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Farmacologia Colinérgica

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ESPECIALIZAÇÃO EM FARMACOLOGIA- UFLA-MG
MESTRE EM FARMACOLOGIA(UFPI)
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Transmissão Colinérgica
transportador de colina
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ACETYLCHOLINE
Acetilcolina
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Colina
Ácido Acético
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Receptores Colinérgicos
RECEPTORES MUSCARíNICOS SÃO METABOTRÓPICOS 
 M1 M2 M3 M4 M5
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Receptores Muscarínicos
 São acoplados à proteína G
 	- ativam a fosfolipase C (IP3 e DAG)
	- inibem a adenilil ciclase
	- ativam canais de K+ ou inibem canais de Ca++
 Os receptores medeiam os efeitos da Ach nas sinapses parassimpáticas pós-ganglionares
	- coração 
	- musculatura lisa
	- glândulas
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Receptores Muscarínicos
 Receptores M1(“neurais”), que produzem excitação lenta dos gânglios.
 Receptores M2 (“cardíacos”), que provocam redução da freqüência cardíaca e força de contração (principalmente dos átrios). 
 Receptores M3 - relaxamento vascular
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Sistema da Fosfolipase C
M1,M3 e M5
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Adenilil ciclase - M2 e M4
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Receptor Nicotínico
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Parassimpatomiméticos
Ésteres da Colina
Acetilcolina
Carbacol
Metacolina
Betanecol
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Parassimpatomiméticos
Alcalóides coilinomiméticos
Pilocarpina (Pilocarpus Jaborandi)
Muscarina (Amanita muscarea)
Arecolina (Noz de areca)
Similares sintéticos
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Pilocarpus jaborandi
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Principais Efeitos dos Agentes Muscarínicos
 Efeitos Cardiovasculares 
	- redução da freqüência cardíaca
	- diminuição do débito cardíaco (redução da força de contração do átrio)
	- vasodilatação generalizada ( mediada pelo NO)
	- queda da pressão arterial
 Efeitos sobre a musculatura lisa
	-  contração do musc liso do TGI
	- contração da bexiga e dos brônquios
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Principais Efeitos dos Agentes Muscarínicos
 Efeitos oculares - 
	- músculo ciliar - ajusta a curvatura do cristalino
	- constritor da pupila - ajusta a pupila em resposta as alterações de luminosidade.
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Usos clínicos dos Agentes Muscarínicos
 Tratamento do glaucoma (pilocarpina)
 Esvaziamento da bexiga pós operatório e estimulador da motilidade gastrointestinal (betanecol)
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Anticolinesterásicos (Colinérgicos Indiretos)
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 São fármacos responsáveis pela inibição das colinesterases, ou seja são fármacos que inibem o metabolismo da acetilcolina no plasma, prolongando assim seus efeitos.
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Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina
Coração
TGI
Glânds
Gânglios
JNM
ACETIL
COLINESTERASE
COLINA+ACETATO
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Anticolinesterásicos
CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA:
AMINAS mono* e biquaternárias: edrofônio*, ambemônio, demecário – ação mais rápida
CARBAMATOS: neostigmina, fisiostigmina, piridostigmina – ação mais demorada – 2 a 4 horas.
ORGANOFOSFORADOS: paration, malation, isofuorofato – ação muito demorada – vários dias.
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Colinesterases
Acetilcolinesterase - 
	- principalmente ligada à membrana
	- específica para ACh
	- responsável pela rápida hidrólise da Ach 
 Butirilcolinesterase
	- pseudocolinesterase
	- não seletiva
	- plasma e em muitos tecidos
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Utilização Terapêutica das Substâncias Colinérgicas 
Glaucoma – demecário e ecotiofato.
Miastenia gravis – diagnóstico – edrofônio/tratamento – neostigmina e fisiostigmina.
Reversão do bloqueio neuromuscular
Atonias do músculo liso após cirurgias – neostigmina.
Doença de Alzheimer
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