AULA 7 Cosmeceutico

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CosmecêuticosCosmecêuticosCosmecêuticosCosmecêuticos
Material cedido pela Profa. Emeli Moura de AraMaterial cedido pela Profa. Emeli Moura de Araúújo e adaptado pela Profjo e adaptado pela Profªª Martha RibeiroMartha Ribeiro
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Cosmecêutico
• Significado do nome
– Cosmecêutico = Cosmeceutical
• Cosmético + Farmacêutico
“Cosméticos com propriedades Farmacêuticas”
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Cosmecêuticos
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Cosmecêutico
• Legislação Internacional
• FDA – Não reconhece o termo “cosmecêutico”
O que é reconhecido?
– Medicamentos (aprovação prévia)
– Medicamentos OTC (aprovação prévia)
• OTC Drugs (Over the counter)
– Medicamentos que podem ser adquiridos sem receita médica
– Cosméticos
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Cosmecêutico
• Legislação Brasileira
• Para finalidade de registro a ANVISA não reconhece 
o termo “cosmecêutico”
• O que é reconhecido?
– Medicamentos (aprovação prévia)
– Cosméticos:
• Grau de risco I (notificação)
• Grau de risco II (aprovação prévia)
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Cosméticos com perfil de 
cosmecêuticos
• Antitranspirantes
• Antisolares
• Dentifrícios com Flúor
• “Anti-aging”
• Peeling
» Caspa
» Acne
» Celulite
» Melasma
» Alopécia
» Xerodermia
Produtos 
auxiliares 
no 
tratamen
to de
7
Cosmecêuticos
• Um produto cosmecêutico para ser registrado como 
cosmético, deve observar as normas de rotulagem 
vigentes.
• A legislação não permite na rotulagem de produtos 
cosméticos certas terminologias tais como:
– “trata ou previne doenças”
– “restaura, regenera, corrige ou modifica a fisiologia”
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Cosmecêuticos
• Concentração de uso dos princípios ativos
– RDC 79/2000
• Vetores
• Lipossomas
• Nanopartículas
• Ciclodextrinas
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Vetores - Nanotecnologia
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Ciclodextrinas
o 6 unidades de D(+)-glicopiranose = α-
ciclodextrina (diâmetro da cavidade = 4,7-5,3Å)
o 7 unidades de D(+)-glicopiranose = β-
ciclodextrina (diâmetro da cavidade = 6,0-6,5Å)
o 8 unidades de D(+)-glicopiranose = γ-
ciclodextrina (diâmetro da cavidade = 7,5-8,3Å), 
As ciclodextrinas (CDs) são compostos cíclicos formados a partir da 
degradação de amido pela enzima ciclodextrina glicosiltransferase, 
as quais são produzidas por micro-organismos
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� alterar a solubilidade de fármacos 
� aumentar a estabilidade
� proteger as mucosas da irritação 
Ciclodextrinas
• Ao serem aplicadas sobre a pele as CDs tendem a liberar 
gradualmente as moléculas que estão em seu interior para a pele, 
fazendo com que a penetração seja muito mais rápida. 
As CDs não são absorvidas pela pele. 
Somente a molécula hóspede é
absorvida. 
Liberam progressivamente as 
moléculas ativas, permitindo o 
preparo de formulações “de longa 
duração”, evitando assim irritação ou 
sensibilização.
Ciclodextrinas
�10% de ácido salicílico 
�Propriedades queratolíticas e antimicrobianas. 
�É tradicionalmente utilizado no tratamento de: caspa, dermatite 
seborréica, ictiose, psoríase e acne. 
� Também atua no combate às rugas e ao envelhecimento cutâneo.
Papel esfoliante, faz com que a pele se torne cada vez mais fina 
facilitando a penetração de outros ativos, maximizando assim a 
atuação do produto sobre a pele
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Lipossomas
++
HH22OO HH22OO
HH22OO HH22OO
= Vesículas esféricas ou cilíndricas com diâmetro variável 
constituídos principalmente por fosfolipídeos e outros 
componentes da membrana celular.
COMPONENTES
fosfolipídeos + esterol (+ produto iônico)
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Lipossomas
Unilamelar
(LUV)
Multilamelar
(MLV)
Tecnologia Farmacêutica - Vetorizaçãp
TIPO TAMANHO CARACTERÍSTICAS
MLVs > 0,1µm Mais que uma bicamada
Maior encapsulação de
drogas lipofílicas
LUVs > 0,1µm Simples bicamada com
alto volume aquoso
Útil para drogas hidrofílicas
SUVs ≤ 0,1µm Única bicamada
Baixo volume aquoso
Longa meia-vida de circulação
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Lipossomas
• Exemplos
– Kinetin L lipossomado (Galena)
• Antioxidantes (vit C, Adenin)
– Lactomide (Pentapharm)
• Ceramida (hidratante)
– Lipossoma AC (Mapric)
• Vitaminas A e C
– Lipossoma AE (Mapric)
• Vitaminas A e E
– Lipossomas anti-age LS 2521 (Serobiologiques)
• Proteínas do soro, extrato de mel, colágeno, lecitina, 
colesterol (hidratante e anti-rugas)
– Lipossoma de Ceramidas (Mapric)
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Lipossomas
• Exemplos
– Lipossoma de Coenzima Q-10
– Lipossoma de colágeno
– Lipossoma de elastina
– Photosomes (Barnet)
• Extrato de plâncton
• Reverte danos do DNA
– Reduz efeitos da exposição solar
• Hidratante
– Ultrasomes (Barnet)
• Lecitina, lisado de micrococcus
• Acelera a reconstituição celular da pele danificada 
pelo sol
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(A) Nanoesfera
(B) Nanocápsula
Nanopartículas
OBS.: micropartículas: 1-
1000µµµµm
nanopartículas: 1-999nm
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o Matrizes poliméricas biodegradáveis: biocompatíveis e degradáveis 
Nanopartículas
Biodegradabilidade
Polímeros naturais, p. ex., colágeno, celulose e quitosana
* Uso limitado por apresentarem grau de pureza variável e 
questionável
Polímeros naturais modificados, p. ex., gelatina reticulada, 
quitosana reticulada, acetato de celulose
Polímeros sintéticos, p. ex., polietileno, poli (álcool vinílico), 
poli(ácido acrílico), poliacrilamidas, polietilenoglicol, 
poliésteres
* Desvantagem = alto custo
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CONTROLE POR EROSÃO
Controle da liberação em 
nanoparticulados
9 semanas9 semanas 16 semanas16 semanas
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NANOPARTÍCULAS
SUNSPHERES®
• Na produção: Esferas cheias com água
• Na pele: o conteúdo de água interno da esfera migra 
irreversivelmente para fora e esta permanece vazia 
sobre a superfície da pele
– aumenta o valor de FPS das formulações anti 
solares.
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SunSpheresTM
o Avaliação do FPS:
Nanopartículas
<www.rohmhaas.com> 
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NANOPARTÍCULAS
Primaspheres®
• Marca comercial da Serobiologiques
• São microesferas e nanoesferas que permitem a 
liberação do ativo, de modo conínuo na pele.
• 7 a 10 micrometros
• Diminui a irritabilidade cutânea
– Ex. Retinol Primasphere
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NANOPARTÍCULAS
Primasponges®
• Marca comercial da Serobiologiques
• São minicápsulas formadas internamente por Agar, 
carboximetilcelulose e ciclodextrinas recoberta por 
alginato e quitosano.
• São visíveis
– Possibilitam efeito estético no produto final
• Podem ser incorporadas a qualquer base
– Independente da compatibilidade do ativo
– Prolonga a validade do produto
– Mascara odor
• Disponíveis com óleo de macadâmia, mentol, vitaminas 
e green-tea
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NANOPARTÍCULAS
Nanospheres®
• Marca comercial da Exsymol
• Liberam o princípio ativo de forma gradativa
– Minimizando assim o risco de 
sensibilização/irritação dérmica
– Nanospheres de ácido salicílico
– Nanospheres Cafeisilane C (lipolítico, antiinflamatório, 
hidratante)
– Nanospheres DHA(dihidroxiacetona – agente 
autobronzeador)
– Nanospheres Triclosan (bactericida – desodorantes)
– Nanospheres Vitamina A (atividade maximizada)
– Nanospheres Vitamina C (mais eficaz)