Anestésicos Locais e Gerais

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ANESTÉSICOS
Joubert Aires de Sousa
Mestre em Farmacologia (UFPI)
Especialista em Farmacologia UFLA-MG
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ANESTÉSICOS LOCAIS
 
 São substancias capazes de impedir, de modo reversível, a condução de impulsos nas fibras nervosas
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Bloqueio reversível do nervo
Irritação mínima para os tecidos
Boa difusibilidade para os tecidos
 
Baixa toxicidade sistêmica
 
Início rápido de ação
Duração do efeito adequada às necessidades cirúrgicas
 
 
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2-Histórico
 
1885-Halstead- Analgesia com Cocaína (Erythroxylon coca)
 
1890-Risert –Sintetizou a Benzocaína (pequena eficácia)
 
1905-Einhorn e braun- Procaína
 
 
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3-Química
_Aminas terciárias
 
_Aminoésteres (procaína) ou aminoamidas (lidocaína)
 
_Bases fracas
 
_ BH+ ↔ B + H+
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4-Mecanismo de Ação
 
_O anestésico se difunde nos tecidos na forma não ionizada
_No interior da fibra o pH 7- forma catiônica
_A catiônica reage com receptores(negativos)
_Bloqueio dos canais de sódio
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Ação curta:Procaína e Clorprocaína
Ação média:lidocaína,Mepivacaína e Prilocaína
 
Ação longa:Tetracaína,Bupivacaínma, Etidocaína e Ropivacaína.
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Farmacocinética:
Absorção:
_Os anestésicos são injetados nos tecidos adjacentes aos nervos 
_Fatores que interferem na absorção:
  Local da injeção
 Características farmacológicas das drogas
  Uso de vasoconstritores
  Dose
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Distribuição: 
 Da corrente sanguínea os agentes passam para os órgãos de maior perfusão (Cérebro, pulmão, fígado, rim) → músculo → gorduras.
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Metabolismo.
_ Anestésicos do Grupo Éster
 _èsteres do ácido para-aminobenzóico ou seus derivados(procaína e tetracaína)-Plasma
_hidrólise da procaína é feita por pela pseudocolinesterase-PABA
 
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_Anestésicos do Grupo Amida
Metabolismo hepático
_Excreção:
Rim
 5% -Pulmões
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6-Efeitos Sistêmicos e Toxicidade
Fenômenos Alérgicos(grupo éster)
_Edema, rinite e broncoespasmo
_Atribuídos ao PABA
Reações Locais
Depressor do Músculo Uterino
Lise de Eritrócito(Doses elevadas) 
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Apnéia(Dose tóxicas)
Vasodilatação(exceto a cocaína)
Hipotensão
 
Ação antiarrítimica
Anticonvulsivante(pequenas doses)
Convulsões (doses elevadas)
 
 
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ANESTÉSICOS GERAIS
Analgesia
Amnésia
Perda de consciência 
Inibição dos reflexos sensoriais e autonômicos
Relaxamento muscular 
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1-ANESTÉSICO IDEAL:
Induz anestesia rapidamente
 
Recuperação rápida
 
Grande Margem de segurança
Desprovido de Efeitos Adversos
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2-CLASSIFICAÇÃO 
Drogas Inalatórias:
_Óxido Nitroso(gás)
_Halotano,Enflurano,Isoflurano,Desflurano e Metoxiflurano(Líquidos Voláteis)
_Éter ,Ciclopropano e Clorofórmio
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Drogas Endovenosas
Ação Rápida 
_ Etomidato
 
_ Barbitúricos-Tiopental e meto-hexital
_Propofol
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Açaõ Lenta
 
_Benzodiazepínicos-Midazolan e Diazepam
 
_Analgésicos Opiáceos
_ Cetamina
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A Taxa de Concentração Cerebral do Anestésico depende:
a)Solubilidade
b)Concentração do anestésico no ar inspirado
c)Ventilação Pulmonar
 
↑ ventilação ↑velocidade de indução anestésica
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d)Fluxo sanguíneo Pulmonar
 
↓ DC - Acelera a Indução Anestésica
 
e)Gradiente de Concentração Arteriovenoso
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3-Mecanismo de Ação
 
_Bloqueiam as sinapses excitatórias
 
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4-Efeitos Farmacológicos
a)Sistema Cardiovascular
_Halotano,Desflurano,enflurano e isoflurano- ↓PA
_Halotano e Enflurano- ↓ DC
_Desflurano e enflurano- ↓RVP
_Halotano-↓FC
_Isoflurano-↑FC
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b)Sistema Respiratório
 
_Diminuição da Freqüência Respiratória(Exceto N2 O)
 
_Depressão Respiratória
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c)Cérebro
 
_Diminuem a taxa metabólica
 
_↑Fluxo Sanguíneo-↑Pressão Intracraniana
 
d)Rim
 
_↓Filtração glomerular
 
 
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e)Fígado
 
_↓Fluxo sanguíneo
 
_Hepatotoxicidade(Halotano)
 
f)Útero
 _Relaxamento-Isoflurano,enflurano e Halotano
 
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5-Toxicidade
 
Hepatotoxicidade (Halotano)
 
Nefrotoxicidade(Metoxiflurano
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Hipertermia Maligna:
 
_Taquicardia
 _Hipertensão
_Acidose
_Hipercalemia
_Rigidez muscular
_Hipertermia
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6-ANESTÉSICOS ENDOVENOSOS
6.1-Barbitúricos de Ação Ultracurta
GABA
Atravessa rapidamente a barreira hematoencefálica
Difunde-se rapidamente para fora do cérebro
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↓PA ↓DC
Diminui a sensibilidade do centro respiratório bulbar ao CO2
Fluxo sanguíneo cerebral diminue 
Usada em pacientes com edema cerebral
Não interfere na pressão intracraniana
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6.2- Cetamina
Anestesia dissociada-amnésia e analgesia
Bloqueio do ácido glutâmico
Rápida distribuição no cérebro
Metabolismo hepático
 
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Excreção renal e biliar
Estimulação cardiovascular 
↑PA ↑FC ↑DC
 
Inibe a recaptação de Noradrenalina
 
↑Pressão intracraniana
Diminue a freqüência respiratória
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6.3-Propofol
Anestesia ~barbitúrico- recuperação mais rápida
Raro vômitos
 
T1/2 eliminação 1-3 horas
Glicuronização no fígado
Excretado pela urina 
↓PA 
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6.4-Etomidato
Mínimo efeitos depressores cardiovascular e respiratório
Hidrolizado no fígado e plasma
Náuseas e vômitos
Supressão adrenocortical
 
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6.5- Analgésicos Opiáceos 
 
Fenfanil; Sulfentanil; Alfentanil
6.6-Benzodiazepínicos
Midazolan 
Diazepan
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 ATÉ MAIS GENTE !