Beta-lactamicos

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Beta-Lactâmicos 
 
No primeiro dia introduzimos o conceito de antibióticos e vimos a importância 
do grupo. 
Qual a Importância dos Antibióticos? PROVA! 
Combater micro-organismos, e o problema dos antibióticos é criar resistência 
bacteriana. Sobre resistência todo mundo sabe o que significa? Quando uma bactéria 
se torna mais resistente, mais potente e consegue não ser morta por aquele agente 
antimicrobiano. E a bactéria continua infectando. 
Isso se chama Indução de resistência Farmacológica, onde um Fármaco torna 
a bactéria mais potente. Isso veremos pra bactérias, pra fungos, vírus e helmínticos, 
protozoários. 
Todos tem mecanismos de resistências que ocorrem pra que? Para que o 
micro-organismo se torne mais forte, consequentemente aquela doença também, 
pneumonia, tuberculose, meningite, vai se tornar ainda mais mortífera do que já é. 
O Primeiro grupo de antibióticos é o mais importante deles que são os 
Beta lactâmicos? Quem são os Beta-lactâmicos? 
Qual o mecanismo de ação desses fármacos? 
Eles inibem a síntese da parede celular bacteriana. 
Qual a importância disso farmacologicamente falando, por que inibir a 
formação da parede celular torna o fármaco um excelente bactericida? Por que 
ele vai matar a bactéria? 
Por que a parede faz o controle, a estrutura, a flexibilidade, controle osmótico, 
controle iônico. Se eu não tenho todos esses controles, obviamente o microrganismo 
não consegue sobreviver. 
Como é o mecanismo de ação? 
Numa bactéria Gram-negativa por exemplo, ela tem uma membrana interna e 
uma membrana externa. 
O que vai acontecer? 
Para o antibiótico penetrar no micro-organismo, ele precisa se ligar em alguma 
coisa, essa ligação é especifica, como se fosse a ligação de enzima-substrato. Na 
qual aquele antibiótico reconhece o receptor para dar início ao mecanismo de ação. 
O que vai acontecer? 
Tem lá uma membrana externa da bactéria, ou se não tiver membrana externa 
no caso das Gram-positivas, eu vou ter eles distribuídos pela minha camada de 
peptideoglicano. O Antibiótico ele foi confeccionado especificamente pra esse 
poro????, ele vai reconhecer e se ligar, se ligando ele vai se aderir. 
E entrar na bactéria, entrando na bactéria ele viaja um pouquinho pra 
membrana interna. e na membrana interna ele tem um sitio de ligação que vai ser 
especifico pra ele então naquele sitio de ligação ele se liga, aonde ele exerce os seus 
efeitos farmacológicos. 
Qual é o efeito farmacológico de uma penicilina, de uma cefalosporina, 
de um carbapenemo? 
 Inibir a camada de peptideoglicano? Mas como ele vai fazer isso? Ele vai inibir 
enzimas responsáveis pela síntese da camada de peptideoglicano. Essas enzimas 
fazem ligações cruzadas. Essa catalisação é interrompida pelo antibiótico, dessa 
maneira a camada de peptideoglicano não forma, e a camada principal da parede 
bacteriana, se eu não tenho a camada de peptideoglicano, obviamente eu não tenho 
o controle estrutural, osmótico, nem iônico da bactéria. Principalmente o que vai levar 
a morte da bactéria é o influxo de agua, a agua começa a entrar, essa bactéria 
começa a inchar até lesionar e ocorrer a lise. 
E por isso obviamente levando a morte do meu microrganismo. Esse Beta-
lactâmico é um bactericida, leva a morte da bactéria. Com certeza é o fármaco mais 
utilizado, e as tentativas farmacológicas é sempre em função desse mecanismo de 
ação. Sempre tentando juntar uma penicilina com outro fármaco. 
 
"No caso" pergunta se devido ao grande número de aumento de 
resistência bacteriana as penicilinas não são mais utilizadas, melga responde 
que são sim. 
Não são todas bactérias se fazem resistência farmacológica. Para que eu 
tenha uma resistência farmacológica por uso indevido de medicamentos, essa 
resistência é uma memória, todo o sistema adaptativo, a resistência é uma memória 
que a bactéria tem frente a um antibiótico inicial. Se eu uso uma amoxicilina de 
maneira errada, a bactéria se torna resistente. 
Ela cria uma memória pra amoxicilina, ai numa segunda exposição frente ao 
mesmo medicamento esse mesmo passa a não ter mais nenhum efeito sobre a 
bactéria. 
1- Não são todas as bactérias que Causam resistência. Não é por que eu vou 
tomar antibiótico uma única vez que vai causar resistência. Pode acontecer, é comum, 
mas não é sempre que vamos ter as superbactérias. 
A Amoxicilina hoje é usada em combinação com um fármaco que degrada 
essas enzimas de resistência. Tenho a associação de amoxicilina mais ácido 
clavulânico. Então essa associação com o ácido clavulanico, degradam as enzimas 
que vão causar a resistência e a amoxicilina causa a degradação da bactéria. 
Então essa é a combinação mais utilizada, que não induz a resistência 
farmacológica, são os mais vendidos na farmácia. 
Esse Beta-lactâmico, inibe a síntese da parede celular bacteriana, por inibir a 
ação de enzimas, essas enzimas a gente viu que são as trans-peptidases. Agora 
conversamos também sobre as beta-lactamases, qual a função das beta-lactamases? 
Fazer a degradação do Fármaco. 
Então justamente elas são responsáveis pela degradação Farmacológica. Elas 
reconhecem o anel Beta-lactâmico e degradam o anel responsável pela atividade do 
fármaco beta-lactâmico, então reconheceu o anel, degradou, o fármaco não tem mais 
ação farmacológica, se esse fármaco não tem mais ação farmacológica. Essa 
bactéria se torna mais potencializada frente a esse fármaco. Então ela só vai 
responder com uma potência, muito superior com a potência anteriormente, esse é o 
principal mecanismo de resistência bacteriana a beta-lactâmicos. 
O Principal é esse mecanismo, degradação enzimática, cada grupo especifico 
vai passar por esse mecanismo com suas enzimas especificas. Então beta-
lactamases são enzimas especificas para beta lactâmicos, outras enzimas como 
acetilases, degradam aminoglicosídeos. E assim sucessivamente, cada grupo tem 
suas enzimas de degradação, mas esse com certeza é o principal mecanismo de 
resistência bacteriana. 
Depois disso a gente viu que essas bactérias tem a facilidade ou a potência de 
produzir enzimas como mecanismo de memória. Então reconheceu, produziu 
enzimas que são as nossas células de memorias bacterianas 
Essas enzimas além de degradar o antibiótico, pode ter funções diferentes 
quais são essas funções? 
Alterar o receptor externo da bactéria. Mudar a genética da minha bactéria. 
E se eu mudo a genética da minha bactéria o meu antibiótico passa a não 
reconhecer mais aquela bactéria, se ele não reconhece mais, ele não consegue mais 
se ligar e entrar na célula bacteriana. 
Por que ele precisa desse receptor na membrana externa. E não consegue se 
ligar na mudança interna, pois houve uma mudança cromossomal, e essa é uma 
ligação chave-fechadura. Uma ligação especifica, se eu tenho uma mudança nisso ai, 
obviamente o meu antibiótico não se liga mais. 
 Não se ligando mais, está ai outro importante mecanismo de resistência 
bacteriana. Alteração do substrato, não se liga, não entra e não tem ação 
farmacológica. E minha bactéria mais uma vez se torna mais potente frente ao 
antibiótico. 
O último mecanismo é a bomba de efluxo, essas mesmas enzimas produzidas 
pelo processo de memória da minha bactéria podem funcionar como uma catapulta, 
como uma bomba de efluxo, essas enzimas ficam esperando o antibiótico penetrar 
quando o antibiótico penetra, ela reconhece, se liga , altera a conformação desse 
fármaco e jogando ele pra fora da bactéria. Se ele não tem função clínica, as nossas 
células de defesa, englobam, fagocitam e expulsam do organismo. 
São os mecanismos de resistência bacteriana: 
1 - Induzir o mecanismo de resistênciapor degradação enzimática. 
2 - Alteração do substrato 
3 - Por efluxo do antibiótico. 
Todas causadas por uma memória produzida pela bactéria, essa memória, 
depende do tipo de bactéria, com o ambiente que ela está relacionada, com quais 
bactérias ela está relacionada, com o uso inadequado de antibióticos, tudo isso induz 
a resistência bacteriana. Não é obviamente que eu vou tomar uma penicilina hoje que 
eu vou criar resistência. 
 
Existem 4 grupos de Beta-Lactâmicos 
• Penicilinas 
• Cefalosporinas 
• Monobactâmicos 
• Carbapenemos 
As penicilinas são os antibióticos mais baratos que nós temos isso não é legal 
para indústria farmacêutica, ela diminui a comercialização de penicilina e aumenta a 
comercialização dos outros fármacos mais caros que não tem a potência que ela tem 
frente a uma bactéria formando bactérias mais resistentes, doenças mais infecciosas 
por que não temos o mecanismo correto de tratamento. 
Então obviamente existe, se tem pra vender, mas sempre que a indústria 
farmacêutica precisar vender vai escolher o mais caro. 
Principais indicações das Penicilinas: 
Meningite, pneumonia, sífilis, gonorreia, otite, infecções generalizadas. 
O principal tratamento da sífilis era a Benzilpenicilina, não mais hoje em dia por 
que a azitromicina tomou conta. 
A Caracterização da estrutura do fármaco é que lhe confere a ação 
farmacológica, se não tiver o anel não tem a atividade. Um Anel tiazolina. 
O que pode degradar meu anel de tiazolina? 
O pH ácido do estomago. Enzimas beta-lactamases e a junção com alimentos 
e interações farmacológicas. O que eu coloco numa estrutura química para 
potencializar um fármaco? Para aumentar a meia vida farmacológica, pra fazer com 
que ele passe mais tempo agindo no organismo? O que eu coloco nessa estrutura 
química? Qual o grupamento químico eu coloco pra manter a forma química, pra 
manter o tempo de ação, pra aumentar a meia vida, pra aumentar a 
biodisponibilidade? 
Ester! Esterificação. Botando o éster a farmacocinética é modificada, a ação 
farmacológica é aumentada. De maneira natural o fármaco deve ter a meia vida muito 
curta, rapidamente degradado, ou pouco biodisponível por isso são esterificados para 
alterar a farmacocinética. O Ester não induz efeitos adversos extras, nem induz 
alergias extras. Só altera a farmacocinética. 
Quando temos grupos de diferentes gerações significa que esses grupos 
sofreram alterações em um local ou outro, para melhoramento. 
 
Penicilinas 
 
Penicilinas Naturais 
P.Cristalina, P.Procaína,Benzatina, P. V. 
Surgiram de maneira natural por um fungo, penicillium. Essa parte natural é 
degradada por alimentos, pelo ácido gástrico, ela tem meia vida curta. Se é 
degradada por ácido gástrico e alimentos qual a administração que não pode. é a 
oral. 
Como é a absorção de um fármaco pela via endovenosa? É rápida. não tem 
absorção. Por isso que o pH ácido não interfere na administração endovenosa. Não 
me interessa o pH do fármaco. 
Já na via oral não, se esse fármaco vai ser absorvido pelo estomago, vai sofrer 
ação do ácido gástrico e degradado. Se evitam os fármacos serem utilizados pela via 
oral. 
Esse é o problema das penicilinas naturais, por isso vão ser alteradas para que 
eu possa administrar por via oral. 
Esse grupo é de pequeno espectro, ou seja que não pega uma gama tão 
grande de bactérias, se tem bactérias diferentes que tão causando a sepse, a 
pneumonia, já não posso tratar com esse grupo. 
Além disso são degradadas por beta-lactamases. 
Podem ser resistentes ou sensíveis as beta-lactamases, se forem sensíveis 
significa que são degradados, se forem resistentes significam que não são 
degradados. Então esse grupo é sensível a beta-lactamases e geram resistência 
farmacológica. 
 
Amino-penicilinas 
Ampicilina, amoxicilina 
Amplo espectro, o objetivo era formar um grupo de amplo espectro e que fosse 
resistente a beta-lactamases, porém eu não tenho isso com as amino penicilinas é 
um grupo de amplo espectro, mas ainda é sensível, não é resistente, ainda pode 
induzir resistência bacteriana. 
 
Resistentes a penicinilases 
Oxacilina, Meticilina 
Surge o mesmo grupo, desejando ser de amplo espectro e resistentes a beta-
lactamases. Esse grupo é resistente a beta-lactamases não é degradado, não é induz 
resistência bacteriana,mããããããs, é de pequeno espectro. Então eu ainda não 
consegui o objetivo. 
 
Amplo espectro 
Ureidopenicilinas, carboxipenicilinas. 
Sensível a beta-lactamases. 
 
 
Eu não consegui ter um grupo de amplo espectro que seja resistente as beta-
lactamases com as penicilinas. 
Como eu não alcanço os objetivos com as penicilinas, surgem outros grupos. 
Quando eu aumento a potência de um fármaco eu aumento junto a toxicidade 
farmacológica. Já de princípio, podemos dizer que as penicilinas tem reações 
moderadas, menos reações alérgicas que os outros grupos. Em termos de efeitos 
adversos são as mais toleráveis dos beta-lactâmicos. 
Se eu to aumentando a potência ao decorrer dos grupos, obviamente essa 
toxicidade aumenta exponencialmente. 
Naturais - Benzilpenicilina - BCG 
Farmacocinética: 
• Absorção oral incompleta 
Já temos um problema, se a absorção oral é incompleta significa que é degrada 
pelo ácido gástrico e eu não posso administrar pela via oral. É de pequeno espectro, 
destruída pelo ac gastrico então eu não posso tomar por via oral. 
• Inativa por pH ácido e alimentos 
 
• Volume de distribuição baixo 
Se o VD é baixo, significa que não penetra bem em todos os tecidos, fica mais 
ativa, sendo excretada rapidamente. 
 
• 90% de eliminação por secreção tubular 
No rim, que acontece com uma pessoa com insuficiência renal nesse caso, vai 
eliminar de uma maneira dificultada. O que tenho que fazer com o fármaco? Diminuir 
a dose. 
Tenham isso em mente na farmacologia, atenham para pacientes com 
insuficiência renal e hepática. 
Se eu tenho essa alteração, obviamente eu tenho que diminuir a dose. Se eu 
diminui o metabolismo do fármaco eu aumento o tempo dele no organismo, se eu 
diminuo a excreção o fármaco fica mais ativo no organismo e a a toxicidade é 
aumentada. 
O Rim não é a única maneira de excreção, podemos excretar pela bile, suor, 
saliva, fezes. 
• Administração intra-muscular, I.V. 
 
Penicilina V: Absorção oral 
Houve uma mudança para proteger o anel beta-lactâmico para que ele não 
fosse degradado pelo ácido gástrico. 
Espectro 
• Cocos gram-positivos 
• Baixa ação em gram-negativos 
• Anaeróbios 
Grupo com sensibilidade para Beta-lactamases 
• Sensível a S. Aureus 
 Grupo 1 então, pequeno espectro e sensível a beta-lactamases. 
Usos: 
Meningite, pneumonia, gonorreia, febre reumática, principal tratamento da 
sífilis. Não mais hoje em dia por causa do preço, hoje em dia se usa mais macrolídeos, 
claritromicina e azitromicina. 
 
Incorporar um éster para tratar meningite como sífilis que se faz necessário um 
tempo de meia vida maior por que são tratamentos crônicos, eu esterifico a molécula. 
São sais diferenciados como a Procaína, com o objetivo de aumentar a 
farmacocinética do fármaco. 
Grupo 1 - Sensível a beta-lactamases, de pequeno espectro, sensíveis a 
degradação do ácido gástrico. 
 
 
Grupo 2 - Amino Penicilinas 
Aumentou-se o espectro de ação, surgiram fármacos como a a amoxicilina e 
ampicilina. Com certeza são os fármacos mais utilizados em termos de antibióticos. 
A amoxicilina é um pouco melhor que a ampicilina pois tem um espectro maior que 
a ampicilina e não tem interações com alimentos. O fármaco pode ter um gostinho 
ruim daí eu possointeragir ele com alimento e a criança toma sem nenhuma 
preocupação de interação. Já a ampicilina sofre alterações com alimentos. 
As duas não são degradas pelo ácido gástrico. Podem ser administradas pela 
via oral. Ou seja, são resistentes ao meio ácido e também tem baixa ligação com 
proteínas. Se não está ligado a proteína, está ativo. 
Essa ligação a proteínas me diz a potência do fármaco. Se o fármaco tem 
pouca afinidade a proteínas ele é pouco potente. Por que o mecanismo de ação do 
fármaco é que ele é ativo na forma livre para ter efeito farmacológico. 
Um fármaco que tem ligação proteica de 99% significa que ele é muito potente 
pois apenas 1% dele que está na forma livre é capaz de gerar um efeito 
farmacológico. 
Um fármaco que tem alta ligação a proteínas é um fármaco mais potente. A 
meia vida da ampicilina é um pouco menor que dá amoxicilina. A eliminação é renal, 
ou seja, pessoal com insuficiência renal eu tenho que diminuir a dose. 
Usos: Cistites, meningites, pneumonias, otites, sinusites,septcemia. Se usa 
pra todos os tipos de infecção. 
Sensíveis às beta-lactamases, podem induzir resistência bacteriana e elas têm 
um efeito bacteriostático. Em conjunto com tetraciclinas e eritromicinas. Que são 
outros antibióticos que vão inibir a síntese que proteínas bacterianas. 
 Efeito Sinérgico : Tetraciclinas, eritromicina 
Efeito Antagônico: Sulfas – inibe síntese do ácido fólico e cloranfenicol – inibe 
síntese das proteínas bacterianas. 
Posso então usar a amoxicilina com sulfas? Não se não irá ter o efeito perdido. 
O segundo grupo o espectro é ampliado mas continuam sensíveis as beta-
lactamases e posso administrar pela via oral. Como são os mais utilizados são os 
mais associados com os inibidores das beta-lactamases. Eu consigo inibir a ação 
dessas enzimas, logo elas não degradam o fármaco. E o Fármaco é também de 
amplo espectro. 
 
3 grupo – Resistentes as penicinilases ou beta-lactamases 
Meticilina, Oxacilina, Nafcilina,Cloroxina, Dicloxacilina. 
 
Meticilina utilizada mais para estafilococos. 
Não são administradas pela via oral, tem menor absorção por essa via. 
Resistente as Beta-lactamases. Conseguiram proteger o fármaco da ação das 
enzimas. 
Junto com a resistência as enzimas, o desejo era aumentar o espectro de ação. 
Porém é um grupo de pequeno espectro, resistente as beta-lactamases e não podem 
ser administrados pela via oral. 
A Oxacilina pode ser administrada pela via oral, pois houve uma mudança no 
fármaco. Mas ainda é de pequeno espectro. melhor em meio ácido - maior 
biodisponibilidade oral 
Alta ligação a proteínas (90%) - só 1O % é necessário para o efeito bactericida. 
Um fármaco potente. 
Eliminação: renal. Atravessa barreira placentária 
Usos: Abcessos, septicemias, Pneumonias. 
 
4 Grupo - Amplo Espectro 
Ureidopenicilinas - Carboxipenicilinas 
 
Se consegue aumentar o espectro, ou seja são de amplo espectro. Se o 
espectro é amplo, é bom ou ruim. Por que temos nossa flora normal, e vai acabar 
matando essas bactérias benéficas. Esses fármacos são pouco utilizados 
clinicamente. São sensíveis as beta-lactamases. 
O principal efeito adverso dos antibióticos é alteração do TGI. 
 
Inibidores das Beta-lactamases 
 Ácido Clavulânico, Sulbactam, Tazomactam 
São mais comumente associados as Ampicilinas e Amoxicilinas. 
Eles se ligam nas enzimas, inibindo a ação enzimática delas e não degradam 
o anel beta-lactâmico. 
Principais Associações: 
• Ácido Clavulânico + Amoxicilina 
• Sulbactam + Ampicilina 
• Tazomactam + Piperacilina 
Não é a forma mais prescrita ainda por que é uma associação de dois 
fármacos, ou seja aumenta a toxicidade, mais efeitos colaterais, potencial alérgico. 
O número de bactérias viáveis é menor quando eu associo amoxicilina mais 
ácido clavulânico. 
 
Efeitos Adversos: 
• Reações alérgicas - Imediatas: perigosas, até 30 min depois da administração 
– rashes cutâneos, febre, calafrios, aumento dos batimentos cardíacos 
• Aceleradas: 1 – 72 hrs – podem colocar a vida em risco; 
• Tardias: mais frequentes – dias ou semanas depois – menos perigosas; 
• Menos comum: Febre, anemia hemolítica, eosinofilia, vasculite. 
• Em pacientes com insuficiência renal, a dose tem que ser menor. 
• Altas doses I.V –> convulsão 
• Destruição da flora normal 
 
Alérgicos a penicilina: 1ª Escolha Macrolídeos - 2ª Escolha – Cefalosporinas. 
 
Cefalosporinas 
Por que um fármaco Beta-lactâmico, como a cefalosporina é utilizado 
como segunda escolha e não como primeira para os alérgicos as penicilinas? 
Algumas pessoas desenvolvem a alergia pelo anel beta-lactâmico, que 
também tem nas cefalosporinas por isso não são os fármacos de primeira escolha 
para os alérgicos. 
Amplo espectro e resistente as beta-lactamases. 
Não tem uma potência tão grande em termos de função clínica, como as 
penicilinas. 
A cadeira lateral é modificada, que auxilia no aumento do espectro de açao e 
a ser resistente as beta-lactamases. São administrados pela via oral. As 
cefalosporinas são divididas em 4 grupos. 
"Ela disse que ia passar bem rapido pq não iria cobrar nome de fármaco. 
Só queria saber da evolução de cada grupo." 
Cada grupo tem uma característica diferenciada. 
1ª Geração 
Espectro intermediário, mas são resistentes as beta-lactamases. Todos os 
grupos são resistentes as beta-lactamases, o que vai mudar é o espectro. Não são 
tão utilizadas para as Gram-negativas. 
2ª Geração 
Diminuo um pouco o espectro para gram-positivas e aumento para as gram-
negativas. 
Uso restrito por induzir a produção de beta-lactamases em bacilo gram-
negativo. Elas produzem enzimas que podem vim a degradar outros antibióticos. 
Clinicamente falando são de baixa utilização. 
3ª Geração 
Aumentou-se ainda mais para Gram-negativas. São em potencial as bactérias 
mais patogênicas, porém diminuíram um pouco para as positivas. Melhor 
permeabilidade, atravessam a BHE, podem ser utilizadas para meningite. Aumento 
do espectro para enterobactérias, bom para infecção do TGI. Infecção alimentar, 
urinária. 
Administradas por Via Oral e Parenteral. 
É o grupo de escolha que deve-se marcar na prova para infecções do trato 
Gastrointestinal, já que tem amplo espectro para enterobactérias. Aumenta a 
permeabilidade nas membranas e utilizado para meningites. 
 
4ª Geração 
Espectro mais equilibrado, só que diminui um pouco para enterobactérias. 
Preferível as de 3ª Geração. Usada como substituto, se a 3ª geração não der certo. 
Alta permeabilidade nas membranas. 
Ceftobiprole - Cefalosporina de quinta geração - age no estafilococo resistente a 
meticilina - super bacteria!! 
 
Efeitos Adversos das Cefalosporinas: Semelhantes às penicilinas 
• Hipersensibilidade 
• Flebite 
• Algumas alterações no trato gastro-intestinal 
 
 
Carbapênicos 
Fármacos mais potentes, mais fortes, mais tóxicos. 
Maiores efeitos adversos, maior espectro, menos utilização clínica. 
Maior resistência a Beta-lactamases. 
Administração pela via oral não é boa. Não pode ser Administrado pela via 
Oral. 
O problema dos carbapênicos : PROVA! 
• Mais tóxicos. 
• Menos tolerados pelo organismo. 
• Mais facilmente degradados por enzimas renais. 
• Não são administrados pela via oral. 
• Induzem mais efeitos adversos. 
Como é um grupo de amplo espectro eu uso quando sei que a infecção foi 
causada por uma junção de bactérias. Nas Septicemias é comum uma junção 
de várias bactérias, usadas quando não se sabe quais agentes etiológicos. 
Imipenem 
Tem que se associar um carbapênico com a Cilastatina. Pois o fármaco é 
facilmente degradado pelaenzimas renal – desidropeptidase tubular renal - 
A administração é por via Intramuscular e Intravenosa. 
 
Efeitos Adversos dos Carbapênicos 
• Induzem resistência 
• Alterações no trato gastrointestinal 
• Manchas 
• Altas doses: convulsão 
 
Não são utilizados para: 
• P. Aeuriginosa 
• Septicemia 
• Meningites 
• Pneumonia 
 
Os carbapênicos não induzem a resistência farmacológica por degradação 
enzimática, mas induzem resistência por outros mecanismos. Ele facilita outros tipos 
de resistência bacterianas que não a degradação enzimática. 
Uso diminuído clinicamente. Utilizados apenas quando não sei o agente 
causador e suspeito que seja mais de um agente etiológico. 
 
Monobactâmicos 
Maior resistência as beta-lactamases, são de amplo espectro não tanto quanto 
os carbapênicos mas de amplo espectro e bem resistentes as enzimas degradadoras, 
não induzem resistência por esse princípio. 
Problemas 
• Janela terapêutica estreita 
• Toxicidade elevada 
• Não é administrado pela via oral. Só por I.M ou I.V 
Aztreonam 
Uso Alternativo para: 
• Alternativo para aminoglicosídeos 
• Infecções causadas por bactérias aeróbias e anaeróbias 
• Sepse 
• Infecções no trato urinário 
• Infecções intra abdominais cirúrgicas 
• Para alérgicos a cefalosporinas e penicilinas 
 
Efeito adversos dos Monobactâmicos 
• Flebite 
• Dor e edema 
• Hipersensibilidade 
• Alterações no trato gastrointestinal 
• Elevação de transaminases e fosfatase alcalina 
• Plaquetopenia 
• Leucopenia 
• Eleva protrombina 
 
 
Os mais utilizados são as penicilinas, seguidos das cefalosporinas. Depois 
diminui a utilização exponencialmente, por que os carbapenicos são muito tóxicos, 
janela terapêutica estreita, induzem resistência por outros mecanismos. 
Monobactâmicos não induzem resistência mas são altamente tóxicos. 
 
Exercícios da Profa: 
 
1) Assinale as questões corretas e incorretas e justifique as resposta: 
A) Penicilinas G são rapidamente absorvidas em pH ácido quando administradas 
por via oral – Falso - São degradados em pH ácido. 
B) A maioria das penicilinas são altamente eficazes contra cocos Gram + , e não 
são destruı́das pelas β lactamases – Falso - São destruidas por beta-lactamases. 
C) A resistência bacteriana pode ocorrer devido a incapacidade dos 
antimicrobianos se ligarem a PBP ( penicilina binding proteı́na) e desta forma, não 
inibirem transpepitidases. - Verdadeiro. 
D) Monobactâmicos sao fármacos de primeira escolha para alérgicos a 
Penicilinas. - FALSO - São alternativos, primeira escolha macrolídeos. 
E) Uma associação farmacológica eficaz no controle de infecções bacterianas se 
baseia no uso de penicilinas com inibidores de betalactamases. - Verdadeiro. 
 
Paciente com infecção por P. aeruginosa (Gram -) foi tratada com cefalexina 
(cefalosporina de 1G), entretendo os sintomas pioraram depois de dois dias 
de tratamento, explique o por que. - Resistencia Bacteriana. Pouco pra Gram-
negativas. 
( V ) O uso de Cefataxina ( cefalosporina de 3G) foi adequado para um 
tratamento de infecção intestinal por enterobactérias . 
( V ) Cefalosporinas de 3G - tratamento de escolha para meningite. 
( V ) Carbapênicos, apesar de apresentarem um amplo espectro de ação, são 
pouco utilizáveis devido à alta tendência a resistência bacteriana. 
(V ) Monobactâmicos são pouco utilizados na clínica devido a alta 
probabilidade de efeitos adversos bastante tóxicos. 
( V ) Foi receitado a um paciente amoxicilina por 5 dias consecutivos, 1 vez ao 
dia para o tratamento de Otite. O paciente parou de tomar no 3 dia, pois 
apresentava melhora clínica. Entretanto a infecção se manifestou de modo 
mais agressivo. A conduta errada do paciente levou a um quadro de 
resistência bacteriana. 
 
Júnior Cavalcanti 
Acadêmico em Ciências Farmacêuticas