Desenvolvimento e Formas Farmacêuticas

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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA GERAL
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Fármaco: substância química capaz de modificar funções biológicas, com finalidade terapêutica ou não. 
Pró-fármaco: substância originalmente inativa, mas que adquire atividade farmacológica ao ser administrado no organismo. 
Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa, contraceptiva ou diagnóstica. 
Droga: substância ou matéria prima que tem finalidade medicamentosa ou sanitária.
Magistral 
Oficinal
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Desenvolvimentos dos fármacos
1. Síntese de novas estruturas química a partir de:
 plantas – ex. digitálicos
 tecidos animais – ex. heparina
 culturas de microrganismos – ex. benzilpenicilina
 células humanas – ex.urocinase
 biotecnologia – ex. insulina humana
2. Testes pré-clínicos – observação dos efeitos da nova substâncias por meio de experimentos bioquímicos e farmacológicos.
 Experimentos toxicológicos: animais são utilizados para detectar mal-formações, mutações ou carcinogênese
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Desenvolvimentos dos fármacos
3. Fase 1. Teste clínico – emprego de voluntários sadios, comparando os efeitos obtidos com os observados em animais.
4. Fase 2: avaliação do medicamento potencial contra a doença em pacientes selecionados;
5. Fase 3: comparação o sucesso terapêutico do medicamento proposto com o medicamento padrão;
6. Registro do medicamento: fabricante requer aos órgãos controladores;
7. Lançamento no mercado com nome comercial
8. Fase 4: Período inicial de comercialização, continua a observação sobre o comportamento do medicamento.
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	Um fármaco só se torna um medicamento quando está na FORMA FARMACÊUTICA adequada para o emprego terapêutico.
	A forma farmacêutica é definida pelo tipo de uso e pela praticidade de emprego pelo médico e pelo paciente (p. ex. meia-vida, dosagem exata).
	A tecnologia farmacêutica se ocupa com o desenvolvimento da forma farmacêutica adequada e o seu controle de qualidade.
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Formas farmacêuticas
Formas farmacêuticas líquidas: soluções, suspensões e emulsões
Formas farmacêuticas sólidas: comprimidos, cápsulas e drágeas. 
Comprimidos – discóides e obtidos pela compressão de substâncias ativas, excipientes e outros adjuvantes;
Comprimidos efervescentes não fazem parte deste grupo, pois são dissolvidos antes da ingestão;
Drágeas: tipo de comprimido revestido (mascarar odor ou gosto desagradável ou proteger fármacos sensíveis);
Cápsulas: invólucro alongado, geralmente de gelatina que contém a substância ativa na forma de pó, granulado ou solução.
Comprimido matrix: a substância ativa se encontra impregnada em uma matriz de forma a ser liberar lentamente para o meio. 
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Comprimidos, drágeas, cápsulas
Formas sólidas para uso uso oral
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Nas formas líquidas a substância ativa começa a ser absorvida no estômago.
As formas sólidas exigem a desagregação do comprimido ou abertura da cápsula – desintegração antes da dissolução da substância ativa para que possa ocorrer passagem pela mucosa gastrintestinal e absorção na corrente sangüínea;
Comprimidos revestidos: desintegração e dissolução ocorre no duodeno.
A liberação da substância ativa, o local e a velocidade de absorção é determinada pela escolha correta da forma farmacêutica pelo fabricante.
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Soluções, suspensões, emulsões
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As formas farmacêuticas líquidas:
 Soluções: aquosas ou alcoólicas – envasadas em frascos especiais que permitem a dosificação exata pelo número de gotas. Permite ajuste de doses individuais.
 Suspensões: presença de pequenas partículas da substância ativa, insolúveis no líquido. Risco de sedimentação no armazenamento.
 Emulsões: separação de pequenas gotas de uma substãncia ativa líquida em outro líquido, p.e., óleo em água. Risco de “quebrar” no armazenamento.
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Formas farmacêuticas para uso parenteral:
Solução injetável: injeção intravenosa, intramuscular ou subcutânea;
Suspensão de cristais: via intramuscular, subcutânea e intra-articular;
Aerossóis: (nebulização de substâncias ativas sobre mucosas acessíveis externamente- como o trato respiratório). Um aerossol compreende a dispersão de partículas sólidas ou líquidas em um gás.
Supositórios ou óvulos: aplicação de substância ativa sobre a mucosa do reto (ação sistêmica) ou vaginal (ação local). 
Pós, pomadas e pastas: podem ou não conter substâncias ativas. Ação local e mais raramente pode ter efeito sistêmico.
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parenteral
inalatório
Retal e vaginal
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cutâneo
 Sistemas Terapêuticos Transdermais: substância ativa e liberada lentamente e absorvida atraves da pele. Uso com fármacos:
Capazes de atravessar a pele
Eficazes em baixas [ ]
Com ampla margem de segurança
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 ENTERAIS
 PARENTERAIS
Enterais: Vias sublingual, bucal, oral e retal
Parenterais: 
	Diretas: intravenosa, intramuscular, subcutânea...
	Indiretas: cutânea, respiratória, conjuntival, intracanal....
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Métodos de administração: injeção, instilação, deglutição, friccção...
Formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, drágeas, soluções, xaropes, cremes pomadas...
Efeitos:
	Sistêmicos
	Locais 
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PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
ENTERAIS PARENTERAIS
 DIRETAS a INDIRETASb
Oral Intravenosa Cutânea
Bucal Intramuscular Respiratória
Sublingual Subcutânea Conjuntival
Retal Intradérmica Geniturinária
 Intra-arterial Intracanal
 Intracardíaca
 Intratecal
 Peridural
 Intra-articular
aA O acesso às mesmas se faz por injeção
bO acesso a elas prescinde de injeção
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VIAS ENTERAIS
1. VIA ORAL: a absorção pode ocorrer em boca, intestino delgado e em menor extensão no estômago e intestino grosso.
Formas farmacêuticas
Comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões, emulsões, elixires, xaropes e soluções
Métodos de administração 
Deglutição e sondagem gástrica.
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Vantagens:
 1. Comodidade de aplicação
 2. Menor custo de preparação
 3. [] plasmáticas atingidas gradualmente, 	minimizando efeitos adversos
Desvantagens:
Fármacos que se absorvem mal pela digestiva:
inativados pelo sucos digestivos
formam complexos insolúveis com alimentos
sofrem metabolismo de primeira passagem
são muito irritantes a mucosa digestiva	
Não deve ser usado quando há êmese ou dificuldade de deglutição
Sabor e odor desagradável dificultam a deglutição
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3. VIA SUB-LINGUAL
Vantagens
retenção do fármaco por tempo maior
absorção rápida de pequenas doses devido a rico suprimento sangüíneo e à pouca espessura da mucosa absortiva
o fármaco absorvido passa diretamente à corrente circulatória
Formas farmacêuticas
Comprimidos que devem ser totalmente dissolvidos pela saliva, não podem ser deglutidos.
VIAS ENTERAIS
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4. VIA RETAL
Utilizada em pacientes com vômitos, inconcientes ou que não sabem deglutir.
Vantagens
Protege fármacos suscetíveis das inativações gastrintestinais e hepáticas, pois 50% do fluxo venoso retal têm acesso à circulação porta.
Desvantagens
 Incomodidade de administração 
Possibilidade de irritação na mucosa e absorção errática 
Formas farmacêuticas: soluções, suspensões e supositórios.
Métodos de administração: aplicações e enemas
VIAS ENTERAIS
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1. VIA INTRAVENOSA.
VIAS PARENTERAIS
Formas farmacêuticas
Soluções aquosas puras 
VIAS DIRETAS
Métodos de administração
Injeção intermitente
Injeções em bolo
Infusão contínua:
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Métodos de administração
Injeção intermitente: desvantagem de
múltiplas punções (disponibilidade permanente de veia). Deve executada lentamente, com monitorização dos efeitos apresentados pelo paciente
Injeções em bolo (administração muito rápida) são feitas para que haja rápida ligação do fármaco às proteína plasmáticas. Alcança-se imediatas e altas [ ], indutoras de efeitos adversos, não relacionados aos fármacos e sim a chegada de altas [ ] nos tecidos.
Infusão contínua: vantagem de fácil suspensão.
Riscos
Efeitos adversos: respiração irregular, queda de pressão sangüínea e arritmias cardíacas.
Risco de introdução acidental de material particulado ou de ar na veia (embolização)
Menos segura, só deve ser usada em situações específicas.
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Vantagens
Efeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis.
100% de biodisponibilidade
Indicação em emergências médicas e em presença de baixo fluxo sangüíneo periférico (choque)
Infusão de substâncias irritantes por outras vias ou de grandes volumes
Desvantagens
 Necessidade de assepsia e pessoa treinada
 Incomodidade para o paciente
Menor segurança, efeitos agudos e intensos podem ser adversos
Maior custo de preparação
 efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose)
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2. VIA INTRAMUSCULAR.
VIAS PARENTERAIS
Formas farmacêuticas
Soluções aquosas, oleosas e suspensões 
Métodos de administração
Injeção profunda, para que ultrapasse a pele e o tecido subcutâneo. Usar agulha de bisel longo. Não ultrapassar 10 mL.
 VIAS DIRETAS
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Vantagens
 É mais segura que a intravenosa
A absorção depende do fluxo sangüíneo local e o grupo muscular utilizado. 
Administração de formulações de absorção sustentada (suspensões, compostos tipo ester ou associações com compostos orgânicos viscosos.
Alguns fármacos fazem depósito no músculo promovendo [] plamáticas terapêuticas prolongadas. ex. Penicilina G benzatina (3 a 4 semanas). 
 Desvantagens
 Efeitos adversos locais: dor, desconforto, dano celular, hematoma, abscessos estéreis ou sépticos e reações alérgicas 
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VIAS PARENTERAIS
 VIAS DIRETAS
3.VIAS SUBCUTÂNEA E SUBMUCOSA
Emprego de pequenas de fármaco 
Propicia início de efeito mais lento
Formas farmacêuticas
Soluções, suspensões e pellets 
Métodos de administração
Usar agulha de bisel curto. Injetar de 0,5 a 2 mL mL.
Efeitos adversos
Dor local, abscessos estéreis, infecções e fibroses
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VIAS PARENTERAIS
 VIAS DIRETAS
4.VIA INTRADÉRMICA
Emprego de pequenas de fármaco 
Propicia início de efeito mais lento
Formas farmacêuticas
Soluções 
Métodos de administração
Injeção ou raspado da epiderme
Utilizado para testes diagnósticos e vacinação
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VIAS PARENTERAIS
 VIAS DIRETAS
5.VIA INTRATECAL
Espaço subaracnóide e ventrículos cerebrais. Utilizada para fármacos que não atravessam a barreira hemato-encefálica. Via subaracnoidiana é empregada em raquianestesia
Requer técnica especializada, não é isenta de riscos
6.VIA PERIDURAL
espaço delimitado pela dura-máter que circunda a medula. Via alternativa à via subaracnoidiana para anestesia de medula espinhal e raízes nervosas.
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VIAS PARENTERAIS
 VIAS DIRETAS
7.VIA INTRA-ARTERIAL
Raramente empregada, por dificuldade de técnica e risco. 
Utilizada para obter altas [] de fármaco, antes que ocorra a diluição por toda a circulação
INTRA CARDÍACA
Em desuso, utiliza-se a punção de grandes vasos venosos para administrar fármacos de reanimação cardiorespiratória.
8.VIA INTRA-ARTICULAR
Injeta-se fármaco no interior da cápsula articular.
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VIAS PARENTERAIS
 VIAS INDIRETAS
1.VIA CUTÂNEA
Efeitos tópicos. 
Pode produzir efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos. A absorção depende de área de exposição, difusão do fármaco na derme (alta liposolubilidade), temperatura e estado de hidratação da pele.
Formas farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, unguentos, geléias e adesivos sólidos (absorção transcutânea e efeitos sistêmicos).
Métodos de administração: aplicação, fricção e banhos
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VIAS PARENTERAIS
 VIAS INDIRETAS
2.VIA MUCOSA
Ricamente vascularizada, fácil absorção de princípios ativos. Têm ação local e quando captados pela corrente sangüínea, sistêmica. 
Formas farmacêuticas
Cremes, pomadas, géis, soluções, suspensões, tinturas.... 
Métodos de administração
Aplicação, irrigação, instilação e aerossol
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VIAS PARENTERAIS - VIAS INDIRETAS
3.VIA RESPIRATÓRIA
Desde a mucosa nasal até os alvéolos. 
Pode ser usada para efeitos locais ou sistêmicos (anestésicos inalatórios).
 Administração de pequenas doses com rápida, rápida ação e poucos efeitos adversos sistêmicos. 
Pode levar a irritação da mucosa. 
Pode ocorrer perda de efeito por deposição de partículas inaladas na via aérea superior ou impedimento da progressão ao trato respiratório inferior devido à secreções. 
 Outras utilizações sistêmicas, ex. insulina para diabete melito e midazolam para sedação pré-operatória infantil
Métodos de administração
Inalação, sob a forma de gás ou em pequenas partículas líquidas ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis. Os gases são absorvidos nos alvéolos e os demais se depositam ao longo da via.
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VIAS PARENTERAIS
 VIA INDIRETAS
4.VIA CONJUNTIVAL E GENITURINÁRIA 
Utilizada para efeitos locais. 
Formas farmacêuticas
Cremes, pomadas, geleias, soluções, comprimidos, óvulos vaginais. 
Métodos de administração
Aplicação, instilação
5. VIA INTRACANAL
Uso exclusivo em odontologia. Canal radicular dentário e zona pulpar. Efeito local.