Anticoncepcionais

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Aula de Farmacologia II – Anticoncepcionais 
Flávia Marques 
 
Anticoncepcional: Inibição de FSH e LH por feedback negativo 
 
Ciclo menstrual 
 Depois da menstruação tem fase proliferativa, e depois a fase secretória. 
 
Fase proliferativa 
 GnRH produzido pelo hipotálamo vai estimular a hipófise a produzir o FSH. 
 Vai haver proliferação do endométrio, tornando-o maior e mais adequado para receber o espermatozoide. 
 O FSH vai estimular a formação do Folículo de Graaf (produção folicular) 
 O folículo vai produzir estrogênio e inibina. 
 A inibina vai inibir a produção de FSH por feedback negativo. 
 
Fase secretória 
 Caso ocorra fecundação o endométrio é nutrido e mantido 
 Caso não ocorra, há um retrocesso com descamação, voltando para a primeira fase (menstruação). 
 O folículo vai se romper, liberar o óvulo e formar o corpo lúteo 
 Corpo lúteo vai produzir progesterona. 
 A secreção de LH age sobre a formação do corpo lúteo. 
 
Ação do FSH 
 Reconstrução do endométrio 
 Proliferação e diferenciação das glândulas endometriais e da camada funcional do endométrio. 
 Age no ovário promovendo desenvolvimento dos folículos (folículo de Graaf). 
 
Estrogênio 
 Proliferação e vascularização do endométrio 
 Facilitar a passagem do espermatozoide pelas tubas (Facilita a fecundação – muco alcalino) 
 Aumenta o número de receptores intracelulares para a progesterona 
 Inibe FSH 
 Causa retenção de água e de sódio 
 
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Progesterona 
 Feedback negativo sobre LH 
 Inibe ovulação adicional 
 Forma muco cervical inapropriado para os espermatozoides 
 Aumenta a temperatura corporal até o final do ciclo (0,5C) 
 
Sem fecundação 
 Cessa a produção de progesterona 
 Corpo lúteo degenera 
 Menstruação 
 
Com fecundação 
 Corpo lúteo continua e passa a secretar relaxina (contração uterina e amolece o colo, relaxa o ligamento 
intrapúbico) 
 Inibe ovulação adicional 
 A placenta passa a produzir estrógeno e progesterona 
 Estrógeno: Expansão da musculatura uterina, com aumento da vascularização, relaxamento das 
musculaturas pélvicas e crescimento das mamas. 
 Progesterona: Torna nutrientes mais disponíveis para o feto a partir do endométrio. Estimula relaxamento 
da musculatura uterina, estimula mama e glândulas mamarias. 
 
Mecanismo de ação 
Progestágeno 
 Componente variado 
 Os mais antigos têm ação androgênica muito grande 
 Efeitos adversos: Hirsutismo, acne, etc. 
 Inibe LH -> inibir ovulação 
 Muco cervical mais espesso e hostil aos espermatozoides. 
 
Etinilestradiol (estrogênio) 
 Age sobre FSH impedindo desenvolvimento folicular 
 Evita descamação irregular 
 Potencializa ação do progestágeno (aumenta receptor intracelular dele) 
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 Ambos dificultam transporte tubário e dificultam a implantação 
 
Classificação 
 Monofásico: Concentração dos dois é igual em todos os comprimidos 
 Bifásico: 2 concentrações em dias diferentes 
 Trifásico: 3 concentrações em dias diferentes 
 
Geração (variável, não há consenso) 
1. ACO > 50 
2. ACO > 30 – 35 
3. ACO < 30 
4. ACO com Drospirenona 
 
 Administração por via oral mais comum (mas tem várias apresentações) 
 Anel vaginal (EE + etonogestrel) 
 Adesivo transdérmico (EE + norelgestromina) – troca-se a cada 3 dias 
 Injetável a cada 30 dias 
 
Aspectos positivos 
 99% eficácia 
 Bem tolerados e seguros (podem ser usados até a menopausa em não fumantes) 
 Fertilidade reversível (1 a 3 meses) 
 Diminui cólica, sangramento, anemia, acne, hirsutismo e gravidez ectópica 
 Diminui incidência de câncer ovariano, de endométrio, de colo retal e tumores benignos. 
 Atenua sintomas de transição da menopausa 
 
Aspectos negativos 
 Aumenta o risco de TEV de 1 a 3 x 
 Não usar em fumantes e mulheres que tem história de TE 
 Poucas evidencias sobre o aumento do CA de mama 
 Sem efeito sobre ganho de peso e distúrbios congênitos 
 
 Os de uso continuo leva a ausência de sangramento; é só o progestágeno 
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Anticoncepcionais só de progestina 
 Eficácia menor: 96 a 98% 
 Alteração de muco cervical 
 Alteração na receptividade uterina 
 Altera metabolismo das tubas 
 
Minipílulas 
 Noretindrona e levonorgestrel 
 Pode ser tomado durante a amamentação (não interfere na produção do leite) 
 
Progestágeno oral isolado: Uso sem interrupção (desorgestrel). 
 
Anticoncepção de emergência 
 O mecanismo de ação é inibir a nidação. 
 De 1 até 72h depois 
 Quanto maior o tempo, menor a eficácia. 
 2 comprimidos de uma vez 
 
Injetável: Medroxiprogesterona – 150g a cada 3 meses (contínuo) 
 
Implante ID: Etonogestrel e levonorgestrel – colocado pelo médico, dura 3 anos, liberação constante de hormônio 
 
DIU: Levonorgestrel (Mirena) 
 
Interações medicamentosas 
 Antibióticos não alteram a concentração 
 Anticonvulsivantes alteram 
 Antivirais, rifampicina, barbitúricos, carbemazepinas e outros anticonvulsivantes. 
 Ampi, amoxa, metronidazol, tetraciclina, eritromicina, clindamicina, cefalexina ALTERAM 
 Fenobarbital, topiramato, carbamazepina, fenitoína