Fármacos - Eméticos e antieméticos

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Vômitos
É a expulsão dos conteúdos gástricos (e algumas vezes 
duodenais) do trato gastrointestinal por via bucal
Precedido: 
náuseas, sudorese
batimento cardíaco rápido ou irregular
tonteiras
palidez e dilatação pupilar
Ânsias de vômito conteúdos gástricos são forçados para 
cima, em direção ao esôfago, mas não 
penetram na laringe
Ato do vômito e reflexos protetores que servem 
sensação de náuseas para esvaziar o estômago e o sensação de náuseas para esvaziar o estômago e o 
intestino de substâncias tóxicas 
e prevenir a sua ingestão 
adicional
Vômito = processo complexo
= 3 fases:
- pré-ejeção →→→→ relaxamento gástrico e 
retroperistaltismo
- esforço para vomitar →→→→ contração dos - esforço para vomitar →→→→ contração dos 
músculos abdominais, 
intercostais e 
diafragmáticos
- ejeção →→→→ contração intensa dos músculos 
abdominais e relaxamento do 
esfíncter esofágico superior
Origem central →→→→ estímulo psicogênico (memória, 
medo)
→→→→ sensorial (dor, olfato, visão)
→→→→ estimulação do labirinto (movimento)
→→→→ estimulação do centro do vômito
→→→→ estimulação da zona do gatilho 
quimirreceptora
periférica →→→→ estimulação de quimiorreceptores 
e mecanorreceptores da mucosa 
intestinal
OUVIDO INTERNO 
(movimento) 
aminoglicosídeos
CEREBELO
CENTRO DO VOMITO 
(MEDULA)
CENTRO 
MAIS ALTOS
Memoria, 
medo, terror e 
antecipação
NUCLEO DO TRATO 
SOLITARIO
(5-HT3, D2, M, H1)
AREA POSTRENA – ZON 
AQUIMIORRECEPTORA 
(5-HT3, D2 E M1)
Aferentes vagais e 
simpáticos
Informação sensorial 
(dor, cheiro, visao) Eméticos 
provenientes do 
sangue
Farmacos citotóxicos
Opióides
Colinomimeticos
Glicosideos cardiacos
L-DOPA
Bromocriptina
Apomorfina
Emetina (IPECA)
aminoglicosídeos
Estomago, 
intestino 
delgado 
(5-HT3)
Irritantes locais –
farmacos citotoxicos, 
radiação, bacterias e 
virus
Faringe ( 
nauseas)
Aferentes do 
glossofaringeo e do 
trigemio
1- Ipeca
Indicados para o envenenamento por ingestão oral da 
maioria das substâncias químicas
Fármacos eméticos
Xarope de ipeca emético doméstico + útil
Crianças de 6 meses a 12 anos = 15 ml
Crianças maiores e adultos = 30 ml
Ingerir 1 copo de água para melhor resultado
Mecanismo de ação: irritante local e efeito sobre a ZGQ
Efeitos adversos:
Efeitos tóxicos no coração (emetina)Efeitos tóxicos no coração (emetina)
Uso abusivo para redução de peso: cardiomiopatia, 
fibrilação ventricular e morte
2- Apomorfina
Mecanismo de ação: agonista dopaminérgico
Efeitos farmacológicos: estimula a ZGQ
Instável em solução e não é eficaz por vo, sendo 
administrado pela via scadministrado pela via sc
Adultos = 6 mg/kg
Crianças = 0.06 mg/kg
Efeitos adversos:
Depressor respiratório
EMESE INDUZIDA POR AGENTES CITOTÓXICOS
CENTRO DO VOMITO 
(MEDULA) NUCLEO DO TRATO 
SOLITARIO
(5-HT3, D2, M, H1)
AREA POSTRENA – ZON 
AQUIMIORRECEPTORA 
(5-HT3, D2 E M1)
1- Antagonistas de receptor 5-HT3 – êmese induzida por 1- Antagonistas de receptor 5-HT3 – êmese induzida por 
fármacos citotóxicos
2- Antagonistas de receptor dopaminergico de ação central –
êmese induzida por fármacos citotóxicos
3- Antagonistas de receptor H1 – Vestibular (cinesia)
4- Antagonistas de receptor muscarínico - Cinesia
5 - Antagonistas de receptor de neurocinina - – êmese induzida 
por fármacos citotóxicos
6 – Agonistas de receptor canabinóide - – êmese induzida por 
fármacos citotóxicos
1- Antagonistas dos receptores 5-HT3
Ondansetrona, dolasetrona, granisetrona
Introduzidos na déc. 90 e são os + utilizados 
Fármacos antieméticos
Introduzidos na déc. 90 e são os + utilizados 
no tratamento de vômitos induzidos por 
quimioterapia
-USOS: tratamento de naúseas, secundárias 
airradiação abdominal alta, hiperêmese 
gravídica, nauseas pós-operatórias
-NÂO È EFICAZ NA CINETASE
Mecanismo de ação: antagonista do receptores de 
serotonina 5-HT3
Efeitos farmacológicos:
O local de ação é tanto central (ZGQ, NTS) quanto 
periférico (ECL)periférico (ECL)
Efeitos adversos:
Prisão de ventre ou diarréia
Cefaléia e tontura
Farmacocinética:
Administração oral = absorção rápida
-administração IV, IM
Ligação às proteínas séricas ondansetrona ~ 73%
granisetrona ~ 65%
Metabolismo hepático: citocrono P450Metabolismo hepático: citocrono P450
Excreção = urina
Meia-vida = ondansetrona 3,5 h – mas a ação é mais 
duradoura, sendo administrado apenas uma vez ao dia.
= granisetrona 5 h – mas a ação é mais 
duradoura, sendo administrado apenas uma vez ao dia.
2- Antagonistas dos receptores D2
- Metoclopramida
Mecanismo de ação: antagonista do receptor de dopamina 
D2 na ZGQ e antagonista do receptor de serotonina 5-HT3
Esquema de tratamento:
Utilizada para casos graves de êmese na dose de 3 mg/kg, 
iv a cada 2 h em combinação com outros antieméticos
Efeitos adversos:
Raros mas podem ser graves
Distonias, discinesias tardias
Galactorréia (menos freqüente)
- Fenotiazinas (proclorperazina, clorpromazina, 
tietilperazina)
Mecanismo de ação: antagonistas do receptor D2 na 
ZGQ; tem atividades antihistamínicas e e 
anticolinérgicos que contribuem para efeitoanticolinérgicos que contribuem para efeito
Efeitos: Antinauseantes e anti-eméticos
Esquema de tratamento:
Utilizados para casos de êmese moderada (menor 
eficácia nos ttos do vomitos por quimioterapia) na dose 
de 5-10 mg, vo ou iv, ou 25 mg por supositório 
(proclorperazina)
Farmacocinética:
Administração oral = absorção imprevisível
Ligação às proteínas séricas = ~ 97%
Metabolismo hepático
Excreção = urina
Meia-vida = 30 hMeia-vida = 30 h
Efeitos adversos:
Hipotensão
Sedação
Distúrbios do movimento
Limitação do uso
3- Anti-histamínicos
-Prometazina, difenidramina, ciclizina, hidroxizina
-Dimenidrinato + cloridrato de piridoxina- DRAMIN
Usos em cinetose e na emese pós-operatória.Usos em cinetose e na emese pós-operatória.
Mecanismo de ação: antagonista do receptor de 
histamina H1 
Efeitos farmacológicos: atuam nos aferentes vestibulares 
e tronco cerebral
Farmacocinética:
Administração oral = absorção rápida
Ligação às proteínas séricas = ~ 78%
Metabolismo hepático
Excreção = urina
Meia-vida = 6 h
Esquema de tratamento:
Utilizados para casos graves de êmese na dose de 25-50 
mg, iv a cada 2 h em combinação com outros 
antieméticos
Efeitos adversos:
Sedação e sonolência
4- Anticolinérgicos
- Escopolamina (hioscina)
Mecanismo de ação: antagonista do receptor muscarínico
Efeitos farmacológicos: útil na prevenção e no 
tratamento da cinetosetratamento da cinetose
Farmacocinética:
Administração oral = absorção rápida
Metabolismo hepático
Excreção = urina
Meia-vida = 3 h
5- Canabinóides
- Dronabinol (delta-9-THC)
Mecanismo de ação: agonista do receptor canabinóide 
CB1 nos neurônios do centro do vômitoCB1 nos neurônios do centro do vômito
Efeitos farmacológicos: útil como agente profilático na 
quimioterapia quando outros antieméticos não são 
eficazes
Farmacocinética:
Administração oral = absorção rápida
Ligação às proteínas = ~ 95%
Metabolismo hepático
Excreção = bile, fezes e urina (10-15%)
Meia-vida = 32 hMeia-vida = 32 h
Esquema de tratamento: 10 mg, vo
Efeitos adversos:
Taquicardia, hiperemia conjuntival
Alucinações (maconha), sínd. de abstinência
6- Outros antieméticos
- Glicocorticóides (dexametasona)
Mecanismo desconhecido
Uso simultâneo com outros antieméticos (acentua 
efeitos)efeitos)
- Benzodiazepínicos (lorazepam, alprozolam)
Ansiolítico redução do componente antecipatório