ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS - FARMACOLOGIA

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FARMACOLOGIA ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS 
ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS 
❖ Combinados (estrogênio + progestágeno) + comuns 
❖ Apenas de Progestogênio 
ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS INJETÁVEIS 
❖ Mensais (estrogênio + progestágeno) 
❖ Trimestrais (apenas de progestágeno) 
ESTROGÊNIOS: 
Estradiol 
Estrona 
Etinilestradiol* 
Mestranol 
 
 
 
 
 
 
PROGESTÁGENOS 
Desogestrel 
Drospirenona 
Levonorestrel 
Medroxiprogesterona 
Norelgestromin 
Noretindrona 
Noretindrona, acetato de 
Norgestimate 
Norestrel 
Progesterona 
 
Mec de ação - Após dissociação do seu local de ligação na albumina ou globulina ligadora de hormônio 
sexual no plasma, os hormônios esteroides difundem-se através da membrana celular e se 
ligam com alta afinidade a proteínas receptoras nucleares específicas. 
- 2 subtipos de receptores de estrogênio: 
 Alfa: receptor de estrogênio clássico; 
 Beta: altamente homólogo ao receptor alfa; 
- porção N-terminal do receptor alfa contém uma região que promove a transcrição, ao 
passo que o receptor beta contém um domínio repressor. 
- afinidade pelo tipo de receptor varia com o estrogênio em particular. 
Indicação - Reposição hormonal pós-menopausa 
- Contracepção 
- Hipogonadismo 
- Insuficiência ovariana prematura 
 
ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS 
• Dependendo da quantidade de etinilestradiol (EE): 
 De baixa dosagem: 35 microgramas (0,035mg) ou menos de EE. 
 De média dosagem: 50 microgramas (0,05mg) de EE. 
**É recomendável como 1ª opção o uso de pílulas combinadas de baixa dosagem (0,035 mg de EE ou menos)** 
Monofásicos: A dose dos esteroides é constante nos 21, ou 22, ou 24 comprimidos da cartela. 
Trifásicos: Contêm 3 tipos de comprimidos ativos de diferentes cores, com os mesmos hormônios em 
proporções diferentes. 
Gestodeno 0,075 mg + EE 0,02 mg 
Desogestrel 0,15 mg + EE 0,03 mg 
Levonorgestrel 0,15mg + EE 0,03 mg 
Mec de ação - Inibem a ovulação 
- Tornam o muco cervical espesso 
Indicação - Muito eficazes quando em uso correto 
- Promovem ciclos menstruais regulares 
- Diminuem o fluxo menstrual 
- Melhoram a dismenorreia e a tensão pré-menstrual 
- Não há necessidade de pausas para “descanso” 
- Podem ser usados desde a adolescência até a menopausa 
- A fertilidade retorna logo após a interrupção de seu uso 
Efeitos adv - Náuseas/vômitos (sugerir tomar a pílula à noite ou após uma refeição) 
- mal-estar gástrico 
- Mastalgia 
- Cefaleia leve (sugerir o uso de anti-inflamatório não esteroide) 
Efeitos 2ª - Leve ganho de peso 
- Cloasma 
- Alterações do ciclo menstrual: Manchas ou sangramento intermenstrual e amenorreia 
- Alteração do humor 
- EFEITOS SECUNDÁRIOS MENORES que duram mais de 3 meses: se a mulher prefere pílula, 
oferecer outro AOC ou pílula de progestágeno. 
Complicações - AVC 
- Infarto do Miocárdio 
- Trombose Venosa Profunda 
- Todas estas complicações acontecem com maior frequência em fumantes de qualquer faixa 
etária 
MED QUE 
PODEM 
INTERAGIR 
COM A PÍLULA 
Rifampicina (diminui efeito hormonal) 
Ritonavir (diminui efeito hormonal) 
Anticonvulsivantes (diminui efeito hormonal e efeito terapêutico) 
Tranquilizantes (diminui efeito terapêutico) 
Anti-hipertensivos (diminui efeito terapêutico) 
Hipoglicemiantes (diminui efeito terapêutico) 
Anticoagulantes (diminui efeito terapêutico) 
Uso - No 1º mês de uso: ingerir o 1º comprimido no 1º dia do ciclo menstrual 
- Cartela de 21 pílulas: Ao final da cartela, fazer pausa de 7 dias e iniciar nova cartela no 8º 
dia. 
- Cartela de 22 pílulas: Ao final da cartela, fazer pausa de 6 dias e iniciar nova cartela no 7º 
dia. 
- Cartela de 24 pílulas: ao final da cartela, fazer pausa de 4 dias e reiniciar nova cartela no 5º 
dia 
- CASO NÃO OCORRA A MENSTRUAÇÃO NO INTERVALO ENTRE AS CARTELAS: iniciar uma 
nova cartela e verificar hipótese de gravidez. 
- EM CASO DE ESQUECIMENTO: se esquecer de tomar 1 pílula, tomar a pílula esquecida 
imediatamente e a pílula regular no horário habitual. 
- Se esquecer de tomar 2 ou mais pílulas: 
-Usar método de barreira ou evitar relações sexuais durante 7 dias 
 Tomar uma pílula imediatamente 
 Se restam 7 ou mais pílulas: tomar o restante como de costume 
 Se restam menos que 7 pílulas: tomar o restante como de costume e iniciar uma 
nova cartela no dia seguinte após a última pílula da cartela 
- EM CASOS DE VÔMITOS E/OU DIARRÉIA: com duração de 2 ou mais dias, as relações sexuais 
devem ser evitadas ou o uso de métodos de barreira deve ser instituído. 
- EM CASO DE OCORRÊNCIA DE COITO DESPROTEGIDO NAS SITUAÇÕES DESCRITAS: 
anticoncepção de emergência (pílula do dia seguinte). 
Uso sem 
restrição 
- Cólica menstrual 
- Ciclos menstruais irregulares 
- Doença mamária benigna 
- Cefaleia leve 
- Varizes 
- 21 dias pós-parto ou mais, sem lactação 
- Tumores ovarianos benignos 
- Mioma uterino 
- Tuberculose (exceto se usando rifampicina) 
Não usar - Lactantes nos primeiros 6 meses pós-parto 
- Não lactantes com menos de 21 dias pós-parto 
- Neoplasias hormônio-dependentes 
- Câncer de mama 
- Idade maior ou igual a 35 anos e fumante 
- Hipertensão arterial 
- Cardiopatia isquêmica 
- Doença cardíaca valvular complicada 
- Doença tromboembólica em atividade ou no passado 
- Antecedente de AVC 
- Sangramento uterino não diagnosticado 
- Cefaleia grave com sintomas neurológicos focais 
- Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada 
- História de colestase relacionada ao uso de anticoncepcional oral combinado 
- Cirrose descompensada 
- Tumores de fígado malignos 
- Hepatite viral em atividade 
- Diabetes com mais de 20 anos de duração ou com doença vascular 
- Lupus eritematoso sistêmico 
- Uso de rifampicina e anticonvulsivantes 
Cuidado! - Dor intensa e persistente no abdome, tórax ou membros 
- Cefaleia intensa que começa ou piora após o início do uso da pílula 
- Perda breve de visão 
Retorno - 1º retorno: após 30 dias 
- Retornos subsequentes semestrais 
- Retornos mais frequentes para as usuárias com patologias associadas como diabetes. 
 
ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTÁGENOS 
Alternativa para as pacientes que querem usar ACO, mas não podem usar estrogênio: Lactantes, Fumantes, 
Hipertensas, Enxaqueca, Doença cardiovascular, Colecistopatia. 
Minipílula: Noretisterona 0,35 mg 
Média dose: Desogestrel 0,75 mg 
Mec de ação - Espessamento do muco cervical 
- Inibicão da ovulação em aproximadamente 50% e 97% dos ciclos 
Indicação - não lactantes: iniciar imediatamente após o parto 
- lactantes: O uso deve ser iniciado após 6 semanas do parto. 
- Durante a menstruação normal: iniciar nos primeiro dia da menstruação 
- Pós-aborto: imediatamente após o aborto 
- Idade de 16 anos ou mais 
Uso - O uso é contínuo, sem interrupção entre uma cartela e outra 
- Deve ser tomada sempre no mesmo horário 
- Atraso na ingestão da pílula de mais de 3 horas ou esqueceu alguma pílula: deve tomar a 
pílula esquecida assim que possível e continuar tomando 1 pílula por dia. Entretanto, deve 
usar algum método de barreira ou evitar relações sexuais, pelo menos durante dois dias. 
Efeitos 2ª - Quando usados fora da amamentação, são comuns alterações no padrão menstrual ciclo 
menstrual irregular 
- Cefaleia 
- Sensibilidade mamária 
Cuidado! - Sangramento excessivo 
- Cefaleia intensa 
- Icterícia 
- Possibilidade de gravidez 
Uso sem 
restrição 
- Fumante (qualquer idade) 
- Hipertensão arterial leve 
- Anemia Ferropriva 
- Cirurgia de grande porte sem imobilização prolongada 
- Cirurgia de pequeno porte 
- Varizes 
- Tromboflebite superficial 
- Cefaleia leve 
- Doença mamária benigna 
- Ectopia cervical- DIP 
- DST 
- HIV positivo ou AIDS 
- Doença biliar sintomática ou assintomática 
- Portadora assintomática de hepatite viral 
- Mioma uterino 
- Obesidade 
- Tireoidopatias 
- Anemia falciforme – podem reduzir as crises hemolíticas 
- Dismenorreia 
- Endometriose 
- Tumores ovarianos benignos 
Não usar - Lactantes com menos de 6 semanas pós-parto 
- Doença cardíaca isquêmica 
- AVC 
- Cefaleia grave, recorrente, incluindo enxaqueca, com sintomas neurológicos focais 
- Sangramento vaginal inexplicado 
- Câncer de mama atual ou no passado 
- Câncer hepático 
- Cirrose hepática descompensada 
Retorno - 1º retorno na primeira semana 
- Retornos subsequentes: bimensais 
- Retornos mais frequentes naquelas usuárias com patologias associadas: hipertensão 
arterial, diabetes. 
 
ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL 
- Contém um éster de estrogênio Natural, o estradiol, e um progestágeno sintético. 
25 mg de acetato de medroxiprogesterona + 5 mg de cipionato de estradiol – CYCLOFEMINA 
50 mg de enantato de noretisterona + 5 mg de valerato de estradiol – MESIGYNA 
150 mg de acetofenido de algestona + 10 mg de enantato de estradiol – PERLUTAN 
**A primeira opção deve recair sobre as formulações que contenham 5mg de estrogênio** 
 
Mec de ação - Inibe a ovulação 
- Espessamento do muco cervical 
Indicação - Alta eficácia 
- Absorção independe do trato gastrointestinal 
- Melhora dismenorreia e TPM 
- Menor frequência de alterações menstruais quando comparado ao trimestral 
- Fertilidade retorna em tempo mais curto do que com o injetável trimestral 
Uso - 1ª injeção: primeiro dia do início da menstruação 
- Aplicações subsequentes: a cada 30 dias mais ou menos 3 dias, independente da 
menstruação 
- PERLUTAN: Aplicar 1 ampola IM preferencialmente no OITAVO dia de cada ciclo (7 ao 10) 
- Deve-se aplicar por via IM profunda, sem massagem ou aplicação de calor local. 
Efeitos adv - Alterações menstruais 
- Cefaleia 
- Náuseas e/ou vômitos 
- Mastalgia 
- Aumento de peso 
Uso sem 
restrição 
- doença mamária benigna 
- diabete sem doença vascular, renal, vascular ou neurológica 
- Cirurgia de pequeno porte sem mobilização 
- Varizes 
- Cefaleia leve 
- DST atual ou no passado 
- HIV positivo ou AIDS 
- Miomas 
- Esquistossomose 
- Tireoidopatias 
- Obesidade 
- Anemia ferropriva 
Não usar - Lactantes nos primeiros 6 meses pós-parto 
- Menos de 21 dias pós-parto 
- Idade maior ou igual a 35 anos e fumantes 
- Hipertensão arterial 
- Diabetes com mais de 20 anos de duração ou com doença vascular 
- Sangramento vaginal inexplicado 
- Câncer de mama no passado ou atual 
- Cefaléia grave recorrente, com sintomas neurológicos focais 
- Hepatite viral ativa 
- Cirrose grave e descompensada 
- Tumor hepático benígno ou malígno 
- Uso de rifampicina, griseofulvina e anticonvulsivantes 
- Doença tromboembólica em atividade ou no passado 
- Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada 
- Cardiopatia isquêmica atual ou no passado 
- Doença cardíaca valvular complicada 
- Antecedente de AVC 
Retorno - 1º retorno em 30 dias 
- retornos subsequentes semestrais 
 
ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL 
- Contém apenas progestágeno – 150mg de Acetato de medroxiprogesterona 
- Os distúrbios menstruais, a amenorreia e o ganho de peso, são as principais causas da descontinuação de uso 
do método 
Mec de ação - Inibe a ovulação 
- Aumenta a viscosidade do muco cervical 
Riscos - Redução da densidade mineral óssea, não recomendado antes dos 16 anos 
- Alteração do metabolismo lipídico 
- Atraso no retorno da fertilidade 
Benefícios - Pode ser usado por lactantes após 6 semanas de parto 
- Não provoca complicações relacionadas ao uso do estrogênio 
- Ajuda a reduzir os sintomas de endometriose e miomatose uterina 
- Diminui a incidência de câncer de ovário e endométrio 
- Pode prevenir anemia ferropriva 
- Diminui a frequência de crises convulsivas em portadoras de epilepsia 
- Diminui a dor e a frequência de crises falciformes 
Efeitos adv - Amenorreia – bastante comum, ocorre em mais de 50% dos casos, ao final do 1º ano de 
uso 
- Sangramento irregular 
- Aumento de peso – em média 1 a 2 kg/ano 
- Cefaleia 
- Alterações de humor 
- Diminuição da libido 
- Depressão 
Uso - 1ª injeção: nos primeiros 5 dias do ciclo menstrual 
- Aplicações subsequentes: a cada 3 meses, até no máximo 15 dias após a data estipulada 
- Lactantes, iniciar 6 semanas após o parto 
- Não lactantes, pode ser iniciado imediatamente após o parto 
- pós aborto- imediatamente 
- Interrupção de outro método hormonal – imediatamente 
- Aplicar na região glútea (profundamente). Não se deve massagear ou aplicar calor local 
após a injeção. 
- Atraso de mais de 15 dias, usar método de barreira ou evitar relações sexuais até a 
próxima injeção. 
Uso sem 
restrição 
- Idade de 16 anos ou mais 
- Doença mamária benigna 
- Cefaleia leve 
Anemia ferropriva 
- Varizes 
- Irregularidade menstrual já investigada 
- Anemia falciforme 
- Esquistossomose não complicada 
- Ectopia cervical 
- Tireopatias 
- Mioma uterino 
- Epilepsia 
- Tuberculose 
- Cirurgia de grande porte com ou sem imobilização prolongada 
- Obesidade 
- DST atual ou no passado 
- HIV positivo ou AIDS 
- Dismenorreia grave 
- Endometriose 
- Tumores ovarianos benignos 
- Doença biliar sintomática ou assintomática 
- História de colestase relacionada à gravidez 
- Portador de hepatite viral 
Não usar - Lactantes com menos de 6 semanas pós-parto 
- Hipertensão acima de 160/100 
- Diabete com mais de 20 anos de duração ou com doença vascular 
- Doença cardíaca isquêmica 
- AVC 
- Múltiplos fatores de risco para doenças cardiovasculares 
- Câncer de mama 
- Cirrose hepática grave 
- Hepatite viral aguda 
- Tumores hepáticos 
- Gravidez 
- Sangramento vaginal inexplicado 
Retorno - 1º retorno em 30 dias 
- Retornos subsequentes semestrais