RESUMO FARMACOLOGIA TGI, REPRODUTOR, OBESIDADE E TIREÓIDE

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P3 – FARMACOLOGIA - Lucas Magalhães 
TRATO GASTROINTESTINAL 
- Receptor de gastrina: CCK2 
- Histamina – H2: ↑ AMPc ↑Ca2+ intracelular 
 > Inibidores de H2: Mepiremina, Cimetidina e tioperamida 
- Acetilcolina – M3 (Fármaco usado: Atropina) 
- Somatostatina: Inibe produção da gastrina pelas 
células G 
- Prostaglandinas: Inibem as células 
enterocromoafins 
- Cimetidina: Inibe o citocromo P450 
Ranitidina INIBIDOR DE H2 
- Inibe ação da histamina – H2 
- ↓ Secreção gástrica 
- ↓ Pepsina 
- Uso: Úlceras duodenais, esofagite de refluxo 
- EA: Diarreia, tontura, alopecia e ginecomastia 
Metilcelulose LAXATIVO DE VOLUME 
- Não é digerido, forma uma massa volumosa 
hidratada 
- Melhora consistência fecal 
Docusato de Sódio EMOLIENTE FECAL 
- Semelhante a detergentes, é administrado na 
forma de enema (pelo ânus) 
- Produz fezes amolecidas 
Bisacodil LAXATIVO ESTIMULANTE 
- ↑ Peristaltismo 
- Uso: Colonoscopia 
- EA: Cólica Abdominal 
Sucralfato PROTETOR DA MUCOSA 
- ↑ Muco 
- ↑ Peristaltismo 
- Uso: Úlceras 
- EA: Constipação 
- Obs: Reduz a absorção de outros fármacos 
Misoprostol PROTETOR DA MUCOSA 
- Citoprotetor gástrico (↑ HCO3- e Mucina; ↓ HCl) 
- Uso: Úlceras 
- EA: Diarreia, cólica 
- Obs: Induz aborto 
Quelato de Bismuto PROTETOR DA MUCOSA 
- Língua e fezes escurecidas 
- Efeito tóxico sobre H. pylori 
- Uso: Infecção por H. pylori 
Hidróxido de Mg ANTIÁCIDO 
- Neutraliza ácido estomacal 
- Uso: Dispepsia, úlcera péptica 
- EA: Diarreia 
- Obs: Hidróxido de Al causa constipação 
Omeprazol INIBIDOR DA BOMBA H+ 
- Inibe saída do H+ e do Cl- (↓ HCl) 
- Uso: Úlceras pépticas 
- EA: Cefaleia, diarreia e rashes 
- Contra-indicações: Gestantes, lactantes e 
hepatopatas 
- Obs: Alimentos diminuem sua biodisponibilidade 
Domperidona ANTIDIARREICO 
- ↑ Pressão no esfíncter esofágico 
- ↑ Esvaziamento gástrico 
- ↑ Peristaltismo 
- Uso: Refluxo gástrico 
Codeína / Difenoxilato ANTIMOTILIDADE 
- ↑ Tônus muscular 
- ↑ Contração intestinal 
- Uso: Diarreia do viajante 
- EA: Constipação, cólicas, sonolência e tontura 
Dicloverina ANTIESPASMÓDICO 
- Antagonista M3 
- Uso: Síndrome do cólon irritável e doença 
diverticular 
- EA: Boca seca, retenção urinária e visão turva 
Escopolamina ANTAGONISTA MUSCARÍNICO 
- Antagonista no centro do vômito no bulbo 
- Uso: Profilaxia e tratamento da cinetose 
- EA: Boca seca, sonolência e visão turva 
Aprepiatanto ANTAGONISTA NK1 
- Bloqueia receptores NK1 na ZGQ 
- Uso: Fase tardia da êmese 
Prometazina ANTAGONISTA H1 
- Bloqueia receptor H1 
- Uso: náusea e vômito causados por cinetose 
- EA: sonolência e sedação 
Dolasetrona ANTAGONISTA 5-HT3 
- Inibem receptores 5-HT3 na ZGQ 
- Uso: Profilaxia e tratamento de vômitos 
- EA: Cefaleia 
Clorpromazina ANTAGONISTA DA DOPAMINA 
- Antagonista D2 na ZGQ, bloqueiam receptores 
muscarínicos 
- Uso: náuseas e vômitos associados à câncer 
- EA: Sedação, Hipotensão e efeitos extrapiramidais 
Nabilona 
- Agonista CB1 
- ↓ Vômitos causados por estimulação da ZGQ 
- EA: Sonolência, tontura, boca seca e alucinações 
Dexametasona 
- Em altas doses controla vômitos causados por 
fármacos citotóxicos 
- Pode ser combinado com Aprepitanto 
SISTEMA REPRODUTOR 
- Estrógenos: feedback negativo na adeno-hipófise, 
inibindo a secreção de FSH, inibindo a maturação 
dos folículos. 
- Progesterona: feedback negativo na adeno-hipófise, 
inibindo a secreção de LH, inibindo a ovulação. 
- Fármacos orais combinados são divididos em: 
Monofásicos (estrogênio e progesterona em 
concentrações iguais em todas as pílulas), Bifásicos 
(dose de progesterona varia duas vezes durante o 
ciclo), e Trifásicos (Imitam mais fielmente o cliclo 
natural, a dose de progesterona varia três vezes 
durante o ciclo). 
Estradiol ESTROGÊNIO 
- Atuam em receptores ER alfa e beta 
- Uso: Hipogonadismo feminino, contracepção, 
terapia de reposição 
- EA: Sensibilidade da mama, anorexia 
Testosterona/Propionato ANDROGÊNIOS 
- Conversão de testosterona em di-hidrotestosterona 
- ↓ LH e FSH 
- Uso: Hipogonadismo masculino 
- EA: Edema, acne, pele espessa 
Nandrolona/Estanozolol ESTERÓIDES ANABOLIZANTES 
- ↑ Síntese proteica muscular 
- ↑ Vigor físico 
- Uso: Anemia falciforme 
- EA: Masculinização 
Raloxifeno ANTI-ESTROGÊNIO 
- Anti-estrogênio na mama e útero 
- Uso: Pós menopausa com osteoporose 
- EA: Trombose venosa 
Tamoxifeno ANTI-ESTROGÊNIO 
- Anti-estrogênio na mama 
- Uso: câncer de mama dependente de estrogênio 
Ciproterona ANTI-ANDROGÊNIO 
- ↓ Gonadotropina 
- Uso: Câncer prostático, na puberdade precoce 
masculina e na masculinização em mulheres. Usado 
também como tratamento da Síndrome do Ovário 
Policistico (SOP). 
Flutamida ANTI-ANDROGÊNIO 
- Uso: Câncer de próstata 
Finasterida ANTI-ANDROGÊNIO 
- Inibe a 5-alfa-redutase, inibindo a conversão de 
testosterona em di-hidrotestosterona 
- Uso: Hiperplasia prostática benigna 
- Obs: Altamente teratogênico – fator de risco X, 
evitar contato com o medicamento e com o esperma 
de parceiros fazendo seu uso. 
Clomifeno ANTI-ESTROGÊNIO 
- Inibe ligação do estrogênio na adeno-hipófise 
- ↑ FSH e LH 
- Induz a ovulação 
- Uso: Infertilidade 
Norgestrel PROGESTERONA 
- Torna muco cervical mais espesso e ácido 
- Uso: Endometriose, contraceptivo, terapia de 
reposição 
- EA: Sangramento inesperado, mudança na libido, 
dentre outros. 
Levonorgestrel PROGESTERONA 
- Uso: Contracepção pós-coito. 
- Na primeira fase do ciclo inibe o pico do LH, 
inibindo a ovulação, e na segunda fase do ciclo inibe 
a migração dos espermatozoides. 
Mifepristona ANTI-PROGESTÓGENO 
- Inibe a ovulação 
- Uso: Interrupção clínica da gravidez e no pós-coito. 
- Sensibiliza o útero para ações das prostaglandinas 
Nafarrelina AGONISTA GnRH 
- ↑ FSH e LH 
- EA: Rubor, ressecamento vaginal e perda óssea 
Danazol ANTAGONISTA GnRH 
- ↓ Síntese de estrogênio 
- Uso: Angioedema, endometriose, displasia 
mamária e ginecomastia 
- EA: Cefaleia, alterações no TGI, edema e vertígem 
TIREÓIDE 
- T3 faz feedback negativo com o hipotálamo, 
inibindo a secreção de TRH. T4 faz feedback 
negativo com a hipófise, inibindo produção de TSH 
- Hormônios tireoidianos promovem: crescimento, 
desenvolvimento normal, regulação da temperatura 
corporal e controle do metabolismo energético 
- Hipotireoidismo: Provocado por ↓ TSH, TRH ou de 
funções da tireoide (secreção de T3/T4), provocando 
sinais de metabolismo reduzido 
- Hipertireoidismo: Provocado por ↑ TSH, TRH ou de 
funções da tireoide (secreção de T3/T4) 
- Hipertireoidismo é sempre acompanhado de bócio, 
o que não é regra no hipotireoidismo. 
Iodo Radioativo 
- Destrói o parênquima tireoidiano 
- Absorção rápida e indolor 
- EA: pode causar hipotireoidismo 
- Obs: É o fármaco de primeira escolha 
Iodeto 
- ↓ Tamanho e vascularização da tireóide 
- ↓ Liberação de T3/T4 
Levotiroxina (T4) REPOSIÇÃO HORMONAL 
- Mais utilizado 
- Tem meia vida prolongada, administração 1x ao dia 
- Alimentos interferem na absorção, tomar no 
desjejum 
- Metabolizado pelo fígado, eliminado nos sais 
biliares 
Triostat (T3) REPOSIÇÃO HORMONAL 
- Mais ativo que o T4 
- Porem tem meia vida curta 
- Uso: Supressão a curto prazo no TSH 
METABOLISMO ÓSSEO 
- Remodelagem óssea é promovida principalmente 
por: osteoblastos e osteoclastos. 
- A absorção de cálcio no intestino envolve uma 
proteína de ligação, cuja síntese é regulada pelo 
calciferol. 
Antirreabsortivos 
Biosfomatos (Aledronato e Risedronato) 
- Diminuem turnover ósseo, reduzindo reabsorção 
óssea sem afetar a mineralização ou a formação 
óssea 
Estógenos 
- Moduladores seletivos dos receptores de 
estrogênios. Possuem atividade agonista sobre os 
receptores de estrogênio no osso e no sistema 
cardiovascular, e atividade agonista sobre os 
receptores de estrogêniono tecido mamário do útero 
- Raloxifeno: ↑ Atividade dos osteoblastos e ↓ 
atividade dos osteoclastos dose-dependente 
Calcitonina (Salcatonina) 
- Inibe reabsorção óssea através da ligação com um 
receptor específico nos osteoclastos. 
Anabólicos 
- Inclui: Teriparatida 
- Efeitos anabólicos nos ossos 
- ↑ Massa óssea 
- ↑ Número de osteoblastos 
Ranelato de Estrôncio 
- Ação combinada de antirreabsortivos e anabólicos 
- ↑ Formação óssea 
- ↓ Reabsorção óssea 
Vitamina D 
- Incluem: Alfacalcidol e Ergocalciferol 
- Uso: Deficiência de vitamina D, nos problemas 
ósseos relacionados à insuficiência renal e no 
hipoparatireoidismo. 
OBESIDADE 
> Tratamento inclui fármacos: 
- Termogênicos (Efedrina + Cafeína ou Aminofilina) 
- Anorexígenos (Mazindol, Sibutramina, Rimonabant) 
- Afetam a absorção (Orlistat) 
Sibutramina CATE... E SEROTONINÉRGICO 
- Inibe recaptura de serotonina (receptor HT2A/2C) e 
noradrenalina (receptor beta-1), potencializando os 
seus efeitos 
- ↑ Saciedade 
- ↑ Gasto calórico 
- ↑ Pressão arterial e frequência cardíaca 
- Uso: Em compulsivos para doces e massas 
- EA: ↑ PA e FC (Também reduzem HDL) 
- Obs: Tem que ser feito o desmame, pois retirada 
abrupta pode levar a pessoa a engordar novamente. 
Orlistat AFETA A ABSORÇÃO 
- Se liga na lipase pancreática 
- ↓ Absorção de lipídeos 
- EA: Esteatorreia, incontinência fecal e cólicas 
(Também melhoram a PA, o perfil lipídico e o risco 
cardiovascular) 
- Contra-indicados: Gravidez, lactação e síndrome 
de má absorção 
Lucas Magalhães de Oliveira – FAGOC – Ubá - 2017