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Aula 03 EXCIPIENTES

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EXCIPIENTES
Carlos Eduardo
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EXCIPIENTES
FORMA FARMACÊUTICA:
PRINCÍPIO(S) ATIVO(S) + EXCIPIENTE(S)
EXCIPIENTES:
 São agentes não medicinais com funções variadas e específicas; os quais possibilitam obtenção de formas farmacêuticas estáveis, eficazes e atraentes.
 São matérias – primas que determinam as características primárias do produto e contribuem para forma física, textura, estabilidade, paladar e aparência geral.
Handbook of Pharmaceutical Excipients – 4ª Ed / 2003 – Ed. American Pharmaceutical Association.
210 monografias de excipientes (cada monografia contendo 22 categorias de informação: nome comercial, químico, sinônimos, peso molecular, fórmula molecular e estrutural, categoria funcional, aplicações, incompatibilidades,...).
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EXCIPIENTES
PRÉ – FORMULAÇÃO E DESENVOLVIMENTO TÉCNICO
Características físico-químicas
Forma farmacêutica
Concentrações
Incompatibilidade
Estabilidade
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EXCIPIENTES
Características:
 Não tóxico, aceito pelas Autoridades Sanitárias;
 Fisiologicamente inertes;
 Física e quimicamente estáveis não reagindo entre si , com o(s) p.a. ou material de acondicionamento;
 Compatibilidade com a via de administração;
 Ser de boa procedência (puros, uniformes, sem contaminação microbiológica); 
 Se o fármaco for classificado como alimento, os excipientes têm que ser aprovados como aditivos alimentares;
 Não prejudicar a BIODISPONIBILIDADE do(s) fármaco(s);
 Ter disponibilidade comercial e preço acessível;
 Gerar um produto final estável, eficaz, atraente, fácil de administrar e seguro.
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Diante do
Princípio ativo
Em relação
ao organismo
Em relação ao 
material de 
acondicionamento
INÉRCIA
Assegurar a 
estabilidade
Melhorar a eficácia 
do princípio
ativo
Facilitar a administração
dos princípios
ativos
EXCIPIENTE
EXCIPIENTES
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EXCIPIENTES
Concentração varia para:
 - Estabilizar o princípio ativo;
 - Oferecer condições técnicas para preparo;
 - Complementar o volume que o princípio ativo não ocupa.
	Podemos dividir quanto a utilização:
Tecnológicos
Complementares
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EXCIPIENTES
EXCIPIENTES TECNOLÓGICOS
 Características técnicas adequadas para o preparo da forma farmacêutica.
Devem facilitar a cedência do fármaco na fase farmacocinética.
Diluentes
Lubrificantes
Desagregantes
Aglutinantes
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EXCIPIENTES
EXCIPIENTES COMPLEMENTARES
 São substâncias adicionadas a formulação que estão diretamente ligadas ao fármaco. A ação destes excipientes está relacionada a eficácia ou não do produto, fazendo um aumento ou não do efeito terapêutico.
 São eles:
Absorventes
Molhantes
Tampões
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TIPOS DE EXCIPIENTES
EXCIPIENTES
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EXCIPIENTES
DILUENTES
São produtos “inertes” que adicionados aos pós têm a finalidade de comprimi – los ou completar o volume das cápsulas. Podem ser: solúveis, insolúveis ou mistos.
DILUENTES SOLÚVEIS
LACTOSE: Dissacarídeo obtido do leite.
Excelente diluente: 65 a 85%
Capacidade redutora (aldeído livre)
Tipos: α lactose monohidratada, lactose anidra, β lactose anidra
Contra – indicação: deficiência de lactase.
Devido ao fato de possuir um aldeído livre, pode sofrer reação de condensação tipo Maillard, provocando amarelamento e escurecimento dos pós.
É incompatível com: AMINAS, ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCOSÍDEOS e ANFETAMINAS.
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EXCIPIENTES
MANITOL:
Granuloso ou pó cristalina, possui boa fluidez, é branco, inodoro, não higroscópico;
Indicado para encapsular drogas sensíveis a umidade: 10 a 90%. Ex.: Vit. C;
Incompatibilidade: Complexação com metais (Fe, Al, Cu).
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EXCIPIENTES
DILUENTES INSOLÚVEIS
AMIDOS: Batata, mandioca, milho, trigo, arroz
Contém 8 a 15% de água e são secados a temperatura , 50°C até atingir 3%;
Possuem boas propriedades de escoamento; sem limite de concentrações para uso como diluente;
Incompatibilidade: Sem descrição.
CELULOSE MICROCRISTALINA - Avicel® :
Pode ser usada: pó ou granulado, associada à lactose, amido, fosfato de cálcio dibásico dihidratado;
Tem ação aglutinante e desagregante;
Aumenta a viscosidade do meio, retarda a absorção;
Adsorvente (20 a 90%)
Antiaderente (5 a 20%)
Diluente (20 a 90%)
Desintegrante (5 a 15%)
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EXCIPIENTES
CARBONATO DE CÁLCIO:
Sensível a umidade;
Incompatibilidade: Ácidos e sais de amônio.
FOSFATO DE CÁLCIO DIBÁSICO - Emcompress®
Diluente: 40 a 50% (associar a um lubrificante e agente desintegrante como amido, povidona, glicolato sódico de amido);
Compressão direta e agente alcalinizante;
Bom escoamento e compressão;
Incompatibilidade: ativos sensíveis a pH igual ou superior a 7,3, etc.
FOSFATO DE CÁLCIO TRIBÁSICO:
Pó amorfo; misturas de formas de fosfato de cálcio; tem efeito tamponante; péssimo deslizante; excelente propriedade absorvente.
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EXCIPIENTES
SULFATO DE CÁLCIO DIHIDRATADO:
Em fármacos pouco solúveis ou insolúveis retarda a velocidade de absorção.
CARBONATO DE MAGNÉSIO:
Carbonato de magnésio anidro (leve e pesado); diluente – até 45%
Antiácido e adsorvente – 0,5 a 1%; ponto de fusão alto;
Incompatibilidade: ácidos (dissolve – o com liberação de CO2).
ÓXIDO DE MAGNÉSIO:
Óxido de magnésio anidro (leve e pesado);
Diluente de comprimidos e cápsulas, antiácido e laxante osmótico.
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EXCIPIENTES
CAULIM: Silicato de alumínio hidratado;
Ponto crítico: contaminação microbiológica (Bacillus anthracis, Clostridium tetani);
Incompatibilidade: propriedades de absorção (a partir de 7,5%); influência na absorção ( amoxicilina, ampicilina, cimetidina, lincomicina, fenitoína, clindamicina, tetraciclina, warfarina).
TALCO: Silicato de magnésio hidratado;
Diluente, secante e lubrificante: 5 a 30%;
Ponto crítico: contaminação microbiológica;
Incompatibilidade: quaternários de amônio.
ÓLEO VEGETAL HIDROGENADO - Lubritab®
Diluente (100%); Lubrificante (1-6%);
Aglutinante, formador de matriz lipofílica (forma de lib. Controlada);
Incompatibilidade: agentes oxidantes fortes.
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EXCIPIENTES
ABSORVENTES:
Evitar a umidade residual dos pós:
 Extrato seco de hipericum, carnitina base, dietilpropiona, ginkgo, kawa – kawa, citrus;
Absorver princípios ativos oleosos voláteis ou vitaminas oleosas: D, E, K, A e óleos vegetais;
Caulim, Fosfato Tricálcico, Bentonita, Dióxido de silício coloidal.
AEROSIL Dióxido de silício coloidal; Dessecante e antiaderente: 0,1 a 1%.
AGLUTINANTES:
Aglutinante – usar menor concentração possível:
 Diminui o volume dos pós (agrupa – pós);
 Dificulta a absorção dos princípios ativos.
Açucares (sacarose, glucose, lactose), amidos, gomas, pectina, alginatos, celuloses, carbowes;
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EXCIPIENTES
DESAGREGANTES:
Acelerar a dissolução e o início da ação farmacológica;
Retarda a absorção por aumentar a viscosidade do meio;
Interferem na velocidade de dissolução;
Menor quantidade: princípios ativos que precisam de absorção, ação imediata (analgésicos);
Maior quantidade: princípios ativos que precisam de dissolução mais lenta (absorção mais lenta);
Amido, derivados de celulose, alginatos, polímeros carboxivinílicos, PVP, bentoína, Veegum, pectina...
 
CARBOXIMETILCELULOSE: Aumenta o tempo de desintegração; retarda a absorção; incompatibilidade: goma xantana, ácidos fortes, sais de ferro e outros metais como alumínio, mercúrio e zinco.
HIDROXIPROPILMETILCELULOSE (HPMC)- Methocel®
Agente de revestimento (5%); Aglutinante (2 a 6%);
Formador de matriz coloidal para liberação prolongada (15 a 35%);
Agente suspensor e espessante; incompatibilidade: parabenos.
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LUBRIFICANTES:
Diminuem a força de fricção entre as partículas;
Facilitam o escoamento dos pós;
Facilitam o enchimento dos invólucros;
Maioria são hidrofóbicos;
Talco, carbowax (PEG), estearatos, gorduras, parafinas, silicones.
ESTEARATO DE MAGNÉSIO:Usado de 0,25% a 3% porém é alcalino e pode provocar alterações em alguns fármacos como: AAS, sais de ferro e oxidantes. Pode retardar a dissolução.
TALCO: É considerado um lubrificante
deslizante usado de 3 a 10%.
AMIDO: Lubrificante: 1 a 5%.
SILICONES: Podem ser utilizados como silicones associados ao talco 1 a 2%
EXCIPIENTES
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EXCIPIENTES
MOLHANTES:
Empregados em formulações farmacêuticas sólidas, com objetivo de facilitar o contato com os fluidos GI, facilitando a molhagem neste meio aquoso e conseqüentemente, favorecendo a dissolução e otimizando a absorção. 
Diminui a hidrofobia dos fármacos;
Diminui a a tensão superficial;
Aumenta a hidrofilia e dispersão;
Aumenta solubilização;
Aumenta biodisponibilidade.
TENSOATIVOS: Aniônicos e não iônicos:
LAURIL SULFATO DE SÓDIO: surfactante aniônico, agente lubrificante e molhante: 1 a 2%;
DOCUSATO SÓDICO: surfactante aniônico, laxante, agente molhante: 0,5%;
POLISORBATOS 20, 60 e 80: surfactantes não – iônicos; agentes molhantes: 0,1 a 3%.
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EXCIPIENTES
TAMPÕES:
Estabilização em função do pH;
Evitar hidrólise ácida dos fármacos;
Evitar intolerância pelo ativo;
Favorecer a absorção;
Fosfato alcalino, carbonato de cálcio, citrato de sódio, bicarbonato de sódio.
PRESERVANTES: 
ANTIOXIDANTES
CONSERVANTES
QUELANTE
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ANTIOXIDANTES:
EXCIPIENTES
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EXCIPIENTES
CONSERVANTES: - Concentrações adequadas; - pH (não-dissociado no pH da formulação); ác. Benzóico, ác. Bórico; - Compatível ( celulose, polietilenoglicóis e gomas atraem e complexam os conservantes); 
MODO DE AÇÃO: 
(crescimento, multiplicação e metabolismo)
Permeabilidade da membrana;
 Lise e extravasamento citoplasmático;
 Coagulação dos constituintes citoplasmáticos;
 Inibição do metabolismo;
 Oxidação e hidrólise.
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EXCIPIENTES
- Restrições: PGV
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CONSERVANTES:
EXCIPIENTES
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AGENTES SUSPENSORES
É usado para aumentar a viscosidade e retardar a sedimentação.
ALGINATO SÓDICO, BENTONITA, CMC, AEROSIL
AGENTES FLOCULANTES
São utilizados com objetivo de evitar a formação de agregados.
SURFACTANTES, POLÍMEROS HIDROFÍLICOS, ARGILAS E ELETRÓLITOS.
AGENTES UMECTANTES
Usados com o objetivo de auxiliar a dispersão da droga.
SURFACTANTES, GLICERINA, PROPILENOGLICOL, SORBITOL. 
EXCIPIENTES
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FLAVORIZAÇÃO E EDULCORAÇÃO
Equilíbrio: cor, odor e sabor.
Sais baixo PM: salgados;
Sais alto PM: amargos;
Compostos orgânicos: doces;
Compostos nitrogenados: amargo/doce.
FLAVORIZANTES:
Utilizados para mascarar alguns sabores primários:
Doce: morango, framboesa, uva. 
Ácido/ azedo:cítrico, cereja, laranja.
Amargo: chocolate, menta, cereja.
Metálico: morango, framboesa, cereja.
EXCIPIENTES
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EXCIPIENTES
EDULCORANTES:
 SACAROSE;
 SACARINA;
 ASPARTAME;
 CICLAMATO.
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SOLVENTES 
ÁGUA
ÁLCOOL ETÍLICO
GLICERINA
PROPILENO
 
EXCIPIENTES
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 Álcool etílico Glicerina
EXCIPIENTES
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 Propilenoglicol
EXCIPIENTES
Polietilenoglicol 400
Óleo mineral 
Óleos vegetais
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Obrigado!
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