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* ESPECIALIZAÇÃO EM FARMACOLOGIA- UFLA-MG MESTRE EM FARMACOLOGIA(UFPI) * * * * Transmissão Colinérgica transportador de colina * * ACETYLCHOLINE Acetilcolina * Colina Ácido Acético * * * Receptores Colinérgicos RECEPTORES MUSCARíNICOS SÃO METABOTRÓPICOS M1 M2 M3 M4 M5 * Receptores Muscarínicos São acoplados à proteína G - ativam a fosfolipase C (IP3 e DAG) - inibem a adenilil ciclase - ativam canais de K+ ou inibem canais de Ca++ Os receptores medeiam os efeitos da Ach nas sinapses parassimpáticas pós-ganglionares - coração - musculatura lisa - glândulas * Receptores Muscarínicos Receptores M1(“neurais”), que produzem excitação lenta dos gânglios. Receptores M2 (“cardíacos”), que provocam redução da freqüência cardíaca e força de contração (principalmente dos átrios). Receptores M3 - relaxamento vascular * Sistema da Fosfolipase C M1,M3 e M5 * * Adenilil ciclase - M2 e M4 * Receptor Nicotínico * * Parassimpatomiméticos Ésteres da Colina Acetilcolina Carbacol Metacolina Betanecol * * * Parassimpatomiméticos Alcalóides coilinomiméticos Pilocarpina (Pilocarpus Jaborandi) Muscarina (Amanita muscarea) Arecolina (Noz de areca) Similares sintéticos * * * * Pilocarpus jaborandi * * * Principais Efeitos dos Agentes Muscarínicos Efeitos Cardiovasculares - redução da freqüência cardíaca - diminuição do débito cardíaco (redução da força de contração do átrio) - vasodilatação generalizada ( mediada pelo NO) - queda da pressão arterial Efeitos sobre a musculatura lisa - contração do musc liso do TGI - contração da bexiga e dos brônquios * Principais Efeitos dos Agentes Muscarínicos Efeitos oculares - - músculo ciliar - ajusta a curvatura do cristalino - constritor da pupila - ajusta a pupila em resposta as alterações de luminosidade. * Usos clínicos dos Agentes Muscarínicos Tratamento do glaucoma (pilocarpina) Esvaziamento da bexiga pós operatório e estimulador da motilidade gastrointestinal (betanecol) * Anticolinesterásicos (Colinérgicos Indiretos) * São fármacos responsáveis pela inibição das colinesterases, ou seja são fármacos que inibem o metabolismo da acetilcolina no plasma, prolongando assim seus efeitos. * Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina Coração TGI Glânds Gânglios JNM ACETIL COLINESTERASE COLINA+ACETATO * Anticolinesterásicos CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA: AMINAS mono* e biquaternárias: edrofônio*, ambemônio, demecário – ação mais rápida CARBAMATOS: neostigmina, fisiostigmina, piridostigmina – ação mais demorada – 2 a 4 horas. ORGANOFOSFORADOS: paration, malation, isofuorofato – ação muito demorada – vários dias. * * * Colinesterases Acetilcolinesterase - - principalmente ligada à membrana - específica para ACh - responsável pela rápida hidrólise da Ach Butirilcolinesterase - pseudocolinesterase - não seletiva - plasma e em muitos tecidos * * * * * * Utilização Terapêutica das Substâncias Colinérgicas Glaucoma – demecário e ecotiofato. Miastenia gravis – diagnóstico – edrofônio/tratamento – neostigmina e fisiostigmina. Reversão do bloqueio neuromuscular Atonias do músculo liso após cirurgias – neostigmina. Doença de Alzheimer * * * * 23 * 17 * 34 * * * *
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