A adesão ao tratamento é um fator de extrema importância para o sucesso de um tratamento crônico. Analisando o gráfico abaixo, explique o que acontece quando o paciente interrompe a medicação por alguns dias e porque a eficácia terapêutica poderá não ser reestabelecida logo na tomada do primeiro comprimido. C Comparando os dois gráficos abaixo, como você explica a diferença na primeira dose, considerando que em ambas as situações foram utilizados o mesmo princípio ativo. Qual o objetivo do procedimento ilustrado no gráfico B. Gráfico A Gráfico B 9- Relembrando o tópico anterior (farmacocinética). Informe nos espaços abaixo qual é a etapa farmacocinética para os seguintes conceitos: A) Condução da droga até o local de ação através da corrente sanguínea: ____________________________________________________________________ B) Transformação da droga no organismo em uma forma inativa: ____________________________________________________________________ C) “Saída” da droga pelo organismo: ______________________________________ D) Passagem da droga do local de administração para a circulação sanguínea:_______________________ 11) Explique quais são os possíveis “alvos” terapêuticos dos fármacos. 12) Diferencie os termos afinidade x eficácia ou atividade intrínseca.
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