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PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA PSICOLOGIA

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Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus 
mecanismos de ação. 
? 
Estabelecimento das bases do uso terapêutico racional e para o 
desenvolvimento de agentes mais eficazes. 
Informações importantes acerca da regulação bioquímica e fisiológica. 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
1 Profa Edna A A Valotta 
Mecanismos de ação dos fármacos 
 Os efeitos da maioria dos fármacos ocorrem após sua interação com 
componentes macromoleculares do organismo - os chamados RECEPTORES . 
Componentes do organismo que podem ser RECEPTORES PARA FÁRMACOS: 
Proteínas (canais iônicos, enzimas, proteínas transportadoras, etc) 
Ácidos nucleicos (DNA, RNA) – medicamentos para o tratamento do câncer. 
Fármaco 
F + R (FR) EFEITO 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
2 Profa Edna A A Valotta 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
RECEPTORES FISIOLÓGICOS 
São proteínas que atuam como receptores para ligantes endógenos. 
Ex: neurotransmissores (Noradrenalina, GABA) e hormônios (Adrenalina) 
Efeitos: 
Aumento na força de contração 
Aumento na frequência 
adrenalina 
Parada cardíaca: adrenalina sintética (age como a adrenalina) 
Efeito: Aumento na força e na frequência do coração. 
Taquicardia: propranolol – ocupa o receptor no lugar da adrenalina. 
Efeito: redução na força e na frequência do coração 
Podemos utilizar os receptores 
fisiológicos como alvo para ação 
de medicamentos. 
3 Profa Edna A A Valotta 
RECEPTORES FISIOLÓGICOS 
São proteínas que atuam como receptores para ligantes endógenos. 
Substâncias/fármacos Agonistas: são aqueles que ocupam o receptor do 
ligante endógenos e simulam seus efeitos. Ex: adrenalina sintética. 
 Substâncias ou fármacos Antagonistas: são aqueles que ocupam o receptor 
do ligante endógeno (ex: receptor da adrenalina endógena no coração), e não 
permitem que o ligante endógeno se ligue no receptor. Ex: propanol – 
antagonista do receptor da adrenalina no coração – o efeito observado é a 
ausência do efeito do ligando endógeno. 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
4 Profa Edna A A Valotta 
RECEPTORES FISIOLÓGICOS 
São proteínas que atuam como receptores para ligantes endógenos. 
 Substâncias/Fármacos Agonistas parciais : são aquelas que se ligam ao 
receptor mas produzem um Efeito apenas parcial. 
 Substâncias/Fármacos Agonistas Inversos: São aquelas substâncias que se 
ligam aos receptores inativos e promovem efeito contrário ao observado pelos 
agonistas. 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
5 Profa Edna A A Valotta 
Famílias de Receptores Fisiológicos 
Identificados por clonagem molecular 
Classificados pela estrutura e características funcionais. 
1- Receptores formados por canais iônicos operados por ligantes. (Receptores 
Ionotrópicos). 
Canais iônicos controlam o fluxo de íons para o interior das células de acordo 
com suas necessidades fisiológicas. 
 São grupamentos de proteínas organizadas para formar um poro (por onde 
passam os íons). 
 No interior do canal iônico operado por ligante, existem locais onde os 
“ligantes controladores” e ou substâncias moduladores se ligam para determinar 
a abertura ou o fechamento do canal; estes são os “canais operados por 
ligantes”. 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
6 Profa Edna A A Valotta 
Famílias de Receptores Fisiológicos 
1- Receptores formados por canais iônicos operados por ligantes. (Receptores 
Ionotrópicos). 
 Alguns canais têm sua função (abertura ou fechamento) determinados por 
alterações na voltagem da membrana das células; estes são os canais iônicos 
dependentes de voltagem. 
 Ambos podem ser alvos para ação de medicamentos. 
 Medeiam respostas rápidas. 
 Na psicofarmacologia, os mais importantes são os operados por ligantes – 
cerca de 20% dos psicotrópicos utilizados, atualmente, na clínica médica agem 
neste tipo de receptor. 
 Ex: ansiolíticos benzodiazepínicos –Ex: Clonazepam (Rivotril®) 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
7 Profa Edna A A Valotta 
Famílias de Receptores Fisiológicos 
1- Receptores formados por canais iônicos operados por ligantes. (Receptores 
Ionotrópicos). 
Ex: ansiolíticos benzodiazepínicos –Ex: Clonazepam (Rivotril®) 
O Rivotril ®se liga em seu sítio (agonista modulador) e altera a conformação do receptor 
GABAA, melhorando a ligação do neurotransmissor GABA (agonista). 
O Flumazenil liga-se ao mesmo sítio do Rivotril®, impedindo que este se ligue 
(antagonista). 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
8 Profa Edna A A Valotta 
Famílias de Receptores Fisiológicos 
2- Receptores ligados a Proteínas G – (receptores com 7 domínios 
transmembrânicos, 7 TM). 
As proteínas G são transdutores de sinais, fazem a ligação entre o complexo 
ligante/receptor e sistemas proteicos efetores no interior da célula. 
Primeiro mensageiro 
Segundo mensageiro 
efeitos 
Adenilato Ciclase 
Ativação de enzimas que 
são dependentes do 
segundo mensageiro. 
 PKA (proteína cinase 
dependente do AMPc). 
Fosforilação de alvos 
fisiológicos 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
9 Profa Edna A A Valotta 
Famílias de Receptores Fisiológicos 
2- Receptores ligados a Proteínas G – (receptores com 7 domínios 
transmembrânicos, 7 TM). 
A- via normal de ativação dos receptores D2 pela Dopamina (DA) = hiperexcitabilidade 
(esquizofrenia). 
B- antagonismo dos receptores D2 (ex: clorpromazina /amplictil®) = redução dos sintomas. 
Ex: amplictil® 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
10 Profa Edna A A Valotta 
Outras famílias de receptores fisiológicos 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
11 Profa Edna A A Valotta 
Outros alvos (receptores) para ação de psicofármacos 
Proteínas Transportadoras: São proteínas de membrana especializadas em transportar 
substâncias para o interior das células. 
No SNC – importante função de recapturar os neurotransmissores liberados, para que 
possam ser reutilizados na neurotransmissão subsequente. 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
12 Profa Edna A A Valotta 
Outros alvos para ação de psicofármacos 
Proteínas Transportadoras: São importantes alvos para ação psicofármacos. 
 Ex: Os transportadores de serotonina (SERT). 
 Teoria Serotonérgica da Depressão = falta de serotonina (5-HT). 
 Inibidores dos SERT – Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (IRRS) – 
ex: fluoxetina – prozac®. 
 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
13 Profa Edna A A Valotta 
Outros alvos para ação de psicofármacos 
Enzimas também são alvos para ação de psicofármacos. 
 As enzimas estão envolvidas em muitos aspectos da neurotransmissão 
química, elas convertem uma substância (substrato) em outra (produto). 
Uma das formas de se utilizar enzimas como alvo para ação de medicamentos é inibido-as. 
As enzimas podem ser inibidas: a- reversivelmente – o inibidor é “deslocado” do sítio de 
ligação quando na presença de outro substrato competidor; ou b- irreversivelmente – o 
inibidor não se desliga da enzima. 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
14 Profa Edna A A Valotta 
Os neurotransmissores liberados: 
-Agem nos seus receptores 
-São recaptados 
-São degradados (ex: MAO). 
MAO  NA E 5-HT  
Outros alvos para ação de psicofármacos 
 As Enzimas que degradam a Noradrenalina e a Serotonina - as chamadas 
monoaminooxidases (MAO) - são alvos dos primeiros antidepressivos utilizados na 
clínica médica. 
 Os inibidores das MAOs promovem melhora no quadro clínico da depressão por 
promover aumento nos níveis de Noradrenalina e Serotonina na fenda sináptica. Ex: 
Tranicilpromina (Parnate®). 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
15 Profa Edna A A Valotta 
alvos para ação depsicofármacos 
PRINCÍPIOS DE FARMACODINÂMICA 
16 Profa Edna A A Valotta 
Exercícios de fixação: 
1- Imagine um de seus pacientes questionando o porque da utilização de um 
determinado medicamento em detrimento de outro, como você explicaria a forma como 
os medicamentos atuam? 
2- O que são os alvos para ação de medicamentos? Quais são eles? 
3- Segundo a legislação brasileira (ANVISA), o que são medicamentos e remédios? 
4- O que são medicamentos referência e genéricos? 
5- Explique o mecanismo de ação (citando o alvo) dos seguintes medicamentos: 
Lorazepam (Lorax®); Sertralina (zoloft®); fenelzina (Aurorix®). 
6- Você já havia ouvido falar de algum desses medicamentos citados acima? Qual a 
relação entre eles e os medicamentos que utilizamos como exemplo nas aulas deste 
módulo?

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