2 Mecanismos Moleculares de Ação das Drogas

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FARMACODINÂMICA 
 
Profª. Cristiane Raquel Dias 
Francischini 
Mecanismos moleculares de ação 
das drogas 
• Introdução: 
 
• A farmacodinâmica estuda os mecanismos 
pelos quais um medicamento atua sobre as 
funções bioquímicas e fisiológicas de um 
organismo vivo. 
 
• Estudo quantitativo: 
 
• Relação dose resposta dos efeitos biológicos 
Os estudos farmacodinâmicos tem primordial 
importância: 
• No entendimento dos efeitos farmacológicos e 
adversos causados pelos medicamentos 
 
• Forma mais adequada para o tratamento das 
intoxicações causadas por esses medicamentos 
Considerando o mecanismo de ação os medicamentos 
podem ser divididos em 2 grandes grupos: 
• Os medicamentos estruturalmente inespecíficos 
 
• O efeito farmacológico não decorre da interação com o 
receptor mais sim de alterações nas propriedades físico 
químicas mudanças nos mecanismos celulares= 
desorganização de processos metabólicos 
 
• Ex: Anestésicos gerais inalatórios e desinfetantes 
• Potencia anestésica x solubilidade 
Os medicamentos estruturalmente 
específicos: 
• A Ação biológica decorre essencialmente da interação 
com o receptor 
 
• Esses medicamentos se ligam a receptores: 
macromoléculas existentes no organismo formando um 
complexo alteração na função celular. 
 
• Pequenas variações nestas estruturas resultam 
em alterações na atividade farmacológica. 
• Necessitam maior concentração 
 
 
Alvos para a ação das drogas 
 
Receptores 
 
 Funcionam como elementos de percepção na comunicação química 
entre as células; 
 
 Substâncias químicas: coordenação ou modificação das atividades; 
 
 Que Substâncias: hormônios, neurotransmissores 
 Pequenas modificações: alterações no efeito farmacológico 
 
 
 
Droga 
Receptor 
Complexo 
Droga-Receptor 
Efeito 
Resposta do receptor:  via direta (canais iônicos); 
  via indireta (segundo mensageiro); 
• Velocidade para ocorrência dos efeitos: 
 
Rápidos (milissegundos)  neurotransmissão colinérgica; 
 
Intermediários (segundos)  catecolaminas; 
 
Lentos (horas)  hormônios; 
 
Os receptores para neurotransmissores estão acoplados a um canal 
iônico  aumento da permeabilidade a íons específicos  mudança 
de potencial elétrico; 
 
Canais iônicos  Muito importantes em cél. como neurônios e cél. 
musculares  potencial bioeletrogênico da membrana; 
 
Canais iônicos 
 
Neurotransmissão 
colinérgica 
 
Ação hormonal 
Receptores ligados a proteína G 
 Representa a maioria dos receptores; 
 
 As proteínas G são os mensageiros entre os receptores e as 
enzimas responsáveis pelas mudanças no interior da cél.; 
 
 
 
 
• Atualmente se conhecem vários tipos de proteína G: 
 
– Gs: estimulante dos receptores da adenilato ciclase; 
– Gi: inibidora dos receptores da adenilato ciclase; 
– Go: relacionada com os canais iônicos; 
– Gq: ativadora da fosfolipase C; 
 
 
 
 A Proteína G atua nos sistemas: 
 
Adenilato ciclase (AMPc); 
 
Guanilato ciclase (GMPc); 
 
Fosfolipase C/ fosfato de inositol/ 
diacetilglicerol; 
 
Fosfolipase A2/ ácido 
araquidônico/ eicosanóides; 
 
Na regulação de canais iônicos; 
 
 
RECEPTORES NÃO LIGADOS À PROTEÍNA G 
• Receptores que regulam a transcrição de DNA: 
 
– hormônios tiroidianos e esteróides; 
 
• Receptores ligados à tirosina cinase: 
 
– fatores de crescimento e insulina; 
– complexo e pouco conhecimento; 
 
MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS 
• Interferem nas proteínas transportadoras que carreiam várias 
substâncias para o interior das células (glicose, aminoácidos, íons e 
neurotransmissores); 
 
 
• Sítios de captação para ocorrer o transporte são alvos da ação de 
alguns medicamentos; 
 
– Cocaína que impede a captação de catecolaminas; 
 
– Glicosídeos cardíacos que inibem a bomba de Na/K do músculo 
cardíaco. 
ENZIMAS 
• Vários medicamentos exercem efeitos através da interação com 
enzimas, principalmente como inibidores destas. 
 
 
– Aspirina inibindo a Cicloxigenase; 
 
– Trimetropim inibindo a diidrofolato redutase; 
Ác. p-aminobenzóico 
ACETILCOLINA 
ACETILCOLINESTERASE 
ÁCIDO ACÉTICO COLINA 
ACETILCOLINA