Farmacociné tica

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FARMACOCINÉTICA QUALITATIVA
Vias de Introdução, absorção, distribuição e eliminação das drogas no organismo
MESTRE EM FARMACOLOGIA-UFPI
ESPECIALISTA EM FARMACOLOGIA -UFLA (MG)
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FARMACOCINÉTICA
Percurso do fármaco no organismo
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FARMACOCINÉTICA
Vias de administração
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
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ABSORÇÃO
Passagem da droga do seu local de administração para o plasma
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Barreiras biológicas
_ Epitélio gastintestinal 
_Endotélio vascular
_ Membranas plasmáticas
Absorção
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Fatores que interferem na absorção de drogas
Solubilidade 
Peso Molecular;
Lipossolubilidade
Forma Farmacêutica;
Posologia;
Vias de Administração;
pH;
Carga Iônica.
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FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
LIGADOS AO MEDICAMENTO
Lipossolubilidade
Peso molecular
Grau de ionização
Concentração
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_ Forma farmacêutica
Absorção
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FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
LIGADOS AO ORGANISMO
 Vascularização do local
 Superfície de absorção
 Permeabilidade capilar
 Motilidade Intestinal
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 Locais de Absorção das Drogas:
_ TGI
Mucosa bucal
Mucosa gástrica
Mucosa do Intestino delgado
Mucosa retal
Absorção
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Trato respiratório
Mucosa nasal
Mucosa traqueobrônquica
Álvéolos pulmonares
Absorção
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Pele
Regiões subcutâneas e intramuscular
Mucosas
Absorção
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Enteral:
 Oral
 Retal
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
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Parenteral:
 Intravenosa
 Intramuscular
 Subcutânea
 Intraperitonial
Intradérmica
Vias de administração
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Intra-arterial
Intracardíaca
Intra-raquidiana
Intrapleural
Intra-articular
Intra-esternal
Vias de administração
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Vias Transmucosas:
 Sublingual 
Conjuntiva
Mucosa traqueobrônquica
Epitélio alvéolar
Geniturinária
Vias de administração
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Outras vias:
 Pulmonar
 Tópica
Vias de administração
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Vias de administração
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Ligação a proteínas (albumina)
Volume Aparente de Distribuição
_Droga
 Polaridade
Lipossolubilidade
Grau de Ligação as proteínas plasmáticas
Distribuição
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 Distribuição
_ Paciente:
Idade
Peso
Hemodinâmica
Estados Patológicos 
Genética
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Barreira Hematoencefálica
Barreira Placentária
 Distribuição
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Biotransformação:
Transformar em polares e hidrossolúveis
Metabolismo
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Locais de Biotransformação
_Fígado
_Rins
_Pulmões
_Pele
_Intestino
_Plasma
Metabolismo
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Enzimas e cofatores:
Flavoproteínas
Citocromo P 450
Hidrolases
Amidases
Transferases
NAD, FAD, NADP
Metabolismo
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Enzimas quanto à origem:
_Não microssomais:
Mitocôndria
Lisosoma
Citoplasma
Plasma sanguíneo
Metabolismo
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_Microssomais
Parte lisa do retículo endoplasmático das células, principalmente hepáticas
Metabolismo
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Metabolismo
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Enzimas da Flora Intestinal
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Tipos de Biotransformação:
Fase 1 ou não –sintéticas
Oxidação- Hidroxilação
 Desalquilação
 Desaminação Oxidativa
Redução- Nitroredução
 Azoredução
 Desalogenação redutora
Hidrólise
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Metabolismo
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Metabolismo
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Metabolismo
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Metabolismo
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Metabolismo
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Metabolismo
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Fase 2 ou sintéticas
_Metilação
_Acetilação
_Conjugação com ácido sulfútico
_Conjugação com ácido glicurônico
_Conjugação com aminoácidos
Metabolismo
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Metabolismo
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Metabolismo
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METABOLISMO DAS DROGAS
Fase 1
Fase 2
Droga
Conjugado
Droga
Droga
Conjugado
Conjugado
Metabólito da droga
com atividade
modificada
Metabólito inativo
da droga
Lipofílico
Hidrofílico
Fase 2
Conjugado
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Representação esquemática 
Metabolismos de FASE I : convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou hidrólise.
 O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.
Algumas drogas polares são conjugadas na sua forma original sem passarem por reações da Fase I.
Metabolismo
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Mecanismo de Primeira Passagem Hepático
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Fatores Modificadores da Biotransformação
_ Genéticos
_Idade
_Sexo- estrogênio inibe o sist. Microssomal
_Nutrição
_Ativação enzimática e Inibição enzimática
Metabolismo
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Metabolismo
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Metabolismo
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Vias de eliminação:
Rins
Pulmões
Bile
Suor
Saliva e lágrimas
Leite materno
Eliminação dos Fármacos
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Excreção Renal
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Excreção Renal
Filtração Glomerular
Secreção Tubular
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Representação esquemática da
 reabsorção e secreção no néfron.
Características da droga (lipossolubilidade,
peso molecular), reabsorção e secreção.
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