Contraceptivos Hormonais: Composição e Modo de Ação

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CONTRACEPTIVOS HORMONAIS 
 
 
COMPOSIÇÃO BÁSICA DOS CONTRACEPTIVOS HORMONAIS 
 
 Os contraceptivos hormonais contem a combinação estrógeno + progestágeno 
(Combinados) ou apenas progestágenos (Isolados). 
 
MODO DE AÇÃO DOS CONTRACEPTIVOS HORMONAIS 
 
Estrógenos - inibem o pico de LH e consequentemente a ovulação 
 
Progestágenos: tornam o muco cervical menos fluido e portanto dificulta a 
mobilidade dos espermatozóides 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DOS CONTRACEPTIVOS HORMONAIS QUANTO À 
PRESENÇA OU NÃO DO ESTRÓGENO 
 
 Isolados: contem apenas progestágenos 
 
 Combinados*: contem estrógenos + progestágenos. Se apresentam como monofásicos 
(uma mesma dose em todas as drágeas da cartela), bifásicos (dois diferentes tipos de dose ao 
longo de 21 dias), trifásicos (três diferentes tipos de dose ao longo de 21 dias) 
 
 
Exemplos de Contraceptivos orais isolados (microdoses) 
 
Micronor® (350 µg de noretisterona ) 
 
Exemplos de contraceptivos orais combinados monofásicos: contem a mesma dose 
em todas as drágeas. 
 
Microvilar® (150 µg de levonorgestrel e 30 µg de etinilestradiol ) - 21 drágeas - início 
no 1º dia do ciclo - 21 dias de tomada - 7 dias de intervalo 
 
Gynera® (75 µg de gestodeno e 30 µg de etinilestradiol) - 21 drágeas - início no 1º dia 
do ciclo - 21 dias de tomada - 7 dias de intervalo 
 
Femiane® (75 µg de gestodeno e 20 µg de etinilestradiol) - 21 drágeas - início no 1º dia 
do ciclo - 21 dias de tomada - 7 dias de intervalo 
 
Mirelle® (60 µg de gestodeno e 15 µg de etinilestradiol) - 24 drágeas - início no 1º dia 
do ciclo - 24 dias de tomada - 4 dias de intervalo 
 
Diane® (2000 µg de ciproterona e 35 µg de etinilestradiol) - Efeito antiandrogênico 
 
Yasmim® (3000 µg de drospirenona e 30 µg de etinilestradiol) – Possui efeito 
antimineralocorticóide e antiandrogênico. Vantagens: ↓ Desconforto da síndrome pré-
menstrual e alivia sintomas relacionados ao hiperandrogenismo (redução de acne, queda 
de cabelo, oleosidade da pele). 
 
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Exemplos de contraceptivos orais combinados bifásicos: contem dois tipos diferentes 
de doses 
 
Gracial® - constituído de 7 cps azuis (desogestrel 25 µg + etinilestradiol 40µg) e 15 
cps brancos (desogestrel 125 µg +etinilestradiol 30µg) 
 
Exemplos de contraceptivos orais combinados trifásicos: contem três tipos diferentes 
de doses 
 
Triquilar® - 6 drageas (50 µg de levonorgestrel e 30 µg de etinilestradiol), 5 drageas ( 
75 µg de levonorgestrel e 40 µg de etinilestradiol) e 10 drageas (125 µg de 
levonorgestrel e 30 µg de etinilestradiol). 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DOS CONTRACEPTIVOS HORMONAIS QUANTO A VIA 
DE ADMINISTRAÇÃO 
 
 
Orais: administrados pela via oral 
 
Parenterais: administrados por vias parenterais (injetáveis, vaginal, implante 
subdermico, DIU liberador de hormônio, adesivo transdermico). 
 
 
Contraceptivos Orais 
 
Apresentam em linhas gerais as seguintes vantagens: a) comodidade na administração, 
b) menor custo; c) maior facilidade de aquisição; d) possibilidade de suspensão do uso 
se necessário. 
 
Contraceptivos parenterais 
 
Apresentam em linhas gerais as seguintes vantagens: a) não sofrem metabolismo de 
primeira passagem, b) menor possibilidade de irritar a mucosa gástrica, c) menor 
concentração de hormônios alcançam o fígado. As principais modalidades de 
contraceptivos parenterais seriam: 
 
1. Contraceptivos injetáveis: apresentam em linhas gerais as seguintes desvantagens em 
relação ao oral: a) dor na administração; b) ciclos irregulares/maior sangramento; c) 
menos seguros, d) longos períodos de amenorréia após tratamento. São exemplos de 
contraceptivos injetáveis (via intramuscular): 
 
Perlutan® (Boehringer-Ingelheim): acetofenido de algestona (150000 µg) e 17-enantato 
de estradiol (10000 µg). 
 
Mesigyna® (Schering): enantato de noretisterona (50000 µg) e valerato de estradiol 
(5000 µg). Apresenta-se como injeção oleosa para injeção intramuscular - 1ª aplicação = 
1º dia do ciclo aplicações seguintes a cada 30 dias desvio de + 03 dias (27 a 33 dias). 
 
Deproprovera® (Pharmácia Brasil), Contracep® (Sigma Pharma). Acetato de 
medroxiprogesterona (150000 µg) em solução oleosa para injeção intramuscular. 
 
2. Adesivos transdermicos: Evra® (norelgestromina e etinilestradiol). Em linhas gerais 
apresentam as seguintes vantagens em relação ao injetável: ausência de dor e pode ser 
retirado a qualquer momento. É colocado semanalmente 
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3. Contraceptivos vaginais: em linhas gerais apresentam as seguintes vantagem em 
relação ao injetável: a) ausência de dor; b) pode ser retirado a qualquer momento. 
 
3.1. Comprimidos (21) - Lovelle® (Biolab) - Levonorgestrel (250 µg) e etinilestradiol 
(50 µg) 
 
3.2. Anel Vaginal - Nuvaring® - (Etonogestrel e etinilestradiol). Empurrado com o dedo 
(até não sentir mais) na vagina no 5º dia da menstruação. Após 3 semanas para retirá-lo 
basta inserir o dedo na vagina e puxar o anel, fazendo-se uma pausa de 7 dias. 
 
4. Implante Subdermico: Norplant® - Princípio Ativo: contem somente o Progestágeno 
(Desogestrel). Em linhas gerais apresentam as seguintes vantagens em relação ao 
injetável: pode ser retirado a qualquer momento e longa durabilidade (5 anos). Porém 
apresenta como desvantagens: a) baixa disponibilidade; b) custo relativamente elevado; 
c) dificuldades na colocação (dor, hematomas, infecção cutânea). 
 
5. Dispositivo intra-uterino: Mirena® (contem 52000 µg de levonorgestrel). Trata-se de 
um dispositivo de plástico em forma de T que contem que após sua inserção no útero 
libera (20 µg / 24 h durante 5 anos).na cavidade uterina. Porém, parte sofre absorção 
apresentando efeitos sistêmicos. Pode ser vantajoso em pacientes que apresentam 
sangramento e dismenorréia com o uso de DIU de cobre. 
 
EFEITOS COLATERAIS 
 
* Irritação da mucosa gástrica 
* Inibição da lactação 
* Enxaqueca 
*Sedação 
 
* Ganho de peso 
* Maior risco de câncer de mama 
* Aumento da pressão arterial 
* Redução da tolerância à glicose 
* Tromboembolismo 
* Hiperlipidemias 
 
SITUAÇÕES QUE REQUEREM MAIOR PRECAUÇÃO 
 
* Gastrite 
* Lactantes 
* Enxaqueca 
* Depressão 
 
* Obesidade 
* Histórico familiar de câncer de mama 
* Hipertensas ou portadoras de qualquer outra doença cardiovascular e tabagista 
* Histórico familiar de diabetes, pré diabetes ou diabetes 
* Imobilização Prolongada 
* Portadoras de distúrbios de coagulação 
* Dislipidemicas 
 
 
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CONTRA INDICAÇÕES GERAIS 
 
* Trombose (venosa ou arterial) ou antecedentes 
* Doença hepática grave atual ou antecedentes 
* Presença ou antecedentes de tumores hepáticos 
* Diagnóstico ou suspeita de neoplasias genitais ou de mamas 
* Sangramento vaginal não diagnosticado 
* Gravidez ou suspeita 
 
CONTRA INDICAÇÕES APÓS OS 35 ANOS 
 
* Hipertensão arterial sistêmica 
* Tabagismo 
* Diabetes mellitus 
* Dislipidemia 
* História de angina 
 
CUIDADOS ESPECIAIS 
 
* Esquecimento de drágeas / erro de tomada 
* Interferências – vômitos e/ou diarréia 
 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 
* Antibióticos 
* Anticonvulsivantes 
 
CONTRACEPÇÃO DE EMERGÊNCIA 
 
Postnor-2® (Aché), Pozato ® (Libbs), Pilen® (União Química) - Princípio Ativo: 
Levonorgestrel - caixas contendo dois comprimidos de 750 µg (o segundo deve ser 
ingerido 12 h após o primeiro) ou um comprimido (1500 µg). 
 
Finalidade: alcançar a contracepção em situações de emergência (violência sexual, 
acidente contraceptivo, relação sexual desprotegida) 
 
Mecanismo Contraceptivo: inibe ou retarda a ovulação, altera o emdométrio 
dificultandoa implantação do óvulo 
 
Quando usar: a partir de 72 horas da relação sexual as chances de funcionar são remotas. 
Pois não é efetivo antes da implantação do óvulo (nidação). Portanto deve ser utilizado, 
se possível, imediatamente após a relação sexual 
 
VANTAGENS DO CONTRACEPTIVO HORMONAL 
 
Reduz o risco de doença benigna da mama, câncer de endométrio e câncer de 
ovário. 
 
Diminui a incidência de cistos ovarianos 
 
Reduz os índices de gravidez ectópica e doença inflamatória pélvica crônica. 
 
Tratamento da endometriose, dismenorréia espasmódica, TPM, anemia ferro priva. 
 
Necessidade de suspensão do fluxo menstrual. 
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LISTA DE ANTICONCEPCIONAIS ORAIS 
Orais Monofásicos 
Nome Comercial 
Estrogênio 
(mg) 
Progestogênio (mg) Tipo 
Adoless EE 0,015 Gestodeo 0,060 combinado 28 cp (4 cp placebo) 
Allestra 20 EE 0,02 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Anacyclin EE 0,05 Linestrenol 1 combinado 21 cp ativos 7 placebo 
Anfertil EE 0,050 Nogestrel 0,500 combinado 21 cp 
Biofim Mestranol 0,01 Noretindrona 0,5 combinado 21 cp ativos 7 placebo 
Cerazette Desogestrel 0,075 uso contínuo 
Ciclo 21 EE 0,03 Levonorgestrel 0,25 combinado 21 cp 
Ciclovulon EE 0,050 Noretindrona 0,25 combinado 21 cp 
Diane 35 EE 0,035 Ac. Citoproterona 2 combinado 21 cp 
Diclin 0,035 Ac. Citoproterona 2 combinado 21 ccp 
Diminut EE 0,02 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Evanor EE 0,050 Norgestrel 0,250 combinado 21 cp 
Exluton Linestrenol 0,5 uso contínuo 
Femiane EE 0,020 Gestodeno 0,075 combinado 21 cp 
Femina EE 0,020 Desogestrel 0,150 combinado 21 cp 
Ferrane 35 EE 0,035 Ac. Citoproterona 2 cominado 21 cp 
Gestinol EE 0,030 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Gestrelan EE 0,02 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Ginesse EE 0,020 Gestodeno 0,075 combinado 21 cp 
Gynera EE 0,030 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Harmonet EE 0,02 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Levogen EE 0,03 Levonorgestrel 0,25 combinado 21 cp 
Levordiol EE 0,03 Levonorgestrel 0,25 combinado 21 cp 
Malu EE 0,02 Desogestrel 0,150 combinado 21 cp 
Magestran Mestranol 0,1 Noretindrona 0,5 combinado 21 cp ativos 7 placebo 
Mercilon EE 0,020 Desogestrel 0,150 combinado 21 cp 
Microdiol EE 0,030 Desogestrel 0,150 combinado 21 cp 
Micronor Noretisterona 0,350 microdose 35 cp 
Micropil EE 0,002 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Microvlar EE 0,03 Levonorgestrel 0,25 combinado 21 cp 
Minesse EE 0,015 Gestodeno 0,060 combinado 24 cp 
Minian EE 0,020 Desogestrel 0,150 combinado 21 cp 
Minima EE 0,015 Gestodeno 0,060 combinado 24 cp 
Minipil Noretisterona 0,350 microdose 35 cp 
Minulet EE 0,030 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Mirelle EE 0,015 Gestodeno 0,060 combinado 24 cp 
Noevlar EE 0,050 Norgestrel 0,250 combinado 21 cp 
Nociclin EE 0,03 Levonorgestrel 0,15 combinado 21 cp 
Nordette EE 0,03 Levonorgestrel 0,25 combinado 21 cp 
Normamor EE 0,03 Levonorgestrel 0,25 combinado 21 cp 
Norestin Noretitesrona 0,35 microdose 35 cp 
Nortrel Levonorgestrel 0,030 microdose 35 cp (descontinuado) 
Ovoresta EE 0,0375 Linestrenol 0,25 combinado 22 cp 
Primera 20 EE 0,020 Desogestrel 0,150 combinado 21 cp 
 6 
Primera 30 EE 0,030 Desogestrel 0,150 combinado 21 cp 
Primovlar EE 0,050 Nogestrel 0,500 combinado 21 cp 
Selene EE 0,035 Ac. Ciproterona 2 combinado 21 cp 
Siblima EE 0,015 Gestodeno 0,060 combinado 24 cp 
Tamisa 20 EE 0,02 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Tamisa 30 EE 0,030 Gestodene 0,075 combinado 21 cp 
Orais Bifásicos 
Nome Comercial 
Estrogênio 
(mg) 
Progestogênio (mg) Tipo 
Gracial 7 cp EE 0,40 
15 cp EE 0,30 
Desogestrel 0,025 
Desogestrel 0,125 
combinado 22 cp 
Orais Trifásicos 
Nome Comercial 
Estrogênio 
(mg) 
Progestogênio (mg) Tipo 
Trinordiol 6 cp. EE 0,03 
 5 cp. EE 0,04 
10 cp. EE 0,03 
Levonorgestrel 0,05 
Levonorgestrel 0,075 
Levonorgestrel 0,0125 
combinado 21 ativas 
Tinovum 7 cp. EE 0,035 
7 cp. EE 0,035 
7 cp. EE 0,035 
Noretisterona 0,5 
Noretisterona 0,75 
Noretisterona 1 
combinado 21 ativas 
Triquilar 6 cp. EE 0,03 
 5 cp. EE 0,04 
10 cp. EE 0,03 
Levonorgestrel 0,05 
Levonorgestrel 0,075 
Levonorgestrel 0,0125 
combinado 21 ativas 
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