anticonvulsivantes .

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ANTICONVULSIVANTES
Joubert Aires de Sousa Mestre em Farmacologia (UFPI) Especialista em Farmacologia UFLA-MG
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Epilepsia
 Causas prováveis:
 infarto cerebral
 tumor
 infecção
 trauma 
 doença degenerativa
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises simples (consciência não afetada)
com sinais motores
 com sintomas sensoriais ou somatossensitivos 
 com sintomas autonômicos
 com sintomas psíquicos
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises parciais complexas (com comprometimento da consciência)
início parcial simples progredindo para comprometimento da consciência
 com comprometimento da consciência desde o início
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises parciais evoluindo para crises generalizadas secundariamente
crises parciais simples evoluindo para crises generalizadas
 crises parciais complexas evoluindo para generalizadas
 crises parciais simples evoluindo para crises parciais complexas e subseqüentemente, para crises generalizadas
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES GENERALIZADAS 
 Ausência (pequeno mal)
 Crises Mioclônicas
 Crises Clônicas
 Crises Tônicas
 CrisesTônico-clônicas (grande mal)
 Crises Atônicas
 Formas combinadas
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Mecanismo de Ação das Drogas Antiepilépticas
 aumento da atividade sináptica inibitória
 diminuição da atividade sináptica excitatória
 controle da excitabilidade da membrana neuronal e da permeabilidade iônica.
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 FENITOÍNA
 Mecanismos celulares
Bloqueio uso dependente dos canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga 
Inibe a propagação da descarga 
 Principais indicações 
Todos exceto crises de ausência
 Principais efeitos indesejáveis 
Ataxia, vertigem, hipertrofia gengival, hirsutismo, anemia megaloblástica, malformação fetal, reações de hipersensibilidade
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 CARBAMAZEPINA
 Mecanismos celulares :
Bloqueio uso dependente dos canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga :
Inibe a propagação da descarga 
 Principais indicações :
Todos exceto crises de ausência, particularmente epilepsia de lobo temporal, tb utilizada na neuralgia do trigêmio
 Principais efeitos indesejáveis :
Ataxia, sedação, visão turva, retenção de água, reações de hipersensibilidade, leucopenia, insuficiência hepática (rara).
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 VALPROATO
 Mecanismos celulares :
Incerto. Efeito fraco sobre a GABA transaminase e sobre os canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga :
Desconhecido
 Principais indicações :
A maioria dos tipos, particularmente as crises de ausência
 Principais efeitos indesejáveis :
Em geral são menores do que com outros fármacos, náusea, queda de cabelos, aumento de peso, malformações fetais
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 FENOBARBITAL
 Mecanismos celulares –:
Potencialização da ação do GABA. Inibição da excitação mediada por glutamato?
 Efeitos sobre a descarga :
Inibe o início da descarga
 Principais indicações :
Todos os tipos exceto crises de ausência. 
 Principais efeitos indesejáveis :
 Sedação e depressão
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 ETOSSUXIMIDA
 Mecanismos celulares :
Inibição dos canais de cálcio do tipo T
 Efeitos sobre a descarga :
Inibe a descarga de “pontas e ondas” talâmica 3/s
 Principais indicações :
Nas crises de ausência. Pode exacerbar as convulsões tônico-clônicas
 Principais efeitos indesejáveis :
 Náusea, anorexia, alterações do humor, cefaléia
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 BENZODIAZEPÍNICOS – Clonazepam, clobazam, diazepam 
 Mecanismos celulares : 
Potencialização da ação do GABA. 
 Efeitos sobre a descarga :
Inibe a propagação
 Principais indicações :
Todos os tipos. Diazepam usado por via I.V. Para controle do estado de mal epiléptico.
 Principais efeitos indesejáveis :
 Sedação e síndrome de abstinência
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 VIGABATRINA
 Atua ao inibir a GABA transaminases
 Eficaz em pacientes que não respondem a fármacos convencionais.
 Principais efeitos colaterais: sonolência, alterações comportamentais e de humor
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 LAMOTRIGINA
 Atua ao inibir canais de sódio
 Perfil terapêutico amplo.
 Principais efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 FELBAMATO
 Mecanismo de ação desconhecido
 Perfil terapêutico amplo.
 Uso restrito aos casos intratáveis, devido ao grave risco de reações de hipersensibilidade.
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 GABAPENTINA
 Mecanismo de ação desconhecido
 Absorção saturável, sendo portanto segura em superdosagem
 Relativamente isenta de efeitos colaterais
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NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
 TIAGABINA
 Inibidor da captação de GABA.
 Efeitos colaterais: tonteira e confusão
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 TOPIRAMATO
 Ações complexas que não estão totalmente esclarecidas.
 Semelhante a fenitoína, porém com menos efeitos colaterais
 Risco de teratogênese
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FIM