Analgésicos Opióides

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Analgésicos Opióides
CENTRO UNIVERSITÁRIO UNIFACVEST
CURSO DE ODONTOLOGIA
ACADÊMICAS: ANDRESSA, BARBÁRA ,CAMILA DE CARVALHO, ELISEANE, EVILLIN, FRANCINE, ISABELLA, JULIANI, LIDIANE, MAITÊ,PRISCILA e ZULMIRA.
Podem ser derivados naturais do ópio (Morfina); substâncias sintéticas (meperidina) e semi-sintéticos (heroína);
Chamados também de analgésicos narcóticos ou de hipoanalgésicos; 
Diferem significativamente entre si com relação à farmacocinética; 
Clinicamente os opióides não eliminam a sensação dolorosa e sim minimizam o sofrimento que a acompanha, tornando a dor mais tolerável 
Analgésicos Opióides
 Indicações:
Indicados para dores agudas moderadas e intensas (não-responsivas a analgésicos menos potentes ou não suscetíveis à eles) e dor crônica..
São eficazes no controle da dor crônica, sendo a tolerância e dependência física fatores limitados ao uso prolongado.
Classificação dos analgésicos opióides com emprego terapêutico:
Agonistas fortes: Morfina, Meperidina Petidina, Fentanil, Alfentanil, Sulfentanil, Metadona, Levorfanol, Hidromorfona, Oximorfona.
Agonistas Leves e Moderados: Codeína e Oxicodona ( devem ser indicados a pacientes alérgicos ao Acido Acetilisalicílico).
Agonista Fraco: Propoxifeno.
Agonistas Parciais ( Agonistas-Anatagonistas): Nalorfina, Pentazocina, Profadol.
Antagonistas: Naloxona, Levalorfano, Naltrexona.
Apenas os receptores Mu, Kappa e Delta possuem importância clínica:
Os receptores opióides são polipeptídios transmembranas e acoplados a Proteína G, localizados no SNC e órgão periféricos.
Eles possuem uma diversificada afinidade pelos receptores, o que justifica as diferenças de efeito observadas entre eles. 
Em sua maioria são bem absorvidos quando administrados por via subcutânea, intramuscular e oral;
Localizam-se em concentrações mais altas em tecidos ricamente perfundidos, como o cerébro, pulmões, fígado, rins e baço;
São facilmente excretados pelos rins na urina. Entretanto esse metabólito tem dificuldade de atravessar a barreira hematoencefálica.
Absorção, distribuição e excreção 
Analgesia; 
Edema pulmonar agudo;
Tosse;
Diarréia;
Calafrios; e
Aplicações na anestesia.
Uso clínico 
A ação analgésica de tais medicamentos relaciona-se com a depressão de mecanismos centrais envolvidos na nocicepção (redução de impulsos periféricos). Também podem exercer ações inibitórias nos neurônios através de hiperpolarização
Mecanismo de ação
Baseia-se nas características farmacológicas, experiência pessoal de quem aplica e situação clínica.
Agonistas opióides fortes são os mais potentes analgésicos disponíveis, especialmente importantes no manejo de dores intensas, agudas (trauma severo e pós-operatório) e crônicas (câncer). 
A morfina é a droga de escolha para dor aguda intensa (pós-operatório de procedimentos cirúrgicos de maior porte) e para dor crônica intensa, não-responsiva a outros analgésicos, pela via intravenosa.
Seleção e Prescrição
O fentanil pode ser administrado em doses baixas (1-2mcg/kg) para o tratamento de dor associada à cirurgia de pequeno porte, possui rápido início de ação, curta duração (30minutos) e discreto efeito sedativo;
Dores agudas moderadas ou menos intensas (dentais, esquelética ou por lesão de tecidos moles) são resolvidas com uso oral de opióides menos potente, a codeína e o propoxifeno ou de associações desses com analgésicos não-opióides – AINES.
As associações entre analgésicos opióides, como a codeína e o propoxifeno, com ácido acetilsalicílico ou paracetamol são racionais.
Estas associações estão indicadas em dores moderadas ou não-responsivas a agentes não-opióides. Não há vantagem no uso da associação quando a dor é leve. 
E antes que haja substituição de um opióide fraco por um mais potente, as doses máximas diárias do primeiro devem ser alcançadas. O controle inicial da dor requer da dor requer maiores doses do que as necessárias à manutenção.
AGENTE
DOSESUSUAIS
(mg)
VIA
INTERVALO(h)
INÍCIO DO EFEITO (min)
DURAÇÃO DO EFEITO (h)*
Morfina
2,5-5
10-15
30-60
IV
IM, SC
VO
4
4
4
 
10-15
 
3,5
4
Meperidina
30
50-75
IV
IM, SC
1
3
10
10
1
3-5
Fentanil
0,05-0,1
0,1
IV
IM
1
1-2
1
1-2
Codeína
30-120
10-20**
VO
VO
4-6
30-60
3-4
Propoxifeno
65-130
75
VO
IM
4-6
30-60
4-6
Naloxona
0,4-1,2
IV, IM
2-5
5-10
0,5-1
Tabela: Farmacocinética Clínica e dosagens dos analgésicos opióides de uso corrente.
Fonte: FERREIRA & WANNMACHER
Reações Adversas e Contraindicações
Sedação, constipação intestinal, náuseas e vômitos, boca seca, depressão respiratória, prurido, pele quente e eritematosa, hipotensão arterial e retenção urinária. Tolerância, síndrome de abstinência dependência física com o uso crônico como analgésico
A dependência física não é um problema com o uso de codeína porque o tratamento em Odontologia é feito com baixa dosagem e por curtos períodos, e mesmo em tratamento com duração de seis semanas, a dependência não se desenvolve com baixas doses. 
É contraindicado o uso em pacientes com traumatismo cranioencefálico, uso durante a gravidez, uso em pacientes com comprometimento da função pulmonar, hepática ou renal e o uso em pacientes com doença endócrina. 
Morfina
Agonista puro ou integral;
Efeitos: Analgesia; alívio da ansiedade; sedação; redução do trânsito intestinal
Aplicações clínicas: dor intensa; adjuvante na anestesia; edema pulmonar(morfina).
É eliminada com mais dificuldade, tendo ação analgésica mais prolongada
Morfina oral em doses de 30 mg ou menos a cada 4 horas fazem um bom controle da dor. Têm-se preconizado comprimidos de 60 mg para liberação prolongada, administrados a cada 8 ou 12 horas.
Devido o metabolismo de primeira passagem, precisa de ajustes de doses de 4-6 vezes maiores quando utilizada oralmente.
Substâncias sintéticas;
Também apresenta propriedades contra calafrios;
Possui meia-vida mais curta, apresenta menos efeitos cardiovascular e gastrintestinal, porém não apresenta vantagem sobre a morfina;
Agonista forte com efeitos anticolinérgicos;
Com altas doses ou na presença de insuficiência renal, acumula-se um metabólito, causando excitabilidade do sistema nervoso central, manifesta por tremor, abalos musculares e até convulsões.
Meperidina
Fentanil
Penetra com mais facilidade(156 vezes) no SNC do que a morfina, entretanto as outras propriedades são similares as da morfina.
O fentanil está disponível como adesivos transdérmicos para uso na dor crônica e como pirulito para uso pediátrico como pré- medicação
Codeína
Efetiva por via oral, em virtude do seu reduzido metabolismo de primeira passagem;
Ligeiramente menos eficaz do que a morfina e seus efeitos colaterais limitam a dose máxima tolerada;
Utilizados como antitussígenos; 
Mostra um efeito “teto” com 60 a 90 mg a cada 4 horas;
Indicada em dores agudas ela tem melhor efeito que os analgésico comuns porque diminui a reatividade emocional a dor. Em tratamento crônico pode causar dependência. 
20
Propoxifeno
Atividade analgésica bastante baixa; 
Em virtude de sua baixa eficácia, é inapropriado para alívio da dor intensa, mesmo em associação com ácido acetilsalicílico;
Menos eficaz que ambos os analgésicos não-opióides;
Naloxona
É um antagonista puro 
A naloxona é habitualmente administrada por injeção e apresenta curta duração de ação (1 a 2 horas quando administrada por esta via). 
A principal aplicação da naloxona consiste no tratamento da superdosagem aguda de opióides
O antagonismo opióide pode precipitar sintomas de abstinência no paciente dependente de opióides
Não tem atividade própria agonista (estimulante) opióide.
 Relevância clínica
Durante a inflamação, ocorre uma alta densidade de receptores opióides nos terminais nervosos periféricos, que contribuem para a eficácia antinociceptiva dos opióides nos tecidos inflamados. A descoberta de receptores opioides em neurônios sensoriais gerou a pesquisa de peptídeos ligantes endógenos (granulócitos,
macrófagos e linfócitos), nos tecidos com processos inflamatórios. Peptídeos opioides endógenos são continuadamente liberados e têm uma ação de combate à dor.O aumento da produção, migração e liberação de opioides endógenos a partir das células imunes pode ser uma nova opção para o desenvolvimento de agentes que atuem perifericamente e sejam destituídos dos efeitos centrais indesejáveis dos opioides exógenos.
Obrigada pela atenção!